Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Tolpermyo (hydrochloride) Will-Pharma bv

Toedieningsvorm
Tablet, filmomhuld
Sterkte
50 mg, 150 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Indien bij spasticiteit als gevolg van beroerte behandeling met orale spasmolytica aan de orde is, kan naast baclofen en tizanidine tolperison worden overwogen. Een keuze tussen deze middelen is moeilijk te maken aangezien iedere patiënt anders zal reageren op deze middelen.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van spasticiteit na beroerte bij volwassenen.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Spasticiteit na beroerte

Volwassenen

Oraal: Titreren op geleide van individuele behoefte en tolerantie. Gebruikelijk is: 150–450 mg/dag, verdeeld over 3 doses.

Verminderde nierfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matige nierfunctiestoornis individueel titreren met een nauwlettende controle van de nierfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige nierfunctiestoornis.

Verminderde leverfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matige leverfunctiestoornis individueel titreren met een nauwlettende controle van de leverfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Toediening: De tablet na de maaltijd innemen met een glas water; zorg voor consistente toediening in relatie tot maaltijden, omdat onvoldoende voedselopname een veel lagere biologische beschikbaarheid geeft.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Dyspneu Zelden
Neusbloeding Zelden
Tachypneu Zelden

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie Soms
Dorst Zelden
Malaise Soms
Pijn op de borst Zeer zelden
Vermoeidheid Soms
Verwardheid Zeer zelden
Warmtegevoel Zelden
Zich dronken voelen Zelden

Bloed en lymfestelsel

Anemie Zeer zelden
Leukocytose Zelden
Lymfadenopathie Zeer zelden

Bloedvaten

Overmatig blozen Zelden

Hart

Angina pectoris Zelden
Bradycardie Zeer zelden
Hartkloppingen Zelden
Tachycardie Zelden

Huid en onderhuid

Allergische dermatitis Zelden
Huiduitslag Zelden
Hyperhidrose Zelden
Jeuk Zelden
Urticaria Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische reactie Zelden
Anafylactische shock Zeer zelden
Overgevoeligheidsreactie Zelden

Lever en galwegen

Lichte leverbeschadiging Zelden

Maagdarmstelsel

Abdominale distensie Zelden
Braken Zelden
Buikpijn Soms
Diarree Soms
Droge mond Soms
Dyspepsie Soms
Epigastrische pijn Zelden
Nausea Soms
Obstipatie Zelden

Nieren en urinewegen

Onvrijwillige urinelozing Zelden
Proteïnurie Zelden

Onderzoeken

Bilirubine verhoogd Zelden
Bloeddruk verlaagd Zelden
Creatinine verhoogd Zeer zelden
Leverenzym abnormaal Zelden
Trombocytentelling verlaagd Zelden

Oog

Gezichtsvermogen afwijkend Zelden
Wazig zien Zelden

Oor en evenwichtsorgaan

Tinnitus Zelden
Vertigo Zelden

Psyche

Conversiestoornis Zelden
Depressie Zelden
Slaapstoornis Soms
Slapeloosheid Soms

Skeletspieren en bindweefsel

Osteopenie Zeer zelden
Pijn in ledemaat Soms
Spierpijn Soms
Spierzwakte Soms

Stofwisseling en voeding

Anorexie Soms
Polydipsie Zeer zelden

Zenuwstelsel

Aandachtsstoornis Zelden
Convulsie Zelden
Duizeligheid Soms
Gevoelsverlies Zelden
Hoofdpijn Soms
Hypotonie Soms
Koortsstuipen Zelden
Lethargie Zelden
Slaperigheid Soms
Tremor Zelden
Zintuiglijke stoornissen Zelden

Interacties

Het verhoogt de bloedspiegel van dextromethorfan en waarschijnlijk ook van andere CYP2D6-substraten, zoals tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorfan, metoprolol, nebivolol en perfenazine.

Bij gelijktijdige toediening met andere centraal werkende spierrelaxantia dosisverlaging van tolperison overwegen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijke effecten.

Advies: Volgens de fabrikant alleen gebruiken als de verwachte voordelen eenduidig opwegen tegen het eventuele risico voor de foetus (met name in het 1e trimester).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Volgens de fabrikant is gebruik gecontra-indiceerd vanwege onvoldoende gegevens.

Contra-indicaties

  • Myasthenia gravis.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij optreden van overgevoeligheidsreacties onmiddellijk de behandeling stoppen. Vrouwen en patiënten met overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen of met een voorgeschiedenis van allergie hebben meer kans op overgevoeligheidsreacties. Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor lidocaïne door kruisovergevoeligheid vanwege de vergelijkbare chemische structuur.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen

Slaperigheid, misselijkheid, braken, epigastrische pijn, tachycardie, hypertensie, bradykinesie en vertigo. In ernstige gevallen: insulten, ademhalingsdepressie, apneu en coma.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met tolperison contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Centraal werkend spierrelaxans. Het exacte werkingsmechanisme is onbekend. Het bindt sterk aan het zenuwweefsel, met name in de hersenstam, het ruggenmerg en de perifere zenuwen. Het belangrijkste effect is remming van de reflexbogen en dalende banen. De chemische structuur is vergelijkbaar met die van lidocaïne; evenals lidocaïne heeft het een membraanstabiliserend effect en vermindert het de prikkelbaarheid van primaire afferenten en motorische neuronen. Het remt op dosisafhankelijke wijze de spanningsgevoelige natriumkanalen, waardoor de amplitude en frequentie van het actiepotentiaal verlaagd worden. Daarnaast heeft tolperison een remmend effect op de spanningsgevoelige calciumkanalen, waardoor de transmitterafgifte uit de primaire afferenten verminderd kan zijn. Tolperison is een zwakke adrenerge antagonist en heeft een antimuscarinerg effect.

Kinetische gegevens

F 20%, vanwege significant first-pass-metabolisme. Bij een vetrijke maaltijd is de biologische beschikbaarheid 2× zo groot.
T max 0,5–1,5 uur. Bij een vetrijke maaltijd is de Tmax met 30 min verlengd.
Metabolisering uitgebreid in de lever en nieren.
Eliminatie via de nieren, > 99% als metabolieten.
T 1/2el 1,5 uur (na i.v.-toediening); 2,5 uur (na orale toediening)

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd