Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Tolpermyo (hydrochloride) Will-Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Indien bij spasticiteit als gevolg van beroerte behandeling met orale spasmolytica aan de orde is, kan naast baclofen en tizanidine tolperison worden overwogen. Een keuze tussen deze middelen is moeilijk te maken aangezien iedere patiënt anders zal reageren op deze middelen.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van spasticiteit na beroerte bij volwassenen.
Dosering
Spasticiteit na beroerte
Volwassenen
Oraal: Titreren op geleide van individuele behoefte en tolerantie. Gebruikelijk is: 150–450 mg/dag, verdeeld over 3 doses.
Verminderde nierfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matige nierfunctiestoornis individueel titreren met een nauwlettende controle van de nierfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige nierfunctiestoornis.
Verminderde leverfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matige leverfunctiestoornis individueel titreren met een nauwlettende controle van de leverfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Toediening: De tablet na de maaltijd innemen met een glas water; zorg voor consistente toediening in relatie tot maaltijden, omdat onvoldoende voedselopname een veel lagere biologische beschikbaarheid geeft.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
| Dyspneu | Zelden |
|---|---|
| Neusbloeding | Zelden |
| Tachypneu | Zelden |
Algemeen en toedieningsplaats
| Asthenie | Soms |
|---|---|
| Dorst | Zelden |
| Malaise | Soms |
| Pijn op de borst | Zeer zelden |
| Vermoeidheid | Soms |
| Verwardheid | Zeer zelden |
| Warmtegevoel | Zelden |
| Zich dronken voelen | Zelden |
Bloed en lymfestelsel
| Anemie | Zeer zelden |
|---|---|
| Leukocytose | Zelden |
| Lymfadenopathie | Zeer zelden |
Bloedvaten
| Overmatig blozen | Zelden |
|---|
Hart
| Angina pectoris | Zelden |
|---|---|
| Bradycardie | Zeer zelden |
| Hartkloppingen | Zelden |
| Tachycardie | Zelden |
Huid en onderhuid
| Allergische dermatitis | Zelden |
|---|---|
| Huiduitslag | Zelden |
| Hyperhidrose | Zelden |
| Jeuk | Zelden |
| Urticaria | Zelden |
Immuunsysteem
| Anafylactische reactie | Zelden |
|---|---|
| Anafylactische shock | Zeer zelden |
| Overgevoeligheidsreactie | Zelden |
Lever en galwegen
| Lichte leverbeschadiging | Zelden |
|---|
Maagdarmstelsel
| Abdominale distensie | Zelden |
|---|---|
| Braken | Zelden |
| Buikpijn | Soms |
| Diarree | Soms |
| Droge mond | Soms |
| Dyspepsie | Soms |
| Epigastrische pijn | Zelden |
| Nausea | Soms |
| Obstipatie | Zelden |
Nieren en urinewegen
| Onvrijwillige urinelozing | Zelden |
|---|---|
| Proteïnurie | Zelden |
Onderzoeken
| Bilirubine verhoogd | Zelden |
|---|---|
| Bloeddruk verlaagd | Zelden |
| Creatinine verhoogd | Zeer zelden |
| Leverenzym abnormaal | Zelden |
| Trombocytentelling verlaagd | Zelden |
Oog
| Gezichtsvermogen afwijkend | Zelden |
|---|---|
| Wazig zien | Zelden |
Oor en evenwichtsorgaan
| Tinnitus | Zelden |
|---|---|
| Vertigo | Zelden |
Psyche
| Conversiestoornis | Zelden |
|---|---|
| Depressie | Zelden |
| Slaapstoornis | Soms |
| Slapeloosheid | Soms |
Skeletspieren en bindweefsel
| Osteopenie | Zeer zelden |
|---|---|
| Pijn in ledemaat | Soms |
| Spierpijn | Soms |
| Spierzwakte | Soms |
Stofwisseling en voeding
| Anorexie | Soms |
|---|---|
| Polydipsie | Zeer zelden |
Zenuwstelsel
| Aandachtsstoornis | Zelden |
|---|---|
| Convulsie | Zelden |
| Duizeligheid | Soms |
| Gevoelsverlies | Zelden |
| Hoofdpijn | Soms |
| Hypotonie | Soms |
| Koortsstuipen | Zelden |
| Lethargie | Zelden |
| Slaperigheid | Soms |
| Tremor | Zelden |
| Zintuiglijke stoornissen | Zelden |
Interacties
Het verhoogt de bloedspiegel van dextromethorfan en waarschijnlijk ook van andere CYP2D6-substraten, zoals tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorfan, metoprolol, nebivolol en perfenazine.
Bij gelijktijdige toediening met andere centraal werkende spierrelaxantia dosisverlaging van tolperison overwegen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijke effecten.
Advies: Volgens de fabrikant alleen gebruiken als de verwachte voordelen eenduidig opwegen tegen het eventuele risico voor de foetus (met name in het 1e trimester).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Volgens de fabrikant is gebruik gecontra-indiceerd vanwege onvoldoende gegevens.
Contra-indicaties
- Myasthenia gravis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij optreden van overgevoeligheidsreacties onmiddellijk de behandeling stoppen. Vrouwen en patiënten met overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen of met een voorgeschiedenis van allergie hebben meer kans op overgevoeligheidsreacties. Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor lidocaïne door kruisovergevoeligheid vanwege de vergelijkbare chemische structuur.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Slaperigheid, misselijkheid, braken, epigastrische pijn, tachycardie, hypertensie, bradykinesie en vertigo. In ernstige gevallen: insulten, ademhalingsdepressie, apneu en coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met tolperison contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Centraal werkend spierrelaxans. Het exacte werkingsmechanisme is onbekend. Het bindt sterk aan het zenuwweefsel, met name in de hersenstam, het ruggenmerg en de perifere zenuwen. Het belangrijkste effect is remming van de reflexbogen en dalende banen. De chemische structuur is vergelijkbaar met die van lidocaïne; evenals lidocaïne heeft het een membraanstabiliserend effect en vermindert het de prikkelbaarheid van primaire afferenten en motorische neuronen. Het remt op dosisafhankelijke wijze de spanningsgevoelige natriumkanalen, waardoor de amplitude en frequentie van het actiepotentiaal verlaagd worden. Daarnaast heeft tolperison een remmend effect op de spanningsgevoelige calciumkanalen, waardoor de transmitterafgifte uit de primaire afferenten verminderd kan zijn. Tolperison is een zwakke adrenerge antagonist en heeft een antimuscarinerg effect.
Kinetische gegevens
| F | 20%, vanwege significant first-pass-metabolisme. Bij een vetrijke maaltijd is de biologische beschikbaarheid 2× zo groot. |
| T max | 0,5–1,5 uur. Bij een vetrijke maaltijd is de Tmax met 30 min verlengd. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever en nieren. |
| Eliminatie | via de nieren, > 99% als metabolieten. |
| T 1/2el | 1,5 uur (na i.v.-toediening); 2,5 uur (na orale toediening) |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tolperison hoort bij de groep spierrelaxantia, centraal werkend.