Geneesmiddelen

Stofnaam

Geneesmiddel

Indicatie

Toediening

5-fluoro-uracil

Efudix

cutaan

5-fluoro-uracil

Fluorouracil Injecties

parenteraal (inj/inf)

azacitidine

Vidaza

parenteraal (inj/inf)

capecitabine

Capecitabine Tabletten, Xeloda

oraal

cytarabine

Cytarabine Infusie- en Injectievloeistof, DepoCyte

intrathecaal, parenteraal (inj/inf)

decitabine

Dacogen

parenteraal (inj/inf)

gemcitabine

Gemcitabine infusievloeistof

parenteraal (inj/inf)

tegafur/​gimeracil/​oteracil

Teysuno

oraal

trifluridine/​tipiracil

Lonsurf

oraal

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Werking

Werkingsmechanisme

De pyrimidine-antagonisten:

  • Remmen na intracellulaire omzetting de synthese van essentiële precursors van DNA (fluoropyrimidinen: 5-fluoro-uracil, capecitabine en tegafur). Hierdoor verstoort de vorming van nieuw DNA (nodig voor de celdeling).
  • Veroorzaken na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA en RNA, DNA-breuken en ontregeling van de eiwitsynthese. Dit leidt tot celdood (fluoropyrimidinen).
  • Remmen na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA het enzym methyltransferase (cytidine-analoga: azacitidine, decitabine). Dit leidt tot demethylering van het DNA met als gevolg apoptose.
  • Remmen na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA het enzym DNA polymerase (cytidine-analoga: cytarabine, gemcitabine). Dit verstoort de DNA-synthese en herstel van DNA-breuken, met als gevolg apoptose.

Effect

  • Remming van de groei van tumoren.
  • Regressie van tumoren.