Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Ultracain D-S Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïne(hydrochloride) 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 5 microg (1:200.000). Conserveermiddel: natriummetabisulfiet, max. 0,5 mg/ml (komt overeen met max. 0,34 mg/ml sulfiet).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Forte'
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïne(hydrochloride) 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 10 microg (1:100.000). Conserveermiddel: natriummetabisulfiet, max. 0,5 mg/ml (komt overeen met max. 0,34 mg/ml sulfiet).
Septanest Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'N'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïne(hydrochloride) 40 mg, adrenaline (als tartraat) 5 microg. Conserveermiddel: natriummetabisulfiet.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'SP'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïne(hydrochloride) 40 mg, adrenaline (als tartraat) 10 microg. Conserveermiddel: natriummetabisulfiet.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Bupivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, flacon 10 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Marcaine (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De kosten van articaïne/adrenaline-injecties zijn in het honorarium van de tandarts verdisconteerd.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van bupivacaïne uitsluitend beperkt blijven tot de kliniek.
Indicaties
- Lokale en locoregionale anesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar of vanaf 20 kg lichaamsgewicht.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade, epidurale en intrathecale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Dosering
Bepaal de dosis per individu; gebruik de laagste dosis die tot effectieve anesthesie leidt. Bij de meeste tandheelkundige routine-ingrepen heeft de lage dosis adrenaline de voorkeur; bij complexe ingrepen waarbij goede hemostase nodig is, is de hogere adrenalinedosis van toepassing. Bij gesedeerde patiënten is een lagere dosis van het lokale anestheticum voldoende.
Als lokale anesthesie in de tandheelkunde:
Volwassenen en adolescenten ≥12 jaar
Bij routine-ingrepen in het algemeen 0,5–1,7 ml (20–68 mg) per element. Bij onvoldoende verdoving een tweede injectie van 1–1,7 ml. Bij uitgebreidere ingrepen zijn mogelijk meerdere patronen nodig. Bij incisie of hechting in gehemelte een palatinaal depot à 0,1 ml/injectie. Max. dosis: articaïne 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 500 mg. Op basis van het lichaamsgewicht komt dit neer op het volgende maximaal toe te dienen aantal milliliters: bij een lichaamsgewicht van 40 kg: max. 7 ml (280 mg); bij 50 kg: max 8,8 ml (350 mg); bij 60 kg: max 10,5 ml (420 mg); bij ≥ 70 kg: max. 12,3 ml (490 mg).
Kinderen ≥ 4 jaar
Ultracain D-S: Lichaamsgewicht 20–30 kg: 0,25–1 ml (10–40 mg). Lichaamsgewicht 30–45 kg: 0,5–2 ml (20–80 mg). Indien meer dan één tand betrokken is bij de ingreep, wordt 2,7 ml (108 mg) aanbevolen. Max. dosis Ultracain D-S: articaïne 7 mg/kg lichaamsgewicht (= bij kind van 20 kg: 3,5 ml; bij kind van 40 kg: 7 ml).
Septanest: articaïne gemiddeld 2 mg/kg lichaamsgewicht bij eenvoudige en 4 mg/kg lichaamsgewicht bij complexe ingrepen. Articaïne maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 385 mg bij een lichaamsgewicht van 55 kg. Maximumdoses articaïneHCl: bij een lichaamsgewicht van 20 kg: 3,5 ml (140 mg); 30 kg: 5,3 ml (210 mg); 40 kg: 7,0 ml (280 mg); 55 kg: 9,6 ml (385 mg).
Ouderen, nierfunctiestoornis
Met name na herhaalde toediening kan een verhoogde plasmaconcentratie optreden. Monitor de patiënt nauwlettend.
Leverfunctiestoornis
Pas de laagste dosis toe die leidt tot effectieve anesthesie bij patiënten met een leverfunctiestoornis, met name bij herhaald gebruik.
Plasmacholinesterasedeficiëntie
Er kunnen verhoogde plasmaconcentraties optreden, omdat dit geneesmiddel voor 90% wordt geïnactiveerd door plasma-esterasen; pas daarom de laagste dosis toe die tot effectieve anesthesie leidt.
Toedieningsinformatie: Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is. Bij ontsteking en/of infectie op de plaats van injectie, voorzichtig injecteren. Zeer traag (1 ml/min) toedienen. De cilinderampullen bij voorkeur gebruiken in de daarvoor bestemde injectiespuit (Uniject-K of Ultraject).
Dosering
Voor een overzicht van doseringsbereik, inwerkingtreding en werkingsduur, zie onder 'Zie ook' de officiele produktinformatie van CBG/EMA.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400-500 mg per 24 uur.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
2,5 of 5 mg/ml: epiduraal (lumbaal, thoracaal, caudaal) en zenuwblokkade tot 150 mg (operatieve ingreep, epiduraal blokkade en keizersnede) en bij grote zenuwblokkade tot 175 mg. Vervolgens zo nodig elke 2 uur tot max 50 mg; tijdens een periode van 4 uur max 2 mg/kg lichaamsgewicht. Verlaag de dosering voor jonge, oudere of verzwakte patiënten.
Acute pijn behandeling:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
2,5 mg/ml: lumbaal epiduraal 6–15 ml als intervalbehandeling (minstens 30 min), 5–7,5 ml/uur als continue infusie; thoracaal 4–7,5 ml/uur als continue infusie; intra-articulaire blokkade tot 40 ml; veldblokkade tot 60 ml.
1,25 mg/ml: lumbale epidurale pijnverlichting tijdens bevalling 5–10 ml/uur als continue infusie.
Kinderen 1–11 jaar
De dosering berekenen op basis van het lichaamsgewicht tot max. 2 mg/kg. Leidraad: 2,5 mg/ml: epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal) 0,6–0,8 ml/kg; veldblokkade 0,5–2 mg/kg; perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg. 5,0 mg/ml: veldblokkade 0,5–2 mg/kg; perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie):
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar en zwaarder dan 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: 2–4 ml (10-20 mg) per keer.
Kinderen tot 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: kinderen met lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; met lichaamsgewicht 5–14 kg: 0,3–0,4 mg/kg en met lichaamsgewicht 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): angio-oedeem (van het gelaat, tong, lippen, keel), zenuwachtigheid, angst, (pre)syncope, paresthesie van orale en periorale structuren, hypo-esthesie (oraal en perioraal), dysesthesie (oraal en perioraal) incl. verstoorde smaak, smaakverlies, allodynie, hyperesthesie; neuropathie, rusteloosheid, agitatie, verwarring, duizeligheid, tremor, hoofdpijn, bradycardie, brady–aritmie, tachycardie, hypotensie, gingivitis.
Soms (0,1–1%): hypertensie, stomatitis, glossitis, misselijkheid, braken, diarree, jeuk, huiduitslag, nekpijn, pijn of brandend gevoel op injectieplaats
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties, bronchoconstrictie of astma, dyspneu, urticaria, bewustzijnsverlies, coma, convulsie. Beschadiging van de gezichtszenuw bij verkeerde injectietechniek. Spraakstoornis, slaperigheid, metaalsmaak, diplopie, Horner-syndroom, ptosis, miose, enoftalmie, nystagmus, tinnitus, hyperacusis, hartstilstand, angina pectoris, hartkloppingen, opvliegers, geeuwen, gingivale ulceratie/necrose, spiertrekkingen, ulceratie/necrose van de injectieplaats, acuut opzetten van schildklier, warmtegevoel.
Zeer zelden (< 0,01%): aanhoudende anesthesie (oraal en perioraal).
Verder : euforie, gezichtsvermindering (tijdelijke blindheid, wazig zien, aanpassingsstoornissen). Geleidingsstoornissen (AV blok), hyperemie, vasodilatatie, vasoconstrictie, bleekheid. Ademhalingsstoornissen tot ademhalingsstilstand, heesheid, slikstoornis, dysfagie, zwelling (van tong, lippen, tandvlees of gezicht), speekselvloed, erytheem, verergering van neuromusculaire manifestaties in het Kearns-Sayre-syndroom, vermoeidheid, zwakte, hyperhidrose, koudegevoel.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, bronchospasmen, astma, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bij kinderen < 8 jaar vaker dan bij volwassenen: accidenteel letsel aan de weke delen, door verlengde anesthesie van de weke delen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder: epiduraal abces; chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Specifiek na spinale toediening ook:
Vaak: postpunctiehoofdpijn, incontinentie.
Verder: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie.
Interacties
Het bloeddrukverhogend effect van sympathicomimetica (zoals adrenaline) kan worden versterkt door tricyclische antidepressiva of MAO-remmers, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan. Niet-cardioselectieve β-blokkers (propranolol) zijn gecontra-indiceerd. Bij combinatie met digoxine neemt de kans op aritmie toe. Bij combinatie met ergotamine kan de bloeddruk stijgen of een ischemische reactie optreden. Sommige inhalatie anesthetica als halothaan kunnen de cardiale gevoeligheid voor adrenaline verhogen en ventriculaire aritmieën uitlokken.
Toediening van lokaal anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat.
Bij combinatie met sedativa is dosisverlaging van het lokaal anestheticum aangewezen, vanwege een additief onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel.
Bij combinatie met antipsychotica zoals fenothiazinen kan hypotensie optreden.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti-aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Bij combinatie met clonidine is ernstige hypotensie waargenomen.
Bij combinatie met ketamine kan neurotoxiciteit optreden.
Zwangerschap
Articaïne en adrenaline passeren de placenta; de concentratie articaïne in het serum van pasgeborenen was ca. 30% van die van de moeder.
Teratogenese: Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid voor articaïne, wel voor adrenaline.
Farmacologisch effect: Adrenaline heeft een zeer korte halfwaardetijd, zodat bij lokaal gebruik relevante blootstelling van de foetus onwaarschijnlijk is. Bij overdosering kan als gevolg van de adrenaline foetale depressie niet worden uitgesloten.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap is gecontra-indiceerd, in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel; wees ook voorzichtig bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling. Voor overige toepassingen kan het waarschijnlijk veilig gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De eerste 5 uur na anesthesie voor de zekerheid geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype;
- cholinesterase deficiëntie, ontsteking in injectiegebied;
- intraveneuze toepassing;
- epilepsie die niet onder controle is door behandeling.
In verband met adrenaline:
- paroxismale tachycardie, hoog frequente aritmie;
- overgevoeligheid voor sulfiet, vooral bij astma;
- ongecontroleerde cardiovasculaire aandoeningen, recent (3–6 mnd.) myocardinfarct, recente (3 mnd.) bypass, hypertensie, diabetes mellitus en hyperthyreoïdie;
- feochromocytoom;
- anesthesie van extremiteiten (als vingers);
- nauwe-kamerhoekglaucoom.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
- toepassing als i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven);
- toepassing voor een paracervicaal blok bij obstetrie.
Voor intrathecale of epidurale anesthesie tevens:
- ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- sepsis;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
- pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Waarschuwingen en voorzorgen
Articaïne mag niet i.v. worden toegediend. Overdosering of i.v. injectie kunnen toxische verschijnselen veroorzaken, zoals convulsies, depressie van het centrale zenuwstelsel, cardiorespiratoire depressie en coma, ademhalingsstilstand en circulatiestilstand. Deze kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een i.v. injectie kan worden gegeven. Reanimatieapparatuur moet beschikbaar zijn alvorens regionale anesthesie toe te dienen met lokale anesthetica.
Intraneurale injectie kan zenuwletsel veroorzaken; voorkom dit door de naald iets terug te trekken bij gevoel van elektrische schok, of zeer pijnlijke injectie.
Voorzichtig (en overweeg uitstel van de ingreep als de aandoening ernstig of instabiel is) bij bradycardie, geleidingsstoornissen (eerste en tweede graad AV-blok), tachycardie, acuut gedecompenseerd hartfalen, ernstige hypotensie, instabiele angina pectoris, recent myocardinfarct, recente coronaire bypass, ongecontroleerde hypertensie. OVerweeg om de ingreep na een beroerte zes maanden uit te stellen, vanwege een toegenomen kans op nog een beroerte. Wees ook voorzichtig bij epilepsie, ernstig gestoorde lever- en nierfunctie, porfyrie. Injectie in ontstoken weefsel wordt afgeraden, het effect kan verminderd zijn.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Bij cholinesterasedeficiëntie kunnen verhoogde plasmaconcentraties optreden.
Dit middel kan door mydriase de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Adrenaline kan lokaal weefselnecrose veroorzaken door verminderde doorbloeding van het tandvlees.
Verlaag de dosering bij hypoxie, hyperkaliëmie en metabole acidose.
Geen vast voedsel innemen totdat het gevoel in de mond terug is.
De hulpstof natriummetabisulfiet kan overgevoeligheidsreacties zoals bronchospasme veroorzaken.
Septanest en Ultracain niet gebruiken bij kinderen < 4 jaar; de veiligheid is niet vastgesteld en er zijn onvoldoende gegevens.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Wees voorzichtig bij (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en bij ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan tot hypotensie of bradycardie leiden; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum; herhaal dat zo nodig.
Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een klein risico van persisterende oculaire spierdisfunctie.
Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokaal anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.
Continue intra-articulaire infusie vermijden omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met articaïne/adrenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle resorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie bupivacaïne op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Remt reversibel de geleiding van zenuwimpulsen, door vermindering van de toename in doorlaatbaarheid voor natrium bij depolarisatie van de membraan. Adrenaline werkt op de α- en vooral de β-adrenerge recptoren en veroorzaakt vasoconstrictie. Hiermee verlengt adrenaline de werkingsduur van articaïne en verkleint het de kans op opname van articaïne in de systemische circulatie. Werking: na ca. 1–3 minuten. Werkingsduur: D-S minimaal 45 min, D-S Forte minimaal 75 min, Septanest 'N' 45-60 min voor pulpale anesthesie en 120-300 min voor anesthesie van weke delen, Septanest 'SP' 60-75 min voor pulpale anesthesie en 180-360 min voor anesthesie van weke delen.
Kinetische gegevens
| T max | (articaïne) 10–17 min. Bij kinderen ca. 8 min. |
| V d | 4 l/kg (articaïne). |
| Metabolisering | (articaïne) snelle hydrolyse van de carboxylgroep door niet-specifieke esterasen in weefsel en bloed; in de lever door cytochroom P450, tot articaïnezuur, dat vervolgens geglucuronideerd wordt. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
| T 1/2el | ca. 20-40 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Bupivacaïne blokkeert natriumkanalen van zenuwcellen, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. De oplossingen geven in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
| Eliminatie | met de urine (> 95% als metabolieten). |
| T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden ca. 3 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
articaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaine (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaine (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk