Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Septanest Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'N'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als tartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'SP'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als tartraat) 10 microg.
Ultracain D-S Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Forte'
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 10 microg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Bupivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 4 ml
Exparel XGVS Pacira Ireland Ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof met liposomale dispersie voor injectie met verlengde afgifte
- Sterkte
- 13,3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml, flacon 20 ml
Marcaine (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De kosten van articaïne/adrenaline-injecties zijn in het honorarium van de tandarts verdisconteerd.
Advies
Er is voor bupivacaïne geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Intra-orale infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar of vanaf 20 kg lichaamsgewicht.
Indicaties
Oplossing:
- lokale infiltratie-anesthesie;
- perifere zenuwblokkade;
- epidurale en intrathecale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede);
- als postoperatieve pijnbestrijding;
- acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
De liposomale dispersie alleen toepassen voor:
- blokkade van de plexus brachialis bij volwassenen;
- femorale zenuwblokkade voor de behandeling van postoperatieve pijn bij volwassenen;
- bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar: veldblokkade voor de behandeling van postoperatieve pijn als gevolg van kleine tot middelgrote operatiewonden.
Doseringen
Bepaal de dosis per individu. Gebruik de laagste dosis die tot effectieve anesthesie leidt. Bij de meeste tandheelkundige routine-ingrepen heeft de lage dosis adrenaline de voorkeur. De hogere adrenalinedosis is van toepassing bij complexe ingrepen waarbij goede hemostase nodig is, bij ingrepen waarbij maximale lokale ischemie vereist is zoals ingrepen aan weke en benige delen, bij ingrepen ≥ 1 uur, bij pulpa-extirpatie en bij extractie van elementen met periodontitis. Bij gesedeerde patiënten is een lagere dosis van het lokale anestheticum voldoende.
Als lokale anesthesie in de tandheelkunde
Volwassenen en adolescenten ≥12 jaar
Bij routine-ingrepen (bv. een normale extractie van een niet-ontstoken element uit de bovenkaak of een onderkaak-premolaar) in het algemeen 1 patroon van 1,7 ml (68 mg articaïnehydrochloride) per element. Soms is minder voldoende (bv. bij een caviteit of kroonpreparatie, uitgezonderd onderkaak molaren). In uitzonderlijke gevallen is geleidingsanesthesie van het foramen mandibulare noodzakelijk; geef alvorens dit te overwegen eerst vestibulair nog een keer 1-1,7 ml. De verdoving is bij routine-ingrepen meestal volledig na 3 minuten. Bij onvoldoende verdoving: wacht nog 2 minuten langer en geef dan pas een tweede injectie van 1–1,7 ml. Bij uitgebreidere ingrepen zijn mogelijk meerdere patronen nodig. Geef bij incisie of hechting in het gehemelte een palatinaal depot van ca. 0,1 ml/injectie. Max. dosis: articaïne 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 500 mg. Op basis van het lichaamsgewicht komt dit neer op het volgende maximaal toe te dienen aantal milliliters: bij een lichaamsgewicht van 40 kg: max. 7 ml (280 mg articaïnehydrochloride); bij 50 kg: max. 8,8 ml (350 mg); bij 60 kg: max. 10,5 ml (420 mg); bij ≥ 70 kg: max. 12,3 ml (490 mg).
Kinderen ≥ 4 jaar (of ≥ 20 kg lichaamsgewicht)
Ultracain D-S: Lichaamsgewicht 20–30 kg: 0,25–1 ml (10–40 mg). Lichaamsgewicht 30–45 kg: 0,5–2 ml (20–80 mg). Indien meer dan één tand betrokken is bij de ingreep, wordt 2,7 ml (108 mg) aanbevolen. Max. dosis Ultracain D-S: articaïne 7 mg = 0,175 ml/kg lichaamsgewicht (= bij kind van 20 kg: 3,5 ml; bij kind van 40 kg: 7 ml).
Septanest: articaïne gemiddeld 2 mg/kg lichaamsgewicht bij eenvoudige en 4 mg/kg lichaamsgewicht bij complexe ingrepen. Articaïne maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 385 mg bij een lichaamsgewicht van 55 kg. Max. dosis articaïne-HCl: bij een lichaamsgewicht van 20 kg: 3,5 ml (140 mg articaïnehydrochloride); 30 kg: 5,3 ml (210 mg); 40 kg: 7,0 ml (280 mg); 55 kg: 9,6 ml (385 mg).
Ouderen, nierfunctiestoornis
Met name na herhaalde toediening kan een verhoogde plasmaconcentratie optreden. Monitor de patiënt nauwlettend.
Leverfunctiestoornis
Pas de laagste dosis toe die leidt tot effectieve anesthesie bij patiënten met een leverfunctiestoornis, met name bij herhaald gebruik.
Plasmacholinesterasedeficiëntie
Er kunnen verhoogde plasmaconcentraties optreden, omdat dit geneesmiddel voor 90% wordt geïnactiveerd door plasma-esterasen; pas daarom de laagste dosis toe die tot effectieve anesthesie leidt.
Toediening: Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is. Vooraf aspireren om onbedoelde intravasculaire toediening te voorkomen. Bij ontsteking en/of infectie op de plaats van injectie, voorzichtig injecteren. Zeer traag (1 ml/min) toedienen. De cilinderampullen bij voorkeur gebruiken in de daarvoor bestemde injectiespuit (Uniject-K of Ultraject).
Doseringen
Let op!, de verschillende preparaten zijn niet onderling uitwisselbaar. Doseringen voor de liposomale dispersie staan onderaan.
De dosering hangt af van de benodigde uitgebreidheid en de mate van doorbloeding van het anesthesiegebied, de toegepaste techniek en de toestand van de patiënt. Gebruik de laagst effectieve dosis om overdoseringsverschijnselen of lokale beschadiging van zenuwen te voorkomen.
Voor een overzicht van doseringsbereik, inwerkingtreding en werkingsduur, zie onder 'Zie ook' de officiële productinformatie van CBG/EMA.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is voor volwassenen 400–500 mg/24 uur.
Anesthesie gedurende operatieve ingreep
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal blokkade, voor chirurgie, incl. voor sectio caesarea: met concentratie 5 mg/ml: 75–150 mg, werking vanaf 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Thoracaal epiduraal blokkade: met concentratie 2,5 mg/ml: 12,5–37,5 mg, werking na 10–15 min, werkingsduur 1,5–2 uur; en met concentratie 5 mg/ml: 25–50 mg, werking na 10–15 min, werkingsduur 2–3 uur.
Caudaal epiduraal blokkade: met concentratie 2,5 mg/ml: 50–75 mg, werking vanaf 20–30 min, werkingsduur 1–2 uur; en met concentratie 5 mg/ml: 100–150 mg, werking vanaf 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Grote zenuwblokkade (bv. brachiaal plexus, femoraal, sciatisch): met concentratie 5 mg/ml: 50–175 mg, werking vanaf 15–30 min. werkingsduur 4–8 uur.
Veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie): met concentratie 2,5 mg/ml: < 150 mg, werking vanaf 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur; en met concentratie 5 mg/ml: ≤ 150 mg, werking vanaf 1–10 min, werkingsduur 3–8 uur.
Acute pijnbehandeling
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening, d.m.v. intermitterende injecties (bv. als postoperatieve pijnbestrijding): met concentratie 2,5 mg/ml: 15–37,5 mg met intervallen van ≥ 30 min, werking vanaf 2–5 min, werkingsduur 1–2 uur.
Lumbaal epidurale toediening, als continue infusie met concentratie 2,5 mg/ml: 12,5–18,8 mg/uur.
Lumbaal epidurale toediening, als continue infusie tijdens bevalling met concentratie 1,25 mg/ml: 6,25–12,5 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening als continue infusie: met concentratie 2,5 mg/ml: 10–18,8 mg/uur.
Intra-articulaire blokkade (bv. na knie-arthroscopie): met concentratie 2,5 mg/ml: tot 100 mg, werking vanaf 5–10 min, werkingsduur 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie): met concentratie 2,5 mg/ml: tot 150 mg, werking vanaf 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Acute pijnbehandeling per- en postoperatief bij kinderen
Kinderen 1–11 jaar
De dosering berekenen op basis van het lichaamsgewicht tot max 2 mg/kg. Als leidraad: gebruik de concentratie 2,5 mg/ml voor epidurale toediening (caudaal, lumbaal en thoracaal): geef daarmee 1,5–2 mg/kg, werking vanaf 20–30 min, werkingsduur 2–6 uur. Voor veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie) of voor perifere zenuwblokkade kan zowel de concentratie van 2,5 mg/ml als van 5 mg/ml gebruikt worden; geef daarmee 0,5–2,0 mg/kg. De aanvang van de werking en werkingsduur van perifere zenuwblokkade is afhankelijk van het type blokkade en de toegediende dosis.
Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar en zwaarder dan 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: 2–4 ml (10–20 mg) per keer.
Kinderen tot 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: kinderen met lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; met lichaamsgewicht 5–14 kg: 0,3–0,4 mg/kg en met lichaamsgewicht 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade (plexus femoralis en brachialis)
Volwassenen
Liposomale dispersie: 106–266 mg. Zie voor uitgebreidere doseer- en toedieningsinformatie rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA. Combinatie met bupivacaïne(hydrochloride)-oplossing (formuleringen met directe afgifte) in dezelfde spuit is mogelijk, zolang de verhouding in mg (milligram) van de bupivicaine(hydrochloride)-oplossing ten opzichte van de liposomale dispersie niet groter is dan 1:2. De totale hoeveelheid bupivacaïne mag niet groter zijn dan 400 mg equivalenten bupivacaïnehydrochloride.
Ouderen: geen dosisaanpassing nodig, al is een grotere gevoeligheid bij bepaalde ouderen niet uitgesloten.
Verminderde nierfunctie: houd bij het bepalen van de dosis rekening met een nierfunctiestoornis, omdat bupivacaïne wordt uitgescheiden via de nieren en er daardoor een groter risico is op toxische reacties.
Verminderde leverfunctie: bij Child-Pughscores van 5–9 is geen dosisaanpassing nodig, er zijn onvoldoende gegevens om de liposomale dispersie aan te bevelen bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 10).
Veldblokkade postoperatief
Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar
Liposomale dispersie: max. 266 mg. Bij kinderen een enkelvoudige dosis van 4 mg/kg lichaamsgewicht, max. 266 mg. Zie voor uitgebreidere doseer- en toedieningsinformatie rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): angio-oedeem (van het gelaat, tong, lippen, keel), zenuwachtigheid, angst, (pre)syncope, paresthesie van orale en periorale structuren, hypo-esthesie (oraal en perioraal), dysesthesie (oraal en perioraal) incl. verstoorde smaak, smaakverlies, allodynie, hyperesthesie; neuropathie, rusteloosheid, agitatie, verwarring, duizeligheid, tremor, hoofdpijn, bradycardie, brady–aritmie, tachycardie, hypotensie, gingivitis.
Soms (0,1–1%): hypertensie, stomatitis, glossitis, misselijkheid, braken, diarree, jeuk, huiduitslag, nekpijn, pijn of brandend gevoel op injectieplaats.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties, bronchoconstrictie of astma, dyspneu, urticaria, bewustzijnsverlies, coma, convulsie. Beschadiging van de gezichtszenuw bij verkeerde injectietechniek. Spraakstoornis, slaperigheid, metaalsmaak, diplopie, Horner-syndroom, ptosis, miose, enoftalmie, nystagmus, tinnitus, hyperacusis, hartstilstand, angina pectoris, hartkloppingen, opvliegers, geeuwen, gingivale ulceratie/necrose, spiertrekkingen, desoriëntatie, ulceratie/necrose van de injectieplaats, acuut opzetten van schildklier, warmtegevoel.
Zeer zelden (< 0,01%): aanhoudende anesthesie (oraal en perioraal).
Verder : euforie, gezichtsvermindering (tijdelijke blindheid, wazig zien, aanpassingsstoornissen). Geleidingsstoornissen (AV blok), hyperemie, vasodilatatie, vasoconstrictie, bleekheid. Ademhalingsstoornissen tot ademhalingsstilstand, heesheid, slikstoornis, dysfagie, zwelling (van tong, lippen, tandvlees of gezicht), speekselvloed, erytheem, verergering van neuromusculaire manifestaties in het Kearns-Sayre-syndroom, vermoeidheid, zwakte, hyperhidrose, koudegevoel.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, bronchospasmen, astma, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bij kinderen < 8 jaar vaker dan bij volwassenen: accidenteel letsel aan de weke delen, door verlengde anesthesie van de weke delen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid. Bij kinderen, liposomale dispersie: anemie, tachycardie, hypotensie, braken, misselijkheid, obstipatie, jeuk, spiertrekkingen.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie. Bij de liposomale dispersie: dysgeusie, orale hypo-esthesie. Bij kinderen, liposomale dispersie: angst, hypo-esthesie, paresthesie, duizeligheid, dysgeusie, syncope, visusstoornissen, bradycardie, hypertensie, dyspneu, buikpijn, diarree, orale hypo-esthesie, huiduitslag, spierzwakte, koorts.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, verwardheid, angst, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, syncope, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Specifiek na spinale toediening ook:
Vaak: postpunctiehoofdpijn, incontinentie.
Verder zijn gemeld: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie. Door lokale anesthetica veroorzaakte systemische toxiciteit (LAST).
Interacties
Het bloeddrukverhogend effect van sympathicomimetica (zoals adrenaline) kan worden versterkt door tricyclische antidepressiva of MAO-remmers, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan.
Niet-cardioselectieve β-blokkers (bv. propranolol) zijn gecontra-indiceerd, vanwege kans op hypertensie en (reflex)bradycardie.
Bij combinatie met digoxine neemt de kans op aritmie toe.
Bij combinatie met ergotamine kan de bloeddruk stijgen of een ischemische reactie optreden.
Gehalogeneerde inhalatie-anesthetica zoals halothaan kunnen de cardiale gevoeligheid voor adrenaline verhogen en ventriculaire aritmieën uitlokken: verlaag de dosering adrenaline.
Bij combinatie met sympathicomimetische vasopressoren (cocaïne, amfetaminen, fenylefrine, oxymetazoline) is er kans op adrenerge toxiciteit. Als < 24 uur geleden zo'n vasopressor is gebruikt, de tandheelkundige behandeling uitstellen.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat. Het bloedingsrisico hangt meer samen met de ingreep dan met het lokale anestheticum.
Bij combinatie met sedativa is dosisverlaging van het lokale anestheticum aangewezen, vanwege een additief onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel.
Bij combinatie met antipsychotica zoals fenothiazinen kan hypotensie optreden.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde antiaritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III antiaritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Bij combinatie met clonidine is ernstige hypotensie waargenomen.
Bij combinatie met ketamine kan neurotoxiciteit optreden.
Vermeng de liposomale dispersie niet met een ander anestheticum dan bupivacaïne (en dat alleen bij volwassenen; er zijn onvoldoende gegevens over kinderen). Lidocaïne, ropivacaïne of mepivacaïne binden aan de liposomen, waardoor de bupivacaïne onmiddellijk wordt afgegeven. Bupivacaïne in liposomale dispersie kan pas ten minste 20 minuten na lidocaïne worden toegediend, voor andere anesthetica ontbreken gegevens. Houd bij gebruik van een lokaal anestheticum binnen 96 uur na toediening van de liposomale dispersie rekening met de totale blootstelling aan lokale anesthetica.
Vermijd contact van de liposomale dispersie met antiseptica zoals povidonjodium.
De kans op methemoglobinemie neemt toe bij combinatie van een lokaal anestheticum met oxiderende geneesmiddelen. Voorbeelden hiervan zijn: nitraten en nitrieten; lokale anesthetica; anti-neoplastische middelen bv. cyclofosfamide; bepaalde antibiotica bv. nitrofurantoïne en sulfonamiden; anti-malariamiddelen bv. chloroquine; anti-epileptica bv. fenytoïne, natriumvalproaat; paracetamol, metoclopramide.
Zwangerschap
Articaïne en adrenaline passeren de placenta; de concentratie articaïne in het serum van pasgeborenen was ca. 30% van die van de moeder.
Teratogenese: Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid voor articaïne, wel voor adrenaline.
Farmacologisch effect: Adrenaline heeft een zeer korte halfwaardetijd, zodat bij lokaal gebruik relevante blootstelling van de foetus onwaarschijnlijk is. Bij overdosering kan als gevolg van de adrenaline foetale depressie niet worden uitgesloten. Bij accidentele intravasculaire toediening bij de moeder, kan adrenaline de uteriene perfusie verminderen.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap is gecontra-indiceerd, in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel; wees ook voorzichtig bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling. Voor overige toepassingen kunnen de injectievloeistof-oplossingen waarschijnlijk veilig gebruikt worden. De liposomale dispersie wordt afgeraden wegens gebrek aan gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De eerste 5 uur na anesthesie voor de zekerheid geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De liposomale dispersie wordt afgeraden wegens gebrek aan gegevens.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze toepassing;
- epilepsie die niet onder controle is door behandeling.
- paroxismale tachycardie, hoog frequente aritmie;
- overgevoeligheid voor sulfiet, vooral bij astma;
- anesthesie van extremiteiten (zoals vingers) vanwege kans op ischemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
- toepassing als i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven);
- toepassing voor een paracervicaal blok bij obstetrie.
Voor intrathecale of epidurale anesthesie bovendien:
- ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- sepsis;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
- pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Voor liposomale dispersie bovendien:
- intravasculaire toediening;
- intra-articulaire toediening (chondrolyse is waargenomen);
- epidurale toediening;
- intrathecale toediening.
Waarschuwingen en voorzorgen
Articaïne mag niet i.v. worden toegediend. Overdosering of i.v. injectie kunnen toxische verschijnselen veroorzaken, zoals convulsies, depressie van het centrale zenuwstelsel, cardiorespiratoire depressie en coma, ademhalingsstilstand en circulatiestilstand. Deze kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, hoewel de afwezigheid van bloed in de spuit geen garantie is. Reanimatieapparatuur moet beschikbaar zijn alvorens regionale anesthesie toe te dienen met lokale anesthetica.
Intraneurale injectie kan zenuwletsel veroorzaken; voorkom dit door de naald iets terug te trekken bij gevoel van elektrische schok, of zeer pijnlijke injectie.
Wees voorzichtig, dat wil zeggen pas de laagste dosis articaïne toe die tot effectieve anesthesie leidt en overweeg uitstel van de ingreep als de aandoening ernstig of instabiel is, bij:
- bradycardie;
- geleidingsstoornissen (bv. tweede of derdegraads AV-blok);
- tachycardie;
- acuut gedecompenseerd hartfalen;
- ongecontroleerde hypertensie;
- ernstige hypotensie;
- instabiele angina pectoris;
- recent (< 6 maanden geleden) myocardinfarct;
- recente (< 3 maanden geleden) coronaire bypass (CABG);
- epilepsie vanwege de convulsieve werking van lokale anesthetica;
- myasthenia gravis, behandeld met acetylcholinesteraseremmers;
- ernstig gestoorde nierfunctie;
- ernstig gestoorde leverfunctie;
- ouderen;
- diabetes mellitus vanwege de adrenaline;
- hyperthyroïdie
- porfyrie.
Overweeg om de ingreep na een beroerte zes maanden uit te stellen, vanwege een toegenomen kans op nog een beroerte.
Pas bij voorkeur de oplossing met 5 microg/ml adrenaline toe (en niet de 10 microg/ml) bij:
- cardiovasculaire aandoeningen;
- cerebrale circulatiestoornissen;
- ongecontroleerde diabetes mellitus;
- thyrotoxicose;
- feochromocytoom;
- gevoeligheid voor acuut gesloten-kamerhoekglaucoom.
Adrenaline kan door mydriase de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Injectie in ontstoken weefsel wordt afgeraden, het effect kan verminderd zijn.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype, bv. (levo)bupivacaïne, lidocaïne, prilocaïne, zie de tabel in anesthetica, lokaal via injectie#werking.
Bij cholinesterasedeficiëntie kunnen overdoseringsverschijnselen optreden. Dien dan bij de volgende injectie een lagere dosis toe.
Adrenaline kan lokaal weefselnecrose veroorzaken door verminderde doorbloeding van het tandvlees.
Aanhoudende of onomkeerbare zenuwbeschadiging en smaakverlies zijn gemeld na mandibulaire blokanalgesie.
Verlaag de dosering bij hypoxie, hyperkaliëmie en metabole acidose.
Geen vast voedsel innemen totdat het gevoel in de mond terug is, vanwege de kans op bijttrauma.
Septanest en Ultracain niet gebruiken bij kinderen < 4 jaar; de veiligheid is niet vastgesteld en er zijn onvoldoende gegevens.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Let op!: de verschillende formuleringen van bupivacaïne zijn niet bio-equivalent.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Voorkom toxische verschijnselen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Hoge systemische concentraties kunnen ventriculaire aritmie, ventriculaire fibrillatie en collaps en overlijden veroorzaken.
Wees voorzichtig bij (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en bij ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie. Een te hoge concentratie van lokale anesthetica in het bloed onderdrukt de geleiding en prikkelbaarheid van het hart en de myocardiale contractiliteit; perifere vasodilatatie treedt op met een verlaagd hartminuutvolume en een verlaagde arteriële bloeddruk.
Vóór epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan tot hypotensie of bradycardie leiden; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum; herhaal dat zo nodig.
Prikkeling of onderdrukking van het centrale zenuwstelsel kan optreden. Dit kan leiden tot convulsies of bewusteloosheid en ademhalingsstilstand. Neurologische effecten na een veldblokkade zijn aanhoudende anesthesie, paresthesie, zwakte en paralyse, mogelijk gevolgd door een traag, onvolledig of uitblijvend herstel.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. lidocaïne, prilocaïne, ropivacaïne).
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een kleine kans op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokale anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.
Vermijd continue intra-articulaire infusie omdat de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.
Leverfunctiestoornissen met reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine zijn waargenomen na herhaalde injecties of langdurige infusie. Staak bupivacaïne bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis.
De kans op toxische reacties neemt toe bij een nierfunctiestoornis. De renale eliminatie wordt versneld door aanzuring van de urine.
Methemoglobinemie is gemeld bij gebruik van lokale anesthetica. Verschijnselen treden onmiddellijk of na enkele uren op en zijn een cyanotische huidverkleuring en abnormale kleur van het bloed. Staak de toediening en behandel direct.
Liposomale dispersie: de fabrikant meldt dat tijdelijk (tot 5 dagen) verlies van sensorische en motorische functies kan optreden, daarom wordt het niet aanbevolen als femorale zenuwblokkade in het geval vroege mobilisatie deel uitmaakt van het herstelplan.
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar; voor de liposomale dispersie niet voor kinderen < 18 jaar als zenuwblokkade en < 6 jaar als veldblokkade.
Overdosering
Symptomen
Bij accidentele intravasculaire toediening kunnen ernstige effecten optreden, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en cardiorespiratoire depressie en coma, overgaand in ademhalingsstilstand en circulatiestilstand.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met articaïne/adrenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect. Na onbedoelde intravasculaire toediening treden toxische verschijnselen snel op, na overdosering verlaat (15–60 minuten na injectie).
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie bupivacaïne op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Articaïne remt reversibel de geleiding van zenuwimpulsen, door vermindering van de toename in doorlaatbaarheid voor natrium bij depolarisatie van de membraan. Adrenaline werkt op de α- en vooral de β-adrenerge receptoren en veroorzaakt vasoconstrictie. Hiermee verlengt adrenaline de werkingsduur van articaïne en verkleint het de kans op opname van articaïne in de systemische circulatie.
Werking: na ca. 1–3 minuten. Werkingsduur: D-S of Septanest 'N' 45-60 min voor pulpale anesthesie en 120-300 min voor anesthesie van weke delen, D-S Forte of Septanest 'SP' 60-75 min voor pulpale anesthesie en 180-360 min voor anesthesie van weke delen.
Kinetische gegevens
| T max | (articaïne) 10–12 min. Bij kinderen ca. 8 min. |
| V d | 4 l/kg (articaïne). |
| Metabolisering | ca. 90 % van de articaïne ondergaat snelle hydrolyse van de carboxylgroep door niet-specifieke esterasen in weefsel en bloed; in de lever door cytochroom P450, tot articaïnezuur, dat vervolgens geglucuronideerd wordt. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, vnl. als articaïnezuur. |
| T 1/2el | ca. 20-40 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype, met anesthetische (bij hoge dosering) en analgetische (bij lage dosering) werking. Bupivacaïne blokkeert natriumkanalen van zenuwcellen, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen.
Werking oplossing: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur. In de liposomale dispersie is bupivacaïne ingekapseld in een multivesiculair liposomaal systeem, waaruit het langzaam en gedurende langere tijd wordt afgegeven.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Liposomale dispersie: plasmaconcentraties zijn detecteerbaar tot 96 uur na lokale infiltratie en tot 120 uur na zenuwblokkade. |
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door CYP3A4 en enigszins door CYP2C19 en CYP2D6. |
| Eliminatie | met de urine (ca. 95% als metabolieten). |
| T 1/2el | oplossing: bij volwassenen en kinderen > 12 maanden ca. 3 uur; bij pasgeborenen langer. Liposomale dispersie: 11–34 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
articaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk