Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cholestagel (als hydrochloride) Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 625 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypercholesterolemie is een statine de eerste keus ter verlaging van het LDL-cholesterol; atorvastatine, rosuvastatine of simvastatine heeft de voorkeur. Intensiveer de lipidenverlagende therapie wanneer de streefwaarde niet bereikt wordt door het ophogen van de dosis als de maximumdosering nog niet bereikt is of door te switchen naar een potentere statine. Bij onvoldoende effect van een statine in de maximale (te verdragen) dosering kan bij een patiënt ≤ 70 jaar of bij niet-kwetsbare ouderen met hart- en vaatziekten (HVZ), ezetimib worden toegevoegd.
Galzuurbindende harsen verlagen het LDL-cholesterol en totaal cholesterol, maar verhogen vaak de triglyceridenconcentratie in plasma. Daarbij worden ze in het algemeen slecht verdragen. Galzuurbindende harsen worden afgeraden voor de behandeling van hypercholesterolemie.
Indicaties
Primaire hypercholesterolemie bij volwassenen als aanvulling op een dieet:
- als monotherapie indien een statine ongeschikt wordt geacht of niet goed wordt verdragen.
- als combinatietherapie met een statine, indien een statine alleen onvoldoende is.
- als combinatietherapie met ezetimib, met of zonder statine, inclusief patiënten met familiaire hypercholesterolemie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Primaire hypercholesterolemie
Volwassenen
Combinatietherapie: 4– 6 tabletten per dag in 1 óf 2 doses. Colesevelam kan gelijktijdig worden ingenomen met een statine en/of cholesterolabsorptieremmer.
Monotherapie: begindosis: 6 tabletten per dag in 1 óf 2 doses. Maximaal: 7 tabletten per dag.
Toediening: De tabletten bij de maaltijd in zijn geheel innemen met vloeistof.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): obstipatie, flatulentie.
Vaak (1-10%): dyspepsie, misselijkheid, braken, abdominale distensie, buikpijn, diarree. Hoofdpijn. Verhoging van concentratie triglyceriden in serum.
Soms (0,1-1%): spierpijn. Slikstoornis. Verhoging serumtransaminase.
Zeer zelden (< 0,01%): pancreatitis.
Verder is gemeld: intestinale obstructie.
Interacties
Colesevelam kan, evenals de overige galzuurbindende harsen, de absorptie van gelijktijdig oraal toegediende geneesmiddelen, zoals verapamil, fenytoïne, glibenclamide, glimepiride, , ethinylestradiol (orale anticonceptiva), ursodeoxycholzuur of preparaten die levothyroxine bevatten, vertragen of verminderen. Deze en andere geneesmiddelen, met name geneesmiddelen met een nauwe therapeutische breedte, waarbij een interactie niet kan worden uitgesloten ten minste 4 uur vóór óf na colesevelam toedienen.
Colesevelam vermindert de blootstelling aan ciclosporine; colesevelam minimaal 4 uur na ciclosporine innemen en ciclosporinespiegels nauwlettend controleren.
Colesevelam vermindert de blootstelling aan olmesartan; colesevelam minimaal 4 uur na olmesartan innemen.
Galzuurbindende harsen verminderen mogelijk tevens de absorptie van vitamine K waardoor, met name bij patiënten met andere factoren die leiden tot malabsorptie, de werking van vitamine K-antagonisten kan worden beïnvloed.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk omdat colesevelam lokaal in de darmen werkt en niet systemisch wordt opgenomen. Door een verstoring van de opname van verschillende voedingsstoffen, inclusief de vetoplosbare vitaminen (A, D, E en K) uit het maag-darmkanaal kan een maternale deficiëntie van vetoplosbare vitaminen (met name vitamine K) optreden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij gebruik van colesevelam wordt suppletie met vetoplosbare vitaminen aangeraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk omdat colesevelam lokaal in de darmen werkt en niet systemisch wordt opgenomen. Wel is er een kans op maternale deficiëntie van vetoplosbare vitaminen door een verstoring van de opname uit het maag-darmkanaal van verschillende voedingsstoffen, inclusief de vetoplosbare vitaminen (A, D, E en K). Dit zou tot lagere melkconcentraties van deze vitaminen kunnen leiden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij gebruik van colesevelam wordt suppletie met vetoplosbare vitaminen aangeraden.
Contra-indicaties
- Obstructie van darmen of galwegen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toepassing secundaire oorzaken van hypercholesterolemie uitsluiten, zoals hypothyroïdie, diabetes mellitus, obstructieve leverziekte, nefrotisch syndroom, dysproteïnemie.
Voorzichtig zijn bij een triglyceridengehalte > 3,4 mmol/l (wegens het trigliceridenconcentratieverhogende effect van colesevelam), dysfagie, slikstoornissen, ernstige motiliteitsstoornissen van het maag-darmkanaal, inflammatoire darmziekten, leverinsufficiëntie of operaties aan het maag-darmkanaal. Tevens voorzichtig zijn bij patiënten die gemakkelijk een deficiëntie van vitamine K of andere vetoplosbare vitaminen (A, D, E) ontwikkelen, zoals bij malabsorptie, omdat bij langdurig gebruik van hoge doses de normale vetopname mogelijk verstoord kan raken.
Met name bij coronaire hartaandoeningen of angina pectoris rekening houden met risico van (verergering van) obstipatie.
Bij kinderen en adolescenten zijn de veiligheid en werkzaamheid onvoldoende vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Een mogelijk schadelijke gevolg kan obstructie van het maag-darmkanaal zijn. Er is weinig kans op systemische toxiciteit, omdat colesevelam niet wordt geabsorbeerd.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met colesevelam contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Galzuurbindend hars. Onderbreekt de enterohepatische kringloop van galzuren door hiermee in de darm een onoplosbaar complex te vormen. Door de toegenomen uitscheiding van galzuren wordt in de lever de omzetting van cholesterol tot galzuren bevorderd. Het relatieve tekort aan cholesterol in de lever doet het aantal LDL-receptoren en de hoeveelheid HMG–CoA–reductase in de lever toenemen. De extra extractie van cholesterol uit het bloed door de lever verlaagt het LDL-cholesterolgehalte van het bloed.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Colesevelam wordt niet geabsorbeerd uit het maag–darmkanaal. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
colesevelam hoort bij de groep galzuurbindende harsen.