colestyramine

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Colestyramine 'suikervrij' Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Poeder voor orale suspensie
Sterkte
4 g
Verpakkingsvorm
in sachet

Questran Cheplapharm Arzneimittel GmbH

Toedieningsvorm
Poeder voor orale suspensie
Sterkte
4 g
Verpakkingsvorm
in sachet

Questran-A Cheplapharm Arzneimittel GmbH

Toedieningsvorm
Poeder voor orale suspensie
Sterkte
4 g
Verpakkingsvorm
in sachet

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

colestyramine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij hypercholesterolemie is een statine de eerste keus ter verlaging van het LDL-cholesterol; atorvastatine, rosuvastatine of simvastatine heeft de voorkeur. Intensiveer de lipidenverlagende therapie wanneer de streefwaarde niet bereikt wordt door het ophogen van de dosis als de maximumdosering nog niet bereikt is of door te switchen naar een potentere statine. Bij onvoldoende effect van een statine in de maximale (te verdragen) dosering kan bij een patiënt ≤ 70 jaar of bij niet-kwetsbare ouderen met hart- en vaatziekten (HVZ), ezetimib worden toegevoegd.

Galzuurbindende harsen verlagen het LDL-cholesterol en totaal cholesterol, maar verhogen vaak de triglyceridenconcentratie in plasma. Daarbij worden ze in het algemeen slecht verdragen. Galzuurbindende harsen worden afgeraden voor de behandeling van hypercholesterolemie.

Cholestatische jeuk kan voorkomen bij diverse leveraandoeningen, maar ook als tijdelijk fenomeen in de zwangerschap. De behandeling bestaat vooral uit aanpak van de onderliggende leveraandoening. Naast de algemene adviezen voor de behandeling van jeuk, worden verschillende geneesmiddelen toegepast zoals colestyramine en rifampicine (offlabel). Er is echter onvoldoende bewijskracht om een uitspraak over de effectiviteit hiervan te doen.

Indicaties

  • Aanvulling op dieet bij primaire en secundaire hypercholesterolemie, indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.
  • Vermindering van jeuk, door partiële obstructie van de galwegen.
  • Diarree door ziekte en/of verlies van het ileum, cholerische diarree en diarree door vagotomie, radiatie-enteritis en partiële gastrectomie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Om gastro-intestinale bezwaren tot een minimum te beperken, de therapie starten met 1 sachet; daarna zo nodig de dosering geleidelijk binnen enkele dagen (voor volwassenen) of elke 5–7 dagen (voor kinderen) verhogen tot het gewenste aantal. Bij chronisch gebruik dosering verlagen tot minimale effectieve dosis.

Klap alles open Klap alles dicht

Hypercholesterolemie

Volwassenen

12–16 g (= 3–4 sachets) per dag in 1–2 doses; max. 24 g (= 6 sachets) per dag, omdat hogere doses interfereren met de normale vetresorptie. Bij onvoldoende cholesterolverlaging na 1 maand behandeling de toediening staken.

Kinderen

richtlijn: 0,0143 × lichaamsgewicht in kg × dosis volwassenen per dag. Deeldoseringen van minder dan 1 sachet zijn niet toegestaan. Max. 16 g (= 4 sachets) per dag voor kinderen < 6 jaar; bij kinderen ≥ 6 jaar is de maximale dosering 24 g (= 6 sachets) per dag. Bij onvoldoende cholesterolverlaging na 1 maand behandeling de toediening staken.

Ter verlichting van jeuk door partiële obstructie van de galwegen

Volwassenen

Begindosering meestal 12–16 g (= 3–4 sachets) per dag; onderhoudsdosis meestal 4–8 g (= 1–2 sachets) per dag; max. 24 g (= 6 sachets) per dag.

Kinderen

richtlijn: 0,0143 × lichaamsgewicht in kg × dosis volwassenen per dag. Deeldoseringen van minder dan 1 sachet zijn niet toegestaan. Max. 16 g (= 4 sachets) per dag voor kinderen < 6 jaar; bij kinderen ≥ 6 jaar is de maximale dosering 24 g (= 6 sachets) per dag.

Diarree

Volwassenen

4 g (= 1 sachet) viermaal per dag; op geleide van het effect de dosering eventueel aanpassen, max. 24 g (= 6 sachets) per dag. Indien in 3 dagen geen verbetering intreedt, moet een andere therapie worden gevolgd. Colestyramine niet gebruiken bij exsudatieve of bloederige diarree.

Kinderen

richtlijn: 0,0143 × lichaamsgewicht in kg × dosis volwassenen per dag. Deeldoseringen van minder dan 1 sachet zijn niet toegestaan. Max. 16 g (= 4 sachets) per dag voor kinderen < 6 jaar; bij kinderen≥ 6 jaar is de maximale dosering 24 g (= 6 sachets) per dag. Indien in 3 dagen geen verbetering intreedt, moet een andere therapie worden gevolgd. Colestyramine niet gebruiken bij exsudatieve of bloederige diarree.

Toediening

Het preparaat nooit innemen in droge vorm. Strooi de inhoud van 1 sachet op circa 150 ml vloeistof, 1–2 minuten laten staan en dan tot een homogeen mengsel roeren.

Colestyramine bij voorkeur bij de maaltijd innemen. Indien nodig vanwege eventuele absorptie van andere medicatie kan hiervan worden afgeweken.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): obstipatie (m.n. bij hoge doses of leeftijd > 60 jaar), die gewoonlijk reageert op de gebruikelijke therapie, anders de dosis verlagen of de therapie tijdelijk staken.

Soms (0,1-1%): misselijkheid, braken, maagzuur, dyspepsie, anorexie, flatulentie, steatorroe en diarree. Cholelithiasis.

Zelden (0,01-0,1%): ingewandenobstructie (inclusief twee fatale gevallen bij kinderen). Galblaaskoliek.

Verder zijn gemeld: deficiëntie van vitamine A en D, verhoogde bloedingsneiging door hypoprotrombinemie (door vitamine K-deficiëntie). Osteoporose, spier–of gewrichtspijn. Irritatie van de huid, tong en perianaal gebied, urticaria. Gastro-intestinale of rectale bloeding, smaak-of slikstoornis, rectale pijn, oprispingen. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, sufheid, paresthesie. Dyspneu. Gewichtsverandering. Tandcariës. Abnormale leverfunctiewaarden. Gezien het HCl-gehalte kan hyperchloremische acidose optreden, vooral bij jongere en lichtere patiënten.

Interacties

Colestyramine kan de resorptie van gelijktijdig oraal toegediende geneesmiddelen zoals anticoagulantia, digoxine, tetracyclinen, fenobarbital, thiazide-diuretica en thyromimetica, vertragen of verminderen. Simultane medicatie ten minste 1 uur vóór of 4–6 uur ná colestyramine toedienen om de kans hierop te verminderen.

Colestyramine kan de hepatische kringloop verstoren van bijvoorbeeld oestrogenen (anticonceptiva).

Staken van de behandeling met colestyramine kan consequenties hebben voor een andere therapie met geneesmiddelen waarop de patiënt is ingesteld; zo kan een verhoogde bloedingsneiging ontstaan bij gebruik van vitamine K-antagonisten en is voorzichtigheid geboden bij geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte zoals digoxine; doseringen moeten mogelijk worden aangepast.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (zeer weinig gegevens). Bij dieren, onvoldoende gegevens.

Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk. Colestyramine werkt lokaal in de darmen en wordt nauwelijks systemisch opgenomen. Door een verstoring van de opname van verschillende voedingsstoffen, inclusief de vetoplosbare vitaminen (A, D, E en K) uit het maag-darmkanaal kan een maternale deficiëntie van vetoplosbare vitaminen (met name vitamine K) optreden.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij gebruik van colestyramine wordt suppletie met vetoplosbare vitaminen aangeraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onwaarschijnlijk omdat colestyramine lokaal in de darmen werkt en niet systemisch wordt opgenomen.

Farmacologisch effect: Er is een kans op maternale deficiëntie van vetoplosbare vitaminen door een verstoring van de opname uit het maag-darmkanaal van verschillende voedingsstoffen, inclusief de vetoplosbare vitaminen (A, D, E en K). Dit zou tot lagere melkconcentraties van deze vitaminen kunnen leiden.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij gebruik van colestyramine wordt suppletie met vetoplosbare vitaminen aangeraden.

Contra-indicaties

  • totale obstructie van de galwegen;
  • exsudatieve of bloederige diarree.

Waarschuwingen en voorzorgen

Om verslikken en slokdarmobstructie te voorkomen moet colestyramine vóór inname altijd met vloeistof worden gemengd.

Vóór en tijdens de behandeling cholesterol- en triglyceridenspiegels bepalen; bij langdurig gebruik kan het triglyceridengehalte in serum stijgen. Een aanzienlijke stijging van de triglyceridenspiegel vormt een reden de behandeling te staken.

Bij langdurig gebruik van hoge doses (24 g/dag) kan de normale vetopname verstoord raken en de resorptie van vetoplosbare vitaminen verminderen. In dat geval eventueel vitaminen A, D en K substitueren. Bij toenemende neiging tot bloeden door hypoprotrombinemie kan parenteraal vitamine K aangewezen zijn, daarna oraal om herhaling te voorkomen.

Bij chronisch gebruik kan controle van het bloedbeeld wenselijk zijn in verband met een mogelijke vermindering van het foliumzuurgehalte in serum of erytrocyten.

Terughoudend toedienen bij een voorgeschiedenis van of actieve maagulcera; de toestand kan opnieuw actief worden of verergeren.

Hulpstoffen:

  • Aspartaam/fenylalanine (in sommige sachets) kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
  • Wees voorzichtig met propyleenglycol (in de sachets) bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die propyleenglycol of ethanol bevatten. Propyleenglycol bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang.
  • Wees voorzichtig met sucrose (in sommige sachets) bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.

Eigenschappen

Anionenuitwisselend hars. Colestyramine onderbreekt de enterohepatische kringloop van galzuren door hiermee in de darm een onoplosbaar complex te vormen dat met de feces wordt uitgescheiden. Door de toegenomen uitscheiding van galzuren wordt in de lever de omzetting van cholesterol tot galzuren bevorderd. De biosynthese van cholesterol en het aantal LDL-receptoren in de lever zal toenemen om in deze extra behoefte aan cholesterol te voorzien. Dit laatste effect verlaagt de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het effect op het HDL-cholesterol is niet voorspelbaar; de triglyceridenwaarden blijven gelijk of stijgen. De werkzaamheid bij jeuk door leverziekten of galstenen is gebaseerd op het feit dat de hoeveelheid nieuw gesynthetiseerde galzuren door de lever kleiner is dan de hoeveelheid galzuren uitgescheiden door binding aan colestyramine. Hierdoor kunnen de in de huid opgeslagen galzuren terug diffunderen naar de circulatie; voorwaarde hierbij is wel dat de cholestase wordt opgeheven.

Kinetische gegevens

Overig Colestyramine wordt vrijwel niet geresorbeerd vanuit het maag-darmkanaal.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

colestyramine hoort bij de groep galzuurbindende harsen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links