Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Mepivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: 'miniplasco' 20 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 10 ml

Scandonest (hydrochloride) Septodont

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 30 mg/ml
Verpakkingsvorm: patroon 1,7 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Lidocaïne injectie (hydrochloridemonohydraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte: 100 mg/ml
Verpakkingsvorm: 10 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: 10 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: 5 ml, 10 ml, ('Miniplasco') 10 ml

Xylocaïne injectie (hydrochloride) Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 20 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 20 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.

Procaïnamide (hydrochloride) XGVS Doorgeleverde bereiding

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 100 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 10 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Er is voor mepivacaïne geen advies vastgesteld.

Advies

De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.

Advies

De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.

Indicaties

Mepivacaïne 10 mg/ml en 20 mg/ml:

Infiltratie-anesthesie;
Zenuwgeleidingsanesthesie:
- perifere zenuwblokkade, plexus-blokkade, sympathicus-blokkade, paravertebrale blokkade;
- thoracale of lumbale epidurale anesthesie, caudale anesthesie.

Scandonest:

lokale en locoregionale anesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij een leeftijd > 4 jaar (lichaamsgewicht > 20 kg).

Indicaties

Let op! De indicaties verschillen per preparaat.

Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
I.v. regionale anesthesie (IVRA) van de bovenste ledematen;
Epidurale anesthesie;
Sympathische zenuwblokkade;
Behandeling van ventriculaire tachyaritmie, met name voor kortdurend gebruik bijvoorbeeld tijdens hartchirurgie of invasieve diagnostische procedures, bij intoxicatie met digoxine of tricyclische antidepressiva, tijdens anesthesie en de acute fase van een myocardinfarct.
Terugkerende aanhoudende ventriculaire tachycardie of tachyaritmie die niet reageert op β-blokkers of amiodaron of als amiodaron gecontra-indiceerd is, én waarbij er een verband is met acute myocardischemie.

De 10 mg/ml (1%) is geschikt voor een leeftijd > 1-2 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor volwassenen en kinderen > 12 jaar (voor IVRA: >18 jaar).

Gerelateerde informatie

ritmestoornissen

Indicaties

Ventriculaire hartritmestoornissen.

Gerelateerde informatie

ritmestoornissen

Doseringen

De maximale dosis: voor caudale en epidurale anesthesie en perifere zenuwblokkade: max. 400 mg (voor ouderen en patiënten in een slechte algemene toestand max. 200 mg); voor infiltratie-anesthesie: 200 mg, slechts in uitzonderlijke situaties en waarbij sprake is van weefsels met slechte doorbloeding, tot 400 mg.

Klap alles open Klap alles dicht

Operatieve ingrepen

Volwassenen

Epiduraal en caudaal: 10 mg/ml: 15–30 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; paravertebrale blokkade: 10 mg/ml: 5–10 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; oogheelkunde: 20 mg/ml: 2–4 ml bij retrobulbaire blokkade en 8–10 ml bij peribulbaire blokkade.

Kinderen > 1 maand

Maximale dosis: 5 mg/kg lichaamsgewicht; in weefsels met een significante systemische absorptie tot 3 mg/kg lichaamsgewicht; voor caudale anesthesie 10 mg/kg lichaamsgewicht.

Pijnbehandeling

Volwassenen

Blokkade van kleine zenuwen: 10 mg/ml: 1–5 ml; 20 mg/ml: 1–5 ml; middelgrote zenuwen : 10 mg/ml: 5–20 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; grote zenuwen en zenuwplexi: 10 mg/ml : 20–40 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; N. ischiadicus: 20 mg/ml: 15–20 ml; N. femoralis: 10 mg/ml: 10–20 ml; 20 mg/ml: 10 ml; plexus brachialis: 10 mg/ml : 25–40 ml; 20 mg/ml: 15–20 ml; intercostale blokkade per segment: 10 mg/ml: 3–5 ml; 20 mg/ml: 3–5 ml; ganglion stellatum: 10 mg/ml: 10–15 ml; epiduraal: 10 mg/ml: 10–20 ml.

Tandheelkundige ingrepen

Volwassenen

30 mg/ml: 1,7–5,4 ml.

Kinderen > 4 jaar (lichaamsgewicht ca. 20 kg)

Gebruikelijk: 0,75 mg/kg lichaamsgewicht (=0,025 ml/kg); max. 3 mg/kg lichaamsgewicht (= 0,1 ml/kg).

Voor het inspuiten, de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

Voor infiltratie-anesthesie: Om aanprikken van een bloedvat te vermijden, eerst aspiratie uitvoeren, voordat het lokale anestheticum wordt geïnjecteerd. Om intraneurale injectie te voorkomen, de naald iets terugtrekken als de patiënt tijdens de injectie een gevoel van elektrische schok of erge pijn aangeeft.

Bij epidurale anesthesie vooraf eerst een testdosis van het lokaal anestheticum met adrenaline toedienen, omdat een niet-bedoelde intravasculaire injectie met adrenaline snel herkend wordt door het effect op de hartfrequentie.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Als lokaal anestheticum

Volwassenen en kinderen > 12 jaar

Algemeen: De doseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. Pas de dosering aan, aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Let op! Bij een volwassene van 70 kg in principe max. 200 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer (voor infiltratie-injectie en perifere zenuwblokkade, maar afhankelijk van de procedure en patiëntfactoren kunnen hogere maximale doseringen nodig zijn; in weefsels met een aanmerkelijke systemische absorptie max. 4,5 mg/kg lichaamsgewicht, dat is voor een lichaamsgewicht van 70 kg max. 300 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer); bij gebruik van lidocaïne/adrenaline kan tot maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht of 500 mg lidocaïne per keer gedoseerd worden. Gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur; gebruik geen flacon met conserveermiddel voor intrathecale, intracisterne, intra- of retrobulbaire toediening.

Anesthesie bij operatie:

Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (toediening met adrenaline).

Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).

Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).

Intraveneuze blokkade (Bier-blok): (5 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–15 min, werkingsduur tot loslaten stuwband (> 20 min,; alleen zonder adrenaline toepassen).

Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out'.

Infiltratie anesthesie:

Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 2–3 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).

Vingerblokkade: (10 mg/ml) 10–50 mg, blokkade na 2–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).

Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1–2 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).

Retrobulbaire blokkade: (20 mg/ml) 80 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).

Peribulbaire blokkade: (10 mg/ml) 100–150 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).

Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).

KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.

Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.

Grote zenuwblokkade:

Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min werkingsduur 1–1,5 uur (zonder adrenaline), 2–2,5 uur (met adrenaline).

Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg, of (20 mg/ml) 60–400 mg.

Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Nervus ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

3 in 1 blok (Nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).

Sympathische zenuwblokkade:

Ganglion stellatum blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.

Lumbale sympathicus blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.

Bij verminderde nier- of leverfunctie: verlaag de dosering.

IVRA bovenste ledematen:

De gebruikelijke dosering is een totaal van 3 mg/kg lichaamsgewicht, meestal 100-200 mg per dosis. Max 200 mg en 3 mg/kg per dosis. Een goede tourniquettechniek is vereist; maak pas los ten minste 20 minuten na injectie.

Kinderen 1–12 jaar

(10 mg/ml) voor lokale of regionale anesthesie (infiltratieanesthesie, geleidingsanesthesie, epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade): maximaal 5 mg/kg (zonder adrenaline) of 7 mg/kg (met adrenaline). Baseer bij obese kinderen de dosering op het gemiddelde lichaamsgewicht voor de leeftijd. Zie ook de doseringen volgens het Kinderformularium van het NKFK.

Kinderen 2-18 jaar

(10 mg/ml) ook wordt opgegeven voor infiltratie-anesthesie of perifere zenuwblokkade 3-4 mg/kg lichaamsgewicht; houd bij overgewicht het gemiddelde gewicht voor de leeftijd aan.

Ouderen

Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.

Ventriculaire aritmieën

Volwassenen

i.v.-toediening onder ECG-controle; bij langerdurende behandeling (toediening per infuus) op geleide van klinisch beeld, de plasmaconcentratie (1½–6 microg/ml) en QRS-complexduur op ECG: I.v.: begindosis 50–100 mg (als richtlijn kan 1–1,5 mg/kg worden aangehouden) als bolus met een injectiesnelheid van maximaal 50 mg/min, dus gedurende 1–2 min (normaliter effect binnen 1–2 min, werkingsduur 15–20 min). Indien nodig een- of tweemaal met een interval van 5–10 min herhalen met een injectie van 25–100 mg. Vervolgens overgaan op continue i.v. infusie: 1–4 mg/min; max. 200–300 mg per uur. Indien tijdens de infusie opnieuw ventriculaire tachycardieën optreden kan een kleine bolus van 0,5 mg/kg met injectievloeistof gegeven worden voordat de infusiesnelheid verhoogd wordt.

Het is aan te bevelen de toediening voort te zetten tot minstens 24 uur nadat de laatste verschijnselen van ventriculaire tachyaritmieën zijn waargenomen of tot de eerste symptomen van toxiciteit. De infusie mag 2–3 dagen duren, ga zo snel mogelijk over op een oraal anti-aritmicum. Gebruik voor de intraveneuze injectie oplossingen zonder conserveermiddel.

Bij verminderde nierfunctie: verlaging van de dosering of verlenging van het dosisinterval is aangewezen om de kans op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen te verkleinen. De volgende richtlijnen kunnen aangehouden worden, waarbij dosering op serumspiegels aangewezen blijft. Bij een creatinineklaring > 50 ml/min dosisinterval 4 uur, creatinineklaring 10–50 ml/min dosisinterval 6–12 uur, creatinineklaring < 10 ml/min dosisinterval 8–24 uur.

Bij verminderde leverfunctie, hartfalen, zwangerschap: verlaag de dosering.

Ouderen

Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.

Kinderen

Volgens de fabrikant: i.v.: 0,5–1 mg/kg lichaamsgewicht in 1 min, eventueel herhalen tot totaal max. 3–5 mg/kg, eventueel gevolgd door i.v.-infusie: 10–50 microg/kg/min. Voor ACLS een bolusinjectie i.v. of intra-ossaal van 1 mg/kg lichaamsgewicht, max. 100 mg als bolus. Als ventriculaire tachycardie of kamerfibrillatie na de fibrillatie of cardioversie en een eerste dosis lidocaïne niet gecorrigeerd is: start een i.v of intra-ossale infusie met een snelheid van 20–50 microg/kg/min. Zie ook de doseringen volgens het Kinderformulariumvan het NKFK.

Toediening: Let op! De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

Doseringen

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Procaïnamide van tdm-monografie.org.

Onderhoudsdosering instellen op geleide van klinisch beeld (bloeddruk), plasmaconcentratie en ECG.

Klap alles open Klap alles dicht

Ventriculaire hartritmestoornissen

Volwassenen

i.m.: 500–1000 mg elke 4–8 uur.

i.v.: volgens de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) bij ventriculaire tachycardie aanvankelijk 100 mg als bolusinjectie, indien geen effect na 5 min. nogmaals 100 mg, max. 500–750 mg en max. 50 mg per minuut, onderhoudsdosering 2–6 mg per min. als infusie.

Bij ouderen of bij verminderde leverfunctie de dosering verlagen of het toedieningsinterval verlengen.

Bij verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.

Bij hartfalen of bij het optreden van een eerstegraads AV-blok de dosering verlagen.

Bijwerkingen

Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.

Vaak (1-10%); misselijkheid, braken, hoofdpijn.

Soms (0,1-1%): bradycardie, hypotensie.

Zelden (0,01-0,1%): neuropathie, hypo-esthesie, dysesthesie, ageusie, aanhoudende anesthesie, paresthesie, parese of plegie van onderste extremiteiten, verlies sfinctercontrole, overgevoeligheidsreacties (anafylactische shock), angio-oedeem, bronchospasme, astma, urticaria, jeuk, huiduitslag, spiertrekkingen, koude rillingen, zwelling op de injectieplaats, angina pectoris, hartkloppingen, tandvlees-, mondslijmvliesexfoliatie/ulcus.

Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties.

Verder zijn gemeld: Horner-syndroom bij epidurale anesthesie of regionale toepassing in hoofd-halsgebied. Euforische stemming, angst, zenuwachtigheid, ooglidptose, enoftalmie, dubbelzien blindheid, mydriase, miose, vasodilatatie, stomatitis, glossitis, gingivitis, vermoeidheid, zwakheid, hyperthermie.

Bijwerkingen

Bijwerkingen door lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Overgevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze subgroep van de lokale anesthetica. Bij ouderen kan de incidentie van bijwerkingen hoger zijn.

Als lokaal anestheticum: Vaak (1-10%): duizeligheid, bradycardie, hypotensie, hypertensie, misselijkheid, braken. Voorbijgaande neurologische symptomen treden met name op na spinale en epidurale anesthesie (tot 5 dagen).

Soms (0,1-1%): symptomen van toxiciteit op het centrale zenuwstelsel als spraakstoornissen, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand.

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties (urticaria, oedeem, bronchospasme, ademnood en circulatoire symptomen incl. anafylactische shock), persisterende anesthesie, paresthesie, parese tot aan het caudasyndroom, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, hoofdpijn met tinnitus en lichtschuwheid, laesies van de hersenzenuwen, neurosensorische doofheid bij toediening in het hoofd-/halsgebied) arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering en per abuis gegeven intravasculaire injectie.

Verder zijn gemeld: Horner-syndroom, methemoglobinemie.

Als anti-aritmicum bovendien: Zeer vaak (> 10%): dysforie. Vaak (1-10%): Verwardheid, rusteloosheid, prikkelbaarheid, euforie, hallucinaties en depressie. Slaperigheid, duizeligheid, vertigo, dysartrie, tinnitus, beven, tintelingen en paresthesie, wazig zien. Zelden (0,01-0,1%): spiertrekkingen tot aan gegeneraliseerde convulsies, verminderd bewustzijn tot aan coma. Bradycardie, AV-blok tot aan hartstilstand. Hypotensie. Ademhalingsdepressie tot aan ademhalingsstilstand. Zeer zelden (< 0,01%): ventriculaire tachycardie.

Bijwerkingen

Bij langdurig gebruik: bij meer dan 50% stijging van de ANA-titer met soms een lupus erythematodes-achtig beeld (incidentie hiervan tot 30%, m.n. bij langzame acetyleerders) met artralgie, buikpijn en soms artritis, longoedeem, pericarditis, koorts, koude rillingen, spierpijn, hematologische afwijkingen en huidafwijkingen.

Verder: pro-aritmische effecten in de vorm van nieuwe of versterkte ventriculaire ritmestoornissen of 'torsade de pointes', AV-blok; vooral bij i.v.-toediening en hoge plasmaconcentraties verbreding van QRS-complex, verlenging van QT-interval, ventrikelfibrilleren en asystolie. Hypotensie en ernstige ritmestoornissen komen meer voor bij i.v.- dan i.m.-toediening.

Maag-darmklachten, hepatomegalie met verhoogde transaminase-waarden.

Duizeligheid, zwakte, depressie, psychose met hallucinaties.

Urticaria, jeuk, blozen, maculopapuleuze huiduitslag, angio-oedeem.

Zelden: hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose, soms met dodelijke afloop. Spierzwakte bij hoge concentraties in het begin. Bittere smaak.

Interacties

Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.

Combinatie met andere lokale anesthetica of anti-aritmica kan de cardio- en zenuwstelseldepressieve effecten versterken.

Het kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.

Toediening van antitrombotica (heparine), NSAID's en dextranen kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten; controle van stollingsstatus is noodzakelijk (bij acetylsalicylzuur een week tevoren), m.n. bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen, door vermindering van het hartminuutvolume en/of de leverdoorbloeding.

Lidocaïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP1A2. Remmers (erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en HIV-proteaseremmers) of induceerders (fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne en primidon) van genoemde enzymen versterken resp. verminderen de werking van lidocaïne. Combinatie met andere substraten van de enzymen kan leiden tot verhoogde plasmaspiegels van de middelen.

Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.

Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire en intraventriculaire geleiding en op de contractiliteit worden versterkt. Overweeg bij klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.

Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.

Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren zoals adrenaline leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij toepassing als anti-aritmicum nemen de bijwerkingen op het hart toe.

Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, vooral bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.

Kalmeringsmiddelen of slaapmiddelen kunnen de werking van lidocaïne versterken.

Combinatie met middelen die net als lidocaïne de drempel voor het ontstaan van een insult verlagen (bv. tramadol, bupropion), vergroot de kans op een insult.

Lidocaïne kan de werkingsduur van spierverslappers verlengen.

Combinatie met inhalatieanesthetica versterkt het centraal dempende effect van beide.

Interacties

Procaïnamide kan het QT-interval verlengen en 'torsade de pointes' veroorzaken; bij combinatie met andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen, is er meer kans op hartritmestoornissen. Bij voorkeur de combinatie vermijden.

Amiodaron, cimetidine, ofloxacine en trimethoprim remmen de renale en de hepatische klaring van procaïnamide en kunnen de plasmaconcentratie doen toenemen.

Zwangerschap

Mepivacaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Bij overdosering mogelijk depressie bij de foetus. Gebruik met name vlak voor of tijdens de bevalling kan bij de neonaat de vitale functies beïnvloeden en mogelijk foetale bradycardie en centrale demping induceren; vooral bij een paracervicale blokkade.

Advies: Niet toepassen vlak voor of tijdens de bevalling. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie en hypoxie. Bij een dreigende of manifeste ernstige bloeding (bv. ingegroeide placenta of na vroegtijdig loslaten van placenta) geen epidurale anesthesie toepassen. Voor de overige indicaties kan mepivacaïne waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Lidocaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd (neurologische gedragsafwijkingen).

Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing als epiduraal, caudaal of paracervicaal blok of een pudendusblok zijn foetale en neonatale toxiciteit gemeld, bv. bradycardie, hypotonie of ademhalingsdepressie. Een onbedoelde s.c.-injectie van lidocaïne bij de foetus bij een paracervicaal blok of perineuminfiltratie kan apneu, hypotensie en convulsies veroorzaken die levensbedreigend voor de neonaat kunnen zijn. Na epidurale toediening is de plasmaconcentratie van de foetus ca. 50–70% van die van de moeder.

Advies: Lidocaïne kan als lokaal anestheticum worden gebruikt. Verlaag zo nodig de dosering. Vermijd tijdens het eerste trimester regionale zenuwblokkades waarbij hoge doses nodig zijn. Voor gebruik als anti-aritmicum wordt bij zwangeren terughoudendheid aangeraden. In het algemeen heeft gebruik van de lagere sterkte (1%) de voorkeur.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Procaïnamide passeert de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.

Advies: Gebruik ontraden.

Overig: Voor de benzylalcohol-bevattende preparaten: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens de bevalling.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: er zijn onvoldoende klinische gegevens. Advies: Gebruik ontraden. Scandonest: tot en met 10 uur na anesthesie geen borstvoeding geven.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.

Farmacologisch effect: De concentratie in de moedermelk is zo laag, dat bij therapeutische dosering als lokaal anestheticum geen nadelige effecten voor de baby te verwachten zijn.

Advies: Lidocaïne kan als anti-aritmicum en als lokaal anestheticum waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.

Farmacologisch effect: Cumulatie is mogelijk, doordat de eliminatie bij de zuigeling traag verloopt. Bijwerkingen bij de zuigeling zijn echter niet gemeld.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype;
ernstige hartgeleidingsstoornissen (ernstige bradycardie, tweede- en derdegraads AV-blok);
epilepsie die onvoldoende onder controle is.

En verder:

ernstige stoornissen in de bloedstolling, actieve degeneratieve zenuwaandoeningen of verhoogde intracraniële druk: alleen voor epidurale toediening;
acute porfyrie: alleen voor de injecties met 10 mg/ml en met 20 mg/ml.

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur);
bij toepassing als behandeling van ventriculaire aritmieën:
- tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie);
- andere geleidingsstoornissen;
- niet-cardiale shock;
- ernstig hartfalen.

Contra-indicaties

tweede of derdegraads AV-blok zonder aanwezige pacemaker;
verlengd QT-interval;
systemische lupus erythematodes;
ernstige leverinsufficiëntie;
hartfalen zonder implanteerbare cardioverter defibrillator (ICD).

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, epilepsie, patiënten die gevoelig zijn voor het optreden van maligne hyperthermie, bij slechte algehele conditie, bij acidose of hypoxie, ernstige hartprikkelgeleidingsstoornis, bij partieel of totaal AV-blok, perifere bloedvataandoening, hypotensie, cardiogene of hypovolemische shock en acuut hartfalen. Wees met de injectie met 30 mg/ml ook voorzichtig bij porfyrie. Controle van de bloeddruk en de hartfrequentie is nodig na injectie van hoge doses.

Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.

Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden; onmiddellijke behandeling is vereist.

Vóór een epidurale anesthesie is een testdosis van 3–5 ml mepivacaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine), aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis, kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.

Gegevens over toepassing bij pasgeborenen < 1 maand ontbreken. Scandonest is gecontra-indiceerd bij kinderen < 4 jaar.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.

Bij toepassing als anti-aritmicum is controle van ECG, bloeddruk, bewustzijnsgraad en de ademhaling aangewezen.

Een bestaande hypokaliëmie, hypoxie en stoornissen van het zuur-base-evenwicht corrigeren voorafgaand aan de behandeling met hoge doses als anti-aritmicum. Controleer de vochtbalans, de serumelektrolyten en het zuur-base-evenwicht regelmatig bij langdurige parenterale behandeling met lidocaïne.

Niet profylactisch toepassen bij patiënten die recent een myocardinfarct hebben gehad, vanwege meer kans op hartfalen en vroegtijdig overlijden.

Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen.

Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica.

Toxische verschijnselen kan men bij lokale anesthesie voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.

Epidurale en spinale anesthesie kunnen leiden tot plotselinge arteriële hypotensie, met name bij ouderen. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.

Wees voorzichtig (doseer lager) bij een lever- of nierfunctiestoornis.

Wees verder voorzichtig bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie, myasthenia gravis. Acidose vermindert de plasma-eiwitbinding, zodat de concentratie vrij lidocaïne hoger wordt.

Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied: de systemische absorptie is hoger en de werking neemt af.

Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.

Bij toepassing in het hoofd-/halsgebied bestaat meer kans op toxische effecten op het centrale zenuwstelsel.

Bij verdenking van maligne hyperthermie: gebruik geen lokale anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne).

Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.

Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda-equinasyndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.

Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. articaïne, (levo)bupivacaïne, prilocaine, ropivacaïne).

Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.

Verwijder een tourniquet na i.v. regionale anesthesie in meerdere stappen, om massale systemische opname te voorkomen.

Hulpstoffen:

Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.

Waarschuwingen en voorzorgen

Uitsluitend toedienen onder medische controle en bewaking van ECG en bloeddruk. Bij te sterke verbreding van het QRS-complex, verlenging van het PR-interval of indien de bloeddruk meer dan 15 mmHg daalt of bij een significante verlaging van het hartritme zonder aanwijzingen voor een intacte AV-geleiding, de toediening tijdelijk onderbreken.

Wees voorzichtig bij gebruik bij aritmieën door een digoxine-intoxicatie, Brugada-syndroom of eerstegraads AV-blok vanwege het risico op hartritmestoornissen, hartstilstand en plotselinge dood.

Wees tevens voorzichtig bij myasthenia gravis omdat procaïnamide de klachten kan verergeren.

Procaïnamide voorzichtig gebruiken bij BPH of mictieklachten, vanwege een groter risico op urineretentie.

Bij gelijktijdige hypokaliëmie en verlengde QT-tijd bedacht zijn op 'torsade de pointes': bij optreden hiervan de behandeling staken. Voorafgaand aan de behandeling indien mogelijk een bestaande hypokaliëmie corrigeren.

Wees voorzichtig bij een bestaande vorm van beenmergdisfunctie of een andere vorm van cytopenie vanwege het risico op bloedbeeldafwijkingen. Tijdens behandeling en bij verschijnselen van infectie of verhoogde bloedingsneiging regelmatig het bloedbeeld controleren. Bij een hematologische afwijking de behandeling staken.

Bij G6PD-deficiëntie voorzichtig toepassen vanwege het risico op acute hemolyse en verergering van eventuele anemie.

Bij het lupus-achtige syndroom zijn meestal antinucleaire antistoffen (ANA's) in het bloed aanwezig, hierop regelmatig controleren; bij optreden van symptomen van lupus de behandeling staken.

Houd rekening met kruisovergevoeligheid voor procaïne en aanverwante stoffen.

Voorzichtig toepassen bij een verminderde leverfunctie vanwege het levermetabolisme, zie ook de rubriek Doseringen.

De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Hulpstof: Benzylalcohol, in sommige preparaten, kan in grote hoeveelheden zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever-of nierfunctie.

Overdosering

Symptomen

de toxische ondergrens: 5–6 mg/l bloedplasma. Symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.

Therapie

neem voor informatie over een vergiftiging met mepivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum of toxicologie.org.

Overdosering

Symptomen

Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. Een geringe toxische overdosering heeft stimulering van het centrale zenuwstelsel tot gevolg; een zware overdosering geeft depressie van het centrale zenuwstelsel (toenemende uitval van de hersenstamfuncties; ademhalingsdepressie, coma, dood). In het algemeen zijn eerst symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna symptomen van cardiovasculaire toxiciteit (met vaak als eerste een plotselinge hypotensie), tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand. Toxische reacties treden op bij een lidocaïneconcentratie in veneus bloed vanaf 5–9 mg/liter.

Therapie

Zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: adrenaline i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine. Bij potentieel levensbedreigende intoxicaties wordt 20% lipidenemulsie-oplossing i.v. gegeven. Hemodialyse heeft geen effect bij lidocaïne-intoxicaties.

Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Overdosering

Symptomen

o.a. hypotensie, verlenging van het QT-interval en het QRS-complex, huiduitslag, maag-darmklachten, slapeloosheid, duizeligheid en ataxie. N-acetylprocaïnamidespiegels > 30 mg/l leiden tot 'torsade de pointes' en QT- verlenging.

Neem voor meer symptomen en behandeling van een vergiftiging met procaïnamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype met een lichte vasoconstrictieve werking.

Werking: snel (Scandonest; 3 min). Werkingsduur: 0,5–3 uur (infiltratie, kleine zenuwblokkades en epidurale anesthesie), 4 uur (grote zenuwblokkades).

Kinetische gegevens

T _max	10–30 min.
Metabolisering	hoofdzakelijk in de lever.
Eliminatie	slechts 5–10% onveranderd met de urine.
T _1/2el	bij volwassenen 2–3 uur, bij neonaten 9 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit van de zenuwcelmembraan voor natrium-ionen. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica. Het ontstaan van de actiepotentiaal door verhoging van de permeabiliteit voor natrium wordt vertraagd. De depolarisatiesnelheid neemt af en de excitatiedrempel wordt hoger. Dit leidt tot reversibele lokale gevoelloosheid. De uitvalvolgorde van de zenuwfuncties is: pijn, temperatuur, aanraking en druk. De werking hangt af van de pH van de omgeving, die de hoeveeldheid vrije base beïnvloedt; de vrije base (lidocaïne) is de vorm die door de celmembraan heen migreert. In ontstoken weefsel is de pH lager, en het lokale anesthetische effect verminderd.

Tevens klasse Ib anti-aritmicum. In hartspiervezels remt lidocaïne de grote tijdelijke verhoging van de permeabiliteit van de membraan voor natrium tijdens de plateaufase van de actiepotentiaal; ook verhoogt het de kaliumefflux tijdens de repolarisatiefase. De prikkelgeleiding in de sinusknoop en de supraventriculaire gebieden blijven vrijwel onaangetast. Lidocaïne vertraagt de prikkelgeleiding en geeft negatieve inotropie, negatieve chronotropie en hypotensie. Na een myocardinfarct kan lidocaïne een betere doorbloeding van de kransslagaders geven.

Werking: als anestheticum binnen 3–17 min, als anti-aritmicum na 1–2 min, i.v. max. na 10 min.

Werkingsduur: als anestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote, adrenaline kan de werkingsduur verlengen; als anti-aritmicum i.v. 15–20 min.

Kinetische gegevens

Metabolisering	grotendeels in de lever, vooral via CYP3A4 en CYP1A2, ca. 90 % tot actieve metabolieten m.n. mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX). Bij een verminderde leverfunctie kan de metabolisering 10–50% van normaal zijn, afhankelijk van de leverdoorbloeding.
Eliminatie	vnl. met de urine, < 10% onveranderd.
V _d	1,3 l/kg, bij ouderen groter.
T _1/2el	60–120 min (lidocaïne); 2–6 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een ernstig gestoorde nier- of leverfunctie kan de halfwaardetijd met ongeveer een factor 2 toenemen.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Klasse Ia-antiaritmicum. Procaïnamide vermindert de prikkelbaarheid en de prikkelgeleidingssnelheid in de atria, AV-knoop, His-Purkinjesysteem en de ventrikels met verlenging van de actiepotentiaal en de duur van de effectieve refractaire periode. Dit komt tot stand doordat de snelle instroom van natriumionen in het hartspierweefsel wordt geblokkeerd, daardoor wordt de snelle depolarisatie geremd (dosisafhankelijk). Doordat ook de repolarisatie wordt verlengd wordt het QTc-interval verlengd. Ook het QRS-complex en T-top op het ECG worden verbreed. Procaïnamide heeft daarnaast een gering anticholinerg effect. De actieve metaboliet, N-acetylprocaïnamide (NAPA), is een klasse III-anti-aritmicum, dat de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode verlengt zonder invloed op de sinusknoop en AV-geleiding; het draagt in geringe mate bij aan de anti-aritmische werking. De contractiliteit van de hartspier wordt bij therapeutische concentraties niet nadelig beïnvloed. Werking i.m. na 10–30 min.

Kinetische gegevens

T _max	i.m. 15–60 min, i.v. 20–30 min.
V _d	1,5-4,3 l/kg, lager bij hartfalen.
Metabolisering	deels in de lever via acetylering tot actief N-acetylprocaïnamide (NAPA), 16–21% bij 'langzame' en 24–33% bij 'snelle' acetyleerders (genetisch bepaald).
Eliminatie	vnl. via de nieren, 40–70% onveranderd, ca. 40% als actieve metaboliet (NAPA). NAPA wordt voor ca. 77% renaal geklaard. Procaïnamide en NAPA worden verwijderd door hemodialyse, niet door peritoneaaldialyse.
T _1/2el	2,5–4,7 uur, verlengd bij verminderde nierfunctie en geriatrische patiënten; NAPA: 6–7 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd