Samenstelling
Mepivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 'miniplasco' 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Scandonest (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 30 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bupivacaïne met glucose (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Marcaine met glucose (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Pankaine met glucose (hydrochloride) Panpharma
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lidocaïne injectie (hydrochloridemonohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml, 10 ml, ('Miniplasco') 10 ml
Xylocaïne injectie (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Procaïnamide (hydrochloride) XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon, ampul 10 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lignospan (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- spuitampul 'Special' 1,8 ml
Bevat per ampul: lidocaïne (hydrochloride, watervrij) 20 mg/ml, adrenaline (als tartraat) 12,5 microg/ml (1:80.000).
Xylocaine/Adrenaline (hydrochloride) XGVS Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 10 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 20 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor mepivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor bupivacaïne (met glucose) geen advies vastgesteld.
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van lidocaïne-injecties (met adrenaline) in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën die reeds in het honorarium van de arts of tandarts zijn inbegrepen.
Indicaties
Mepivacaïne 10 mg/ml en 20 mg/ml:
- Infiltratie-anesthesie;
- Zenuwgeleidingsanesthesie:
- perifere zenuwblokkade, plexus-blokkade, sympathicus-blokkade, paravertebrale blokkade;
- thoracale of lumbale epidurale anesthesie, caudale anesthesie.
Scandonest:
- lokale en locoregionale anesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij een leeftijd > 4 jaar (lichaamsgewicht > 20 kg).
Indicaties
- Intrathecale anesthesie (subarachnoïdale, spinale) bij chirurgische en obstetrische ingrepen;
- Anesthesie bij chirurgie van het lagere abdomen (incl. keizersnede), urologische ingrepen en ingrepen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie), met een duur van 1½-3 uur.
De injectie is geïndiceerd voor volwassenen en kinderen van alle leeftijden.
Indicaties
Let op! De indicaties kunnen verschillen per preparaat.
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- Epidurale anesthesie;
- Sympathische zenuwblokkade;
- Behandeling van ventriculaire tachyaritmie, met name voor kortdurend gebruik bijvoorbeeld tijdens hartchirurgie of invasieve diagnostische procedures, bij intoxicatie met digoxine of tricyclische antidepressiva, tijdens anesthesie en de acute fase van een myocardinfarct.
- Terugkerende aanhoudende ventriculaire tachycardie of tachyaritmie die niet reageert op β-blokkers of amiodaron of als amiodaron gecontra-indiceerd is, én waarbij er een verband is met acute myocardischemie.
De 10 mg/ml (1%) is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ventriculaire hartritmestoornissen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- Epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade.
De oplossing met 10 mg/ml (1%) lidocaïne is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.
Lignospan: geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, bij volwassenen, kinderen en adolescenten.
Doseringen
De maximale dosis: voor caudale en epidurale anesthesie en perifere zenuwblokkade: max. 400 mg (voor ouderen en patiënten in een slechte algemene toestand max. 200 mg); voor infiltratie-anesthesie: 200 mg, slechts in uitzonderlijke situaties en waarbij sprake is van weefsels met slechte doorbloeding, tot 400 mg.
Operatieve ingrepen
Volwassenen
Epiduraal en caudaal: 10 mg/ml: 15–30 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; paravertebrale blokkade: 10 mg/ml: 5–10 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; oogheelkunde: 20 mg/ml: 2–4 ml bij retrobulbaire blokkade en 8–10 ml bij peribulbaire blokkade.
Kinderen > 1 maand
Maximale dosis: 5 mg/kg lichaamsgewicht; in weefsels met een significante systemische absorptie tot 3 mg/kg lichaamsgewicht; voor caudale anesthesie 10 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnbehandeling
Volwassenen
Blokkade van kleine zenuwen: 10 mg/ml: 1–5 ml; 20 mg/ml: 1–5 ml; middelgrote zenuwen : 10 mg/ml: 5–20 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; grote zenuwen en zenuwplexi: 10 mg/ml : 20–40 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; N. ischiadicus: 20 mg/ml: 15–20 ml; N. femoralis: 10 mg/ml: 10–20 ml; 20 mg/ml: 10 ml; plexus brachialis: 10 mg/ml : 25–40 ml; 20 mg/ml: 15–20 ml; intercostale blokkade per segment: 10 mg/ml: 3–5 ml; 20 mg/ml: 3–5 ml; ganglion stellatum: 10 mg/ml: 10–15 ml; epiduraal: 10 mg/ml: 10–20 ml.
Tandheelkundige ingrepen
Volwassenen
30 mg/ml: 1,7–5,4 ml.
Kinderen > 4 jaar (lichaamsgewicht ca. 20 kg)
Gebruikelijk: 0,75 mg/kg lichaamsgewicht (=0,025 ml/kg); max. 3 mg/kg lichaamsgewicht (= 0,1 ml/kg).
Voor het inspuiten, de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Voor infiltratie-anesthesie: Om aanprikken van een bloedvat te vermijden, eerst aspiratie uitvoeren, voordat het lokale anestheticum wordt geïnjecteerd. Om intraneurale injectie te voorkomen, de naald iets terugtrekken als de patiënt tijdens de injectie een gevoel van elektrische schok of erge pijn aangeeft.
Bij epidurale anesthesie vooraf eerst een testdosis van het lokaal anestheticum met adrenaline toedienen, omdat een niet-bedoelde intravasculaire injectie met adrenaline snel herkend wordt door het effect op de hartfrequentie.
Doseringen
Anesthesie bij urologische ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 1,5–3 ml (= 7,5–15 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 2–3 uur.
Anesthesie bij operatieve ingrepen aan het lagere abdomen (incl. sectio caesarea) en de lagere extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 2–4 ml (= 10–20 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 1,5–3 uur. Een dosis boven 4 ml wordt afgeraden.
Anesthesie bij kinderen
Neonaten en kinderen < 40 kg en < 12 jaar
Intrathecaal: bij lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; 5–15 kg: 0,3–0,4 mg/kg; 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen.
3 ml intrathecaal op L3-L4 geeft bij de zittende patiënt uitbreiding tot Th7-Th10 en bij de liggende patiënt tot Th4-Th7.
Doseringen
Als lokaal anestheticum
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De doseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. Pas de dosering aan, aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Let op! Bij een volwassene van 70 kg in principe max. 200 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer (voor infiltratie-injectie en perifere zenuwblokkade, maar afhankelijk van de procedure en patiëntfactoren kunnen hogere maximale doseringen nodig zijn; in weefsels met een aanmerkelijke systemische absorptie max. 4,5 mg/kg lichaamsgewicht, dat is voor een lichaamsgewicht van 70 kg max. 300 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer); bij gebruik van lidocaïne/adrenaline kan tot maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht of 500 mg lidocaïne per keer gedoseerd worden. Gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur; gebruik geen flacon met conserveermiddel voor intrathecale, intracisterne, intra- of retrobulbaire toediening.
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (toediening met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Intraveneuze blokkade (Bier-blok): (5 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–15 min, werkingsduur tot loslaten stuwband (> 20 min,; alleen zonder adrenaline toepassen).
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out'.
Infiltratie anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 2–3 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).
Vingerblokkade: (10 mg/ml) 10–50 mg, blokkade na 2–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1–2 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).
Retrobulbaire blokkade: (20 mg/ml) 80 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Peribulbaire blokkade: (10 mg/ml) 100–150 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min werkingsduur 1–1,5 uur (zonder adrenaline), 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg, of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Nervus ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3 in 1 blok (Nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Bij verminderde nier- of leverfunctie: verlaag de dosering.
Kinderen 1–12 jaar
(10 mg/ml) maximaal 5 mg/kg (zonder adrenaline) of 7 mg/kg (met adrenaline). Baseer bij obese kinderen de dosering op het ideale lichaamsgewicht.
Ouderen
Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.
Ventriculaire aritmieën
Volwassenen
i.v.-toediening onder ECG-controle; bij langerdurende behandeling (toediening per infuus) op geleide van klinisch beeld, de plasmaconcentratie (1½–6 microg/ml) en QRS-complexduur op ECG: I.v.: begindosis 50–100 mg (als richtlijn kan 1–1,5 mg/kg worden aangehouden) als bolus met een injectiesnelheid van maximaal 50 mg/min, dus gedurende 1–2 min (normaliter effect binnen 1–2 min, werkingsduur 15–20 min). Indien nodig een- of tweemaal met een interval van 5–10 min herhalen met een injectie van 25–100 mg. Vervolgens overgaan op continue i.v. infusie: 1–4 mg/min; max. 200–300 mg per uur. Indien tijdens de infusie opnieuw ventriculaire tachycardieën optreden kan een kleine bolus van 0,5 mg/kg met injectievloeistof gegeven worden voordat de infusiesnelheid verhoogd wordt.
Het is aan te bevelen de toediening voort te zetten tot minstens 24 uur nadat de laatste verschijnselen van ventriculaire tachyaritmieën zijn waargenomen of tot de eerste symptomen van toxiciteit. De infusie mag 2–3 dagen duren, ga zo snel mogelijk over op een oraal anti-aritmicum. Gebruik voor de intraveneuze injectie oplossingen zonder conserveermiddel.
Bij verminderde nierfunctie: verlaging van de dosering of verlenging van het dosisinterval is aangewezen om de kans op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen te verkleinen. De volgende richtlijnen kunnen aangehouden worden, waarbij dosering op serumspiegels aangewezen blijft. Bij een creatinineklaring > 50 ml/min dosisinterval 4 uur, creatinineklaring 10–50 ml/min dosisinterval 6–12 uur, creatinineklaring < 10 ml/min dosisinterval 8–24 uur.
Bij verminderde leverfunctie, hartfalen, zwangerschap: verlaag de dosering.
Ouderen
Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.
Kinderen
Volgens de fabrikant: i.v.: 0,5–1 mg/kg lichaamsgewicht in 1 min, eventueel herhalen tot totaal max. 3–5 mg/kg, eventueel gevolgd door i.v.-infusie: 10–50 microg/kg/min. Voor ACLS een bolusinjectie i.v. of intra-ossaal van 1 mg/kg lichaamsgewicht, max. 100 mg als bolus. Als ventriculaire tachycardie of kamerfibrillatie na de fibrillatie of cardioversie en een eerste dosis lidocaïne niet gecorrigeerd is: start een i.v of intra-ossale infusie met een snelheid van 20–50 microg/kg/min. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: begindosering 1 mg/kg/dosis in 2–3 min, zo nodig na 5–10 min herhalen, zo nodig nog 1× herhalen. Max. in totaal 3 mg/kg/dag.
Toediening: Let op! De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Procaïnamide van tdm-monografie.org.
Onderhoudsdosering instellen op geleide van klinisch beeld (bloeddruk), plasmaconcentratie en ECG.
Ventriculaire hartritmestoornissen
Volwassenen
i.m.: 500–1000 mg elke 4–8 uur.
i.v.: 200–1000 mg per keer, aanvankelijk oplaaddosis 500–600 mg; max. 25–50 mg per minuut, max. 1000 mg in totaal. Vervolgens onderhoudsdosering 2–6 mg per minuut. Alternatieve dosering: aanvankelijk 100 mg als injectie, indien geen effect na 5 min. nogmaals 100 mg, max. 500–750 mg en max. 50 mg per minuut, onderhoudsdosering 2–10 g per 24 uur als infusie; bij ventriculaire tachycardie ook wel 10 mg/kg lichaamsgewicht, max. 1000 mg in 10 min.
Bij ouderen of bij verminderde leverfunctie de dosering verlagen of het toedieningsinterval verlengen.
Bij verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.
Bij hartfalen of bij het optreden van een eerstegraads AV-blok de dosering verlagen.
Doseringen
Als lokaal anestheticum (Xylocaine met adrenaline)
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De lidocaïnedoseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De dosering dient aangepast te worden aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Bij een volwassene met een lichaamsgewicht van 70 kg max. 500 mg lidocaïnehydrochloride per keer (met adrenaline).
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out' (met adrenaline).
Infiltratie-anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg; of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
N. ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3-in-1-blok (nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Kinderen 1–12 jaar
Max. 7 mg/kg/keer (met adrenaline); het Kinderformularium van het NKFK hanteert een maximum van 3–5 mg/kg/keer. Baseer bij obese kinderen de dosis op het ideale lichaamsgewicht. Bij kinderen wordt de lagere sterkte aanbevolen (de 1% = 10 mg/ml oplossing).
Geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen (Lignospan)
Volwassenen
In het algemeen 1 patroon met 1,8 ml van de 2% oplossing; vaak is minder voldoende, bij meer uitgebreide ingrepen kunnen 2–3 ampullen nodig zijn. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Kinderen
Bij kinderen < 4 jaar extra voorzichtig zijn. Bepaal de dosis op basis van leeftijd, gewicht en de omvang van de ingreep; een vuistregel is gewicht in kg van het kind × 1,33; maximaal 5 mg/kg lichaamsgewicht. Volgens het Kinderformularium max. 3 mg/kg/dosis. Bevat 12,5 microg. adrenaline per ml; adrenaline max. 10 microg/kg/ingreep. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Toediening: voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Vaak (1-10%); misselijkheid, braken, hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): bradycardie, hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): neuropathie, hypo-esthesie, dysesthesie, ageusie, aanhoudende anesthesie, paresthesie, parese of plegie van onderste extremiteiten, verlies sfinctercontrole, overgevoeligheidsreacties (anafylactische shock), angio-oedeem, bronchospasme, astma, urticaria, jeuk, huiduitslag, spiertrekkingen, koude rillingen, zwelling op de injectieplaats, angina pectoris, hartkloppingen, tandvlees-, mondslijmvliesexfoliatie/ulcus.
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom bij epidurale anesthesie of regionale toepassing in hoofd-halsgebied. Euforische stemming, angst, zenuwachtigheid, ooglidptose, enoftalmie, dubbelzien blindheid, mydriase, miose, vasodilatatie, stomatitis, glossitis, gingivitis, vermoeidheid, zwakheid, hyperthermie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): bradycardie, hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): postpunctiehoofdpijn, braken, urineretentie, incontinentie.
Soms (0,1-1%): paresthesie, parese, dysesthesie, spierzwakte, rugpijn.
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, onbedoelde totale spinale blokkade, paraplegie, paralyse, neuropathie, arachnoïditis, cardiac arrest, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: meningitis, epiduraal abces, aanhoudende anesthesie.
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Bijwerkingen
Bijwerkingen door lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Overgevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze subgroep van de lokale anesthetica. Bij ouderen kan de incidentie van bijwerkingen hoger zijn.
Als lokaal anestheticum: Vaak (1-10%): duizeligheid, bradycardie, hypotensie, hypertensie, misselijkheid, braken. Voorbijgaande neurologische symptomen treden met name op na spinale en epidurale anesthesie (tot 5 dagen).
Soms (0,1-1%): symptomen van toxiciteit op het centrale zenuwstelsel als spraakstoornissen, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties (urticaria, oedeem, bronchospasme, ademnood en circulatoire symptomen incl. anafylactische shock), persisterende anesthesie, paresthesie, parese tot aan het caudasyndroom, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, hoofdpijn met tinnitus en lichtschuwheid, laesies van de hersenzenuwen, neurosensorische doofheid bij toediening in het hoofd-/halsgebied) arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom, methemoglobinemie.
Als anti-aritmicum bovendien: Zeer vaak (> 10%): dysforie. Vaak (1-10%): Verwardheid, rusteloosheid, prikkelbaarheid, euforie, hallucinaties en depressie. Slaperigheid, duizeligheid, vertigo, dysartrie, tinnitus, beven, tintelingen en paresthesie, wazig zien. Zelden (0,01-0,1%): spiertrekkingen tot aan gegeneraliseerde convulsies, verminderd bewustzijn tot aan coma. Bradycardie, AV-blok tot aan hartstilstand. Hypotensie. Ademhalingsdepressie tot aan ademhalingsstilstand. Zeer zelden (< 0,01%): ventriculaire tachycardie.
Bijwerkingen
Bij langdurig gebruik: bij meer dan 50% stijging van de ANA-titer met soms een lupus erythematodes-achtig beeld (incidentie hiervan tot 30%, m.n. bij langzame acetyleerders) met artralgie, buikpijn en soms artritis, longoedeem, pericarditis, koorts, koude rillingen, spierpijn, hematologische afwijkingen en huidafwijkingen.
Verder: pro-aritmische effecten in de vorm van nieuwe of versterkte ventriculaire ritmestoornissen of 'torsade de pointes', AV-blok; vooral bij i.v.-toediening en hoge plasmaconcentraties verbreding van QRS-complex, verlenging van QT-interval, ventrikelfibrilleren en asystolie. Hypotensie en ernstige ritmestoornissen komen meer voor bij i.v.- dan i.m.-toediening.
Maag-darmklachten, hepatomegalie met verhoogde transaminase-waarden.
Duizeligheid, zwakte, depressie, psychose met hallucinaties.
Urticaria, jeuk, blozen, maculopapuleuze huiduitslag, angio-oedeem.
Zelden: hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose, soms met dodelijke afloop. Spierzwakte bij hoge concentraties in het begin. Bittere smaak.
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Overgevoeligheidsreacties.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, hoofdpijn, bradycardie, hypotensie, bleekheid, hypertensie, misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): convulsies, gevoelloosheid van de tong, dysartrie, hyperacusis, tinnitus, visusstoornissen, bewusteloosheid, tremor, centrale depressie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties door methylparabeen of metabisulfiet, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie.
Interacties
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Combinatie met andere lokale anesthetica of anti-aritmica kan de cardio- en zenuwstelseldepressieve effecten versterken.
Het kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.
Toediening van antitrombotica (heparine), NSAID's en dextranen kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten; controle van stollingsstatus is noodzakelijk (bij acetylsalicylzuur een week tevoren), m.n. bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiering van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart; ECG monitoring dan overwegen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen, door vermindering van het hartminuutvolume en/of de leverdoorbloeding.
Lidocaïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP1A2. Remmers (erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en HIV-proteaseremmers) of induceerders (fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne en primidon) van genoemde enzymen versterken resp. verminderen de werking van lidocaïne. Combinatie met andere substraten van de enzymen kan leiden tot verhoogde plasmaspiegels van de middelen.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire en intraventriculaire geleiding en op de contractiliteit worden versterkt. Overweeg bij klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren zoals adrenaline leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij toepassing als anti-aritmicum nemen de bijwerkingen op het hart toe.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, vooral bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Kalmeringsmiddelen of slaapmiddelen kunnen de werking van lidocaïne versterken.
Combinatie met middelen die net als lidocaïne de drempel voor het ontstaan van een insult verlagen (bv. tramadol, bupropion), vergroot de kans op een insult.
Lidocaïne kan de werkingsduur van spierverslappers verlengen.
Combinatie met inhalatieanesthetica versterkt het centraal dempende effect van beide.
Interacties
Procaïnamide kan het QT-interval verlengen en 'torsade de pointes' veroorzaken; bij combinatie met andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen, is er meer kans op hartritmestoornissen. Bij voorkeur de combinatie vermijden, indien dit niet mogelijk is, een ECG maken.
Amiodaron, cimetidine, ofloxacine en trimethoprim remmen de renale en de hepatische klaring van procaïnamide en kunnen de plasmaconcentratie doen toenemen.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, digoxine, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan en enfluraan.
Fenothiazinederivaten kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen of opheffen.
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen.
Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Overweeg bij klasse III-anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden, na injectie van een lokaal anestheticum, vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Combinatie van adrenaline met andere vasopressoren of oxytocica van het ergometrine-type kan aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire of cardiale accidenten veroorzaken.
In combinatie met sedativa kan een versterkt effect op het centrale zenuwstelsel optreden.
Zwangerschap
Mepivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij overdosering mogelijk depressie bij de foetus. Gebruik met name vlak voor of tijdens de bevalling kan bij de neonaat de vitale functies beïnvloeden en mogelijk foetale bradycardie en centrale demping induceren; vooral bij een paracervicale blokkade.
Advies: Niet toepassen vlak voor of tijdens de bevalling. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie en hypoxie. Bij een dreigende of manifeste ernstige bloeding (bv. ingegroeide placenta of na vroegtijdig loslaten van placenta) geen epidurale anesthesie toepassen. Voor de overige indicaties kan mepivacaïne waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kan foetale depressie niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Kan bij geregistreerde indicaties waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap vermijden in verband met foetale bijwerkingen.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd (neurologische gedragsafwijkingen).
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing als epiduraal, caudaal of paracervicaal blok of een pudendusblok zijn foetale en neonatale toxiciteit gemeld, bv. bradycardie, hypotonie of ademhalingsdepressie. Een onbedoelde s.c.-injectie van lidocaïne bij de foetus bij een paracervicaal blok of perineuminfiltratie kan apneu, hypotensie en convulsies veroorzaken die levensbedreigend voor de neonaat kunnen zijn. Na epidurale toediening is de plasmaconcentratie van de foetus ca. 50–70% van die van de moeder.
Advies: Lidocaïne kan als lokaal anestheticum worden gebruikt. Verlaag zo nodig de dosering. Vermijd tijdens het eerste trimester regionale zenuwblokkades waarbij hoge doses nodig zijn. Voor gebruik als anti-aritmicum wordt bij zwangeren terughoudendheid aangeraden. In het algemeen heeft gebruik van de lagere sterkte (1%) de voorkeur.
Zwangerschap
Procaïnamide passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Voor de benzylalcohol-bevattende preparaten: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens de bevalling.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen is het grootst bij paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan toevoeging van adrenaline de bloedstroom in en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie. Bij een epidurale toediening kan adrenaline de duur van de bevalling verlengen.
Advies: Kan worden gebruikt; voorzichtigheid is geboden bij toepassing tijdens de partus.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: er zijn onvoldoende klinische gegevens. Advies: Gebruik ontraden. Scandonest: tot en met 10 uur na anesthesie geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: De concentratie in de moedermelk is zo laag, dat bij therapeutische dosering als lokaal anestheticum geen nadelige effecten voor de baby te verwachten zijn.
Advies: Lidocaïne kan als anti-aritmicum en als lokaal anestheticum waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Cumulatie is mogelijk, doordat de eliminatie bij de zuigeling traag verloopt. Bijwerkingen bij de zuigeling zijn echter niet gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect:gezien de geringe afgifte in de moedermelk zijn bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten. De toevoeging van adrenaline is geen probleem.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype;
- ernstige hartgeleidingsstoornissen (ernstige bradycardie, tweede- en derdegraads AV-blok);
- epilepsie die onvoldoende onder controle is.
En verder:
- ernstige stoornissen in de bloedstolling, actieve degeneratieve zenuwaandoeningen of verhoogde intracraniële druk: alleen voor epidurale toediening;
- acute porfyrie: alleen voor de injecties met 10 mg/ml en met 20 mg/ml.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne.
- Algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie:
- ziekten aan het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- sepsis;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur);
- bij toepassing als behandeling van ventriculaire aritmieën:
- tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie);
- andere geleidingsstoornissen;
- niet-cardiale shock;
- ernstig hartfalen.
Contra-indicaties
- tweede of derdegraads AV-blok zonder aanwezige pacemaker;
- matig tot sterk verlengd QT-interval;
- systemische lupus erythematodes;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- hartfalen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur) of voor sulfiet;
- vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, epilepsie, patiënten die gevoelig zijn voor het optreden van maligne hyperthermie, bij slechte algehele conditie, bij acidose of hypoxie, ernstige hartprikkelgeleidingsstoornis, bij partieel of totaal AV-blok, perifere bloedvataandoening, hypotensie, cardiogene of hypovolemische shock en acuut hartfalen. Wees met de injectie met 30 mg/ml ook voorzichtig bij porfyrie. Controle van de bloeddruk en de hartfrequentie is nodig na injectie van hoge doses.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden; onmiddellijke behandeling is vereist.
Vóór een epidurale anesthesie is een testdosis van 3–5 ml mepivacaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine), aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis, kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Gegevens over toepassing bij pasgeborenen < 1 maand ontbreken. Scandonest is gecontra-indiceerd bij kinderen < 4 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn.
Pas bij ouderen en in het laatste stadium van de zwangerschap een lagere dosering toe, vanwege meer kans op totale spinale blokkade.
Wees voorzichtig bij een (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornis, een slechte algehele conditie, hypovolemie, neurologische aandoeningen zoals multipele sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig.
Na herhaalde injecties of langdurige infusie zijn leverfunctiestoornissen gemeld, met een reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine; staak bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Bij toepassing als anti-aritmicum is controle van ECG, bloeddruk, bewustzijnsgraad en de ademhaling aangewezen.
Een bestaande hypokaliëmie, hypoxie en stoornissen van het zuur-base-evenwicht corrigeren voorafgaand aan de behandeling met hoge doses als anti-aritmicum. Controleer de vochtbalans, de serumelektrolyten en het zuur-base-evenwicht regelmatig bij langdurige parenterale behandeling met lidocaïne.
Niet profylactisch toepassen bij patiënten die recent een myocardinfarct hebben gehad, vanwege meer kans op hartfalen en vroegtijdig overlijden.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica.
Toxische verschijnselen kan men bij lokale anesthesie voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Epidurale en spinale anesthesie kunnen leiden tot plotselinge arteriële hypotensie, met name bij ouderen. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig (doseer lager) bij een lever- of nierfunctiestoornis.
Wees verder voorzichtig bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie, myasthenia gravis. Acidose vermindert de plasma-eiwitbinding, zodat de concentratie vrij lidocaïne hoger wordt.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied: de systemische absorptie is hoger en de werking neemt af.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij toepassing in het hoofd-/halsgebied bestaat meer kans op toxische effecten op het centrale zenuwstelsel.
Bij verdenking van maligne hyperthermie: gebruik geen lokale anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne).
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda-equinasyndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. articaïne, (levo)bupivacaïne, prilocaine, ropivacaïne).
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Verwijder een tourniquet na i.v. regionale anesthesie in meerdere stappen, om massale systemische opname te voorkomen.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toediening dient alleen plaats te vinden in het ziekenhuis onder medische controle en bewaking van ECG en bloeddruk. Bij te sterke verbreding van het QRS-complex, verlenging van het PR-interval of indien de bloeddruk meer dan 15 mmHg daalt of bij een significante verlaging van het hartritme zonder aanwijzingen voor een intacte AV-geleiding, de toediening tijdelijk onderbreken.
Wees voorzichtig bij gebruik bij aritmieën door een digoxine-intoxicatie, Brugada-syndroom of eerstegraads AV-blok vanwege meer kans op hartritmestoornissen, hartstilstand en plotselinge dood.
Wees tevens voorzichtig bij myasthenia gravis omdat procaïnamide de klachten kan verergeren.
Procaïnamide voorzichtig gebruiken bij BPH of mictieklachten, omdat er meer kans is op urineretentie.
Bij een eerstegraads AV-blok wordt in eerste instantie dosisverlaging aanbevolen.
Bij gelijktijdige hypokaliëmie en verlengde QT-tijd bedacht zijn op 'torsade de pointes': bij optreden hiervan de behandeling staken. Voorafgaand aan de behandeling indien mogelijk een bestaande hypokaliëmie corrigeren.
Tijdens behandeling en bij verschijnselen van infectie of verhoogde bloedingsneiging regelmatig het bloedbeeld controleren. Wees voorzichtig bij een bestaande vorm van beenmergdisfunctie of een andere vorm van cytopenie vanwege meer kans op bloedbeeldafwijkingen. Bij een hematologische afwijking de behandeling staken.
Bij G6PD-deficiëntie voorzichtig toepassen vanwege het risico op acute hemolyse en verergering van eventuele anemie.
Bij het lupus-achtige syndroom zijn meestal antinucleaire antistoffen (ANA's) in het bloed aanwezig, hierop regelmatig controleren; bij optreden van symptomen van lupus de behandeling staken.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid voor procaïne en aanverwante stoffen.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Benzylalcohol, in sommige preparaten, kan in grote hoeveelheden zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever-of nierfunctie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Accidentele intravasculaire injectie kan ernstige bijwerkingen geven, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en coma of cardiorespiratoire depressie, uiteindelijk overgaand in ademhalingsstilstand.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Toxische verschijnselen voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren.
Zeer voorzichtig zijn met adrenaline bij patiënten met ernstige of onbehandelde hypertensie, hyperthyroïdie, ischemische hartziekten, stoornissen in de AV-geleiding, cerebrovasculaire insufficiëntie of diabetes. Adrenaline kan angineuze pijn provoceren bij patiënten met angina pectoris.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen. De toepassing van adrenaline vermijden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v. sympathicomimetica.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig bij lever- of nierfunctiestoornis.
Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie . Acidose of hypoxie vergroot de kans op en ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokale anesthetica van het amidetype gebruiken.
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda equina-syndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken naar de subarachnoïdale ruimte toxische reacties optreden (tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies). Adrenaline wordt niet aanbevolen. Bij hypovolemie kan bij bestaande centrale blokkade ernstige hypotensie en bradycardie optreden.
Adrenaline kan door mydriase, de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Om bijttrauma te voorkomen, na tandheelkundige toepassing eten (en drinken van warme dranken) vermijden tot het gevoel hersteld is.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
- Natriummetabisulfiet in (concentraat voor) injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Overdosering
Symptomen
de toxische ondergrens: 5–6 mg/l bloedplasma. Symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Therapie
neem voor informatie over een vergiftiging met mepivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum of toxicologie.org.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. Een geringe toxische overdosering heeft stimulering van het centrale zenuwstelsel tot gevolg; een zware overdosering geeft depressie van het centrale zenuwstelsel (toenemende uitval van de hersenstamfuncties; ademhalingsdepressie, coma, dood). In het algemeen zijn eerst symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna symptomen van cardiovasculaire toxiciteit (met vaak als eerste een plotselinge hypotensie), tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand. Toxische reacties treden op vanaf een lidocaïneconcentratie vanaf 5–9 mg/liter.
Therapie
Zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: adrenaline i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine. Bij potentieel levensbedreigende intoxicaties wordt 20% lipidenemulsie-oplossing i.v. gegeven. Hemodialyse heeft geen effect bij lidocaïne-intoxicaties.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
o.a. hypotensie, verlenging van het QT-interval en het QRS-complex, huiduitslag, maag-darmklachten, slapeloosheid, duizeligheid en ataxie. N-acetylprocaïnamidespiegels > 30 mg/l leiden tot 'torsade de pointes' en QT- verlenging.
Neem voor meer symptomen en behandeling van een vergiftiging met procaïnamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. In het algemeen zijn eerst de symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna de symptomen van cardiovasculaire toxiciteit, tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand.
Therapie
zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline en eventueel een pacemaker.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype met een lichte vasoconstrictieve werking.
Werking: snel (Scandonest; 3 min). Werkingsduur: 0,5–3 uur (infiltratie, kleine zenuwblokkades en epidurale anesthesie), 4 uur (grote zenuwblokkades).
Kinetische gegevens
T max | 10–30 min. |
Metabolisering | hoofdzakelijk in de lever. |
Eliminatie | slechts 5–10% onveranderd met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen 2–3 uur, bij neonaten 9 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. De injectievloeistof met glucose is hyperbaar (vergeleken met liquor). Injectievloeistoffen zonder glucose geven een minder voorspelbare blokkade, die echter langer aanhoudt dan de hyperbare injectievloeistof.
Kinetische gegevens
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot de minder actieve metabolieten 4-hydroxybupivacaïne en pipecolylxylidine (PPX). |
Eliminatie | met de urine als metabolieten; 1% onveranderd. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit van de zenuwcelmembraan voor natrium-ionen. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica. Het ontstaan van de actiepotentiaal door verhoging van de permeabiliteit voor natrium wordt vertraagd. De depolarisatiesnelheid neemt af en de excitatiedrempel wordt hoger. Dit leidt tot reversibele lokale gevoelloosheid. De uitvalvolgorde van de zenuwfuncties is: pijn, temperatuur, aanraking en druk. De werking hangt af van de pH van de omgeving, die de hoeveeldheid vrije base beïnvloedt; de vrije base (lidocaïne) is de vorm die door de celmembraan heen migreert. In ontstoken weefsel is de pH lager, en het lokale anesthetische effect verminderd.
Tevens klasse Ib anti-aritmicum. In hartspiervezels remt lidocaïne de grote tijdelijke verhoging van de permeabiliteit van de membraan voor natrium tijdens de plateaufase van de actiepotentiaal; ook verhoogt het de kaliumefflux tijdens de repolarisatiefase. De prikkelgeleiding in de sinusknoop en de supraventriculaire gebieden blijven vrijwel onaangetast. Lidocaïne vertraagt de prikkelgeleiding en geeft negatieve inotropie, negatieve chronotropie en hypotensie. Na een myocardinfarct kan lidocaïne een betere doorbloeding van de kransslagaders geven.
Werking: als anestheticum binnen 3–17 min, als anti-aritmicum na 1–2 min, i.v. max. na 10 min.
Werkingsduur: als anestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote, adrenaline kan de werkingsduur verlengen; als anti-aritmicum i.v. 15–20 min.
Kinetische gegevens
Metabolisering | grotendeels in de lever, vooral via CYP3A4 en CYP1A2, ca. 90 % tot actieve metabolieten m.n. mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX). Bij een verminderde leverfunctie kan de metabolisering 10–50% van normaal zijn, afhankelijk van de leverdoorbloeding. |
Eliminatie | vnl. met de urine, < 10% onveranderd. |
V d | 1,3 l/kg, bij ouderen groter. |
T 1/2el | 60–120 min (lidocaïne); 2–6 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een ernstig gestoorde nier- of leverfunctie kan de halfwaardetijd met ongeveer een factor 2 toenemen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-antiaritmicum. Het vermindert de prikkelbaarheid en de prikkelgeleidingssnelheid in de atria, AV-knoop, His-Purkinjesysteem en de ventrikels met verlenging van de actiepotentiaal en de duur van de effectieve refractaire periode. Dit komt tot stand doordat de snelle instroom van natriumionen in het hartspierweefsel wordt geblokkeerd, daardoor wordt de snelle depolarisatie geremd (dosisafhankelijk). Doordat ook de repolarisatie wordt verlengd wordt het QTc-interval verlengd. Ook QRS-complex en T-top op het ECG worden verbreed. Procaïnamide heeft daarnaast een gering anticholinerg effect, zwakker dan van kinidine. De actieve metaboliet, N-acetylprocaïnamide (NAPA), is een klasse III-anti-aritmicum, dat de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode verlengt zonder invloed op de sinusknoop en AV-geleiding; het draagt in geringe mate bij aan de anti-aritmische werking. De contractiliteit van de hartspier wordt bij therapeutische concentraties niet nadelig beïnvloed. Werking i.m. na 10–30 min.
Kinetische gegevens
T max | i.m. 15–60 min, i.v. 20–30 min. |
V d | 2 l/kg, lager bij hartfalen. |
Metabolisering | deels in de lever via acetylering tot actief N-acetylprocaïnamide (NAPA), 16–21% bij 'langzame' en 24–33% bij 'snelle' acetyleerders (genetisch bepaald). |
Eliminatie | vnl. via de nieren, 40–70% onveranderd, ca. 40% als actieve metaboliet. NAPA wordt voor ca. 77% renaal geklaard. Procaïnamide en NAPA worden verwijderd door hemodialyse, niet door peritoneaaldialyse. |
T 1/2el | 2,5–4,7 uur, verlengd bij verminderde nierfunctie en geriatrische patiënten; NAPA: 6–7 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit voor natrium-ionen van de membraan van de zenuwcel. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica, waardoor de depolarisatiesnelheid afneemt en de excitatiedrempel hoger wordt. Dit geeft lokale gevoelloosheid.
Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking voor infiltratie en perifere zenuwblokkade, door lokale vasoconstrictie en is aangewezen voor behandelingen die gedurende langere tijd een bloedeloos operatieterrein vereisen. Adrenaline heeft minder effect op epidurale blokkades.
Werking: bij infiltratieanesthesie in 2 min en bij geleidingsanesthesie na 2–4 min. Werkingsduur: 1–2 uur, bij infiltratie- en geleidingsanesthesie ca. 45 min.
Kinetische gegevens
V d | 1,3 l/kg. |
Metabolisering | grotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX) (lidocaïne). |
Eliminatie | met de urine, < 10% onveranderd. |
T 1/2el | 30–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een gestoorde leverfunctie kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
mepivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne/glucose hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep antiaritmica klasse I.
Groepsinformatie
procaïnamide hoort bij de groep antiaritmica klasse I.
Groepsinformatie
lidocaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk