Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Relistor (bromide) Bausch Health Ireland
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,6 ml (= 12 mg)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Prucalopride (als succinaat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Resolor (als succinaat) XGVS Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Adviseer bij obstipatie in eerste instantie voldoende inname van vocht en vezels, en voldoende beweging. Indien een dieet met extra vezels niet volstaat, is psyllium een alternatief. Bij de medicamenteuze behandeling van functionele obstipatie is een osmotisch laxans eerste keus. Verhoog bij onvoldoende effect zo nodig tot de maximale dosering of combineer met, of schakel over op een contactlaxans of ander osmotisch laxans. Overweeg als defecatie 3 dagen uitblijft ondanks optimale orale therapie, rectale medicatie ter lediging van het rectum. Fecale impactie kan medicamenteus of manueel worden verwijderd. Als medicatie de voorkeur heeft, overweeg een (micro)klysma of een hoge dosis macrogol (met of zonder elektrolyten).
Overweeg naloxegol (voorkeur vanwege orale toediening) of methylnaltrexon bij onvoldoende effect van reguliere laxantia bij opioïdgeinduceerde obstipatie in de palliatieve fase.
Kortdurende behandeling met methylnaltrexon is geïndiceerd bij behandeling van fecale impactie door opioidgebruik, ondanks behandeling met laxantia.
Advies
Adviseer bij obstipatie in eerste instantie voldoende inname van vocht en vezels, en voldoende beweging. Indien een dieet met extra vezels niet volstaat, is psyllium een alternatief. Bij de medicamenteuze behandeling van functionele obstipatie is een osmotisch laxans eerste keus. Verhoog bij onvoldoende effect zo nodig tot de maximale dosering of combineer met, of schakel over op een contactlaxans of ander osmotisch laxans. Overweeg als defecatie 3 dagen uitblijft ondanks optimale orale therapie, rectale medicatie ter lediging van het rectum. Fecale impactie kan medicamenteus of manueel worden verwijderd. Als medicatie de voorkeur heeft, overweeg een (micro)klysma of een hoge dosis macrogol (met of zonder elektrolyten).
Prucalopride heeft geen plaats in de behandeling van obstipatie.
Indicaties
- Behandeling van opioïd-geïnduceerde obstipatie bij volwassenen, wanneer respons op een gebruikelijke behandeling met laxantia onvoldoende is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van chronische obstipatie bij volwassenen bij wie laxeermiddelen onvoldoende verlichting geven.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Niet injecteren op plaatsen waar de huid kwetsbaar, rood, beschadigd of hard is (plaatsen met littekens of striae vermijden). De toedieningsplek variëren (bovenarmen, bovenbenen, buik).
Opioïdgeïnduceerde obstipatie (buiten de palliatieve zorg)
Volwassenen
S.c.: 12 mg (0,6 ml), minstens 4×/w; max. 1×/dag. Staak de behandeling met de gebruikelijke laxantia bij patiënten buiten de palliatieve zorg.
Opioïdgeïnduceerde obstipatie (binnen de palliatieve zorg)
Volwassenen
S.c.: lichaamsgewicht 38–61 kg: 8 mg (0,4 ml), 62–114 kg: 12 mg (0,6 ml) elke 2 dagen, of eventueel met langere tussenpozen. Alleen indien er geen defecatie op de dosis van de dag ervoor heeft plaatsgevonden kan een toedieningsinterval van 24 uur worden aangehouden. Bij een lichaamsgewicht < 38 kg of > 114 kg is de enkelvoudige dosis 0,15 mg/kg; het injectievolume (ml) bedraagt dan lichaamsgewicht (kg) × 0,0075. Methylnaltrexon wordt toegevoegd aan de bestaande behandeling met laxantia bij patiënten binnen de palliatieve zorg.
Bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min): de dosis aanpassen: bij een lichaamsgewicht van 62–114 kg: 8 mg (0,4 ml) en bij een lichaamsgewicht < 38 kg of > 114 kg 0,075 mg/kg (de helft van de normale dosering) met dezelfde toedieningsfrequentie als bij patiënten zonder verminderde nierfunctie. Gebruik bij terminale nierinsufficiëntie met dialyse wordt ontraden vanwege onvoldoende gegevens.
Bij lichte tot matige leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik bij ernstige leverinsufficiëntie wordt ontraden.
Doseringen
Obstipatie
Volwassenen
2 mg 1×/dag. Als na 4 weken geen effect is opgetreden, de behandeling heroverwegen. De werkzaamheid is vastgesteld voor een gebruik van maximaal 3 maanden.
Bij ouderen (> 65 j.): start met 1 mg 1×/dag, verhoog zo nodig naar 2 mg 1×/dag.
Bij ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15): start met 1 mg 1×/dag, verhoog zo nodig naar 2 mg 1×/dag. Bij lichte tot matige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min/1,73m2): 1 mg 1×/dag. Bij lichte tot matige nierfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): buikpijn, misselijkheid, flatulentie, diarree.
Vaak (1-10%): reactie op de injectieplaats zoals branderigheid, steken, pijn, roodheid, oedeem. Braken. Duizeligheid. Lichte opioïdonthoudingsverschijnselen (koude rillingen, hyperhidrose, tremor, hartkloppingen, opvliegers, pilo-erectie, loopneus).
Verder is gemeld: maag-darmperforatie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Misselijkheid, diarree, buikpijn.
Vaak (1-10%): duizeligheid. Verminderde eetlust, braken, dyspepsie, flatulentie, abnormale darmgeluiden. Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): tremor, migraine, vertigo. Hartkloppingen. Pollakisurie. Rectaal bloedverlies. Koorts, malaise.
Interacties
Methylnaltrexon remt of induceert de CYP-enzymen niet.
Interacties
Prucalopride is een zwak substraat voor P-glycoproteïne (Pgp).
Ketoconazol, een krachtige remmer van CYP3A4 en Pgp, vergroot de blootstelling aan prucalopride (met ca. 40%, klinisch niet relevant). Een vergelijkbare interactie wordt verwacht met andere Pgp-remmers, zoals verapamil, ciclosporine en kinidine.
Prucalopride kan de plasmaconcentratie van erytromycine verhogen, het mechanisme hierachter is niet duidelijk.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij zeer hoge doseringen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient effectieve anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- mechanische gastro-intestinale obstructie of meer kans op recidiverende obstructie en bij acute buikchirurgie vanwege het risico van maag-darmperforatie.
Contra-indicaties
- nierfunctiestoornis waarvoor dialyse nodig is;
- darmperforatie of -obstructie als gevolg van een structurele of functionele aandoening van de darmwand, obstructieve ileus of ernstige inflammatoire darmaandoeningen zoals de ziekte van Crohn, colitis ulcerosa en toxisch megacolon/megarectum.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet toepassen bij obstipatie door andere oorzaken dan door opioïdgebruik.
Bij ernstige of aanhoudende diarree, de behandeling met methylnaltrexon staken.
Gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstige leverinsufficiëntie of terminale nierinsufficiëntie met dialyse en voorzichtigheid is geboden bij colostomie, peritoneale katheter, actieve diverticulaire aandoening, laesies van het maag-darmkanaal of fecale impactie.
Bij ernstige, aanhoudende of toenemende buikpijn de behandeling staken vanwege meldingen van maag-darmperforatie bij gebruik van methylnaltrexon. Wees extra voorzichtig bij aandoeningen die geassocieerd zijn met gelokaliseerde of diffuse vermindering van de structurele wand van het maag-darmkanaal (bv. ziekte van Crohn, maagulcus, Ogilvie-syndroom, divertikelaandoeningen, infiltratieve maag-darmtumoren of peritoneale metastasen).
Bij vermoeden van opioïde-abstinentiesyndroom (o.a. hyperhidrose, koude rillingen, braken, buikpijn, hartkloppingen, blozen) de behandeling staken.
Gebruik langer dan 4 maanden is niet onderzocht bij patiënten in de palliatieve zorg.
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen en adolescenten (< 18 j.).
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoening, longaandoening, neurologische of psychische stoornis, kanker of aids en endocriene aandoening, vanwege relatief weinig gegevens.
Overdosering
Symptomen
orthostatische hypotensie.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met methylnaltrexon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met prucalopride contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Opioïdreceptorantagonist met selectieve werking op de μ-receptor via een reversibele, competitieve binding. Het heeft tevens een geringere affiniteit voor de κ-receptor. Als quaternair amine heeft methylnaltrexon voornamelijk een perifere werking. Hierdoor verbetert het de verstoorde darmmotiliteit door opioïdgebruik zonder beïnvloeding van de centraal analgetische werking.
Werking: binnen 30–60 min. Werkingsduur: ca. 4 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 82%. |
| T max | ca. 0,5 uur. |
| V d | 1,1 l/kg. |
| Metabolisering | gering. |
| Eliminatie | vnl. onveranderd via zowel de urine als de feces. |
| T 1/2el | ca. 8 uur, langer bij ernstige nierinsufficiëntie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Prucalopride is een selectieve serotonine (5HT4)-receptoragonist (een dihydrobenzofuraancarboxamide), met gastro-intestinale prokinetische activiteit.
Kinetische gegevens
| F | > 90% |
| T max | 2–3 uur. |
| V d | 8,1 l/kg. |
| Eliminatie | onveranderd met de urine 60-65%, met de feces ca. 5%. |
| T 1/2el | ca. 24 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
methylnaltrexon hoort bij de groep laxantia, overige.
Groepsinformatie
prucalopride hoort bij de groep laxantia, overige.