Samenstelling

Salagen (hydrochloride) Merus Labs International Inc.

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Zie voor de niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling van xerostomie na bestraling van hoofd/halstumoren de palliatieve zorg richtlijn Klachten van de mond (2010) op Pallialine.nl.

Indicaties

  • Hypofunctie van de speekselklier bij ernstige xerostomie na bestraling van hoofd- en halstumoren.
  • Droge mond en droge ogen bij het syndroom van Sjögren.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Xerostomie na bestraling van hoofd/halstumoren:

Volwassenen (incl. ouderen):

5 mg 3×/dag, bij onvoldoende effect na 4 weken eventueel verhogen tot max. 30 mg per dag. De tabletten innemen tijdens of onmiddellijk na de maaltijd met een glas water; de laatste dosering met het avondeten innemen. De therapie stoppen indien na 2–3 maanden geen verbetering optreedt.

Syndroom van Sjögren:

Volwassenen (incl. ouderen):

5 mg 4×/dag, bij onvoldoende effect na 4 weken eventueel verhogen tot max. 30 mg per dag. De tabletten innemen tijdens of onmiddellijk na de maaltijd en voor het slapen gaan met een glas water. De therapie stoppen indien na 2–3 maanden geen verbetering optreedt. De werkzaamheid bij Sjögren is niet vastgesteld bij gebruik > 12 weken.

Leverfunctiestoornis: bij matige en ernstige levercirrose beginnen met een lagere dosering; indien goed verdragen geleidelijk ophogen naar 5 mg 3×/dag.

Nierfunctiestoornis: er kan geen dosisaanbeveling worden gedaan vanwege onvoldoende gegevens.

Bijwerkingen

Deze zijn inherent aan de farmacologische effecten van pilocarpine en dosisgerelateerd.

Zeer vaak (> 10%): Griepachtig beeld. Hoofdpijn. Transpireren. Frequente mictie.

Vaak (1-10%): Duizeligheid (vaker gemeld bij ouderen), vasodilatatie, hartkloppingen, hypertensie. Abdominale pijn, misselijkheid, dyspepsie, diarree, braken, obstipatie. Speekselvloed. Asthenie, koude rillingen. Rinitis. Tranende ogen, wazig zien, visusstoornissen, conjunctivitis en oogpijn. Allergische reacties, waaronder huiduitslag en jeuk.

Soms (0,1-1%): Flatulentie.

Interacties

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van β-blokkers vanwege de kans op geleidingsstoornissen.

Houd rekening met een mogelijk additief effect bij gelijktijdig gebruik met andere parasympathicomimetica en met een antagonistisch effect bij gelijktijdig gebruik met parasympathicolytica (bv. atropine, ipratropium).

Remming van CYP2A6 en hierdoor interactie met CYP2A6-substraten (bv. irbesartan) is niet uitgesloten.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid: Verminderde vruchtbaarheid bij mannen en vrouwen is niet uitgesloten.
Overige: Niet aanbevolen bij vruchtbare vrouwen die geen anticonceptie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • onbehandelde cardiovasculaire aandoeningen;
  • onbehandeld astma;
  • andere chronische ziekten, waarbij gebruik van cholinergica een risico met zich meebrengt;
  • indien miose ongewenst is (bv. bij acute iritis).

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees zeer voorzichtig bij astma en cardiovasculaire aandoeningen. Pilocarpine kan de weerstand in de luchtwegen bij astma verhogen. Patiënten met significante cardiovasculaire aandoeningen zijn mogelijk niet in staat om pilocarpine-afhankelijke voorbijgaande hemodynamische veranderingen en hartritmeveranderingen te compenseren. Alleen toepassen bij behandelde astma en cardiovasculaire aandoeningen indien verwacht wordt dat de voordelen opwegen tegen het risico, en onder strikte medische supervisie.

Wees verder voorzichtig bij:

  • chronische bronchitis en/of chronische obstructieve aandoeningen van de luchtwegen. vanwege het risico van een verhoogde gladdespiertonus en toegenomen slijmsecretie in de bronchiën;
  • cholelithiase of andere aandoeningen van de galwegen. Contractie van de galblaas of gladde spieren van de galwegen kan complicaties zoals cholecystitis, cholangitis en obstructie van de galwegen veroorzaken;
  • slokdarm-/maag-/darmzweer, vanwege het risico van verhoogde zuursecretie;
  • cognitieve of psychische stoornissen, vanwege mogelijke bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel;
  • gal- of nierstenen (in de anamnese). Pilocarpine kan de uretertonus verhogen en kan niersteenkolieken veroorzaken, in het bijzonder bij nefrolithiase;
  • nierfunctiestoornis;
  • nauwe kamerhoek-glaucoom.

Auto rijden/risicovolle handelingen: pilocarpine kan het vermogen tot het zien van diepte verminderen, wazig zicht en duizeligheid veroorzaken. Adviseer om met name in het donker geen auto te rijden en geen risicovolle handelingen te verrichten bij slecht licht.

Bij patiënten die overmatig transpireren en onvoldoende drinken kan dehydratie ontstaan.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
Effecten op de muscarinereceptoren: buikkrampen, diarree, misselijkheid, braken, ongewenst ontlasting-en urineverlies, transpireren, speekselvloed, toegenomen bronchiale afscheiding, miose, bradycardie, hypotensie. Effecten op de nicotinereceptoren: ongewenste spiersamentrekkingen, fasciculaties en algemene zwakte.

Therapie
Zie atropine (systemisch).

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met pilocarpine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Een cholinerg, direct werkend parasympathicomimeticum met voornamelijk effect op muscarinereceptoren; afhankelijk van de dosering verhoogt pilocarpine de secretie van exocriene klieren, waaronder zweet-, speeksel-, traan-, maag-, pancreas- en ingewandsklieren, alsmede van muceuze cellen van de luchtwegen. Tevens verhoogt pilocarpine de tonus van glad spierweefsel, zoals van het maag-darmkanaal, de galblaas en gal- en urinewegen. In het cardiovasculaire systeem vermindert het de vaatweerstand waardoor hypotensie en bradycardie optreden; deze kunnen echter worden gevolgd door hypertensie en tachycardie. Werking: toename speekselproductie 20 min na inname, max. na 1 uur; werkingsduur 3-5 uur. Maximale werking treedt op na 4–8 weken.

Kinetische gegevens

Resorptievet voedsel vertraagt de resorptie.
T maxca. 1 uur.
V d2,1 l/kg
OverigPilocarpine kan bij hoge dosering de bloed-hersenbarrière passeren.
Metaboliseringvooral via CYP2A6
Eliminatieca. 20% onveranderd en ca. 35% als metaboliet met de urine.
T 1/2elca. 1 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd