pilocarpine (bij glaucoom)

Samenstelling

Pilocarpine minim (nitraat) XGVS Bausch & Lomb

Toedieningsvorm
Oogdruppels (2%)
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
0,5 ml

Conserveermiddel: geen.

Pilocarpine oogdruppel FNA (hydrochloride) Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Oogdruppels (0,125%)
Sterkte
1,25 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (1%)
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (2%)
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (3%)
Sterkte
30 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (4%)
Sterkte
40 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml

Conserveermiddel: benzalkoniumchloride. (Oculoguttae pilocarpini FNA).

Toedieningsvorm
Oogdruppels (1%)
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (2%)
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (3%)
Sterkte
30 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml
Toedieningsvorm
Oogdruppels (4%)
Sterkte
40 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml

Conserveermiddel: geen. (Oculoguttae pilocarpini sine conservans).

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

pilocarpine (bij glaucoom) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Glaucoom wordt medicamenteus vooral behandeld met plaatselijk toegediende middelen.

Bij open-kamerhoekglaucoom zijn oogdruppels met timolol of een prostaglandine-analogon de eerstekeusbehandeling. Bij onvoldoende effect of bij intolerantie voor een van beide middelen wordt eerst het andere middel van de eerstekeusbehandeling als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer, een andere β-blokker of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Als er meer dan twee middelen nodig zijn, is een laserbehandeling of operatie te overwegen.

Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.

Pilocarpine is geregistreerd voor open- en nauwe-kamerhoekglaucoom. Het wordt vooral toegepast bij nauwe-kamerhoekglaucoom als mioticum. Het geeft relatief vaak (lokale) bijwerkingen.

Wanneer de aanwezigheid van conserveermiddel niet gewenst is door aangetoonde allergie, contra-indicaties of klinisch relevante bijwerkingen en een behandeling met pilocarpine is aangewezen kan gekozen worden voor een conserveermiddelvrije toedieningsvorm van pilocarpine.

Indicaties

Verlaging van de intra-oculaire druk bij:

  • Nauwe-kamerhoekglaucoom;
  • Open-kamerhoekglaucoom.

Minims 20 mg/ml: mioticum als de pupil voor diagnostische doeleinden is verwijd.

Oogdruppels 1,25 mg/ml FNA: diagnose van het syndroom van Adie en Riley-Day-syndroom.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Open-kamerhoekglaucoom:

Volwassenen:

Oogdruppels 20 mg/ml: 1–2 druppels 2–5×/dag in het aangedane oog aanbrengen. Ook worden concentraties van 10 en 40 mg/ml toegepast.

Kinderen:

Bij kinderen kunnen concentraties tot 20 mg/ml veilig worden gebruikt. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: starten met de laagst mogelijk concentratie: 1 druppel 2–3×/dag.

Nauwe-kamerhoekglaucoom:

Volwassenen:

Bij glaucoomaanval doseren op geleide van de oogdruk; in het algemeen oogdruppels 20 mg/ml: 1–4 druppels (2%) elke 15 min tot de pupil vernauwt. Ook worden concentraties van 10 en 40 mg/ml toegepast.

Antagonering mydriase:

Volwassenen:

Oogdruppels 10–20 mg/ml: 1–2 druppels per keer. De frequentie individueel bepalen.

Diagnose van het syndroom van Adie en Riley-Day-syndroom:

Volwassenen:

Oogdruppels 1,25 mg/ml: 1 druppel per keer.

Toedieningsinformatie: druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.

Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en oogzalven of viskeuze druppels als laatste toedienen.

Pilocarpine minim bevat geen conserveermiddel en is bestemd voor eenmalig gebruik.

Bijwerkingen

De FNA-oogdruppels hebben een hogere pH dan het handelspreparaat en zijn daardoor minder irriterend.

Lokaal: Zeer vaak (> 10%): lens flutter, pupilblok, permanente anterieure en posterieure synechieën.

Vaak (1-10%): verminderd zicht, verstoorde accommodatie met tijdelijke bijziendheid, accommodatiespasmen die 2–3 uur kunnen aanhouden, pupilvernauwing met visusstoornissen bij schemer en donkerte, spierkramp in het ooglid.

Soms (0,1-1%): verhoogde traansecretie, lichte irritatie van de conjunctiva, pijn ter hoogte van voorhoofd en ogen.

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties.

Zeer zelden (< 0,01 %): cyste op het uiteinde van de pupil, vernauwing van de voorste oogkamer met kans op uitlokken van acuut nauwe-kamerhoekglaucoom, retinaloslating indien risicofactoren aanwezig zijn,

Verder zijn gemeld: branderig gevoel in het oog, glasvochtbloeding, trillende oogleden en opaciteit van de lens na langdurig gebruik.

Systemisch: Zeer zelden (< 0,01 %): misselijkheid, braken, diarree, buikpijn en -krampen, speekselvloed. Hyperhidrose. Bronchospasmen, longoedeem. Storing van de hartfunctie, bloeddrukstijging. Spierzwakte en krampen.

Verder zijn gemeld: allergische reacties. Verwardheid. Hoofdpijn en duizeligheid. Bradycardie, onregelmatige pols, hypotensie. Urineretentie.

Interacties

De werking van mydriatica kan verminderd worden bij gelijktijdig gebruik van pilocarpine. Mogelijk kan de werking van depolariserende spierrelaxantia worden verlengd; de werking van niet-depolariserende spierrelaxantia kan worden verminderd.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij ratten bij systemisch toxische doses schadelijk gebleken (verminderd foetaal gewicht, veranderingen aan het skelet).
Farmacologisch effect: Gezien de mogelijkheid op systemische blootstelling na toediening van de oogdruppels kunnen nadelige effecten bij de foetus niet worden uitgesloten.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Bij de mens onbekend. Bij dieren zijn in de moedermelk concentraties aangetroffen vergelijkbaar met die in het plasma van de moeder.
Farmacologisch effect: Gezien de verwachte geringe systemische blootstelling van de moeder na gebruik van de oogdruppels is het zeer onwaarschijnlijk dat klinisch relevante blootstelling van de zuigeling optreedt.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt; controleer de zuigeling op eventuele muscarinerge-effecten.

Contra-indicaties

  • acute iritis, iridocyclitis en andere aandoeningen waarbij miose ongewenst is;
  • aandoeningen van het netvlies waarbij een mogelijke retinaloslating niet kan worden uitgesloten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Benzalkoniumchloride: bij droge ogen of een beschadigde cornea is nauwlettend toezicht vereist, omdat het conserveermiddel benzalkoniumchloride bij langdurig gebruik keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie kan veroorzaken. Benzalkoniumchloride kan tevens zachte contactlenzen doen verkleuren; vóór toediening zachte contactlenzen uitnemen; deze kunnen ca. 15 min na druppelen weer worden ingezet.

Comorbiditeit: wees voorzichtig bij astma, bradycardie, coronairlijden, hyperthyreoïdie en prostaathyperplasie; vooral bij frequent gebruik van een 4%-oplossing kunnen systemische bijwerkingen optreden.

Retinaloslating is in zeldzame gevallen gerapporteerd na toediening van miotica. Wees daarom voorzichtig, zeker bij kinderen met myopie, en controleer regelmatig middels oogonderzoek.

Overdosering

Symptomen
bij conjunctivale overdosering: miose, tranenvloed, visusstoornissen, contractie van de oogleden, dilatatie van de bloedvaten in de conjunctiva en de iris. Bij accidentele orale inname kunnen optreden: speekselvloed, misselijkheid, braken, diarree, incontinentie voor urine, miose, blozen, transpireren, overvloedige bronchussecretie met bronchospasmen met kans op respiratoire insufficiëntie, bradycardie, asystolie, hypotensie, convulsies en coma.

Therapie
bij lokale overdosering: het oog overvloedig spoelen met lauw water gedurende 15 min. Bij accidentele orale inname: als antidotum atropinesulfaat toedienen (titreren op hartfrequentie).

Eigenschappen

Direct werkend parasympathicomimeticum. Stimuleert direct de musculus sphincter pupillae waardoor de pupil vernauwt. Door gelijktijdige contractie van de musculus ciliaris treedt verwijding van de voorste oogkamerhoek op waardoor afvloeiing van het kamerwater wordt vergemakkelijkt en de intra-oculaire druk daalt. Werking: miose na ca. 15 min, max. na 30 min, oogdrukdaling na 15 min, max. na 75 min. Werkingsduur: miose 4–6 uur (soms tot 20 uur), oogdrukdaling ca. 4–14 uur, afhankelijk van de gebruikte concentratie.

Bij het syndroom van Adie is de pupilreflex van meestal één oog sterk verminderd als gevolg van denervatie van de musculus sphincter pupillae. Door onvoldoende werking van deze spier wordt de pupil van het aangedane oog wijder. De gedenerveerde sfincterspieren kunnen een verhoogde gevoeligheid vertonen voor verdund pilocarpine (0,125%); 30–60 min na toediening zal de aangedane pupil meer vernauwen dan de normale pupil. Pilocarpine oogdruppels 0,125 % kunnen zo een bijdrage leveren aan het stellen van de diagnose. Het Riley-Day-syndroom is een aandoening van het autonome zenuwstelsel waarbij onder andere ook de pupilreflex sterk verminderd is.

De FNA-oogdruppels hebben een hogere pH dan het handelspreparaat en zijn daardoor minder irriterend. Hierdoor hebben de FNA-oogdruppels een betere werkzaamheid, omdat pilocarpineoogdruppels met een lage pH gedeeltelijk met het traanvocht uit het oog worden gespoeld.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

pilocarpine (bij glaucoom) hoort bij de groep parasympathicomimetica, direct werkend.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links