Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

prilocaïne/​felypressine

anesthetica, lokaal, parenteraal N01BB54

Sluiten

bupivacaïne

anesthetica, lokaal, parenteraal N01BB01

Sluiten

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.

Citanest Octapressine Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Verpakkingsvorm
ampul 1,8 ml

Bevat per ml: prilocaïnehydrochloride 30 mg en felypressine 0,54 microg. Conserveermiddel: geen. De injectievloeistof is voor perineurale toediening.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.

Bupivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
2,5 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 10 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 5 ml, flacon 10 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof 'Spinaal'
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 4 ml

Marcaine (hydrochloride) Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
2,5 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 4 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor de toepassing van prilocaïne met felypressine bij tandheelkundig gebruik is nog geen advies vastgesteld.

Advies

Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van bupivacaïne uitsluitend beperkt blijven tot de kliniek.

Indicaties

  • Als infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, zoals bij alle preparaties, extracties en routinebehandeling, waarbij plaatselijke ischemie niet noodzakelijk is.

Indicaties

  • Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade, epidurale en intrathecale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
  • Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen:

Volwassenen

Pas de minimaal effectieve dosis toe, meestal 1-2 ampullen; bij meer uitgebreide operatieve ingrepen eventueel 3 ampullen.

Toedieningsinformatie: Bij voorkeur de oplossing eerst op lichaamstemperatuur brengen, gezien injectie van koude oplossingen pijnlijk is. Na het inbrengen van de naald eerst aspireren alvorens de vloeistof te injecteren, dit ter preventie van intravasculaire injectie. Langzaam toedienen.

Dosering

Voor een overzicht van doseringsbereik, inwerkingtreding en werkingsduur, zie onder 'Zie ook' de officiele produktinformatie van CBG/EMA.

De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400-500 mg per 24 uur.

Klap alles open Klap alles dicht

Anesthesie gedurende operatie:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

2,5 of 5 mg/ml: epiduraal (lumbaal, thoracaal, caudaal) en zenuwblokkade tot 150 mg (operatieve ingreep, epiduraal blokkade en keizersnede) en bij grote zenuwblokkade tot 175 mg. Vervolgens zo nodig elke 2 uur tot max 50 mg; tijdens een periode van 4 uur max 2 mg/kg lichaamsgewicht. Verlaag de dosering voor jonge, oudere of verzwakte patiënten.

Acute pijn behandeling:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

2,5 mg/ml: lumbaal epiduraal 6–15 ml als intervalbehandeling (minstens 30 min), 5–7,5 ml/uur als continue infusie; thoracaal 4–7,5 ml/uur als continue infusie; intra-articulaire blokkade tot 40 ml; veldblokkade tot 60 ml.

1,25 mg/ml: lumbale epidurale pijnverlichting tijdens bevalling 5–10 ml/uur als continue infusie.

Kinderen 1–11 jaar

De dosering berekenen op basis van het lichaamsgewicht tot max. 2 mg/kg. Leidraad: 2,5 mg/ml: epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal) 0,6–0,8 ml/kg; veldblokkade 0,5–2 mg/kg; perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg. 5,0 mg/ml: veldblokkade 0,5–2 mg/kg; perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.

Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie):

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar en zwaarder dan 40 kg

Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: 2–4 ml (10-20 mg) per keer.

Kinderen tot 40 kg

Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: kinderen met lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; met lichaamsgewicht 5–14 kg: 0,3–0,4 mg/kg en met lichaamsgewicht 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.

Bijwerkingen

Zelden (0,01-0,1%): (ernstige) effecten als gevolg van ongewilde overdosering of intravasculaire injectie. Methemoglobinemie, wat zich kan uiten in cyanose van de nagels en lippen.

Zeer zelden (< 0,1%): overgevoeligheidsreacties incl. anafylactische shock. Persisterende anesthesie of paresthesie.

  • Informatie bijwerkingen Lareb
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.

Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.

Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.

Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).

Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.

Verder: epiduraal abces; chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.

Specifiek na spinale toediening ook:

Vaak: postpunctiehoofdpijn, incontinentie.

Verder: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie.

  • Informatie bijwerkingen Lareb
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Bij combinatie met sulfonamiden of andere middelen die methemoglobinevorming veroorzaken, neemt de kans op methemoglobinemie toe.

Interacties

Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti-aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.

Bij combinatie met clonidine is ernstige hypotensie waargenomen.

Bij combinatie met ketamine kan neurotoxiciteit optreden.

Zwangerschap

Prilocaïne passeert de placenta.

Farmacologisch effect: Bij de foetus kan methemoglobinemie optreden.

Advies: Prilocaïne kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden toegepast, maar voor felypressine ontbreken gegevens. De fabrikant adviseert vooraf overleg met een arts.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Bupivacaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.

Farmacologisch effect: Bij overdosering kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.

Advies: Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap is gecontra-indiceerd, in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel; wees ook voorzichtig bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling. Voor overige toepassingen kan het waarschijnlijk veilig gebruikt worden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een advies te kunnen geven, daarom bij voorkeur vermijden; de fabrikant adviseert vooraf overleg met een arts.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne, mepivacaïne en bupivacaïne;
  • congenitale of idiopathische methemoglobinemie.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
  • toepassing als i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven);
  • toepassing voor een paracervicaal blok bij obstetrie.

Voor intrathecale of epidurale anesthesie tevens:

  • ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
  • spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
  • sepsis;
  • pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
  • pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
  • cardiogene of hypovolemische shock;
  • stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.

Waarschuwingen en voorzorgen

Hartstilstand is gemeld, waarschijnlijk optredend als gevolg van ongewilde intravasculaire injectie.

Wees voorzichtig bij patiënten met ernstig hartlijden, ernstige anemie of vaatlijden. Methemoglobinemie kan optreden bij een hoge dosering, met name bij een ernstige anemie of hartfalen.

Voorzichtigheid is geboden bij een gestoorde leverfunctie.

Kruisovergevoeligheid kan optreden met andere lokale anesthetica van het amide-type.

Injectie in het hoofd-halsgebied, bv. retrobulbair, dentaal en bij een ganglion stellatum blok, kan ongewild intravasculair plaatsvinden, waardoor cerebrale toxiciteit kan optreden.

Bij patiënten met acidose of hypoxie neemt de kans op en de ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel toe.

Vermijd toepassing in ontstoken gebied.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.

Wees voorzichtig bij (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en bij ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.

Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.

Epidurale anesthesie kan tot hypotensie of bradycardie leiden; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum; herhaal dat zo nodig.

Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.

Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.

Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een klein risico van persisterende oculaire spierdisfunctie.

Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokaal anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.

Continue intra-articulaire infusie vermijden omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.

De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.

Overdosering

Symptomen

voorbijgaande prikkeling van het centrale zenuwstelsel (gapen, rusteloosheid, duizeligheid, misselijkheid, braken, dysartrie, ataxie, gehoor- en visusstoornis; methemoglobinemie). Bij matige intoxicatie bovendien: spiertrekkingen en convulsies, bewustzijnsdaling, ademhalingsdepressie, coma. Bij zeer ernstige intoxicatie: hypotensie en cardiovasculaire collaps, bradycardie en hartstilstand.

Voor meer informatie over een overdosering met prilocaïne/felypressine neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Als gevolg van overdosering, te snelle resorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.

Zie voor symptomen en behandeling de monografie bupivacaïne op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Prilocaïne is een kortwerkend lokaal anestheticum van het amidetype. Het vermindert de permeabiliteit van de membraan van de zenuwcel voor natriumionen. Hierdoor neemt de depolarisatiesnelheid af en de excitatiedrempel toe, waardoor een reversibele plaatselijke gevoelloosheid optreedt. Felypressine is een vasoconstrictor en werkt bij dentaal gebruik op het veneuze deel van het capillaire vaatbed. Het is een synthetisch polypeptide dat de absorptie van prilocaïne vanuit de injectieplaats vertraagt, zodat de werkingsduur hiervan toeneemt.

De werking treedt in na 2–3 min; het effect bij een mandibulair blok is volledig na ca. 5 min. De werkingsduur hangt af van het type blok; na lokale infiltratie gem. 45 min, bij een regionaal blok zoals een mandibulair blok 2 uur of langer.

Kinetische gegevens

Metabolisering door amidase in lever, nier en long. Eén van de metabolieten, o-toluïdine, veroorzaakt methemoglobinemie bij toepassing van hoge doseringen prilocaïne.
Eliminatie vertraagd bij nier- of leverfunctiestoornissen; accumulatie van prilocaïne of diens metabolieten kan dan optreden.
T 1/2el ca. 1,5 uur (vastgesteld na i.v.-toediening van prilocaïne).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Bupivacaïne blokkeert natriumkanalen van zenuwcellen, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. De oplossingen geven in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur.

Kinetische gegevens

V d ca. 1,04 l/kg.
Eiwitbinding 96% aan α-1-zuur glycoproteïne.
Metabolisering in de lever door CYP3A4.
Eliminatie met de urine (> 95% als metabolieten).
T 1/2el bij volwassenen en kinderen > 12 maanden ca. 3 uur; bij pasgeborenen langer.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

prilocaïne/felypressine hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.

  • articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
  • bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
  • bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
  • bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
  • chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
  • levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
  • lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
  • lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
  • mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
  • prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
  • ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk

Groepsinformatie

bupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.

  • articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
  • bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
  • bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
  • chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
  • levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
  • lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
  • lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
  • mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
  • prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
  • prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
  • ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • anesthetica, lokaal, parenteraal

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • anesthetica, lokaal, parenteraal

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Kinderformularium (NKFK)
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".