Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Suvexx Orion Corporation
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
Bevat per tablet: sumatriptan (als succinaat) 85 mg en naproxen(natrium) 500 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Rayvow (als succinaat) Aanvullende monitoring Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweedekeusmiddelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweedekeusmiddelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derdekeus, orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Lasmiditan is een alternatief voor triptanen bv. na falen van 2–3 triptanen. Het heeft een vergelijkbaar effect maar meer centrale bijwerkingen dan triptanen en minder risico van vasoconstrictie. Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Indicaties
- acute behandeling van de hoofdpijnfase van migraineaanvallen, met of zonder aura, bij volwassenen bij wie de behandeling met een enkelvoudig product onvoldoende is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Acute behandeling van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval, met en zonder aura bij volwassenen.
Doseringen
Zo snel mogelijk toedienen na het begin van de migrainehoofdpijn of van gerelateerde symptomen als misselijkheid, overgeven of fotofobie.
Migraine-aanval
Volwassenen > 18 jaar
1 tablet (85/500); bij terugkeer van de symptomen zo nodig een tweede tablet minimaal 2 uur na de eerste, max. 2 tabletten in 24 uur.
Verminderde leverfunctie: niet gebruiken. Gebruik bij een matige en ernstige leverinsufficiëntie is gecontra-indiceerd; als bij een lichte leverinsufficiëntie gebruik nodig is: max. 1 tablet/ 24 uur en de patiënt monitoren.
Verminderde nierunctie: bij een ernstige nierinsufficiëntie is gebruik gecontra-indiceerd; bij een lichte of matige nierinsufficiëntie: max. 1 tablet/ 24 uur en de patiënt monitoren.
Ouderen (> 65 j.): sumatriptan/naproxen niet gebruiken omdat het niet is onderzocht en ouderen vaak een leeftijdsgebonden verminderde lever- en nierfunctie hebben.
Toediening: tablet heel innemen met water, met of zonder voedsel; tablet niet delen, fijnstampen of kauwen omdat dit de optimale absorptiesnelheid kan beïnvloeden.
Doseringen
Migraine-aanval met en zonder aura
Volwassenen (incl. ouderen)
Bij de eerste tekenen van hoofdpijn: 100 mg; zo nodig bij terugkeer van de symptomen, na een periode van ten minste 2 uur éénmaal herhalen; max. 200 mg in 24 uur. Zo nodig voor meer werkzaamheid de eerste dosering verhogen tot 200 mg (éénmaal per 24 uur). Voor een betere verdraagzaamheid de doses verlagen tot 50 mg per keer. Indien na een eerste dosering geen verbetering van de klachten optreedt is herhaalde toediening bij dezelfde aanval niet zinvol.
Verminderde nierfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig bij een lichte (Child-Pughscore 5–6) of matige (Child-Pughscore 7–9) leverfunctiestoornis. Vermijd gebruik bij een ernstige (Child-Pughscore 10–15) leverfunctiestoornis.
Toediening: de tabletten met of zonder voedsel innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): buikpijn, brandend maagzuur, misselijkheid, obstipatie.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, tintelingen, slaperigheid, sensibele stoornis (incl. paresthesie en hypo-esthesie). Visusstoornissen. Tinitus, gehoorproblemen. Verergering van hartfalen (oedeem, dyspneu). Voorbijgaande stijging van de bloeddruk, opvliegers. Dyspneu, Stomatitis, diarree, dyspepsie, misselijkheid en braken. Jeuk, huiduitslag, urticaria, toegenomen zweten, purpura, ecchymose. (Spier)pijn, warmte- of koudesensaties, zwaar gevoel, beklemdheid en een drukkend gevoel, onder meer in borst en keel, zwakte, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): hyperkaliëmie, vochtretentie. Stemmingswisselingen, depressie, verminderd concentratievermogen, cognitieve aandoeningen, slapeloosheid, slaapstoornissen. Convulsies. Palpitaties. Gastro-intestinale zweren, bloedingen en/of perforaties, bloedbraken, melena, verergering van colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn. Verhoogde leverenzymwaarden, geelzucht. Menstruatiestoornis. Dorst.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties variërend van huiduitslag tot anafylaxie, angio-oedeem. Gehoorverlies. Longoedeem, verergering van astma. Toxische hepatitis. Haarverlies, fotosensibilisatie, pseudoporfyrie.
Zeer zelden (< 0,01%): eosinofilie, trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, hemolytische anemie, aplastische anemie, agranulocytose. Aseptische meningitis, verergering van ziekte van Parkinson. Vasculitis. Eosinofiele pneumonitis. Speekselklierontsteking, pancreatitis. Exacerbatie van lichen planus, exacerbatie van erythema nodosum, exacerbatie van lupus erythematosus disseminatus (SLE), toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom. Hematurie, nierfalen, glomerulonefritis, interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom, papillaire necrose.
Verder zijn gemeld: angst. Tremor, dystonie, nystagmus, scotoom. Flikkering, diplopie, afname van het gezichtsvermogen, verlies van het gezichtsvermogen waaronder permanente beschadiging. Bradycardie, tachycardie, aritmieën, ECG-veranderingen, coronaire vaatspasmen, angina, myocardinfarct. Hypotensie, Raynaudfenomeen. Ischemische colitis, slikstoornis. Hyperhidrose. Gewrichtspijn, stijve nek. Geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS), 'fixed drug eruption'. Koorts.
Zie ook sumatriptan#bijwerkingen en naproxen#bijwerkingen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid (20%).
Vaak (1-10%): slaapafwijkingen, slaperigheid, ongecoördineerdheid, paresthesie, hypo-esthesie, visusstoornis, vertigo, hartkloppingen, misselijkheid, braken, spierzwakte, abnormaal gevoel, vermoeidheid, malaise.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verwardheid, hallucinaties, euforische stemming, angst, rusteloosheid, lethargie, aandachtstoornis, cognitieve stoornis, mentale stoornis, tremor, dyspneu, spierkramp, ongemak in de ledematen, pijn op de borst, warm of koud gevoel.
Zelden (0,01-0,1%): serotoninesyndroom.
Verder zijn gemeld: verlaging van de hartslag van 5–10 slagen/min. Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk 1 uur na toediening. Er zijn beperkte klinische gegevens over het gebruik bij patiënten met ischemische hartziekte.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van andere 5HT1-receptoragonisten of ergotamine(derivaten) is gecontra-indiceerd vanwege een mogelijk toegenomen kans op coronaire vaatspasmen; een interval van minstens 24 uur wordt na gebruik van deze 5HT1-receptoragonisten of ergotamine aangeraden. Na gebruik van sumatriptan minstens zes uur wachten met toediening van ergotamine en 24 uur voor toediening van een andere 5HT1-receptoragonist.
Gebruik van sumatriptan in combinatie met MAO-remmers en tijdens de eerste twee weken na stoppen van de MAO-remmer is gecontra-indiceerd.
Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is het optreden van het serotoninesyndroom beschreven.
In combinatie met een geneesmiddel dat sint-janskruid bevat (Hypericum-extract), kunnen bijwerkingen vaker optreden.
Bij gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia (o.a. DOAC's, vitamine K-antagonisten) en clopidogrel neemt de kans op bloedingen toe. Monitor de patiënt. Vermijd combinatie met een hoge dosis heparine(derivaat). Combinatie met lage dosis acetylsalicylzuur is mogelijk.
Bij gelijktijdig gebruik van SSRI's, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig); overweeg combinatie met een maagbeschermer. Vermijd gelijktijdig gebruik met andere NSAID's incl. COX-2 selectieve remmers en hoge dosis acetylsalicylzuur.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen, en bij hartfalen het effect van lisdiuretica, verminderen. Bij een gestoorde nierfunctie, volumedepletie en ouderen kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
NSAID's kunnen de nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus versterken.
Naproxen kan de plasmaspiegels van lithium, zidovudine en digoxine verhogen. De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
Bij comedicatie met een bisfosfonaat neemt de kans op beschadiging van het maagslijmvlies toe.
Pas geen NSAID toe binnen 8–12 dagen na toediening van mifeproston, omdat door een NSAID de werking van mifeproston kan afnemen.
Bij comedicatie met colestyramine de naproxen minstens een uur voor, of 4 tot 6 uur na de colestyramine innemen.
Naproxen kan interfereren met testen voor de functie van de bijnierschors of bepaling van 5-OH-indolazijnzuur in de urine. Onderbreek de behandeling met naproxen 48 uur van tevoren.
Gelijktijdige toediening van probenecide verhoogt de plasma-spiegel van naproxen en verlengt de halfwaardetijd.
Interacties
Lasmiditan versterkt de verlaging van de hartslag door propranolol. Hou ook bij andere middelen die de hartslag verlaging rekening met versterking van dit effect.
Bij gelijktijdig gebruik van andere serotonerge middelen, zoals triptanen, SSRI's, SNRI's, TCA's, is er een cumulatief risico op optreden van het serotoninesyndroom. De ervaring met kort na elkaar gebruiken van lasmiditan en triptanen is beperkt; wees dan alert op een eventueel cumulatief risico op het optreden van het serotoninesyndroom.
Lasmiditan een zwakke remmer van Pgp; het verhoogde de systemische blootstelling van het Pgp-substraat dabigatran met ongeveer 25%; hou op grond hiervan bij gelijktijdig gebruik met Pgp-substraten met een smalle therapeutische index (zoals digoxine) rekening met een klinisch relevante toename van de systemische blootstelling.
Wees voorzichtigheid met combinatie met alcohol of andere middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, omdat lasmiditan sedatie en andere cognitieve en/of neuropsychiatrische bijwerkingen kan veroorzaken.
Zwangerschap
Naproxen passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatieverlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten mogelijk, zoals weeënremming en verlengde bloedingstijd, en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20).
Advies:Gebruik is gecontra-indiceerd gedurende het laatste trimester van de zwangerschap. In het 1e en 2e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken; in dat geval en bij vrouwen die zwanger proberen te worden de dosis zo laag mogelijk en de behandelduur zo kort mogelijk houden. Overweeg na blootstelling aan naproxen gedurende enkele dagen vanaf 20 weken prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus; bij oligohydramnion of ductus arteriosusconstrictie het gebruik stoppen.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (naproxen), in kleine hoeveelheden (sumatriptan). Volgens Lareb zijn nadelige effecten van sumatriptan bij de zuigeling niet waarschijnlijk, maar zijn er van naproxen effecten bij kinderen gemeld, waardoor het geen NSAID van voorkeur is tijdens borstvoeding.
Advies: Volgens Lareb: Incidenteel gebruik leidt waarschijnlijk niet tot nadelige effecten. Volgens de fabrikant: Blootstelling van het kind minimaliseren door borstvoeding binnen 12 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Bij de mens: geen gegevens.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Minimaliseer blootstelling van het kind aan lasmiditan door borstvoeding binnen 24 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Contra-indicaties
- ernstig hartfalen. myocardinfarct, ischemische hartaandoeningen of coronaire vaatspasmen in de voorgeschiedenis. Perifere vaataandoeningen. Symptomen die duiden op ischemische hartaandoeningen;
- doorgemaakte CVA en TIA;
- matig en ernstig gestoorde leverfunctie;
- matige tot ernstige hypertensie, milde ongecontroleerde hypertensie;
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- ulcus pepticum (actief of in de anamnese), maag-darmbloedingen (actief of in de anamnese), maag-darmperforatie, gastritis;
- actieve colitis ulcerosa of M. Crohn;
- cerebrovasculaire of andere bloedingen; hemorragische diathese;
- overgevoeligheidsreacties zoals, optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
Zie voor verdere contra-indicaties de rubrieken Interacties en Zwangerschap.
Contra-indicaties
Van dit middel zijn geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Sluit vóór behandeling ernstige neurologische aandoeningen als CVA, TIA uit bij atypische symptomen of als er geen duidelijke diagnose is.
Wees voorzichtig bij astma (vanwege bronchospasmen), stollingsstoornissen, inflammatoire darmziekten (in remissie), porfyrie, systemische lupus erythematodes of andere collageenziekten, lever- en nierfunctiestoornissen, bij risicofactoren die de convulsiedrempel verlagen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken, bij gebruik van vervangende nicotineproducten, mannen ouder dan 40 jaar, vrouwen in de postmenopauze). Herken het voorkomen van hypertensie als een bijwerking van het chronisch gebruik van NSAID’s en voorkom een voorschrijfcascade.
Bij optreden van symptomen als pijn en/of een beklemd gevoel op borst en keel die duiden op ischemische hartziekte, geen sumatriptan/naproxen meer geven en de patiënt op de juiste wijze beoordelen.
Controleer de nierfunctie voor en tijdens de therapie bij ouderen, verminderde nierdoorbloeding, levercirrose, hartfalen, natriumrestrictie en een reeds bestaande nieraandoening. Bij visusklachten is oogheelkundig onderzoek aanbevolen. Bij langere therapieduur regelmatig bloedbeeld, lever- en nierfunctie controleren.
Zorg bij nierinsufficiëntie voor voldoende diurese. Bij optreden van een ernstige nierfunctiestoornis de behandeling staken.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld (SJS, TEN, DRESS).
Leverafwijkingen kunnen het resultaat zijn van overgevoeligheid; bij NSAID's is kruisreactiviteit gemeld.
Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor sulfonamiden; er zijn relatief weinig aanwijzingen voor kruisovergevoeligheid.
Bij ouderen, hoge doseringen en ulceraties in de voorgeschiedenis is er meer kans op gastro-intestinale complicaties, met name op bloedingen en (mogelijk fatale) perforaties. Gebruik de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met maagbeschermende middelen. Staak de behandeling bij het optreden van een maag-darmbloeding of -ulcus.
Bij blaren of andere symptomen die wijzen op pseudoporfyrie de behandeling staken.
Bij varicella niet toepassen, omdat NSAID's mogelijk bijdragen aan verergering van infecties die als complicatie kunnen optreden.
Bij dagelijkse hoofdpijn rekening houden met medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH). Overmatig gebruik van pijnstillers (incl triptanen) kan leiden tot MOH en ook exacerbatie van hoofdpijn, waardoor tijdelijk staken van de behandeling nodig is.
Sumatriptan/naproxen niet profylactisch toepassen.
Onderzoeksgegevens: alleen toepassen bij mensen tussen de 18 en 65 jaar; de werkzaamheid en veiligheid is daarbuiten niet onderzocht of niet aangetoond in onderzoek. Bij een gemiddelde van meer dan 5 aanvallen in 50 dagen is de veiligheid niet bepaald,
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij serotoninesyndroom, of een vermoeden van het optreden hiervan, het gebruik van lasmiditan staken. Er is een cumulatief risico op het serotoninesyndroom bij gebruik van andere serotonerge middelen; zie voor details de rubriek Interacties. Symptomen van het serotoninesyndroom kunnen ernstig zijn en treden meestal op binnen enkele minuten tot uren na toediening van een nieuw serotonerg geneesmiddel of een hogere dosis. Het gaat om veranderingen in de mentale toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire en/of gastro-intestinale verschijnselen.
Verkeerd gebruik of misbruik van lasmiditan monitoren en signaleren. Beoordeel patiënten op het risico van drugsmisbruik, vanwege een risico op misbruik van lasmiditan.
Houd rekening met medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH) bij patiënten die vaak of dagelijks hoofdpijn hebben ondanks (of door) regelmatig gebruik van hoofdpijnmiddelen.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar is nog niet vastgesteld.
Dit middel kan significant invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen, vanwege bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel. Patiënten mogen na inname tot ten minste 8 uur geen voertuig besturen of andere activiteiten uitvoeren die extra aandacht vereisen, ook wanneer zij zich hiervoor goed genoeg voelen. Schrijf patiënten die dit advies niet kunnen opvolgen geen lasmiditan voor.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met sumatriptan/naproxen contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum. Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling ook toxicologie.org/NSAID's .
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met lasmiditan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Sumatriptan is een selectieve vasculaire 5HT1D-receptoragonist met vasoconstrictieve werking van bepaalde craniale bloedvaten, remt tevens de activiteit van de nervus trigeminus. Naproxen is een NSAID met analgetische, antiflogistische en antipyretische werking, remt tevens de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| Resorptie | sumatriptan onvolledig en is onderhevig aan first-pass-effect, naproxen snel en bijna volledig. |
| F | sumatriptan ca 14%, naproxen 95%. |
| T max | sumatriptan mediaan 1,5 uur (0,5-4 uur), naproxen mediaan 6 uur (3-16 uur). De Tmax van naproxen is in Suvexx later dan na enkelvoudige toediening, waarschijnlijk door een sumatriptan-geïnduceerde vertraging van de maaglediging. Voedselinname vertraagt de Tmax van sumatriptan met 0,6 uur. |
| V d | sumatriptan 2,4 l/kg, naproxen 0,16 l/kg. |
| Eiwitbinding | sumatriptan 14-21%, naproxen > 99%. |
| Metabolisering | sumatriptan vooral in de lever via MAO-A tot inactief indoolazijnzuurderivaat, naproxen 30% in de lever door vnl. CYP2C9. |
| Eliminatie | sumatriptan wordt 80% niet-renaal geklaard, met de urine vnl. als inactieve metabolieten, naproxen ca. 95% met de urine vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | sumatripan ca. 2 uur, naproxen 11-15 uur. |
| Overig | bij sumatripan neemt bij milde tot matige leverinsufficiëntie de biologische beschikbaarheid na orale toediening met 80% toe. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Centrale 5HT1F-receptoragonist. Het precieze werkingsmechanisme is niet bekend, maar het effect bij migraine berust vermoedelijk op 5HT1F-agonisme, een vermindering van de afgifte van neuropeptiden en een remming van de pijnbanen, waaronder de nervus trigeminus.
Kinetische gegevens
| F | 50–58 %. |
| T max | 1,8 uur; inname samen met een vetrijke maaltijd vertraagt de Tmax met 1 uur. |
| V d | 4,3 l/kg. |
| Metabolisering | intra- en extrahepatisch tot inactieve metabolieten, via niet-CYP-enzymen, met ketonreductie tot S-M8 als de belangrijkste route. |
| Eliminatie | met de urine als metaboliet (grotendeels S-M8), 3% onveranderd. |
| T 1/2el | gemiddeld 5,7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
sumatriptan/naproxen hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.
Groepsinformatie
lasmiditan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.