topo-isomerase I-remmers
Werking
Werkingsmechanisme
Topo-isomerase I-remmers:
- binden aan het topo-isomerase I-DNA complex. Hierdoor treedt een stabilisatie op van dit complex en kunnen (reversibele) enkelstrengs DNA-breuken (veroorzaakt door topo-isomerase I) niet meer teniet worden gedaan. Hierdoor hopen enkelstrengs DNA-breuken zich op met als gevolg het optreden van (irreversibele) dubbelstrengs DNA-breuken. Dit resulteert in celbeschadiging en celdood.
Effect
- remming van de groei van tumoren;
- regressie van tumoren.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- beenmergtoxiciteit: met name neutropenie, maar ook anemie en trombocytopenie;
- gastro-intestinale bijwerkingen: misselijkheid, braken, mucositis/stomatitis, diarree (ernstiger bij irinotecan), obstipatie;
- acuut cholinergisch syndroom (bij zowel liposomaal als niet-liposomaal irinotecan) met vroegtijdige diarree en symptomen zoals zweten, buikkramp, hypotensie, tranenvloed, miose en speekselvloed;
- (ernstige) infecties;
- koorts;
- alopecia.
Meer informatie
Neutropenie is een belangrijke, dosislimiterende bijwerking van topo-isomerase I-remmers. Daarnaast kan ernstige diarree, vooral bij irinotecan, een reden zijn om af te zien van een dosisverhoging. In het geval van topotecan geldt dit met name bij patiënten met hematologische maligniteiten.
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
topo-isomerase I-remmers vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.