Samenstelling

Acetylsalicylzuur Tabletten 500 mg Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
500 mg

Alka-Seltzer (als Na-zout) Bayer bv

Toedieningsvorm
Bruistablet
Sterkte
324 mg

Bevat tevens: 442 mg natrium.

Aspégic (als lysineverbinding) Sanofi-Aventis

Toedieningsvorm
Poeder voor injectievloeistof
Sterkte
500 mg
Verpakkingsvorm
flacon met solvens 5 ml

Aspirine Bayer bv

Toedieningsvorm
Kauwtablet
Sterkte
500 mg

Bevat tevens: aspartaam 16,5 mg (overeenkomend met fenylalanine ca. 9 mg) per tablet.

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
100 mg, 500 mg
Toedieningsvorm
Granulaat
Sterkte
500 mg

Aspro Bayer bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
320 mg

Aspro (als Na-zout) Bayer bv

Toedieningsvorm
Bruistablet 'Bruis'
Sterkte
500 mg

De bruistablet bevat tevens: 250 mg natrium.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Indien salicylaten worden voorgeschreven gaat de voorkeur uit naar orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen. Voor acetylsalicylzuurtabletten is geen plaats in de therapie.

De toepassing van de injectievloeistof dient te worden gereserveerd voor die gevallen waarin orale toediening van acetylsalicylzuur niet mogelijk is.

Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.

Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).

Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.

Vanwege meer kans op gastro-intestinale complicaties gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar conventionele prostaglandinesynthetaseremmers (zoals ibuprofen, naproxen en diclofenac) boven acetylsalicylzuur.

[Bij de aanvalsbehandeling van migraine bij volwassenen gaat op grond van de bijwerkingen de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweedekeus met een vergelijkbare werkzaamheid, maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (acetylsalicylzuur, ibuprofen, naproxen) en orale triptanen. Bij misselijkheid en braken wordt zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.]

[Bij de aanvalsbehandeling van migraine bij kinderen zijn paracetamol of ibuprofen – eventueel met een anti-emeticum –, eerstekeus. Triptanen zijn tweedekeus. Binnen de triptanen gaat de voorkeur uit naar sumatriptan neusspray op grond van bewezen werkzaamheid.]

Indicaties

Oraal:

  • Koorts en pijn bij griep en verkoudheid en na vaccinatie;
  • Hoofdpijn, [niet-geregistreerd: migraine-aanval];
  • Kiespijn;
  • Menstruatiepijn;
  • Spit;
  • Spier-, zenuw- en gewrichtspijn;
  • Acuut en chronisch gewrichtsreuma.

Parenteraal:

  • Acuut en chronisch gewrichtsreuma, reumatische aandoeningen;
  • Lumbago;
  • Neuralgie;
  • Hyperthermie.

Gerelateerde informatie

Dosering

De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. Bij optreden van symptomen van salicylisme (o.a. tinnitus, gevoel van gehoorverlies of duizeligheid) de dosering verlagen.

Klap alles open Klap alles dicht

Pijn en/of koorts:

Volwassenen:

oraal 500–1000 mg per keer, zo nodig elke 4 uur; max. 4 g per dag.

[Volgens NHG-Standaard bij migraine-aanval: volwassenen 900–1000 mg per keer, bij misselijkheid of braken gelijktijdig met, of 10–15 min na, oraal of rectaal metoclopramide of oraal domperidon. Bij incidenteel gebruik max. 4000 mg per dag].

Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijn 1 g i.v.

Kinderen:

oraal ca. 12 mg/kg lichaamsgewicht per gift; dit is voor 3–6 jaar: 160–200 mg per keer, max. 640–800 mg per dag in 4–6 giften;

7–11 jaar: 250 mg per keer, max. 1000–1500 mg per dag in 4–6 giften;

12 jaar en ouder: 500 mg per keer, max. 1500–2000 mg per dag in 4–5 giften.

Het toedieningsinterval bij kinderen moet ten minste 4 uur bedragen. Bij kinderen tot 4 jaar wordt toediening gedurende meer dan 2 dagen ontraden.

Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht /dag.

Acuut gewrichtsreuma:

Volwassenen:

oraal 1 g 6×/dag, max. 8 g per dag.

Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijn 1 g i.v.

Kinderen:

oraal 100–125 mg/kg in 4–6 doses, na 1 week geleidelijk verminderen tot 60 mg/kg per dag.

Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht per dag.

Chronisch gewrichtsreuma:

Volwassenen:

oraal 0,5–1 g 6×/dag, max. 8 g per dag.

Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijnen 1 g i.v.

Kinderen:

oraal 90–125 mg/kg per dag in 6 doses.

Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht per dag.

Voor een snel effect innemen op een nuchtere maag of ten minste een half uur voor de maaltijd; bij maagklachten tijdens of vlak na de maaltijd.

De bruistabletten in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren; water nadrinken. De bruistabletten 500 mg kunnen worden gehalveerd. De tabletten heel innemen met een ruime hoeveelheid water. De kauwtablet fijnkauwen, doorslikken en vervolgens de mond naspoelen met water.

Het poeder voor injectievloeistof onmiddellijk voor gebruik oplossen in 5 ml water voor injectie; na het volledig oplossen van het poeder, inspuiten.

Bijwerkingen

Vaak (1–10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.

Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.

Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.

Zeer zelden (< 0,01%): syndroom van Reye.

Verder zijn gemeld: ulceratieve stomatitis, haematemesis, gastritis, obstipatie, buikpijn, diarree, flatulentie, bloed in de ontlasting, verergering van colitis en M. Crohn; bij elke dosis mogelijk. Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, neusbloedingen, perioperatieve en urogenitale bloedingen. Trombocytopenie, agranulocytose, neutropenie, leukopenie, pancytopenie, aplastische anemie, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie. Papiloedeem. Verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie. oedeem, hypertensie, hartfalen. Vasculitis. Astma, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose. Hematospermie. Leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, stijging van leverenzymwaarden, acute pancreatitis (vanwege overgevoeligheidsreactie). Henoch-Schönlein purpura. Na parenterale toediening kunnen pijn en lokale huidreacties op de toedieningsplek optreden. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tachycardie, hoofdpijn, tinnitus, gehoorverlies, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, zweten, misselijkheid en braken.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/w.) is gecontra-indiceerd.

Gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd.

Geef geen acetylsalicylzuur < 6 weken na een varicella-vaccin; het syndroom van Reye is gemeld na gebruik van acetylsalicylzuur tijdens varicella infecties.

Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI's, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig); gelijktijdig gebruik met andere prostaglandinesynthetaseremmers vermijden.

De plasmaspiegel van methotrexaat, pemetrexed, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.

De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.

Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen verminderen.

Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.

Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.

Bij staken van gelijktijdig systemisch gebruikte corticosteroïden kan salicylaatintoxicatie optreden.

De werking van benzbromaron kan worden verminderd.

Antacida kunnen de uitscheiding van acetylsalicylzuur verhogen.

In combinatie met pentoxifylline neemt de kans op bloedingen toe.

Metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op de bloedplaatjesaggregatie verminderen.

In combinatie met acetazolamide neemt de kans op metabole acidose toe.

Gelijktijdige behandeling met levothyroxine vermijden; indien toch noodzakelijk, controleer dan de schildklierhormoonspiegels. Deze kunnen met name bij acetylsalicylzuur in een dosering > 2 g/dag tijdelijk stijgen, gevolgd door een afname.

Combinatie met valproïnezuur kan de spiegel daarvan verhogen.

Combinatie met tenofovir vermeerdert de kans op nierfalen.

Zwangerschap

Salicylaten passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers (acetylsalicylzuur in dosering > 500 mg/dag) in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologische effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie, pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk.
Advies: > 100 mg/dag: Tijdens het 1e en 2e trimester uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Overig: Het gebruik van een prostaglandinesynthetaseremmer kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: In geringe mate.
Farmacologisch effect: Na incidenteel gebruik zijn geen schadelijke effecten bij de zuigeling waargenomen.
Advies: Kan volgens voorschrift incidenteel worden gebruikt. Regelmatig gebruik of inname van hoge doses ontraden.

Contra-indicaties

  • maagklachten en/of maagpijn bij eerder gebruik; ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis;
  • optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van salicylaten of andere prostaglandinesynthetaseremmers;
  • ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
  • ernstig hartfalen;
  • hemorragische diathese;
  • hypoprotrombinemie;
  • mastocytose;

Bij een natriumbeperkt dieet zijn de bruistabletten gecontra-indiceerd in verband met het natriumgehalte.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij een toegenomen kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Voorzichtigheid met alcohol is geboden. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.

Wees voorzichtig bij ouderen, mensen met astma, jicht, stollingsstoornissen, inflammatoire darmziekten (in remissie), hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte, risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken), lever- en nierfunctiestoornissen, en G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.

Sommige prostaglandinesynthetaseremmers zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.

Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met prostaglandinesynthetaseremmers zijn gemeld.

Bij kinderen met symptomen van griep of waterpokken die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen; bij langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen de behandeling staken.

Tijdens en na operatieve ingrepen kan een verhoogde bloedingsneiging optreden. In de meeste gevallen is staken van acetylsalicylzuur bij tandheelkundige ingrepen niet nodig (zie ACTA-richtlijn 2012); bij operaties waarbij een geringe bloeding kan leiden tot ernstige complicaties (o.a. bij neurochirurgie en bij patiënten met een stoornis in de hemostase) acetylsalicylzuur wel staken.

Overdosering

Wees bij ouderen en vooral bij jonge kinderen bedacht op intoxicaties die ernstige hypoglykemie kunnen veroorzaken en fataal kunnen zijn. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg fataal zijn.

Symptomen
koorts, hyperventilatie, ketose, ernstige hypoglykemie, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, niet-cardiogeen longoedeem.

Therapie
Toedienen van actieve kool en natriumsulfaat. Bereiken van een alkalische diurese (pH 7,5–8) door toediening van bicarbonaat. Bij ernstige intoxicaties (salicylaatconcentratie > 600–800 mg/l) hemodialyse toepassen.

Voor symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de trombocytenaggregatie.

Kinetische gegevens

Resorptieoraal snel en volledig in het proximale deel van de dunne darm. Voedsel vertraagt de absorptie.
F60%.
OverigOndergaat een aanzienlijk first-pass-effect via hydrolyse in de darmwand en lever, waarbij het actieve salicylzuur ontstaat.
T max10–20 min en 0,3–2 uur (salicylzuur).
V dca. 0,16 l/kg.
Eiwitbinding> 90% (salicylzuur).
Metaboliseringin de lever tot glycine- en glucuronzuurconjugaten.
Eliminatiemet de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (10%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur tot ca. 80% toenemen.
T 1/215–20 min (acetylsalicylzuur).
T 1/2eldoor capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag: 2–3 uur en bij 3–8 g per dag: 15–30 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

acetylsalicylzuur hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.

acetylsalicylzuur vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook