bicalutamide

Samenstelling

Bicalutamide Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg, 150 mg

Biluron Genthon bv.

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg

Casodex AstraZeneca bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

bicalutamide vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor de behandeling van prostaatcarcinoom staat op oncoline de geldende behandelrichtlijn.

Indicaties

  • Palliatieve behandeling van gemetastaseerd prostaatcarcinoom in combinatie met chemische of operatieve castratie.
  • Lokaal vergevorderd prostaatcarcinoom met veel kans op ziekteprogressie, als monotherapie óf (neo)adjuvante therapie bij radicale prostatectomie of radiotherapie.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Bij gemetastaseerd prostaatcarcinoom:

Volwassenen (incl. ouderen):

50 mg 1×/dag. Bicalutamide ten minste 3 dagen vóór aanvang van de behandeling met een LH-RH-analoog starten, óf tegelijkertijd met de operatieve castratie.

Bij een matig tot ernstig gestoorde leverfunctie kan bicalutamide accumuleren; een dosering van 50 mg iedere 2 dagen kan worden overwogen, hiermee is echter geen ervaring opgedaan. Bij een licht gestoorde leverfunctie is een aanpassing van de dosis niet nodig.

Bij lokaal gevorderd prostaatcarcinoom:

Volwassenen (incl. ouderen):

150 mg 1×/dag gedurende ten minste twee jaar óf tot ziekteprogressie.

Bij een matig tot ernstig gestoorde leverfunctie kan bicalutamide accumuleren.

Nierfunctiestoornis: er is geen aanpassing van de dosis nodig. Er is geen ervaring van het gebruik bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min).

Toedieningsinformatie: de tablet heel doorslikken met water; iedere dag op hetzelfde tijdstip innemen.

Bijwerkingen

50 mg in combinatie met LHRH-analoog: Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, obstipatie, buikpijn. Opvliegers. Duizeligheid. Asthenie, oedeem. Gevoeligheid van de borst, gynaecomastie. Hematurie. Anemie.

Vaak (1–10%): hartfalen, myocardinfarct (fatale afloop is gemeld), pijn op de borst. Hepatotoxiciteit, geelzucht. Dyspepsie, flatulentie. Jeuk, droge huid, alopecia, huiduitslag, hirsutisme. Verminderde eetlust. Erectiele disfunctie. Depressie, slaperigheid. Verminderd libido, erectiele disfunctie. Verhoogde transaminasen, gewichtstoename.

Soms (0,1–1%): interstitiële longziekte (fatale afloop is gemeld). Overgevoeligheidsreacties inclusief angio-oedeem, urticaria.

Zelden (0,01-0,1%): leverfalen (fatale afloop is gemeld). Fotosensibilisatie.

Verder zijn gemeld: QT-verlenging. Diabetes mellitus, hyperglykemie.

150 mg: Zeer vaak (> 10%): asthenie. Gynaecomastie, gevoeligheid van de borst. Huiduitslag.

Vaak (1–10%): opvliegers. Depressie, verminderd libido. Hepatotoxiciteit, geelzucht. Hematurie. Dyspepsie, misselijkheid, buikpijn, flatulentie, obstipatie, verminderde eetlust. Jeuk, droge huid, alopecia, hirsutisme. Erectiele disfunctie. Duizeligheid, slaperigheid, gewichtstoename. Pijn op de borst, oedeem. Anemie, verhoogde transaminasen.

Soms (0,1–1%): interstitiële longziekte (fatale afloop is gemeld). Overgevoeligheidsreacties inclusief angio-oedeem, urticaria.

Zelden (0,01–0,1%): leverfalen (fatale afloop is gemeld). Fotosensibilisatie.

Verder is gemeld: QT-verlenging.

Interacties

Bicalutamide remt met name CYP3A4. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van stoffen waarvan de klaring sterk afhankelijk is van CYP3A4 en die tevens een smalle therapeutische breedte hebben zoals domperidon, ciclosporine, sirolimus, tacrolimus, everolimus, sommige statinen, fentanyl, carbamazepine, alprazolam, midazolam, boceprevir, sommige hiv–proteaseremmers, ergotamine, sommige calciumantagonisten, pimozide, quetiapine, methadon, PDE-5-remmers. Dosisverlaging kan nodig zijn voor deze geneesmiddelen en regelmatig plasmaconcentraties en/of klinische toestand controleren.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het oxidatieproces in de lever remmen (bv. ketoconazol of cimetidine), vanwege mogelijke toename van bijwerkingen door bicalutamide.

Androgeendeprivatie kan het QT-interval verlengen. Wees voorzichtig met de combinatie met geneesmiddelen die het QT–interval verlengen zoals amiodaron, kinidine, disopyramide, sotalol, methadon, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, enkele antimycotica, selectieve serotonine 5HT3- receptorantagonisten (granisetron, ondansetron).

Bij toevoeging aan een antistollingstherapie met vitamine K-antagonisten de INR frequent controleren.

Zwangerschap

Gebruik door vrouwen is gecontra-indiceerd.

Lactatie

Gebruik door vrouwen is gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

  • gebruik door vrouwen of kinderen < 18 jaar.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bicalutamide geeft (vooral in combinatie met een LHRH–analogon) vaak aanleiding tot (ernstige) hartafwijkingen. Wees daarom zeer voorzichtig bij reeds bestaande hartaandoeningen en controleer periodiek op het ontstaan of verergeren hiervan. Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen. Wees tevens voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen (zie Interacties) en congenitale of verworven QT-verlenging. Informeer naar plots overlijden van familieleden op jonge leeftijd, omdat dit een indicatie kan zijn van een aangeboren verlengde QT-tijd.

Hepatotoxiciteit: wees voorzichtig bij matig tot ernstig gestoorde leverfunctie in verband met de kans op accumulatie van bicalutamide. Controleer periodiek de leverfunctie in verband met ernstige leverfunctiestoornissen, die vooral tijdens de eerste 6 maanden optreden.

Bij bicalutamide 150 mg als monotherapie ondervinden de meeste patiënten gynaecomastie en/of pijn in de borsten, die bij ca. 5% ernstig kan zijn. Het kan zijn dat de gynaecomastie niet spontaan verdwijnt na beëindiging van de therapie, vooral na langdurige behandeling.

In combinatie met een LHRH–analogon kan de glucosetolerantie verminderen en latente diabetes mellitus manifest worden.

Vruchtbaarheid: bij mannelijke proefdieren is in therapeutische doseringen een reversibel nadelig effect op de vruchtbaarheid waargenomen (atrofie van de seminifere tubuli van de testes). Ook kunnen mogelijk morfologische veranderingen in spermatozoa ontstaan. Patiënten en/of hun vrouwelijke partners dienen adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie en gedurende 130 dagen na de therapie.

Onderzoeksgegevens: wees voorzichtig bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) wegens het ontbreken van ervaring. Er is geen relevante toepassing bij kinderen.

Overdosering

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met bicalutamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Androgeenreceptorantagonist met niet-steroïde structuur. Bicalutamide maakt door binding aan de androgeenreceptor de werking van testosteron onmogelijk. In combinatie met (chemische) castratie leidt dit tot volledige onderdrukking van de werking van perifere androgenen. Door de remming treedt regressie van prostaattumoren op.

Kinetische gegevens

Resorptielangzaam maar goed.
Overigsteady-state na ca. 1 maand.
Eiwitbindingca. 96–99%.
Metaboliseringuitgebreid in de lever door oxidatie en glucuronidering.
Eliminatievnl. als metaboliet; ca. 50% met de urine en 50% via de gal. Na excretie via de gal vindt hydrolyse plaats van de glucuroniden, waardoor een enterohepatische kringloop wordt doorlopen. Dialyse verwijdert weinig bicalutamide vanwege de hoge eiwitbinding en het feit dat bicalutamide niet onveranderd met de urine wordt geëlimineerd.
T 1/2elca. 1 week, bij ernstige leverfunctiestoornis langer.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

bicalutamide hoort bij de groep anti-androgenen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links