cangrelor

Samenstelling

Kengrexal (als tetranatrium) XGVSAanvullende monitoring Chiesi Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Poeder voor concentraat voor injectie-/infusievloeistof
Sterkte
50 mg

Na reconstitutie bevat het concentraat 10 mg cangrelor per ml; na verdunning bevat 1 ml oplossing 200 microg cangrelor. Bevat tevens: 52,2 mg sorbitol/flacon.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

cangrelor vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS) (zowel instabiele angina pectoris als (N)STEMI) zo snel mogelijk, bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten trombocytenaggregatieremming starten. Een STEMI wordt behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI) of indien dit niet mogelijk is, door trombolyse. Bij een NSTEMI en IAP wordt eerst aanvullend onderzoek en risicoanalyse verricht. Als pijnbestrijding een nitraat geven. Geef bij aanhoudende pijn of contra-indicatie voor nitraten, morfine of fentanyl intraveneus. Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels medicamenteuze en niet-medicamenteuze behandeling. Zie voor meer informatie de Behandeling van een STEMI/ACS en Behandeling van een NSTEMI/IAP ACS. Voor cangrelor is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

Profylaxe van trombotische cardiovasculaire complicaties, in combinatie met acetylsalicylzuur (ASA), bij volwassenen met coronairlijden die een percutane coronaire interventie (PCI) ondergaan en die:

  • vóór de PCI geen orale P2Y12-remmer hebben gehad en
  • waarbij orale therapie met een P2Y12-remmer niet mogelijk is.

Gerelateerde informatie

Dosering

Cangrelor uitsluitend na reconstitutie en verdunning toedienen via een intraveneuze lijn.

Klap alles open Klap alles dicht

Profylaxe van atherotrombotische complicaties tijdens PCI:

Volwassenen (incl. ouderen > 75 jaar):

Intraveneus: oplaaddosis 30 microg/kg lichaamsgewicht als i.v. bolus (binnen 1 minuut), direct gevolgd door 4 microg/kg/min als i.v. infusie. Bolustoediening starten vóór de start van de PCI en toedienen gedurende ten minste 2 uur of gedurende de duur van de procedure (welke van de twee het langst is), max. 4 uur.

Bij indicatie voor chronische therapie: overstappen op een orale P2Y12-remmer door direct na het stoppen van het infuus een oplaaddosis van clopidogrel, ticagrelor of prasugrel te geven. Als alternatief kan tot max. 30 minuten vóór het einde van de infusie een laaddosis van ticagrelor of prasugrel gegeven worden; niet van clopidogrel, zie ook de rubriek Interacties.

Verminderde nier- of leverfunctie: Een dosisaanpassing is niet nodig.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hematoom, hemorragie. (Exertionele) dyspneu (meestal licht tot matig, mediane duur 2 uur). Ecchymose (petechiae, purpura). Afscheiding op de toedieningsplaats. Verlaagde waarden van hematocriet en hemoglobine.

Soms (0,1-1%): harttamponade. Hemodynamische instabiliteit. (Fatale) retroperitoneale bloeding, peritoneaal hematoom, gastro-intestinale bloeding (o.a. mondbloeding, tandvleesbloeding, haematemesis, bovenste/onderste gastro-intestinale bloeding, rectale bloeding, haematochezia). Hematoom op de toedieningsplaats. Urinewegbloeding. Acuut nierfalen. Huiduitslag, urticaria, erytheem, jeuk. Epistaxis, hemoptoë. Verhoogde waarden van creatinine in het bloed.

Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie (incl. shock), overgevoeligheid, angio-oedeem. Intracraniële bloeding (incl. intracerebrale bloeding). Pulmonale bloeding. Bloeding in het bekken, het oog, in wonden. Vasculair pseudoaneurysma. Kneuzing. Anemie, trombocytopenie, INR verhoogd.

Zeer zelden (<0,01%): bloedingen in neoplasmata, in het oor, in de penis. Menorragie. Periorbitaal of subcutaan hematoom. Geïnfecteerd hematoom.

Interacties

Bij toediening van clopidogrel gedurende de infusie wordt het verwachte remmende effect van clopidogrel op de trombocytenaggregatie niet bereikt. Dit wordt wel bereikt bij toediening van clopidogrel direct ná het staken van de cangrelorinfusie. Met andere P2Y12-remmers is deze farmacodynamische interactie niet waargenomen.

In vitro is remming van de transporter BCRP door de inactieve metaboliet waargenomen; mogelijk treedt deze interactie ook in vivo op bij combinatie met een BCRP-substraat.

Er zijn geen interacties waargenomen met acetylsalicylzuur, heparine, laagmoleculairgewicht-heparinen, fondaparinux, bivalirudine, GP IIb/IIIa-remmers (abciximab, eptifibatide, tirofiban) of nitroglycerine.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken, o.a. vertraagde groei (o.a. onvolledige ossificatie) en abortus.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies:Het geven van borstvoeding ontraden gedurende en kort na de therapie, met in achtneming van de halfwaardetijd.

Contra-indicaties

  • voorgeschiedenis van CVA of TIA;
  • actieve pathologische bloedingen;
  • verhoogd risico op bloedingen door:
    • verstoorde hemostase,
    • irreversibele coagulatiestoornissen,
    • recente zware chirurgische ingreep of zwaar trauma,
    • ongecontroleerde ernstige hypertensie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig toedienen bij een toegenomen kans op bloedingen (zie ook Contra-indicaties). Overweeg bij elke onverklaarbare daling in bloeddruk of hematocriet het optreden van een bloeding en het stoppen van de toediening van cangrelor.

In onderzoeken was er meer kans op lichte tot matige bloedingen met cangrelor dan met clopidogrel; de kans op ernstige (incl. levensbedreigende) bloedingen of de noodzaak tot het toedienen van een transfusie kwam overeen.

Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 15-30 ml/min) vanwege een mogelijke verdere verslechtering van de nierfunctie (vaker gerapporteerd dan bij clopidogrel) en meer kans op matige bloedingen.

Overdosering

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met cangrelor contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Direct werkende, selectieve en reversibel bindende P2Y12-receptorantagonist, die de adenosinedifosfaat (ADP-)gefaciliteerde P2Y12-afhankelijke plaatjesactivatie en -aggregatie voorkomt.

Werking: remming van de bloedplaatjes binnen 2 minuten. De trombocytenfunctie is binnen 60 minuten na het stoppen van de infusie hersteld.

Kinetische gegevens

V d0,056 l/kg.
Eiwitbinding97-98%.
Metaboliseringsnel en volledig in plasma tot inactieve metabolieten.
Eliminatie58% met de urine, 35% met de feces.
T 1/23-6 min.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

cangrelor hoort bij de groep P2Y12-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links