carbimazol
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Carbimazol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De medicamenteuze behandeling van hyperthyroïdie kan afhankelijk van de diagnose bestaan uit thyrostatica, radioactief jodium of thyroïdectomie. Bij de ziekte van Graves heeft medicamenteuze behandeling met thiamazol, eventueel in combinatie met levothyroxine, in eerste instantie de voorkeur. Bij een recidief zijn de drie bovengenoemde opties gelijkwaardig. In het geval van een (multi)nodulair struma of toxisch adenoom gaat de voorkeur uit naar behandeling met radioactief jodium of thyroïdectomie. Bij een thyroïditis kan worden volstaan met symptomatisch behandelen van de klachten (β-blokker, ontstekingsremming).
Carbimazol wordt in het lichaam omgezet in thiamazol. Er is geen voorkeur voor één van beide preparaten. In Nederland wordt thiamazol veel vaker toegepast dan carbimazol.
Indicaties
- Hyperthyroïdie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Hyperthyroïdie:
Volwassenen:
begindosering 15–50 mg per dag in 3 gelijke doses; onderhoudsdosering 2,5–10 mg per dag. Max. 150 mg per dag. Bij monotherapie de dosering instellen op geleide van de hormoonspiegels.
Bijwerkingen
Gemeld zijn: hypothyroïdie, struma, exophthalmus. Allergische reacties waaronder huiduitslag en jeuk. Misselijkheid en andere maag-darmklachten. Alopecia. Hoofdpijn, spierpijn, gewrichtspijn, koorts. Smaakverlies. Agranulocytose (waaronder met fatale afloop), aplastische anemie, leukopenie, trombocytopenie. Cholestatische icterus, acute pancreatitis.
Interacties
Bij combinatie met lithium en jodiden kan een additief hypothyroïde effect optreden.
Door normalisatie van de schildklierfunctie kan de behoefte aan vitamine K-antagonisten toenemen.
Zwangerschap
Thiamazol (werkzame metaboliet van carbimazol) passeert de placenta.
Teratogenese: Carbimazol geeft een licht verhoogd risico op aangeboren afwijkingen, met name aplasia cutis congenita, oesofageale atresie, omphalocèle en choanale atresie. Ook hartafwijkingen worden gezien. Onbehandelde hyperthyroïdie tijdens de zwangerschap kan echter ook tot misvormingen en vroeggeboorte leiden.
Farmacologisch effect: Gebruik is in verband gebracht met hypothyroïdie en struma van de pasgeborene.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, in de laagst werkzame dosis zonder aanvullende toediening van schildklierhormonen. Controleer de groei en de hartfrequentie van het kind tijdens de zwangerschap. Controleer de schildklierfunctie van de moeder en de pasgeborene. Streef naar een zo laag mogelijke spiegel van het thyrostaticum, waarbij de maternale schildklierfunctie bij voorkeur in het hoognormale gebied ligt.
Overig: Een vrouw in de vruchtbare leeftijd dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Er zijn geen aanwijzingen dat gebruik van lage doseringen thyrostatica tijdens de borstvoeding schadelijk is voor de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, bij voorkeur in lage dosering. Overweeg om de schildklierfunctie van de zuigeling te controleren, vooral bij hogere doseringen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor carbimazol of thiamazol;
- tracheale obstructie;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- agranulocytose bij eerdere behandeling met een thio-ureumderivaat;
- voorgeschiedenis van acute pancreatitis na toediening van carbimazol of thiamazol.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zelden treedt agranulocytose op, meestal binnen 2-3 maanden na start van het gebruik. Adviseer de patiënt bij keelpijn, koorts of algehele malaise onmiddellijk de arts te waarschuwen. Na direct staken van de therapie treedt meestal herstel op binnen enkele weken. In verband met kruisovergevoeligheid niet overschakelen naar een ander thyrostaticum.
Er zijn meldingen van acute pancreatitis bij gebruik van carbimazol of thiamazol. Staak het gebruik direct in geval van acute pancreatitis. Herstart carbimazol/thiamazol niet meer, omdat hernieuwde blootstelling kan leiden tot het opnieuw optreden van acute pancreatitis, met een kortere tijd tot aanvang.
Euthyroïdie wordt na 2-4 maanden bereikt; de therapie voortzetten tot euthyroïdie status gedurende 6-12 maanden op een constant niveau is gebleven.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Thio–ureumderivaat. Het vermindert, ten gevolge van een competitieve remming van het enzym peroxidase in de schildklier, de jodering van thyroglobuline, waardoor de synthese van de schildklierhormonen T3 en T4 afneemt. Uiteindelijk leidt dit tot een depletie van T3 en T4. Carbimazol heeft géén invloed op het vrijkomen van reeds gevormd schildklierhormoon. Werking: na enkele dagen tot weken, afhankelijk van de status van de schildklier. Werkingsduur: ca. 24 uur door cumulatie in schildklier.
Kinetische gegevens
| T max | ½-1 uur (thiamazol). |
| Metabolisering | snel en volledig tot actief thiamazol. |
| Eliminatie | met de urine vrijwel volledig binnen 24 uur. |
| T 1/2el | 3-7 uur (thiamazol). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
carbimazol hoort bij de groep thio-ureumderivaten.