propylthiouracil

Samenstelling

Propylthiouracil Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

propylthiouracil vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

De medicamenteuze behandeling van hyperthyroïdie kan afhankelijk van de diagnose bestaan uit thyrostatica, radioactief jodium of thyroïdectomie. Bij de ziekte van Graves heeft medicamenteuze behandeling met thiamazol, eventueel in combinatie met levothyroxine, in eerste instantie de voorkeur. Bij een recidief zijn de drie bovengenoemde opties gelijkwaardig. In het geval van een (multi)nodulair struma of toxisch adenoom gaat de voorkeur uit naar behandeling met radioactief jodium of thyroïdectomie. Bij een thyroïditis kan worden volstaan met symptomatisch behandelen van de klachten (β-blokker, ontstekingsremming).

Propylthiouracil komt alleen in aanmerking bij hyperthyroïdie tijdens de zwangerschap als monotherapie. In overige situaties gaat de voorkeur uit naar thiamazol omdat propylthiouracil, in tegenstelling tot thiamazol, een negatief effect heeft op de behandeling met radioactief jodium en driemaal per dag gedoseerd dient te worden.

Indicaties

  • Hyperthyroïdie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Voor een goede werking is het van belang het tijdsinterval tussen het innemen van de tabletten strikt aan te houden.

Klap alles open Klap alles dicht

Hyperthyreoïdie:

Volwassenen:

Op geleide van de hormoonspiegels. Begindosering 75–100 mg 3×/dag (elke 8 uur), zonodig 4×/dag (elke 6 uur) gedurende 6–8 weken; onderhoudsdosering 25–50 mg 3×/dag (elke 8 uur).

Bij ouderen eventueel lager doseren.

Kinderen 10–12 jaar:

Op geleide van de hormoonspiegels. Begindosering 25–75 mg 3×/dag (elke 8 uur), zonodig 4×/dag (elke 6 uur) gedurende 6–8 weken; onderhoudsdosering 25 mg 3×/dag (elke 8 uur).

Soms wordt de begindosis voortgezet met toevoeging van schildklierhormoon.

De tabletten met een ruime hoeveelheid water innemen.

Bijwerkingen

Frequentie < 1%: agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie.

Verder zijn gemeld: hypothyroïdie, struma, exophthalmus. Allergische reacties, zoals huiduitslag en jeuk. Misselijkheid. Haaruitval. Keelpijn, koorts. Hoofdpijn, spier- en gewrichtspijn. Smaakverlies. Aplastische anemie. Cholestatische icterus. Hepatitis, meestal binnen 6 maanden, soms leidend tot leverfalen met fatale afloop.

Interacties

Bij instelling van de therapie met thyrostatica kan het metabolisme en de eliminatie van andere geneesmiddelen weer normaliseren; pas zonodig de dosering van deze geneesmiddelen aan. De verhoogde activiteit van vitamine K-antagonisten kan normaliseren.

Zwangerschap

Propylthiouracil passeert de placenta.
Teratogenese: Er is mogelijk een licht toegenomen kans op aangeboren afwijkingen (aan hoofd, nek, urinewegen en hart). Onbehandelde hyperthyroïdie tijdens de zwangerschap kan echter ook tot misvormingen en vroeggeboorte leiden.
Farmacologisch effect: Gebruik is in verband gebracht met hypothyroïdie en struma van de neonaat.
Advies: Alleen na zorgvuldige afweging gebruiken, en dan uitsluitend in de laagst werkzame dosis zonder aanvullende toediening van schildklierhormonen. Tijdens de zwangerschap de groei van het kind en de foetale hartfrequentie controleren; verder is controle van de maternale en neonatale schildklierfunctie noodzakelijk.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: In geringe mate.
Farmacologisch effect: Er zijn geen aanwijzingen dat gebruik van een lage dosering (< 300 mg/dag) tijdens de borstvoeding schadelijk is voor de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, bij voorkeur in lage dosering. Overweeg om de schildklierfunctie van de zuigeling te controleren, vooral bij hogere doseringen.

Contra-indicaties

  • tracheale obstructie;
  • ernstige leverfunctiestoornis;
  • agranulocytose bij eerdere behandeling met een thio-ureumderivaat.

Waarschuwingen en voorzorgen

Controleer tijdens de behandeling het bloedbeeld regelmatig. Adviseer de patiënt om bij keelpijn, koorts of algehele malaise onmiddellijk de arts te waarschuwen, omdat dit kan duiden op agranulocytose. In verband met kruisovergevoeligheid dan niet overschakelen naar een ander thio-ureumderivaat.

Ernstige hepatische reacties (waaronder fatale gevallen) zijn gemeld. Bij leverenzymafwijkingen het gebruik direct staken.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Thio-ureumderivaat. Het vermindert, ten gevolge van een competitieve remming van het enzym peroxidase in de schildklier, de jodering van thyroglobuline, waardoor de synthese van de schildklierhormonen T3 en T4 afneemt. Uiteindelijk leidt dit tot een depletie van T3 en T4. Er is géén invloed op het vrijkomen van reeds gevormd schildklierhormoon. De werking treedt in na enkele dagen tot weken, afhankelijk van de status van de schildklier. Verder remt propylthiouracil de perifere omzetting van T4 in T3; het uiteindelijke effect hiervan is onduidelijk.

Kinetische gegevens

T max1-1,5 uur.
Overigvoedselinname zou de opname vertragen en de absorptie verminderen.
Eliminatiemet de urine 35% binnen 24 uur, deels als metaboliet.
T 1/2el1–2 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

propylthiouracil hoort bij de groep thio-ureumderivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links