Samenstelling

Propylthiouracil Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

De medicamenteuze behandeling van hyperthyreoïdie kan afhankelijk van de diagnose bestaan uit thyreostatica, radioactief jodium of thyreoïdectomie.Bij de ziekte van Graves heeft medicamenteuze behandeling met thiamazol, eventueel in combinatie met levothyroxine, in eerste instantie de voorkeur. Bij een recidief zijn de drie bovengenoemde opties gelijkwaardig. In het geval van een (multi)nodulair struma of toxisch adenoom gaat de voorkeur uit naar behandeling met radioactief jodium of thyreoïdectomie. Bij een thyreoïditis kan worden volstaan met symptomatisch behandelen van de klachten (β-blokker, ontstekingsremming).

Propylthiouracil komt alleen in aanmerking bij hyperthyreoïdie tijdens de zwangerschap als monotherapie. In overige situaties gaat de voorkeur uit naar thiamazol omdat propylthiouracil, in tegenstelling tot thiamazol, een negatief effect heeft op de behandeling met radioactief jodium en driemaal per dag gedoseerd dient te worden.

Indicaties

Hyperthyreoïdie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Voor een goede werking is het van belang het tijdsinterval tussen het innemen van de tabletten strikt aan te houden.

Klap alles open Klap alles dicht

Hyperthyreoïdie:

Volwassenen:

Op geleide van de hormoonspiegels. Begindosering 75–100 mg 3×/dag (elke 8 uur), zonodig 4×/dag (elke 6 uur) gedurende 6–8 weken; onderhoudsdosering 25–50 mg 3×/dag (elke 8 uur).

Kinderen 10–12 jaar:

Op geleide van de hormoonspiegels. Begindosering 25–75 mg 3×/dag (elke 8 uur), zonodig 4×/dag (elke 6 uur) gedurende 6–8 weken; onderhoudsdosering 25 mg 3×/dag (elke 8 uur).

Soms wordt de begindosis voortgezet met toevoeging van schildklierhormoon.

De tabletten met een ruime hoeveelheid water innemen.

Bijwerkingen

Hypothyreoïdie, struma. Allergische reacties zoals huiduitslag en jeuk. Keelpijn en/of koorts, hoofdpijn, spier- en gewrichtspijn. Misselijkheid, cholestatische icterus. Haaruitval, exophthalmus, smaakverlies. Aplastische anemie, bij < 1%: agranulocytose, leukopenie en trombocytopenie.

Verder is gemeld: hepatitis, meestal binnen 6 maanden, soms leidend tot leverfalen met fatale afloop.

Interacties

Bij instelling van de therapie met thyreostatica kan het metabolisme en de eliminatie van andere geneesmiddelen weer normaliseren; pas zonodig de dosering van deze geneesmiddelen aan. De verhoogde activiteit van vitamine K-antagonisten kan normaliseren.

Zwangerschap

Propylthiouracil passeert de placenta.
Teratogenese: Er is mogelijk een licht toegenomen kans op aangeboren afwijkingen (aan hoofd, nek, urinewegen en hart). Onbehandelde hyperthyreoïdie tijdens de zwangerschap kan echter ook tot misvormingen en vroeggeboorte leiden.
Farmacologisch effect: Gebruik is in verband gebracht met hypothyreoïdie en struma van de neonaat.
Advies: Monotherapie: alleen op strikte indicatie gebruiken, in een zo laag mogelijke dosering. Tijdens de zwangerschap de groei van het kind en de foetale hartfrequentie controleren; verder is controle van de maternale en neonatale schildklierfunctie noodzakelijk. Niet gebruiken als combinatietherapie met een thyreomimeticum, omdat de spiegel van het thyreostaticum zo laag mogelijk dient te zijn.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: In geringe mate.
Farmacologisch effect: Theoretisch is er een kans op hypothyreoïdie bij de zuigeling. Er zijn echter bij een dosering van < 300 mg/dag geen meldingen van effecten op de schildklierfunctie van de zuigeling.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt, bij voorkeur in lage dosering. Overweeg om de schildklierfunctie van de zuigeling te controleren, zeker als hoge doseringen worden toegepast.

Contra-indicaties

Tracheale obstructie (dreigende). Agranulocytose tijdens eerdere behandeling met een thio-ureumderivaat. Ernstig gestoorde leverfunctie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tijdens behandeling het bloedbeeld regelmatig controleren. In verband met de kans op agranulocytose alert zijn op symptomen zoals keelpijn, koorts of algehele malaise. Na direct staken van de therapie is de agranulocytose meestal reversibel. Kruisovergevoeligheid met andere thionamiden is waargenomen. Het gebruik van thionamiden kan leiden tot hyperplasie van de schildklier. Bij leverenzymafwijkingen het gebruik direct staken.

Eigenschappen

Thio-ureumderivaat. Gaat via competitieve remming van het enzym peroxidase in de schildklier de vorming van schildklierhormonen tegen door het joderen van thyreoglobuline te remmen. Propylthiouracil heeft geen invloed op het vrijkomen van reeds gevormd schildklierhormoon. Het remt bovendien de perifere omzetting van T4 in T3.

Kinetische gegevens

Eliminatiemet de urine 35% binnen 24 uur, deels als metaboliet.
T 1/21–2 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

propylthiouracil hoort bij de groep thio-ureumderivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook