distigmine

Samenstelling

Ubretid (dibromide) Takeda Nederland bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

distigmine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Distigmine komt gezien zijn eigenschappen voor de behandeling van myasthenia gravis niet als eerste keus in aanmerking. Slechts indien met pyridostigmine niet kan worden volstaan, is een proefbehandeling met distigmine te overwegen.

De Commissie heeft Ubretid voor de overige indicaties nog niet beoordeeld.

Indicaties

Postoperatieve darm-atonie en paralytische ileus. Postoperatieve atonie van de urineblaas. Adjuvans bij myasthenia gravis. Hulpmiddel bij therapieresistente obstipatie, veroorzaakt door langdurig gebruik van laxantia.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Begindosering 5 mg 1×/dag, ½ uur vóór of 2–3 uur ná de maaltijd, vervolgens titreren op geleide van het therapeutisch effect of de muscarinesymptomen; de lange werkingsduur maakt elke 2–3 dagen doseren mogelijk. Ouderen: bij titratie rekening houden met de grotere gevoeligheid.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): bradycardie, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree), zweten.

Vaak (1-10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, dysartrie, miosis, tranenvloed, speekselvloed.

Soms (0,1-1%): cycloplegie, wazig zien, hypotensie, toegenomen tracheobronchiale secretie, hyperperistaltiek, buikkrampen, urine-incontinentie.

Zelden (0,01-0,1%): ventriculaire tachycardie, bronchospasmen, 'rash', spierspasmen, dysfagie, spierzwakte, menstruatieachtige bloedingen.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reactie, angst, depressie, hallucinaties, rusteloosheid, grand-mal insulten, atriumfibrilleren, angina pectoris, hartstilstand, ademhalingsproblemen bij progressieve spierdystrofie, parese.

Interacties

Lokale anesthetica gaan de werking tegen. De werking van cholinerge middelen kan worden versterkt, en van anticholinerge middelen (zoals atropine) tegengegaan. Combinatie met β-blokkers kan de hartfrequentie verder verminderen. Bij behandeling van neuromusculaire geleidingsstoornissen is gelijktijdige toediening van atropine, om muscarine-achtige bijwerkingen uit te schakelen, daarom niet wenselijk. Het kan het effect van succinylcholine versterken.

Zwangerschap

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.

Contra-indicaties

Postoperatieve shock en circulatoire collaps. Ernstige circulatoire insufficiëntie. Recent myocardinfarct. Bronchiaal astma. Ernstige spastische of mechanische obstructie van het maag-darmkanaal. Enteritis. Mechanische obstructie van de urine-uitstroom. Myotonie. Tetanie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij cardiale disfunctie, hypotensie, ulcus pepticum, epilepsie, hyperthyroïdie, parkinsonisme. Bij vagotonie, gevorderde leeftijd en hyperthyroïdie zal de gevoeligheid voor distigmine in het algemeen hoger zijn, bij myasthenia in het algemeen lager. Gebruik bij kinderen en adolescenten wordt ontraden omdat de werkzaamheid en veiligheid niet is vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
cholinerge crisis en centrale effecten (verwarring, convulsies, ademhalingsdepressie en coma). Lichte overdosering: verhoging van darmperistaltiek bronchospasmen en transpiratie. Sterke overdosering: de eerder genoemde symptomen maar heviger, pijnlijker en meestal gepaard gaande met ontlasting. Extreme overdosering: toegenomen kans op spasticiteit die plotseling kan overgaan in verlamming van dwarsgestreept spierweefsel. Bij myasthenia gravis is het belangrijkste symptoom toegenomen spierzwakte, die moet worden onderscheiden van de spierzwakte van de ziekte zelf. Antidotum voor muscarine-effecten: atropine s.c. of i.v., doseren op geleide van bronchussecretie en hartfrequentie.

Eigenschappen

Indirect, lang werkend parasympathicomimeticum. Quaternaire ammoniumverbinding. Door binding aan cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie van maag en darm en verhoogt de tonus in de urineblaas, sfincters, ureters en gestreepte spieren. Langdurig gebruik van hoge doses geeft echter een depolarisatie van de motorische eindplaat met afname van de spieractiviteit en paralyse.

Kinetische gegevens

Resorptieslecht.
Metaboliseringhydrolyse door plasma-esterasen.
Eliminatie1–3 % van een orale dosis met de urine; het grootste deel met de feces.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

distigmine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links