distigmine

Samenstelling

Ubretid (dibromide) Takeda Nederland bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

distigmine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Distigmine komt gezien zijn eigenschappen voor de behandeling van myasthenia gravis niet als eerste keus in aanmerking. Slechts indien met pyridostigmine niet kan worden volstaan, is een proefbehandeling met distigmine te overwegen.

De Commissie heeft Ubretid voor de overige indicaties nog niet beoordeeld.

Indicaties

  • Postoperatieve darm-atonie en paralytische ileus;
  • Postoperatieve urineretentie;
  • Postoperatieve atonie van de urineblaas;
  • Adjuvans bij myasthenia gravis;
  • Hulpmiddel bij therapieresistente obstipatie, veroorzaakt door langdurig gebruik van laxantia.

Dosering

Hou rekening met het traag inwerkingtreden, de lange werking en de individuele reactie. Hou bij titratie verder rekening met het gewicht van de patiënt, de klinische status en respons.

Door de lange werkingsduur wordt gedoseerd met een interval van 2-3 dagen.

Klap alles open Klap alles dicht

Volwassenen:

Begindosering 5 mg 1×/dag, , vervolgens titreren op geleide van het therapeutisch effect of de muscarinesymptomen; (onderhouds)dosering is vaak 1× per 2-3 dagen.

Nierfunctie- of leverfunctiestoornis: geen dosisaanpassing nodig.

Ouderen: (> 65 j.) houdt bij de dosistitratie rekening met de grotere gevoeligheid bij ouderen.

Toedieningsinformatie: de tablet op lege maag ½ uur vóór of 2–3 uur ná de maaltijd innemen.

De tablet kan in 2 gelijke delen worden gedeeld.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): bradycardie, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree), zweten.

Vaak (1-10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, dysartrie, miose, tranenvloed, speekselvloed.

Soms (0,1-1%): cycloplegie, wazig zien, hypotensie, toegenomen tracheobronchiale secretie, hyperperistaltiek, buikkrampen, urine-incontinentie.

Zelden (0,01-0,1%): ventriculaire tachycardie, bronchospasmen, huiduitslag, spierspasmen, dysfagie, spierzwakte, menstruatieachtige bloedingen.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reactie, angst, depressie, hallucinaties, rusteloosheid, grand-mal insulten, atriumfibrilleren, angina pectoris, hartstilstand, ademhalingsproblemen bij progressieve spierdystrofie, parese.

Interacties

Middelen met lokaal anesthetische werking (kinine, kinidine, chloroquine en lithium) gaan de werking tegen.

Het kan de werking van cholinerge middelen versterken, en van anticholinerge middelen (zoals atropine) tegengaan. Bij behandeling van neuromusculaire geleidingsstoornissen is gelijktijdige toediening van atropine, om muscarine-achtige bijwerkingen uit te schakelen, daarom niet wenselijk.

Het kan de hartfrequentieverlagende werking van β-blokkers versterken.

Het kan het effect van succinylcholine versterken.

Zwangerschap

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.

Contra-indicaties

  • postoperatieve shock en circulatoire collaps;
  • ernstige circulatoire insufficiëntie;
  • bronchiaal astma;
  • ernstige spastische of mechanische obstructie van het maag-darmkanaal;
  • mechanische obstructie van de urine-uitstroom;
  • recent myocardinfarct;
  • myotonie;
  • tetanie;
  • enteritis.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiale disfunctie (aritmieën, bradycardie, myocard ischemie), hypotensie, ulcus pepticum, epilepsie, hyperthyroïdie, parkinsonisme.

Bij vagotonie, gevorderde leeftijd en hyperthyroïdie zal de gevoeligheid voor distigmine in het algemeen hoger zijn, bij myasthenia in het algemeen lager.

Gebruik bij kinderen en adolescenten wordt ontraden omdat de werkzaamheid en veiligheid niet is vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
cholinerge crisis en centrale effecten (verwarring, convulsies, ademhalingsdepressie en coma). Lichte overdosering: verhoging van darmperistaltiek bronchospasmen en transpiratie. Sterke overdosering: de eerder genoemde symptomen maar heviger, pijnlijker en meestal gepaard gaande met ontlasting. Extreme overdosering: toegenomen kans op spasticiteit die plotseling kan overgaan in verlamming van dwarsgestreept spierweefsel. Bij myasthenia gravis is het belangrijkste symptoom toegenomen spierzwakte, die moet worden onderscheiden van de spierzwakte van de ziekte zelf. Antidotum voor muscarine-effecten: atropine s.c. of i.v., doseren op geleide van bronchussecretie en hartfrequentie.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling van een intoxicatie met distigmine vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Indirect, lang werkend parasympathicomimeticum. Quaternaire ammoniumverbinding. Door binding aan cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie van maag en darm en verhoogt de tonus in de urineblaas, sfincters, ureters en gestreepte spieren. Langdurig gebruik van hoge doses geeft echter een depolarisatie van de motorische eindplaat met afname van de spieractiviteit en paralyse.

Kinetische gegevens

Resorptieslecht.
Metaboliseringhydrolyse door plasma-esterasen.
Eliminatie1–3 % van een orale dosis met de urine; het grootste deel met de feces.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

distigmine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links