neostigmine/​glycopyrronium

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd.

Novistig Sintetica GmbH

Toedieningsvorm
oplossing voor injectie
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Bevat per ml oplossing voor injectie: neostigmine (methylsulfaat) 2,5 mg , glycopyrronium (bromide) 0,5 mg.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

neostigmine/​glycopyrronium vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld.

Indicaties

  • Opheffen van resterende niet-depolariserende (competitieve) neuromusculaire blokkade.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Opheffen van resterende niet-depolariserende (competitieve) neuromusculaire blokkade

Volwassenen (incl. ouderen)

i.v: 1–2 ml in 10 tot 30 seconden (= neostigminemethylsulfaat 2,5–5 mg + glycopyrroniumbromide 0,5–1 mg ); indien nodig herhalen tot max. 2 ml in totaal. Als alternatief: i.v.: 0,02 ml/kg in 10 tot 30 seconden (= neostigminemethylsulfaat 0,05 mg/kg + glycopyrroniumbromide 0,01 mg/kg), tot max. 2 ml in totaal.

Kinderen

i.v: 0,02 ml/kg in 10 tot 30 seconden (= neostigminemethylsulfaat 0,05 mg/kg + glycopyrroniumbromide 0,01 mg/kg). Als alternatief: verdunnen tot 10 ml met water voor injecties en vervolgens 1 ml/5 kg toedienen.

Bijwerkingen

Overgevoeligheid, angio-oedeem, verwarring (vooral bij ouderen), duizeligheid. Verwijding van de pupillen, fotofobie, gesloten kamerhoekglaucoom. Aritmieën (bradycardie, tachycardie, AV-blok, afwijkend ECG). Verminderde bronchiale secretie. Toegenomen orofaryngeale afscheiding (speekselvloed). Droge mond, obstipatie, misselijkheid, braken, verhoogde peristaltiek, maagkrampen. Blozen, droge huid, verminderd zweten. Mictiedrang, urineretentie.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met suxamethonium is gecontra-indiceerd, omdat neostigmine de depolariserende myoneurale blokkerende effecten van suxamethonium versterkt.

Middelen met anti-muscarinerge effecten zoals MAO-remmers, amantadine, clozapine, tricyclische antidepressiva versterken de anti-muscarinerge bijwerkingen.

Atropine antagoneert net als glycopyrronium de muscarine-effecten van neostigmine en voorkomt daarmee m.n. bradycardie en hypersecretie.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens geen gegevens. Uit dierstudies geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Cholinesteraseremmers, zoals neostigmine, kunnen prikkelbaarheid van de baarmoeder veroorzaken en vroegtijdige bevalling opwekken aan het einde van de zwangerschap.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens; ja bij dieren (glycopyrronium).

Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.

Contra-indicaties

  • mechanische obstructie van het maag-darmkanaal of de urinewegen.

Zie voor meer interacties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij bronchospasmen, ernstige bradycardie, coronaire hartziekte, congestief hartfalen, hartritmestoornissen, hypertensie, thyrotoxicose, hartinsufficiëntie, epilepsie, de ziekte van Parkinson, prostaathypertrofie, paralytische ileus, pylorusstenose en gesloten kamerhoekglaucoom.

Wees voorzichtig bij koorts (vooral bij kinderen) vanwege remming van zweten.

Toediening van een cholinesteraseremmer aan patiënten met intestinale anastomose kan een anastomose-breuk of lekkage van de darminhoud veroorzaken.

Anticholinergica kunnen ventriculaire aritmieën veroorzaken wanneer ze worden toegediend tijdens inhalatie-anesthesie, vooral in combinatie met de gehalogeneerde koolwaterstoffen.

Van quaternaire ammoniumverbindingen (zoals glycopyrronium) in hoge doses is aangetoond dat ze de nicotinereceptoren op de motorische eindplaten blokkeren. Dit moet worden geëvalueerd voordat het wordt toegediend aan patiënten met myasthenia gravis.

Overdosering

Symptomen

Tekenen van overdosering met neostigmine zijn o.a. cardiospasme, coördinatiestoornissen, spierkrampen, fasciculatie en verlamming. Tekenen van overdosering met glycopyrronium zijn o.a. tachycardie, ventriculaire prikkelbaarheid.

Therapie

De behandeling van overdosering hangt af van het feit of de symptomen worden gekenmerkt door een overdosering van een cholinesteraseremmer of een anticholinergicum. Overdosering met neostigmine kan worden behandeld door glycopyrronium of atropine; overdosering met glycopyrronium door neostigmine.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met neostigmine en glycopyrronium contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Neostigmine, een quaternair ammoniumzout, is een indirect werkend parasympathicomimeticum. Door remming van cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie en verhoogde peristaltiek van glad spierweefsel. In het zenuwstelsel vergemakkelijkt het de overdracht van motorische en sensorische prikkels. Glycopyrronium is een anticholinergicum met een quaternaire ammoniumstructuur, die slecht door de bloed-hersenbarrière en placenta dringt. De werking van glycopyrronium begint geleidelijker dan atropine, maar houdt langer aan. De vaste combinatie van glycopyrronium met neostigmine zorgt daardoor mogelijk voor minder initiële tachycardie, een grotere cardiostabiliteit en betere bescherming tegen de daaropvolgende cholinerge effecten van neostigmine dan de combinatie van atropine met neostigmine. Verder zijn door de geringe penetratie van glycopyrronium in het centrale zenuwstelsel, de resterende centrale anticholinerge effecten tot een minimum beperkt.

Kinetische gegevens

V d 0,75–75 liter (neostigmine); 83–376 liter (glycopyrronium).
Metabolisering deels tot 3-hydroxyfenyl-trimethylammonium en andere metabolieten (neostigmine); via verschillende routes (glycopyrronium).
Eliminatie met de urine, onveranderd of als metaboliet (neostigmine, glycopyrronium); glycopyrronium voor 5% via de gal. > 85% van het product wordt binnen 48 uur uitgescheiden.
T 1/2el 15–54 min (neostigmine); 1,7 uur (glycopyrronium).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

neostigmine/glycopyrronium hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links