pyridostigmine

Samenstelling

Mestinon (bromide) Meda Pharma bv

Toedieningsvorm
Dragee
Sterkte
60 mg
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
10 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

pyridostigmine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van myasthenia gravis gaat de voorkeur uit naar pyridostigmine.

Indicaties

  • Myasthenia gravis.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Myasthenia gravis:

Volwassenen:

begindosering 30–60 mg 3–4×/dag;

onderhoudsdosering 0,3–1,2 g per dag in verdeelde doses, afgestemd op de individuele reactie.

Kinderen:

7 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 5–6 doses.

Bij (leeftijds- of ziekteafhankelijke) nierfunctiestoornissen is verlenging van het toedieningsinterval of verlaging van de dosis aangewezen.

Kies de toedieningstijden zo dat het maximale effect samenvalt met de grootste fysieke inspanning, zoals bij opstaan en rond de maaltijden.

Bij gebruik van additionele medicatie (steroïden, middelen die het immuunsysteem onderdrukken) kan men de pyridostigmine-dosering verlagen; zie ook de rubriek pyridostigmine#interacties.

Bij gebruik van relatief hoge doses kan het nodig zijn het muscarine-effect te onderdrukken met atropine of andere anticholinerge agonisten.

Bijwerkingen

Zelden: huiduitslag.

Verder: Overgevoeligheid, syncope, hypotensie. Overvloedig tranen, miose, accommodatiestoornissen (wazig zien). Aritmieën als bradycardie. Tachycardie, AV-blokkade, Prinzmetal-angina-pectoris. Toegenomen bronchiale secretie, bronchospasmen. Maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree, maagkrampen), speekselhypersecretie, gevoelige buik, buikpijn. Zweten, urticaria. Spierspasmen, spiertrekkingen, spierzwakte. Abnormale aandrang.

Interacties

Pyridostigmine antagoneert de werking van curare-achtige, niet-depolariserende spierrelaxantia.

Het werkt synergistisch met depolariserende spierrelaxantia (als suxamethonium) en verlengt het effect.

Atropine antagoneert de cholinerge effecten van pyridostigmine, vooral bradycardie en hypersecretie; daarnaast kan het door verminderde maag-darmmotiliteit de resorptie van pyridostigmine beïnvloeden.

Toevoeging aan steroïden, middelen die het immuunsysteem onderdrukken versterkt het effect waardoor men de pyridostigmine-dosering kan verlagen; zie ook de rubriek pyridostigmine#doseringen. Een nieuwe toevoeging van steroïden kan in het begin de symptomen van myasthenia gravis verergeren.

Zwangerschap

Pyridostigmine passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: I.v.-toediening kan contracties van de uterus opwekken. Met name aan het eind van de zwangerschap is er risico van premature contracties.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt. Weeg bij hoge doses het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.

Contra-indicaties

  • mechanische obstructie van maag-darmkanaal, gal- of urinewegen;
  • overgevoeligheid voor bromiden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Extra alert zijn: voorzichtigheid is geboden bij astma, aritmieën (bradycardie, AV-blokkade), coronair lijden, hypotensie, vagotonie, hyperthyreoïdie, ulcus pepticum, epilepsie, parkinsonisme, verminderde nierfunctie en na maag-darmoperaties.

Hou er rekening mee dat het niet bereiken van de gewenste respons, ook kan liggen aan overdosering met verhoogde cholinerge activiteit en cholinerge crisis (dit kan zich uiten in een toegenomen spierzwakte).

Indien huiduitslag optreedt, zal dit na staken van de behandeling verdwijnen; later gebruik of gebruik van andere middelen die broom bevatten is dan gecontra-indiceerd.

Bij nierfunctiestoornissen kan de eliminatie vertraagd zijn.

Afhankelijk van de conditie van de patiënt, de dosering en de individuele gevoeligheid is er mogelijk een nadelige invloed op de rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met pyridostigmine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Pyridostigmine, een quaternair ammoniumzout, is een reversibel, indirect werkend parasympathicomimeticum met relatief lange werkingsduur. Door remming van cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie en verhoogde peristaltiek van glad spierweefsel. Bij myasthenia gravis verlicht het de spierzwakte en herstelt gedurende enige tijd de normale spierfunctie. Therapeutische plasmaconcentratie: 20–60 ng/ml. Werking treedt in binnen 15–30 min na inname. De werking houdt overdag ca. 4 uur aan en 's nachts ca. 6 uur.

Kinetische gegevens

Resorptieslecht, met grote interindividuele verschillen. Voedsel vertraagt de resorptie.
F3–19%.
T max 1½ uur.
V d1,0–1,8 l/kg.
Metaboliseringtot inactieve metaboliet (met name 3-hydroxy-N-methyl-pyridinium) via hydrolyse door plasmacholinesterasen.
Eliminatie75–90% met de urine, waarvan 80% onveranderd.
T 1/2elca. 3–4 uur (schijnbaar na orale toediening); deze kan bij verminderde nierfunctie verviervoudigen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

pyridostigmine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links