entacapon

Samenstelling

Comtan Novartis Europharm ltd.

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
200 mg

Comtess XGVS Brocacef

Toedieningsvorm
Tablet, filmomhuld
Sterkte
200 mg

Entacapon Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, filmomhuld
Sterkte
200 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

entacapon vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Zowel in de vroege als in de late fase van de ziekte van Parkinson is levodopa meestal het middel van eerste keus. In de vroege of ongecompliceerde fase (Hoehn & Yahr stadium 1 tot 2) zijn levodopa-combinatiepreparaten en dopamine-agonisten ongeveer even werkzaam bij de behandeling van motorische symptomen. Als startbehandeling gaat de voorkeur in het algemeen, en met name bij relatief oudere patiënten, uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. In sommige gevallen kan op grond van leeftijd (< 40 j.) en als er geen cognitieve problemen zijn wel primair voor een dopamine-agonist worden gekozen. Als de respons op de dopamine-agonist afneemt, kan levodopa worden toegevoegd om een betere respons te krijgen.

In de latere gecompliceerde fasen met responsfluctuaties (zoals ‘on-off’ en 'wearing-off') tijdens de levodopa-behandeling zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van de middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.

Entacapon kan bij het optreden van motorische complicaties aan de behandeling met levodopa worden toegevoegd, vooral bij 'wearing-off'.

Indicaties

  • In combinatie met levodopa/benserazide of levodopa/carbidopa bij de ziekte van Parkinson, met name bij 'end-of-dose'-verschijnselen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Hulpstof bij ziekte van Parkinson:

Volwassenen > 18 j.:

200 mg tegelijk met elke levodopa/decarboxylaseremmer-dosis. Max. 10×/dag (= 2000 mg). Om de levodopa-gerelateerde dopaminerge bijwerkingen te verminderen kan de levodopadosis in de eerste dagen tot weken met 10–30% worden verlaagd door de toedieningsfrequentie te verminderen of door de dosering te verlagen op geleide van de klinische conditie van de patiënt.

Entacapon wordt altijd gegeven in aanvulling op levodopa. Entacapon verhoogt de biologische beschikbaarheid van levodopa meer uit standaard levodopa/benserazide-preparaten (5–10%) dan uit standaard levodopa/carbidopa-preparaten, met daardoor meer kans op dopaminerge bijwerkingen; de verwachte reductie van de levodopadosering na de start met entacapon is daarom waarschijnlijk groter bij gebruik van levodopa/benserazide-preparaten dan bij levodopa/carbidopa-preparaten.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): dyskinesie (27%), misselijkheid, verkleuring van de urine.

Vaak (1-10%): diarree, buikpijn, droge mond, constipatie, braken, verwardheid, hallucinaties, insomnia, nachtmerries, verslechterd parkinsonisme, duizeligheid, dystonie, hyperkinesie, ischemische hartziekte, vermoeidheid, toegenomen transpiratie, vallen.

Soms (0,1–1%): myocard-infarct.

Zelden (0,01-0,1%): abnormale leverfunctietesten, erythemateuze of maculopapuleuze huiduitslag.

Zeer zelden (< 0,01%): urticaria, anorexie, gewichtsverlies, agitatie.

Verder: colitis, hepatitis met cholestatische kenmerken, verkleuring van huid, haren, baard en nagels.

Bij dopaminerge behandeling: stoornissen in de impulsbeheersing, als pathologisch gokgedrag, groter libido en hyperseksualiteit, dwangmatig winkelen, eetbuien en compulsief eetgedrag. Verder: geïsoleerde gevallen van rabdomyolyse; in combinatie met levodopa overmatige slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen. Na plotselinge dosisvermindering of staken zijn geïsoleerde gevallen van neuroleptisch maligne syndroom gemeld.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met niet-selectieve MAO-remmers, is gecontra-indiceerd, evenals met gelijktijdige combinatie van een selectieve MAO-A remmer plus een selectieve MAO-B-remmer. In combinatie met de selectieve MAO-B remmer selegiline mag de selegiline dosis niet hoger zijn dan 10 mg/dag.

Interactie met MAO-A-remmers, tricyclische antidepressiva, noradrenalineheropnameremmers (desipramine, maprotiline, venlafaxine) en middelen die door COMT worden gemetaboliseerd (bv. paroxetine, rimiterol, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, α-methyldopa, apomorfine) is nog niet voldoende onderzocht. Gelijktijdig gebruik dient voorzichtig te geschieden. Entacapon is een CYP2C9-remmer; voorzichtigheid is geboden bij middelen die door CYP2C9 worden gemetaboliseerd.

Entacapon kan met ijzer niet-resorbeerbare complexen vormen. Bij combinatie met ijzerpreparaten, een toedieningsinterval van ten minste 2–3 uur aanhouden.

Door levodopa geïnduceerde orthostatische hypotensie kan verergeren. Voorzichtigheid is geboden in combinatie met andere middelen die orthostatische hypotensie kunnen veroorzaken.

Dopaminerge bijwerkingen zoals dyskinesieën kunnen verergeren in combinatie met dopamine-agonisten (zoals bromocriptine), selegiline of amantadine. De dosering van deze middelen aanpassen bij starten met entacapon.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het geven van borstvoeding wordt ontraden.

Contra-indicaties

  • feochromocytoom;
  • leverinsufficiëntie;
  • neuroleptisch maligne syndroom of een niet traumatische rabdomyolyse in de anamnese.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij ischemische hartziekte.

Vanwege het risico van neuroleptisch maligne syndroom, de medicatie langzaam afbouwen of veranderen, en bij eventueel optreden van symptomen de levodopadosis verhogen.

Bij diarree het gewicht controleren. Bij aanhoudende diarree de medicatie staken.

Stoornissen in de impulsbeheersing kunnen ontstaan; controleer patiënten daar regelmatig op. Bij gedragssymptomen van die stoornissen (bv. pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen), de behandeling heroverwegen.

Overweeg bij progressieve anorexie, asthenie en gewichtsverlies binnen een korte periode, een algemene medische evaluatie (incl. leverfunctie).

Entacapon kan de urine rood-bruin verkleuren.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Er is kans op slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen bij gebruik in combinatie met levodopa: bij last hiervan, van het besturen van voertuigen of van gevaarlijke activiteiten afzien en anders is voorzichtigheid geboden.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling de monografie Entacapon-Levodopa-Benserazide of de monografie Entacapon-Levodopa-Carbidopa op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Reversibele en hoofdzakelijk perifeer werkende catechol-O-methyltransferase-(COMT-)remmer. Remt de omzetting van levodopa tot 3-methoxy-4-hydroxy-L-fenylalanine.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en variabel.
OverigGroot 'first pass'-effect.
F35%.
T max1 uur.
V d 0,3 l/kg.
Eiwitbinding98%.
Metaboliseringin de lever.
Eliminatie10–20% met de urine, 80–90% met de feces.
T 1/2elca. 30 min.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

entacapon hoort bij de groep COMT-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links