Samenstelling

Aromasin Pfizer bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg

Conserveermiddel: methyl-parahydroxybenzoaat.

Exemestaan Tabletten Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg

Met of zonder conserveermiddel methyl-parahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Zie voor de behandeling van de betreffende indicatie de geldende behandelrichtlijn.

Indicaties

  • Adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met vroeg-stadium oestrogeenreceptorpositief invasief mammacarcinoom, na initiële adjuvante therapie van 2–3 jaar met tamoxifen;
  • Oestrogeenreceptorpositief, gevorderd mammacarcinoom bij natuurlijke of geïnduceerde postmenopauzale status, bij terugval of achteruitgang na anti-oestrogeentherapie.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Oestrogeenreceptorpositief vroeg-stadium of gevorderd mammacarcinoom:

Volwassenen:

25 mg 1×/dag, bij voorkeur na de maaltijd. Bij vroegstadium borstkanker de behandeling voortzetten tot afronding van de vijfjarige gecombineerde sequentiële adjuvante hormoontherapie of tot de tumor terugkeert. Bij gevorderde borstkanker de behandeling voortzetten tot tumorprogressie is aangetoond.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Verhoogde transpiratie. Artralgie, myalgie. Vermoeidheid, depressie, hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid. Misselijkheid, buikpijn. Leukopenie (vroeg stadium mammacarcinoom), incidentele afname van het aantal lymfocyten (bij ca. 20%), vooral bij bestaande lymfopenie, zonder verandering van de gemiddelde lymfocytenwaarde of een toename in virusinfecties (gevorderd mammacarcinoom). Stijging van leverenzymwaarden, bilirubine in bloed en alkalische fosfatase.

Vaak (1-10%): anorexie, dyspepsie, braken, obstipatie, diarree. Carpale-tunnelsyndroom, paresthesie. Stoornis van het gezichtsvermogen. Vaginale bloeding. Osteoporose (soms leidend tot fractuur) .Huiduitslag, urticaria, jeuk, alopecia. Perifeer oedeem. Asthenie. Trombocytopenie (vroeg stadium mammacarcinoom).

Soms (0,1-1%): myocardinfarct, trombo-embolie. Slaperigheid. Overgevoeligheid (door bv. benzoaat).

Zelden (0,01–0,1%): hepatitis, cholestatische hepatitis. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Leukopenie, trombocytopenie (gevorderd mammacarcinoom).

Verder zijn gemeld: hypertensie, hartfalen, ulcus pepticum.

Interacties

Niet tegelijk toedienen met oestrogeenbevattende geneesmiddelen, omdat deze de werking van exemestaan teniet doen.

Sterke CYP-inductoren zoals rifampicine, anticonvulsiva en sint-janskruid kunnen de effectiviteit van exemestaan verminderen.

Wees voorzichtigheid bij gelijktijdige toepassing van geneesmiddelen die via CYP3A4 worden gemetaboliseerd en een kleine therapeutische breedte hebben.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij therapeutische doses schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect op de zuigelijk kan niet worden uitgesloten.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

Premenopauzale status.

Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Zo nodig vóór gebruik de postmenopauzale toestand door bepaling van de spiegels van FSH, LH en estradiol vastgestellen.

Houd rekening met afname van de minerale botdichtheid en toegenomen kans op fracturen, omdat exemestaan de vorming van oestrogenen sterk verlaagt. Bij aanvang van de adjuvante therapie botdensitometrie verrichten bij aanwezigheid van (risico van) osteoporose; bij gevorderd mammacarcinoom dit op individuele basis doen. Zo nodig een (profylactische) behandeling voor osteoporose beginnen en zorgvuldig controleren. Vrouwen met mammacarcinoom in een vroeg stadium hebben meer kans op een ernstige 25-OH-vitamine D-deficiëntie; overweeg vóór aanvang van de behandeling tevens de 25-OH-vitamine D-concentratie te bepalen en suppleer zonodig.

Wees voorzichtig bij verminderde lever- of nierfunctie.

Eigenschappen

Selectieve, irreversibele, steroïde aromataseremmer, structureel verwant aan het natuurlijke substraat androsteendion. Remt bij vrouwen in de postmenopauze het enzym aromatase met ca. 98%, waardoor de vorming van oestrogenen uit androgene precursors sterk vermindert. Exemestaan heeft een geringe androgene activiteit.

Kinetische gegevens

ResorptieSnel.
Fca. 5% (bij dieren) door groot first-pass-effect, 40% hoger bij inname met voedsel.
T maxca. 2 uur.
V dca. 286 l/kg.
Eiwitbindingca. 90%.
Metaboliseringvia CYP3A4 en aldoketoreductase tot vele inactieve en minder actieve metabolieten.
Eliminatieca. 40% met de urine en 40% met de feces; ca.1% onveranderd met de urine.
T 1/2elca. 24 uur. Bij leverinsufficiëntie ligt de systemische blootstelling twee- à driemaal hoger, bij nierinsufficiëntie tweemaal hoger.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

exemestaan hoort bij de groep aromataseremmers.

exemestaan vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook