nicorandil

Samenstelling

Ikorel Sanofi SA

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
10 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

nicorandil vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve β-blokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een β-blokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een β-blokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking.

Nicorandil kan bij onvoldoende werking van – of intolerantie voor – β-blokkers en/of calciumantagonisten gegeven worden als onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris. Nicorandil heeft géén plek in de huisartsenpraktijk.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van stabiele angina pectoris bij volwassenen, als eerstelijns anti-angineuze therapieën (zoals β-blokkers en/of calciumantagonisten) niet worden verdragen, onvoldoende werkzaam óf gecontra-indiceerd zijn.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Stabiele angina pectoris:

Volwassenen:

Begindosering 10 mg 2×/dag ('s morgens en 's avonds). Zo nodig de dosering verhogen afhankelijk van de reactie van de patiënt naar 40 mg 2×/dag.

Gemiddelde onderhoudsdosering 10-20 mg 2×/dag, max. 40 mg 2×/dag.

Bij patiënten die gevoelig zijn voor het krijgen van hoofdpijn kan een begindosering van 5 mg 2×/dag worden gebruikt.

Tabletten geheel innemen met wat vloeistof, bij voorkeur 's ochtends en 's avonds. De doordrukstrip bevat naast de tablet een droogmiddel (silicatablet zonder actief bestanddeel). Het droogmiddel niet innemen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, meestal alleen gedurende de eerste dagen van de behandeling, een lagere startdosis kan het optreden verminderen.

Vaak (1-10%): duizeligheid. Misselijkheid, braken. Verhoogde hartfrequentie. Vasodilatatie van de huid, overmatig blozen. Gevoel van zwakte.

Soms (0,1-1%): daling van de bloeddruk.

Zelden (0,01-0,1%): gastro-intestinale ulceraties (zoals aften, stomatitis, zweren in mond, tong, darmen en anus); deze ulceraties kunnen leiden tot perforaties, fistels en abcesvorming (mogelijk meer kans bij diverticulaire ziekte) met soms bloedverlies en gewichtsverlies. Huiduitslag, jeuk. Myalgie.

Zeer zelden (< 0,01%): huid- en slijmvlieszweren (inclusief peri-anale, genitale en para-stomale zweren). Conjunctivitis, conjunctivaal ulcus, corneaal ulcus. Angio-oedeem. Buikpijn. Leveraandoeningen zoals hepatitis, cholestase, geelzucht. Hyperkaliëmie.

Verder zijn gemeld: diplopie, gastro-intestinale bloeding.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers (sildenafil, tadalafil en vardenafil) of een oplosbare guanylaatcyclasestimulator (zoals riociguat) is gecontra-indiceerd vanwege een potentiëring van het hypotensieve effect.

Het bloeddrukverlagende effect van vaatverwijders, antihypertensiva, tricyclische antidepressiva en alcohol kan worden versterkt.

Bij combinatie met dapoxetine is de orthostatische tolerantie mogelijk verminderd.

Bij combinatie met een NSAID (incl. acetylsalicylzuur) of corticosteroïden is er meer kans op ernstige complicaties zoals een gastro-intestinale perforatie of bloeding.

Voorzichtig bij combinatie met andere middelen die de kaliumconcentratie verhogen, met name bij matig ernstige tot ernstige nierfunctiestoornissen.

Zwangerschap

Nicorandil passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Hypotensie, methemoglobinemie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • shock (incl. cardiogene shock);
  • ernstige hypotensie;
  • hypovolemie;
  • cardiale decompensatie, acuut pulmonaal oedeem;
  • linkerventrikelfalen met lage vullingsdruk.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Staak de behandeling direct en definitief bij optreden van ulceraties. Ulceraties kunnen op verschillende plaatsen (gastro-intestinaal, huid, slijmvliezen, in het oog) optreden, kort na het begin van de behandeling tot jaren na het begin van de behandeling. Ulcera kunnen bij dezelfde patiënt op verschillende plaatsen optreden, tegelijkertijd of na elkaar. Ulcera door nicorandil reageren niet op conventionele behandeling (waaronder operatief ingrijpen); de enige manier om deze ulcera te genezen is staken van de behandeling. Gastro-intestinale ulcera kunnen leiden tot een perforatie, fistel, bloeding of abces; patiënten met diverticulaire ziekte hebben hier meer kans op. Patiënten nauwkeurig controleren op ulceraties van het hoornvlies.

Voorzichtig toepassen bij hartfalen klasse III of IV vanwege onvoldoende gegevens en bij G6PD-deficiëntie vanwege meer kans op methemoglobinemie.

Toediening aan kinderen wordt afgeraden vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met nicorandil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Vaatverwijdend hybride van nitraat en kaliumkanaalopener. Als nitraat veroorzaakt het via stimulatie van guanylaatcyclase (wat leidt tot een toename van intracellulair cGMP) relaxatie van de gladde spieren in voornamelijk de veneuze bloedvaten, waardoor de voorbelasting afneemt. Tevens treedt verwijding van de coronaire vaten op. Als kaliumkanaalopener zorgt het voor hyperpolarisatie van vasculaire celmembranen met als gevolg relaxatie van de arteriële spieren; dit veroorzaakt arteriële dilatatie en nabelastingsreductie. Daarnaast leidt activering van de kaliumkanalen tot cardioprotectieve effecten die ischemische preconditionering nabootsen.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en volledig.
Fca. 75%.
T maxca. 30–60 minuten.
V d= 1,04 l/kg.
Metaboliseringtot gedenitreerde metabolieten en andere derivaten zoals o.a. nicotinezuur, nicotinamide.
Eliminatievnl. met de urine als metabolieten (< 1% onveranderd). De plasma-eliminatie is bifasisch: halfwaardetijd snelle fase = 1 uur (ca. 96% van de plasmaconcentratie), na ca. 12 uur is er een langzame fase.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

nicorandil hoort bij de groep nitraten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links