rotigotine

Samenstelling

Neupro UCB Pharma bv

Toedieningsvorm
Pleister voor transdermaal gebruik
Sterkte
2 mg/etmaal, 3 mg/etmaal, 4 mg/etmaal, 6 mg/etmaal, 8 mg/etmaal

De oppervlakte is resp. 10, 15, 20, 30 en 40 cm² en bevat 450 microg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur. Bevat natriummetabisulfiet.

Neupro XGVS UCB Pharma bv

Toedieningsvorm
Pleister voor transdermaal gebruik
Sterkte
1 mg/etmaal

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

rotigotine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Zowel in de vroege als in de late fase van de ziekte van Parkinson is levodopa meestal het middel van eerste keus. In de vroege of ongecompliceerde fase (Hoehn & Yahr stadium 1 tot 2) zijn levodopa-combinatiepreparaten en dopamine-agonisten ongeveer even werkzaam bij de behandeling van motorische symptomen. Als startbehandeling gaat de voorkeur in het algemeen, en met name bij relatief oudere patiënten, uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. In sommige gevallen kan op grond van leeftijd (< 40 j.) en als er geen cognitieve problemen zijn wel primair voor een dopamine-agonist worden gekozen. Als de respons op de dopamine-agonist afneemt, kan levodopa worden toegevoegd om een betere respons te krijgen.

In de latere gecompliceerde fasen met responsfluctuaties (zoals ‘on-off’ en 'wearing-off') tijdens de levodopa-behandeling zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van de middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.

Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven (hartklepafwijkingen, fibrose).

Als monotherapie in het beginstadium van de ziekte van Parkinson was rotigotine in een directe vergelijking met ropinirol minder werkzaam en had het meer bijwerkingen.

Bij rustelozebenen-syndroom (RBS) vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, de klachten ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd. De dopamine-agonist rotigotine wordt via een pleister toegediend en veroorzaakt meer bijwerkingen dan pramipexol en ropinirol.

Indicaties

  • Monotherapie (zonder levodopa) in het beginstadium van ziekte van Parkinson of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en schommelingen in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type schommelingen).
  • Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom (RBS) (restless legs syndrome, RLS).

Gerelateerde informatie

Dosering

De pleisters bewaren < 25 °C. De hele pleister (niet knippen) 1×/dag op hetzelfde tijdstip op een schone, droge, onbeschadigde huid op de buik, dij, heup, zij, schouder of bovenarm plakken. Eénmaal per dag de pleister vernieuwen en op een andere toedieningsplek aanbrengen. Een volgende pleister mag binnen 14 dagen niet op dezelfde plaats worden aangebracht.

Klap alles open Klap alles dicht

Ziekte van Parkinson:

Volwassenen:

Als monotherapie in een vroeg stadium bij de ziekte van Parkinson: begindosering: 2 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 8 mg/etmaal; onderhoudsdosering 6–8 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.

Bij schommelingen in een gevorderd stadium van de ziekte van Parkinson: begindosering: 4 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 16 mg/etmaal; onderhoudsdosering 8–16 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal of 6 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.

Bij stoppen van de behandeling, geleidelijk afbouwen in stappen van 2 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag. Om sommige doseringen te bereiken is het nodig meerdere pleisters tegelijk te plakken.

Rustelozebenen-syndroom:

Volwassenen:

begindosering: 1 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 1 mg/etmaal verhogen tot max. 3 mg/etmaal; vervolgens iedere 6 maanden nagaan of de behandeling moet worden voortgezet.

Bij stoppen van de behandeling, om rebound te voorkomen, geleidelijk afbouwen in stappen van 1 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag.

Bijwerkingen

Het aanwezige sulfiet kan bij daarvoor gevoelige personen ernstige allergische reacties veroorzaken, waaronder anafylactische symptomen en astmatische aanvallen.

Ziekte van Parkinson: Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid; braken, misselijkheid; huidreacties op de toedieningsplaats (36 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, zwelling, verkleuring, dermatitis, ontsteking, bultjes, blaasjes en overgevoeligheid.

Vaak (1-10%): hallucinaties, abnormaal dromen, nachtmerrie, slapeloosheid, slaapstoornis, impulscontrole stoornis (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag), (vasovagale) syncope, bewusteloosheid, dyskinesie, posturale duizeligheid, lethargie, vertigo, hartkloppingen, orthostatische hypotensie, hypertensie, hik, obstipatie, droge mond, dyspepsie, erytheem, hyperhidrose, jeuk, perifeer oedeem, zwaktetoestand, gewichtsafname, toegenomen neiging tot vallen.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lipoedeem; slaapaanvallen, paranoia, verwardheid, verhoogd libido (hyperseksualiteit), desoriëntatie, agitatie, visusstoornissen (wazig zien, fotopsie), atriumfibrillatie, hypotensie, buikpijn, gegeneraliseerde jeuk, contacteczeem, erectiestoornis, gewichtstoename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde.

Zelden (0,01-0,1%): psychotische stoornis, obsessieve dwangstoornis, agressie, eetbui, eetstoornis, convulsie, gegeneraliseerde huiduitslag, supraventriculaire tachycardie, prikkelbaarheid.

Verder: dopaminedysregulatie-syndroom, diarree.

Rustelozebenen-syndroom: Zeer vaak (> 10%): huidreacties op de toedieningsplaats (34 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, dermatitis, blaasjes, pijn, eczeem, ontsteking, zwelling, verkleuring, bultjes, urticaria; vermoeidheid, malaise, asthenie; misselijkheid; hoofdpijn.

Vaak (1-10%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lip-oedeem; slaperigheid, slaapaanvallen, verhoogd libido (hyperseksualiteit), abnormaal dromen, stoornis van de impulscontrole (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag); hypertensie; braken, dyspepsie, prikkelbaarheid, perifeer oedeem.

Soms (0,1-1%): desoriëntatie, agitatie, obsessieve dwangsstoornis. Orthostatische hypotensie.

Zelden (0,01-0,1%): agressief gedrag, eetbuien, compulsief eetgedrag, waanideeën, delirium.

Verder: dopaminedysregulatie-syndroom, waarnemingsstoornissen (hallucinaties), nachtmerries, paranoia, verwardheid, psychotische stoornissen, waanideeën, delirium. Duizeligheid, bewustzijnsstoornissen (syncope), dyskinesie, lethargie, convulsie. Visusstoornissen, wazig zien, fotopsie. Vertigo. Hartkloppingen, atriumfibrillatie, supraventriculaire tachycardie, hypotensie; hik; obstipatie, droge mond, buikpijn, diarree; erytheem, hyperhidrose, gegeneraliseerde jeuk, gegeneraliseerde huiduitslag; erectiestoornis; gewichtsaf- en toename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde; vallen.

Interacties

Kan in combinatie met levodopa de bijwerkingen van levodopa versterken en dyskinesie veroorzaken of verergeren.

Dopamine-antagonisten zoals antipsychotica of metoclopramide verminderen de werkzaamheid; gelijktijdig gebruik ervan moet worden vermeden.

Alcohol en andere sederende stoffen kunnen het risico van plotselinge slaapaanvallen vergroten.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Gebruik ontraden. Vrouwen die zwanger kunnen worden moeten tijdens gebruik effectieve anticonceptie gebruiken.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Overig: Rotigotine kan de lactatie onderdrukken door remming van de prolactinesecretie.
Advies: Het geven van borstvoeding wordt ontraden.

Contra-indicaties

  • ondergaan van MRI of cardioversie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Met name in het begin de bloeddruk controleren. Regelmatige oftalmologische controle wordt aangeraden. Bij patiënten met een ernstige cardiovasculaire aandoening navragen naar symptomen van (pre)syncope.

Patiënten regelmatig controleren op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing. Bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (gedragsveranderingen als pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen), overwegen de dosis te verminderen/af te bouwen. Gevallen van abnormale gedachten en gedragingen (paranoïde ideeën, waanideeën, hallucinaties, verwardheid, psychoseachtig gedrag, desoriëntatie, agressief gedrag, agitatie en delirium) zijn gemeld.

Bij MRI of defibrillatie de pleister verwijderen omdat het aluminium in de pleister kan ontbranden. De plaats van de pleister niet blootstellen aan externe warmte, zoals warm bad, sauna, verwarmingskussen of overmatig zonlicht.

Bij huiduitslag of -irritatie direct zonlicht op deze plaats vermijden. Bij een gegeneraliseerde huidreactie het gebruik beëindigen.

Vanwege melding van symptomen van het neuroleptisch maligne syndroom bij abrupte beëindiging, het gebruik geleidelijk afbouwen.

Voorzichtigheid is geboden bij ernstig gestoorde leverfunctie.

Bij behandeling van rustelozebenen-syndroom met dopaminerge medicatie kan augmentatie optreden (het vervroegd intreden van de symptomen in de avond of namiddag, toename in ernst en verspreiding naar andere extremiteiten), met name bij hoge doses. De meeste augmentatie-episoden traden op in het eerste en tweede jaar van behandeling.

Bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen door hallucinaties, slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen. Bij last van slaperigheid of plotselinge slaapaanvallen de dosering verminderen en afzien van autorijden en het bedienen van machines totdat de slaapaanvallen en de slaperigheid zijn verdwenen.

Overdosering

Symptomen
dyskinesie, misselijkheid, braken en orthostatische hypotensie, verwardheid en hallucinaties.

Therapie
ondersteunend; maaglediging, ECG, zo nodig metoclopramide of antipsychotica.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met rotigotine contact op met het National Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Non-ergoline D3, D2-dopamine-agonist, die ook effect heeft op D1, D4 en D5-receptoren. Verder is het een α2B- en 5HT1A-agonist. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulering van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Bij rustelozebenen-syndroom wordt aangenomen dat de werking waarschijnlijk via dopaminereceptoren wordt uitgeoefend.

Kinetische gegevens

Resorptie45% vanuit de pleister binnen 24 uur.
F37%. Het wisselen van de plaats waar de pleister wordt aangebracht, kan leiden tot dagelijkse verschillen in plasmaconcentratie. Dit is volgens de fabrikant echter niet van invloed op de werkzaamheid.
T max1–3 uur.
V d84 l/kg.
Eiwitbindingca. 92%.
MetaboliseringN-dealkylering via verschillende CYP-enzymen en verder door conjugatie.
Eliminatie71% met de urine, 23% met de feces.
T 1/2el5–7 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

rotigotine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links