selegiline

Samenstelling

Selegiline (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

selegiline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Zowel in de vroege als in de late fase van de ziekte van Parkinson is levodopa meestal het middel van eerste keus. In de vroege of ongecompliceerde fase (Hoehn & Yahr stadium 1 tot 2) zijn levodopa-combinatiepreparaten en dopamine-agonisten ongeveer even werkzaam bij de behandeling van motorische symptomen. Als startbehandeling gaat de voorkeur in het algemeen, en met name bij relatief oudere patiënten, uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. In sommige gevallen kan op grond van leeftijd (< 40 j.) en als er geen cognitieve problemen zijn wel primair voor een dopamine-agonist worden gekozen. Als de respons op de dopamine-agonist afneemt, kan levodopa worden toegevoegd om een betere respons te krijgen.

In de latere gecompliceerde fasen met responsfluctuaties (zoals ‘on-off’ en 'wearing-off') tijdens de levodopa-behandeling zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van de middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.

Er is onvoldoende bewijs voor neuroprotectieve eigenschappen van MAO-B remmers bij gebruik aan het begin van de behandeling. Toepassing van MAO-B remmers (zoals rasagiline en selegiline) als monotherapie in het vroege stadium heeft slechts een beperkt effect.

Indicaties

  • Ziekte van Parkinson in het vroege stadium als monotherapie en in een latere fase als aanvulling op levodopa bij onvoldoende reactie op levodopa.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Ziekte van Parkinson:

Volwassenen:

5–10 mg na het ontbijt óf 5 mg na het ontbijt en 5 mg na het middageten; max. 10 mg/dag. Bij toevoeging aan levodopa, de levodopadosis geleidelijk verlagen op geleide van de symptomen, met het doel een zo laag mogelijke dosis levodopa.

De tabletten innemen zonder kauwen, met vloeistof. Niet 's avonds innemen.

Bijwerkingen

Als monotherapie: Vaak (1-10%): stijging van leverenzymwaarden, slaperigheid, slapeloosheid, verwarring, hallucinaties, dyskinesie, vertigo, hoofdpijn, duizeligheid, bradycardie, misselijkheid.

Soms (0,1-1%): stemmingsverandering, supraventriculaire tachycardie, droge mond.

Zelden (0,01-0,1%): onrust, aritmie, orthostatische hypotensie, huidreacties, hyperhidrose, mictiestoornissen.

Verder is gemeld: hyperseksualiteit, urineretentie.

Selegiline kan de bijwerkingen van levodopa versterken, zoals dyskinesie, misselijkheid, verwardheid, hallucinaties, hoofdpijn, orthostatische hypotensie, aritmieën en vertigo; de dosering van levodopa kan worden teruggebracht tot circa 30%, waarna deze bijwerkingen gewoonlijk verdwijnen.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers, antidepressiva (SSRI's, SNRI's, tricyclische antidepressiva), sympathicomimetica en opioïden (pethidine) is gecontra-indiceerd, vanwege mogelijk optreden van het serotoninesyndroom. Om deze reden ook gelijktijdig gebruik met dextromethorfan en tramadol vermijden. Na staken van selegiline minimaal veertien dagen wachten voordat met andere serotonerge middelen als MAO-remmers, SSRI's, SNRI's, tricyclische antidepressiva wordt begonnen. Na staken van fluoxetine minimaal vijf weken wachten, voor met selegiline te starten.

Niet gelijktijdig gebruiken met sympathicomimetica, centraal dempende stoffen en alcohol.

Bij gelijktijdig gebruik met dopamine de aanbevolen startdosis van dopamine terugbrengen tot 10%.

Gecombineerd gebruik met orale anticonceptiva vermijden, omdat een sterk verhoogde biologische beschikbaarheid van selegiline is waargenomen en gegevens voor eventuele dosisaanpassing ontbreken.

Vanwege de hoge eiwitbinding extra aandacht schenken bij combinatie met geneesmiddelen met een nauwe therapeutische breedte, zoals digoxine en anticoagulantia.

Bij gelijktijdig gebruik van een MAO-A-remmer tyraminerijk voedsel als kaas en gistproducten vermijden.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens geen of weinig gegevens. In dierstudies: reproductietoxiciteit bij meervoudige hoge humane doses.
Advies: Niet gebruiken tijdens zwangerschap.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie; vanwege interactie echter geen orale anticonceptiva.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend; te verwachten op grond van fysisch-chemische gegevens.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • maag- of duodenumulcus;
  • instabiele hypertensie, aritmieën, ernstige angina pectoris;
  • ernstige lever- en nierinsufficiëntie;
  • psychose.

Voor de combinatie levodopa-selegiline ook:

  • hypertensie;
  • hyperthyreoïdie;
  • feochromocytoom;
  • nauwe-kamerhoekglaucoom;
  • prostaathypertrofie met vorming van resturine;
  • tachycardie;
  • dementie.

Veel contra-indicaties worden voorzichtigheidshalve vermeld vanwege de theoretisch niet uit te sluiten sympathicomimetische werking.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vanwege het mogelijke optreden van duizeligheid tijdens behandeling niet rijden en geen machines bedienen.

Wees voorzichtig bij algemene anesthesie; er zijn meldingen van respiratoire en cardiovasculaire depressie, hypotensie en coma.

Bij gebruik van een hogere dosering selegiline (> 30 mg/dag) is er een groter risico van een hypertensie na inname van tyraminerijk voedsel.

Overdosering

Symptomen
Bij overdosering gaat de selectiviteit voor MAO-B verloren. Bij doses vanaf 60 mg per dag kan tyraminerijk voedsel hoofdpijn en bloeddrukcrises veroorzaken (zgn. 'cheese effect') door remming van MAO-A.

Voor meer informatie over symptomen en behandeling van een vergiftiging met selegiline contact opnemen met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

MAO-B-remmer die door selectieve remming van het enzym mono-amine-oxidase-B de afbraak van dopamine in de hersenen remt. Gebruik van selegiline in een vroeg stadium van de ziekte van Parkinson kan aanvang met levodopatherapie uitstellen. De werking van gelijktijdig toegediend levodopa wordt verlengd en versterkt.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en volledig. Groot 'first pass'-effect waarbij amfetamine, metamfetamine en N-demethylselegiline ontstaan.
Eiwitbindingca. 94%.
Eliminatievnl. met de urine.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

selegiline hoort bij de groep MAO-B-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links