Samenstelling

Cisordinol (acetaat) Lundbeck bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof 'Acutard'
Sterkte
50 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).

Cisordinol (in cis-vorm, als dihydrochloride) Lundbeck bv

Toedieningsvorm
Druppelvloeistof
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
20 ml (1 druppel = 1 mg)
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2 mg, 10 mg, 25 mg

Cisordinol (decanoaat) Lundbeck bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof 'Depot'
Sterkte
200 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).

Toedieningsvorm
Injectievloeistof 'Depot'
Sterkte
500 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Psychosen: Bij de behandeling van acute psychosen heeft haloperidol in een lage dosering (4–10 mg/dag) op basis van effectiviteit en ervaring de voorkeur. Bij chronische beelden wordt op individuele gronden gekozen voor een klassiek antipsychoticum zoals haloperidol of een atypisch antipsychoticum. De Commissie adviseert de zuclopentixol Depot-ampullen te reserveren voor patiënten met chronische vormen van psychiatrische aandoeningen; met name voor die patiënten, van wie men niet zeker is dat zij de orale toedieningsvorm zullen innemen.

Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.

Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase of bij onvoldoende effect van lithium of bij onverdraagbare bijwerkingen ervan.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Indicaties

  • Psychosen;
  • Ernstige vormen van opwinding en angst;
  • Manie.

Het depotpreparaat is geïndiceerd voor onderhoudsbehandeling.

Gerelateerde informatie

Dosering

Er dient in- en uitsluipend en individueel te worden gedoseerd,. Het kan nodig zijn bij ouderen de doses te reduceren.

Bij een verminderde leverfunctie de plasmaspiegel controleren.

Klap alles open Klap alles dicht

Acute psychosen, manie, ernstige onrust:

Volwassenen:

oraal: 10–50 mg per dag, zo nodig iedere 2–3 dagen verhogen met 10–20 mg tot 75 mg of meer;. max. dosis 40 mg/inname en 150 mg/dag.

parenteraal (Acutard): 50–150 mg i.m. zonodig herhalen met een interval van 2–3 dagen; in een enkel geval kan een extra injectie 24–48 uur na de eerste injectie nodig zijn; max 2 weken behandelen; maximaal geaccumuleerde dosis is 400 mg/behandeling in max. 4 injecties. Acutard is bestemd voor kortdurende behandeling. Bij een verminderde leverfunctie dosering Acutard halveren.

Overschakeling van Acutard naar orale toediening: 2–3 dagen na de laatste injectie met 100 mg Acutard starten met oraal 40 mg/dag zo mogelijk in verdeelde dosering, zonodig verder verhogen met 10–20 mg elke 2–3 dagen tot 75 mg of meer. Overschakeling van Acutard naar Depot: gelijk (kan in één spuit worden gemengd) met de laatste injectie Acutard (100 mg) starten met 200–400 mg depotinjectie, vervolgens de depotinjectie elke tweede week herhalen; hogere doses of kortere intervallen kunnen nodig zijn.

Chronische psychosen:

Volwassenen:

oraal: onderhoudsdosering 20–40 mg per dag. De onderhoudsdosering kan meestal voor bedtijd als een enkele dosis worden gegeven.

Ouderen:

lager doseren; maximale dosis/injectie Acutard is 100 mg. Ernstige agitatie en onrust bij bejaarden: oraal: 2–6 mg/dag, aan het eind van de middag; indien nodig verhogen tot 10–20 mg/dag.

Volwassenen:

Onderhoudsdosering depotpreparaat: 200–400 mg (1–2 ml 200 mg/ml) iedere 2–4 weken diep i.m.. Enkele patiënten kunnen hogere doses of kortere intervallen nodig hebben; injectievolumes > 2 ml verdelen over 2 injectieplaatsen. Bij hogere doses met injectievolume > 2–3 ml gebruik maken van 500 mg/ml (250–750 mg per 1–4 w.). Voor overgang van oraal naar depot geldt als vuistregel voor de onderhoudsdosis: achtmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 2 weken; zestienmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 4 weken. De orale toediening in de eerste week na de eerste injectie afbouwen.

Overschakeling vanuit andere depotpreparaten uitvoeren in de volgende verhouding: 200 mg zuclopentixoldecanoaat komt overeen met 25 mg flufenazinedecanoaat, met 40 mg cis(Z)-flupentixoldecanoaat of met 50 mg haloperidoldecanoaat.

Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Tabletten innemen met water. De druppels innemen met water, appel- of sinaasappelsap. Acutard injectie en het depotpreparaat i.m. toedienen in het bovenste buitenkwadrant van het gluteale gebied; een injectievolume > 2 ml verdelen over 2 giften.

Bijwerkingen

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, depressie, acathisie, slaperigheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hypokinesie, tremor, duizeligheid, aandachtstoornis, droge mond, asthenie.

Vaak (1-10%): veranderde eetlust, veranderd gewicht, angst, zenuwachtigheid, abnormale dromen, agitatie, verminderd libido, apathie, hallucinatie, verwarde toestand, dystonie, hypertonie, hoofdpijn, paresthesie, amnesie, abnormale loop, tardieve dyskinesie, visusstoornissen, vertigo, tachycardie, (orthostatische) hypotensie, verstopte neus, dyspneu, speekselhypersecretie, constipatie, braken, dyspepsie, diarree, misselijkheid, hyperhidrose, fotosensibilisatie, seborroe, jeuk, huidaandoening, spierpijn, urineretentie, polyurie, dysurie, erectiele disfunctie, menstruatiestoornis, pijn, vermoeidheid.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verhoogd libido, nachtmerrie, hyperreflexie, dyskinesie, parkinsonisme, syncope, ataxie, spraakstoornis, hypotonie, convulsie, migraine, oculogyratie, mydriase, hyperacusis, tinnitus, opvlieger, buikpijn, flatulentie, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, pigmentatieaandoening, dermatitis, purpura, spierrigiditeit, trismus, torticollis, orgasmestoornis bij de vrouw, vulvovaginale droogheid, gynaecomastie, galactorroe, dorst, hypothermie, pyrexie.

Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, anafylactische reactie, hyperprolactinemie, hyperglykemie, hyperlipidemie, verlengd QT-interval, amenorroe, priapisme.

Zeer zelden: neuroleptisch maligne syndroom, veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose, cholestatische hepatitis, geelzucht.

Verder zijn gemeld: aplastische anemie, dysforie, ventrikelfibrilleren, 'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, plotselinge dood.

De tablet bevat gehydrateerde ricinusolie, wat maagklachten en diarree kan veroorzaken.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine, pimozide en sotalol) vermijden. Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking. Gelijktijdig gebruik van lithium, anticholinerge antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op ontstaan van tardieve dyskinesie. Mogelijk vermindert de werking van dopamine-agonisten en levodopa. Gelijktijdig gebruik met CYP2D6-remmers kan leiden tot een verminderde klaring. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van middelen die de elektrolytenbalans verstoren.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Farmacologisch effect: Neonatale ontwenningsverschijnselen en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling in het laatste trimester van de zwangerschap.
Overige: Zuclopentixol passeert de placenta in geringe mate. De bijwerkingen hyperprolactinemie, galactorroe, amenorroe of seksuele disfunctie kunnen een negatieve invloed op de vruchtbaarheid bij vrouwen en mannen geven. In dierstudies is een effect op de vruchtbaarheid gezien.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en pasgeborenen nauwlettend controleren.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Ontraad het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding.

Contra-indicaties

  • circulatoire collaps;
  • verlaagd bewustzijnsniveau (bv. door intoxicatie met alcohol, barbituraten of opiaten);
  • coma.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme. Bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom de toediening staken. Bij staken de dosering bij voorkeur geleidelijk verminderen omdat bij abrupt stoppen zeer zelden acute symptomen (transpiratie, tremor, angst, maag-darmklachten) zijn gemeld. Voorzichtigheid is geboden bij gestoorde leverfunctie, mictiestoornissen en prostaathyperplasie, cardiovasculaire aandoeningen (QT-interval verlenging, bradycardie (< 50 slagen/min), recent myocardinfarct, niet-gecompenseerd hartfalen, ritmestoornis), risicofactoren voor een beroerte of voor cardiovasculaire aandoeningen (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), organisch hersensyndroom, epilepsie, ziekte van Parkinson. Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik; vanaf een gebruiksduur van 3–6 maanden hierop controleren. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging. Bij langdurig gebruik wordt periodiek oogheelkundig onderzoek aanbevolen. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen. Het gebruik wordt niet aanbevolen bij aan dementie gerelateerde psychose en/of gedragsstoornissen door meer kans op sterfte en CVA van antipsychotica. Bij gebruik van het depotpreparaat is voorzichtigheid geboden met andere geneesmiddelen met een myelosuppressief potentieel omdat men het niet snel uit het lichaam kan verwijderen.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma (kinderen zijn gevoeliger), convulsies, miosis, hypotensie, ventriculaire tachycardie, aritmie, respiratoire depressie en hypo- of hyperthermie.

Eigenschappen

Thioxantheenderivaat met antipsychotische en sederende werking. Het heeft een grote affiniteit voor zowel D2- als D1-receptoren en voor serotonerge en adrenerge (a1-)receptoren. De affiniteit voor histamine- en cholinerge muscarinereceptoren is gering. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.

Kinetische gegevens

Foraal 44%.
T max oraal 4 uur, i.m. 2 uur, Acutard-vloeistof 24–48 uur, Depotvloeistof 3–7 dagen.
V dca. 20 l/kg.
OverigMinimale plasmaconcentratie voor onderhoudsbehandeling van schizofrene patiënten met een mild-matig ziektebeeld: 2,8–12 ng/ml (7–30 nmol/l); deze wordt gemeten direct voor toediening van een nieuwe dosis.
Eiwitbinding98–99%.
Metaboliseringin de lever tot inactieve metabolieten. Polymorfisme: een deel van de stofwisseling is afhankelijk van polymorfisme in de sparteïne/debrisoquine-oxidatie (CYP2D6).
Eliminatievnl. met de feces, 10% met de urine; slechts 0,1% van de dosis onveranderd.
T 1/220 uur, Acutard-vloeistof 32 uur, Depot-vloeistof 3 weken.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

zuclopentixol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook