Samenstelling

Haldol Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Drank
Sterkte
2 mg/ml
Verpakkingsvorm
30 ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat.

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
10 mg

Haldol (decanoaat) Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof 'Depot'
Sterkte
50 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml, 3 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof 'Depot'
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Haloperidol Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 5 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.

Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.

Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase of bij onvoldoende effect van lithium of bij onverdraaglijke bijwerkingen ervan.

Behandeling van een delier bestaat primair uit het creëren en waarborgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Behandel symptomen zoals angst, hallucinaties en motorische onrust wanneer niet-medicamenteuze therapie onvoldoende effect heeft bij voorkeur met haloperidol. Tweede keus is risperidon. Geef bij blijvende, ernstige motorische onrust een benzodiazepine-agonist, bij voorkeur lorazepam.

Voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken komen domperidon en metoclopramide in aanmerking. Om de bijwerkingen te minimaliseren gelden voor zowel domperidon als metoclopramide strikte doseringsadviezen. Haloperidol is een alternatief voor de dopamine-antagonist indien er naast misselijkheid en braken een indicatie voor is, bv. hallucinaties of delier. Bij postoperatief braken en braken door neurologische aandoeningen acht de Commissie haloperidol een goede keus.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Reserveer de Depot-ampullen voor patiënten met chronische vormen van psychiatrische aandoeningen; met name voor die patiënten, van wie men niet zeker is dat zij de orale toedieningsvorm zullen innemen.

Indicaties

Volwassenen:

  • Schizofrenie en schizoaffectieve stoornis;
  • Matig tot ernstig manische episoden geassocieerd met bipolaire stoornis type I;
  • Acute psychomotorische agitatie geassocieerd met psychotische stoornis of manische episoden van bipolaire stoornis type I;
  • Aanhoudende agressie en psychotische symptomen bij matige tot ernstige ziekte van Alzheimer of vasculaire dementie, indien niet-farmacologische behandelingen hebben gefaald en de kans bestaat dat patiënt een gevaar voor zichzelf of een ander vormt;
  • Acute behandeling van delirium, indien niet-farmacologische behandelingen hebben gefaald;
  • Profylactische monotherapie of gecombineerde profylactische therapie bij enige tot veel kans op postoperatieve misselijkheid en braken, indien andere geneesmiddelen niet werkzaam zijn of niet worden verdragen.
  • Gecombineerde behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken, indien andere geneesmiddelen niet werkzaam zijn of niet worden verdragen.
  • Ticstoornissen, zoals Gilles-de-la-Tourettesyndroom, bij patiënten met een ernstige beperking, nadat educatieve, psychologische en andere farmacologische behandelingen hebben gefaald;
  • Milde tot matige chorea bij de ziekte van Huntington, indien andere geneesmiddelen niet werkzaam zijn of niet worden verdragen;

'Depot': Onderhoudsbehandeling bij schizofrenie en schizoaffectieve stoornis, bij patiënten die stabiel zijn met orale haloperidol.

Kinderen tot 18 jaar:

  • Schizofrenie bij kinderen vanaf 13 jaar, indien andere farmacologische behandelingen hebben gefaald of niet worden verdragen;
  • Ticstoornissen, zoals Gilles de la Tourette-syndroom, bij kinderen vanaf 10 jaar met een ernstige beperking, nadat educatieve, psychologische en andere farmacologische behandelingen hebben gefaald.
  • Aanhoudende ernstige agressie bij kinderen vanaf 6 jaar met autisme of een pervasieve ontwikkelingsstoornis, indien andere behandelingen hebben gefaald of niet worden verdragen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie op tdm-monografie.org: Haloperidol voor meer informatie hierover.

1 druppel Haldol drank bevat 0,1 mg haloperidol.

Klap alles open Klap alles dicht

Schizofrenie en schizoaffectieve stoornis:

Volwassenen:

Oraal: 2–10 mg/dag in 1 of 2 doses. Bij een eerste psychotische episode is 2–4 mg/dag meestal voldoende, bij volgende psychosen tot 10 mg/dag. Max. 20 mg/dag. De dosis kan om de 1–7 dagen worden aangepast.

Overschakelen op intramusculair 'depot' (indien stabiel op orale toediening): 10–15× de eerdere orale dagdosis, dit is meestal: 25–150 mg elke 4 weken. Tijdens overschakeling, bij dosisaanpassing of bij episoden van exacerbatie van psychotische symptomen aanvullende orale toediening overwegen. De gecombineerde totale dosis is max. de overeenkomende orale dosis van 20 mg/dag.

Onderhoud: intramusculair 'depot': Meest effectieve dosering: 50–200 mg elke 4 weken. Zo nodig dosis verhogen (of verlagen) met max. 50 mg elke 4 weken. Max. 300 mg elke 4 weken. Het toedieningsinterval is gewoonlijk 4 weken, maar aanpassing van het interval kan noodzakelijk zijn op basis van individuele respons.

Ouderen:

Oraal: startdosering halveren. Afhankelijk van het respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.

Overschakelen op intramusculair 'depot' (indien stabiel op orale toediening): aanbevolen: 12,5–25 mg elke 4 weken. Tijdens overschakeling, bij dosisaanpassing of bij episoden van exacerbatie van psychotische symptomen, aanvullende orale toediening overwegen. De gecombineerde totale dosis is max. de overeenkomende orale dosis van 5 mg/dag of de voorheen toegediende orale dosis.

Onderhoud: intramusculair 'depot': Meest effectieve dosering: 25–75 mg elke 4 weken. Max. 75 mg/elke 4 weken, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen. Het toedieningsinterval is gewoonlijk 4 weken, maar aanpassing van het interval kan noodzakelijk zijn op basis van individuele respons.

Kinderen ≥ 13 jaar:

Oraal: 0,5–3 mg/dag in 2–3 doses. Max. 5 mg/dag. Evalueer de duur van de behandeling individueel.

Matig tot ernstig manische episode bij bipolaire stoornis type 1

Volwassenen:

Oraal: 2–10 mg/dag in 1 of 2 doses. Max. 15 mg/dag. De dosis kan om de 1–3 dagen worden aangepast. Vroeg in de behandeling beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Ouderen:

Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.

Acute psychomotorische agitatie bij psychose of manie

Volwassenen:

Oraal: 5–10 mg, indien nodig herhalen na 12 uur tot max. 20 mg/dag. Vroeg in de behandeling beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Intramusculair (indien orale therapie niet geschikt is): 5 mg, zo nodig elk uur herhalen totdat symptomen onder controle zijn. Meestal is 15 mg/dag toereikend; max. 20 mg/dag. Vroeg in de behandeling beoordelen of gebruik moet worden voortgezet. Staak intramusculaire toediening zodra dit klinisch geïndiceerd is. Indien verdere behandeling vereist is, moet orale toediening worden gestart met een dosisconversie van 1:1, gevolgd door een dosisaanpassing op basis van klinisch respons.

Ouderen:

Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.

Aanhoudende agressie en psychotische symptomen bij dementie

Volwassenen:

Oraal: 0,5–5 mg/dag in 1 of 2 doses. De dosis kan om de 1–3 dagen worden aangepast. Binnen 6 weken beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Ouderen:

Oraal: startdosering: 0,5 mg/dag, geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag.

Delirium:

Volwassenen:

Oraal: 1–10 mg/dag in 1–3 doses. Bij aanhoudende agitatie kan de dosis elke 2–4 uur stapsgewijs worden aanpast tot max. 10 mg/dag.

Intramusculair: 1–10 mg. Bij aanhoudende agitatie kan de dosis elke 2–4 uur stapsgewijs worden aanpast tot max. 10 mg/dag.

Ouderen:

Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.

Behandeling of profylaxe van postoperatieve misselijkheid en braken

Volwassenen:

Intramusculair: 1–2 mg. Bij profylaxe toedienen bij inductie of 30 minuten voordat anesthesie is uitgewerkt.

Ticstoornis

Volwassenen:

Oraal: 0,5–5 mg/dag in 1 of 2 doses. De dosis kan om de 1–7 dagen worden aangepast. Om de 6–12 maanden beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Ouderen:

Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.

Kinderen ≥ 10 jaar:

Oraal: 0,5–3 mg/dag in 2 of 3 doses. Om de 6–12 maanden beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Chorea bij de ziekte van Huntington

Volwassenen:

Oraal: 2–10 mg/dag in 1 of 2 doses. De dosis kan om de 1–3 dagen worden aangepast.

Intramusculair (indien orale therapie ongeschikt is): 2–5 mg. Zo nodig elk uur herhalen totdat symptomen onder controle zijn. Max. 10 mg/dag.

Ouderen:

Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.

Aanhoudende, ernstige agressie bij autisme en pervasieve ontwikkelingsstoornis

Kinderen 6–11 jaar:

Oraal: 0,5–3 mg/dag in 2 of 3 doses. Binnen 6 weken beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Kinderen ≥ 12 jaar:

Oraal: 0,5–5 mg/dag in 2 of 3 doses. Binnen 6 weken beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.

Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij leverinsufficiëntie: wordt aanbevolen de startdosering te halveren en de dosis op te hogen met kleinere stappen en langere intervallen.

Bij nierinsufficientie: dosisaanpassing is niet nodig. Echter, bij ernstige nierinsufficiëntie kan een lagere startdosis nodig zijn en ophogingen met kleinere stappen en grotere intervallen.

Patiënten dienen altijd de laagst mogelijke, effectieve onderhoudsdosis te krijgen.

'Depot'-injecties mogen niet intraveneus gegeven worden, alleen toedienen als intramusculaire injectie in een bilspier. Wissel regelmatig van bilspier en gebruik niet meer dan 3 ml per keer.

De drank mag enkel met water worden gemengd om toediening te bevorderen. De verdunde oplossing direct innemen.

Bouw de dosis bij staken geleidelijk af.

Een vergeten dosis niet alsnog innemen, geef de volgende dosis volgens schema.

Bijwerkingen

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.

Zeer vaak (> 10%): agitatie, slaperigheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hoofdpijn.

Vaak (1-10%): depressie, psychotische stoornis, (tardieve) dyskinesie, dystonie, acathisie, bradykinesie, hypokinesie, hypertonie, somnolentie, maskergelaat, tremor, duizeligheid, visusstoornissen, oculogyrische crisis, (orthostatische) hypotensie, obstipatie, droge mond, hypersalivatie, misselijkheid, braken, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, urineretentie, spierrigiditeit, erectiestoornis, gewichtsverandering, reactie op de injectieplaats.

Soms (0,1-1%): leukopenie, overgevoeligheid, verwardheid, libidoverlies, rusteloosheid, convulsie, parkinsonisme, akinesie, tandradrigiditeit loopstoornis, sedatie, onwillekeurige spiercontracties, tachycardie, dyspneu, hepatitis, geelzucht, fotosensibilisatie, urticaria, jeuk, hyperhidrose, torticollis, spierspasmen, spierstijfheid, amenorroe, dysmenorroe, galactorroe, gevoelige borsten, borstpijn, hyperthermie, oedeem.

Zelden (0,01-0,1%): hyperprolactinemie, neuroleptisch maligne syndroom, nystagmus, motorische disfunctie, bronchospasme, trismus, spiertrekkingen, menorragie, menstruatiestoornis, seksuele disfunctie, verlengd QT–interval.

Verder zijn gemeld: agranulocytose, neutropenie, pancytopenie, trombocytopenie, anafylactische reactie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH), hypoglykemie, ventrikelfibrilleren,'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, extrasystolen, larynxoedeem, laryngospasme, acuut leverfalen, cholestasis, leukocytoclastische vasculitis, exfoliatieve dermatitisneonataal abstinentiesyndroom, gynaecomastie, priapisme, plotselinge dood, aangezichtsoedeem, hypothermie, abces op de injectieplaats. Bij gebruik van antipsychotica zijn gevallen van veneuze trombo-embolie gemeld, waaronder longembolie en diepveneuze trombose. Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan.

Interacties

Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals NYHA-klasse Ia-antiaritmica (zoals disopyramide, kinidine), III-antiaritmica (zoals amiodaron, ibutilide, sotalol), bepaalde antidepressiva (zoals citalopram, escitalopram), bepaalde antibiotica (zoals azitromycine, claritromycine, erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine), andere antipsychotica (zoals fenothiazinederivaten, sertindol, pimozide), bepaalde antimycotica (zoals pentamidine), bepaalde oncolytica (zoals vandetanib) en methadon).

Wees voorzichtig met het gelijktijdig gebruik van substraten of sterke remmers van CYP3A4 zoals imidazolen (zoals ketoconazol), triazolen (itraconazol, posaconazol, voriconazol), HIV proteaseremmers (zoals ritonavir, indinavir, saquinavir), buspiron, alprazolam, verapamil en SSRI's (fluvoxamine) en het gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (paroxetine, fluoxetine, bupropion, chloorpromazine, duloxetine, promethazine, sertraline, venlafaxine); deze middelen kunnen de plasmaconcentratie van haloperidol verhogen, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn. Met name bij gelijktijdige remming van de beide metaboliseringsroutes van haloperidol is er kans op QT-verlenging.

Wees voorzichtig met sterke enzyminductoren van CYP3A4 (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine en Hypericum-extract), deze middelen kunnen de plasmaconcentratie van haloperidol verminderen, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn.

Haloperidol remt CYP2D6 en verhoogt daarmee de spiegels van middelen die in belangrijke mate door CYP2D6 worden gemetaboliseerd, zoals tricyclische antidepressiva (zoals imipramine).

Wees voorzichtig met middelen die de elektrolytenbalans kunnen verstoren (diuretica).

De sederende werking van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol kan worden versterkt.

De werking van dopamine-agonisten (zoals bromocriptine en levodopa), adrenaline en psychostimulantia (zoals amfetaminen) kan worden verminderd.

Gelijktijdig gebruik met lithium kan in zeldzame gevallen leiden tot encefalopathie, extrapiramidale symptomen, tardieve dyskinesie, neuroleptisch maligne syndroom, acuut hersensyndroom en coma; staak de behandeling als dergelijke symptomen optreden.

Zwangerschap

Teratogenese: In grote populatiestudies zijn geen schadelijke effecten waargenomen.
Farmacologisch effect: Neonatale onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen) en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: In dierproeven is verminderde fertiliteit gevonden.
Overig: Wees alert op extrapiramidale stoornissen en onthoudingsverschijnselen bij de neonaat na gebruik in het 3e trimester.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Farmacologisch effect: Tot 10 mg/dag zijn er geen nadelige effecten op de zuigeling gezien.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Overig: Indien borstvoeding wordt gegeven tijdens de behandeling de zuigeling observeren op sedatie, irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor voeding, slecht drinken, aankomen in gewicht en extrapiramidale symptomen. De melkproductie bij de moeder kan toenemen door verhoging van de prolactinespiegel.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor butyrofenonderivaten;
  • coma;
  • depressie van het centrale zenuwstelsel;
  • ziekte van Parkinson;
  • Lewy-bodydementie;
  • progressieve supranucleaire verlamming;
  • bekende QTc-intervalverlenging of het congenitale lange QT-syndroom;
  • recent acuut myocardinfarct;
  • niet-gecompenseerd hartfalen;
  • voorgeschiedenis van ventriculaire aritmie of 'torsade de pointes';
  • niet-gecorrigeerde hypokaliëmie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.

Staak de behandeling direct bij de eerste symptomen (zoals hyperthermie) van een neuroleptisch maligne syndroom.

Overweeg de behandeling te staken als, na langdurig gebruik, symptomen (ritmische, onwillekeurige bewegingen van tong, gezicht, mond of kaak) van tardieve dyskinesie optreden. Het syndroom kan worden gemaskeerd bij een opnieuw ingestelde behandeling, bij een verhoging van de dosis of bij overschakeling op een ander antipsychoticum.

Overweeg de behandeling te staken als tijdens het gebruik extrapiramidale symptomen (tremor, rigiditeit, hypersalivatie, bradykinesie, acathisie, acute dystonie) optreden. Antiparkinsonmedicatie van het anticholinerge type zonodig voorschrijven om deze symptomen te behandelen, het is niet aanbevolen dit standaard preventief te geven.

QT-verlenging en ventriculaire aritmieën zijn gemeld; hierop lijkt meer kans bij hoge doses en parenterale (vooral intraveneuze) toediening. Wees voorzichtig bij bradycardie, hartziekten, familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging, bij patiënten bij wie hoge plasmaconcentraties kunnen optreden en bij een voorgeschiedenis van hoge alcoholconsumptie. Maak een baseline-ECG vóór de behandeling en corrigeer elektrolytstoornissen zoals hypokaliëmie en hypomagnesiëmie. Controleer tijdens de behandeling periodiek de elektrolytenbalans, voer zo nodig ECG-monitoring uit. Bij herhaalde intramusculaire toediening is continue ECG-monitoring aan te bevelen. Bij profylaxe of behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken is tot 6 uur na (intramusculaire) toediening, ECG-monitoring aan te bevelen. Haloperidol-injecties zijn voor intramusculair gebruik; indien toch voor intraveneuze toediening wordt gekozen, dient continue ECG-monitoring plaats te vinden. Verlaag de dosis bij QT-verlenging en staak de behandeling bij een QT-interval van > 500 ms.

Wees voorzichtig bij:

  • dementie, het gebruik is geassocieerd met meer kans op cerebrovasculaire bijwerkingen en overlijden bij deze patiënten.
  • patiënten met meer kans op een beroerte.
  • epilepsie en toegenomen kans op insulten (zoals ontwenning en hersenbeschadiging).
  • (orthostatische) hypotensie.
  • hyperprolactinemie en prolactineafhankelijke tumoren en bij een relevante voorgeschiedenis van borsttumoren.

Bij hyperthyreoïdie dient antipsychotische behandeling altijd vergezeld te gaan van een adequate behandeling met thyreostatica. Door gelijktijdig gebruik met thyroxine kan de toxische grens van haloperidol eerder bereikt worden.

Inventariseer mogelijke risicofactoren voor veneuze trombo-embolie vóór en tijdens de behandeling, neem indien nodig preventieve maatregelen.

De behandelrespons bij schizofrenie kan vertraagd zijn. Na staken kan de terugkeer van symptomen van een onderliggende aandoening pas na weken of maanden zichtbaar worden.

Er zijn relatief weinig veiligheidsgegevens bekend voor pediatrische patiënten.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org.

Eigenschappen

Butyrofenonderivaat met antipsychotische en geringe sederende werking. Blokkeert zowel dopaminerge (D2) als α1-adrenerge receptoren en vermoedelijk ook de dopaminereceptoren in de chemoreceptor trigger-zone. Heeft een sterke centraal antidopaminerge en een zwakke centraal anticholinerge werking. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.

Kinetische gegevens

Foraal 60–70% door 'first pass'-effect.
T maxoraal 2–6 uur, i.m. 20 min, i.m. depotpreparaat 3–9 dagen.
V d7,9 l/kg.
Overigtherapeutische plasmaspiegel: 3–15 microg/l.
Overigpasseert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière.
Eiwitbinding92%.
Metaboliseringin de lever door glucuronidering, reductie en re-oxidatie en N-dealkylering. Oxidatie wordt gekatalyseerd door CYP3A4 en CYP2D6. Bij poor metabolizers (CYP2D6-polymorfisme) kan accumulatie optreden. De reductiemetaboliet heeft een matig antidopaminerge activiteit.
Eliminatievia feces (60%) en de urine (40%). Ca. 1% onveranderd.
T 1/212–38 uur (oraal), 3 weken (depotpreparaat).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

haloperidol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook