Geneesmiddelen

Stofnaam

Geneesmiddel

Indicatie

Toediening

entacapon

Comtan, Comtess, Entacapon

ziekte van Parkinson

oraal

opicapone

Ongens

ziekte van Parkinson

oraal

tolcapon

Tasmar

ziekte van Parkinson

oraal

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Werking

Werkingsmechanisme

  • reversibele remming, hoofdzakelijk perifeer, van het enzym catechol-O-methyltransferase (COMT). Hierdoor wordt de perifere omzetting van levodopa tot 3-methoxy-4-hydroxy-L-fenylalanine geremd en blijft meer levodopa beschikbaar voor transport naar de hersenen.

Effect

  • verhoogt de biologische beschikbaarheid en verlengt de halfwaardetijd van levodopa;
  • vergroot de oppervlakte van de plasmaspiegel (AUC) van levodopa, zonder de Cmax of Tmax te beïnvloeden.

Hierdoor zal de plasma-levodopa-spiegel minder fluctueren, neemt de 'on'-tijd toe, verminderen de motorische stoornissen en kan men een verlaging van de dagelijks benodigde dosis levodopa met 10% bereiken.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • dyskinesieën;
  • misselijkheid;
  • (overmatige) slaperigheid, vermoeidheid.

Minder frequent:

  • orthostatische hypotensie;
  • hallucinaties, verwarring, levendige dromen;
  • stoornissen in de impulsbeheersing, zoals pathologisch gokgedrag, hyperseksualiteit, dwangmatig winkelen en compulsief eetgedrag.

Meer informatie

De typerende bijwerkingen van de COMT-remmers betreffen een versterking van de bijwerkingen van levodopa/decarboxylaseremmer en zijn dus dezelfde bijwerkingen [1]. Deze bijwerkingen kunnen worden verminderd door verlaging van de levodopadosis

Literatuur

  1. Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 20
  2. Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.

Zie ook

Indicaties