Samenstelling
Ultracain D-S Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Forte'
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 10 microg.
Septanest Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'N'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als tartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'SP'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als tartraat) 10 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Rytmonorm (hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Procaïnamide (hydrochloride) XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon, ampul 10 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De kosten van articaïne/adrenaline-injecties zijn in het honorarium van de tandarts verdisconteerd.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
Non-valvulair atriumfibrilleren: Omdat ritmecontrole bij atriumfibrilleren geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten van de patiënt ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven of als comorbiditeit dit verlangt. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. vernakalant, flecaïnide, propafenon en amiodaron; zie voor details ESC Guidelines for management of atrial fibrillation (2020).
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Indicaties
- Intra-orale infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar of vanaf 20 kg lichaamsgewicht.
Indicaties
- Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, die niet reageert op andere anti-aritmica;
- Ventrikeltachycardie met syncope;
- Ventrikelfibrilleren;
- Ter behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie, mits er geen sprake is van structureel hartlijden en/of slechte linkerventrikelfunctie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ventriculaire hartritmestoornissen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bepaal de dosis per individu. Gebruik de laagste dosis die tot effectieve anesthesie leidt. Bij de meeste tandheelkundige routine-ingrepen heeft de lage dosis adrenaline de voorkeur. De hogere adrenalinedosis is van toepassing bij complexe ingrepen waarbij goede hemostase nodig is, bij ingrepen waarbij maximale lokale ischemie vereist is zoals ingrepen aan weke en benige delen, bij ingrepen ≥ 1 uur, bij pulpa-extirpatie en bij extractie van elementen met periodontitis. Bij gesedeerde patiënten is een lagere dosis van het lokale anestheticum voldoende.
Als lokale anesthesie in de tandheelkunde
Volwassenen en adolescenten ≥12 jaar
Bij routine-ingrepen (bv. een normale extractie van een niet-ontstoken element uit de bovenkaak of een onderkaak-premolaar) in het algemeen 1 patroon van 1,7 ml (68 mg articaïnehydrochloride) per element. Soms is minder voldoende (bv. bij een caviteit of kroonpreparatie, uitgezonderd onderkaak molaren). In uitzonderlijke gevallen is geleidingsanesthesie van het foramen mandibulare noodzakelijk; geef alvorens dit te overwegen eerst vestibulair nog een keer 1-1,7 ml. De verdoving is bij routine-ingrepen meestal volledig na 3 minuten. Bij onvoldoende verdoving: wacht nog 2 minuten langer en geef dan pas een tweede injectie van 1–1,7 ml. Bij uitgebreidere ingrepen zijn mogelijk meerdere patronen nodig. Geef bij incisie of hechting in het gehemelte een palatinaal depot van ca. 0,1 ml/injectie. Max. dosis: articaïne 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 500 mg. Op basis van het lichaamsgewicht komt dit neer op het volgende maximaal toe te dienen aantal milliliters: bij een lichaamsgewicht van 40 kg: max. 7 ml (280 mg articaïnehydrochloride); bij 50 kg: max. 8,8 ml (350 mg); bij 60 kg: max. 10,5 ml (420 mg); bij ≥ 70 kg: max. 12,3 ml (490 mg).
Kinderen ≥ 4 jaar (of ≥ 20 kg lichaamsgewicht)
Ultracain D-S: Lichaamsgewicht 20–30 kg: 0,25–1 ml (10–40 mg). Lichaamsgewicht 30–45 kg: 0,5–2 ml (20–80 mg). Indien meer dan één tand betrokken is bij de ingreep, wordt 2,7 ml (108 mg) aanbevolen. Max. dosis Ultracain D-S: articaïne 7 mg = 0,175 ml/kg lichaamsgewicht (= bij kind van 20 kg: 3,5 ml; bij kind van 40 kg: 7 ml).
Septanest: articaïne gemiddeld 2 mg/kg lichaamsgewicht bij eenvoudige en 4 mg/kg lichaamsgewicht bij complexe ingrepen. Articaïne maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 385 mg bij een lichaamsgewicht van 55 kg. Max. dosis articaïne-HCl: bij een lichaamsgewicht van 20 kg: 3,5 ml (140 mg articaïnehydrochloride); 30 kg: 5,3 ml (210 mg); 40 kg: 7,0 ml (280 mg); 55 kg: 9,6 ml (385 mg).
Ouderen, nierfunctiestoornis
Met name na herhaalde toediening kan een verhoogde plasmaconcentratie optreden. Monitor de patiënt nauwlettend.
Leverfunctiestoornis
Pas de laagste dosis toe die leidt tot effectieve anesthesie bij patiënten met een leverfunctiestoornis, met name bij herhaald gebruik.
Plasmacholinesterasedeficiëntie
Er kunnen verhoogde plasmaconcentraties optreden, omdat dit geneesmiddel voor 90% wordt geïnactiveerd door plasma-esterasen; pas daarom de laagste dosis toe die tot effectieve anesthesie leidt.
Toediening: Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is. Vooraf aspireren om onbedoelde intravasculaire toediening te voorkomen. Bij ontsteking en/of infectie op de plaats van injectie, voorzichtig injecteren. Zeer traag (1 ml/min) toedienen. De cilinderampullen bij voorkeur gebruiken in de daarvoor bestemde injectiespuit (Uniject-K of Ultraject).
Doseringen
Klinisch instellen onder cardiologisch toezicht (ECG–controle, herhaalde bloeddrukmetingen). Bij een significante verbreding van het QRS–complex of een tweede- of derdegraads AV–blok een dosisreductie overwegen.
Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, ventrikeltachycardie met syncope, ventrikelfibrilleren, behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie
Volwassenen
Begindosering 150 mg 3×/dag. Bij onvoldoende effect met tussenpozen van ten minste 4 dagen de dagdosering verhogen met 150 mg, tot zo nodig max. 900 mg per dag. Deze dosering geldt voor een lichaamsgewicht van 70 kg; bij afwijkend gewicht de dosering aanpassen (5–12 mg/kg per dag). Bij een sterk verminderde linkerventrikelfunctie of een structureel myocardlijden en bij ouderen de dosering voorzichtig en pas na het bereiken van de steady-state plasmaconcentratie (na 5–8 dagen) ophogen.
Kinderen
10–20 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3–4 doses, maximaal 900 mg per dag.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij verminderde lever- of nierfunctie kan cumulatie optreden; zo nodig de plasmaspiegel bepalen.
Toediening: De tabletten vanwege de bittere smaak en de lokaal anesthetische werking zonder kauwen of zuigen voor, tijdens of na de maaltijd innemen met wat vloeistof.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Procaïnamide van tdm-monografie.org.
Onderhoudsdosering instellen op geleide van klinisch beeld (bloeddruk), plasmaconcentratie en ECG.
Ventriculaire hartritmestoornissen
Volwassenen
i.m.: 500–1000 mg elke 4–8 uur.
i.v.: 200–1000 mg per keer, aanvankelijk oplaaddosis 500–600 mg; max. 25–50 mg per minuut, max. 1000 mg in totaal. Vervolgens onderhoudsdosering 2–6 mg per minuut. Alternatieve dosering: aanvankelijk 100 mg als injectie, indien geen effect na 5 min. nogmaals 100 mg, max. 500–750 mg en max. 50 mg per minuut, onderhoudsdosering 2–10 g per 24 uur als infusie; bij ventriculaire tachycardie ook wel 10 mg/kg lichaamsgewicht, max. 1000 mg in 10 min.
Bij ouderen of bij verminderde leverfunctie de dosering verlagen of het toedieningsinterval verlengen.
Bij verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.
Bij hartfalen of bij het optreden van een eerstegraads AV-blok de dosering verlagen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): angio-oedeem (van het gelaat, tong, lippen, keel), zenuwachtigheid, angst, (pre)syncope, paresthesie van orale en periorale structuren, hypo-esthesie (oraal en perioraal), dysesthesie (oraal en perioraal) incl. verstoorde smaak, smaakverlies, allodynie, hyperesthesie; neuropathie, rusteloosheid, agitatie, verwarring, duizeligheid, tremor, hoofdpijn, bradycardie, brady–aritmie, tachycardie, hypotensie, gingivitis.
Soms (0,1–1%): hypertensie, stomatitis, glossitis, misselijkheid, braken, diarree, jeuk, huiduitslag, nekpijn, pijn of brandend gevoel op injectieplaats.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties, bronchoconstrictie of astma, dyspneu, urticaria, bewustzijnsverlies, coma, convulsie. Beschadiging van de gezichtszenuw bij verkeerde injectietechniek. Spraakstoornis, slaperigheid, metaalsmaak, diplopie, Horner-syndroom, ptosis, miose, enoftalmie, nystagmus, tinnitus, hyperacusis, hartstilstand, angina pectoris, hartkloppingen, opvliegers, geeuwen, gingivale ulceratie/necrose, spiertrekkingen, desoriëntatie, ulceratie/necrose van de injectieplaats, acuut opzetten van schildklier, warmtegevoel.
Zeer zelden (< 0,01%): aanhoudende anesthesie (oraal en perioraal).
Verder : euforie, gezichtsvermindering (tijdelijke blindheid, wazig zien, aanpassingsstoornissen). Geleidingsstoornissen (AV blok), hyperemie, vasodilatatie, vasoconstrictie, bleekheid. Ademhalingsstoornissen tot ademhalingsstilstand, heesheid, slikstoornis, dysfagie, zwelling (van tong, lippen, tandvlees of gezicht), speekselvloed, erytheem, verergering van neuromusculaire manifestaties in het Kearns-Sayre-syndroom, vermoeidheid, zwakte, hyperhidrose, koudegevoel.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, bronchospasmen, astma, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bij kinderen < 8 jaar vaker dan bij volwassenen: accidenteel letsel aan de weke delen, door verlengde anesthesie van de weke delen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): (draai)duizeligheid. Hartkloppingen, geleidingsstoornissen (sino–atriaal blok, AV–blok, intraventriculair blok).
Vaak (1-10%): (sinus)bradycardie, tachycardie, atriumflutter. Hoofdpijn, moeheid, asthenie, pijn op de borst, koorts. Droge mond, smaakstoornissen, buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken. Dyspneu. Wazig zien. Angst, slaapstoornis. Leverfunctiestoornis (verhoging ASAT, ALAT, γ–GT, alkalische fosfatase).
Soms (0,1-1%): huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem. Trombocytopenie. (Orthostatische) hypotensie, erectiele disfunctie. Verminderde eetlust. Nachtmerrie. Syncope, ataxie, paresthesie. (Fatale) aritmie, ventriculaire tachycardie. Abdominale distensie, flatulentie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid. Granulocytopenie, leukopenie, agranulocytose. Lupusachtig syndroom. Extrapiramidale symptomen, convulsie, rusteloosheid, verwardheid. Ventrikelfibrilleren, (toename van) hartfalen. Bronchospasme. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Hepatocellulaire schade, cholestase, geelzucht, hepatitis. Verlaging spermatelling (reversibel).
Bijwerkingen
Bij langdurig gebruik: bij meer dan 50% stijging van de ANA-titer met soms een lupus erythematodes-achtig beeld (incidentie hiervan tot 30%, m.n. bij langzame acetyleerders) met artralgie, buikpijn en soms artritis, longoedeem, pericarditis, koorts, koude rillingen, spierpijn, hematologische afwijkingen en huidafwijkingen.
Verder: pro-aritmische effecten in de vorm van nieuwe of versterkte ventriculaire ritmestoornissen of 'torsade de pointes', AV-blok; vooral bij i.v.-toediening en hoge plasmaconcentraties verbreding van QRS-complex, verlenging van QT-interval, ventrikelfibrilleren en asystolie. Hypotensie en ernstige ritmestoornissen komen meer voor bij i.v.- dan i.m.-toediening.
Maag-darmklachten, hepatomegalie met verhoogde transaminase-waarden.
Duizeligheid, zwakte, depressie, psychose met hallucinaties.
Urticaria, jeuk, blozen, maculopapuleuze huiduitslag, angio-oedeem.
Zelden: hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose, soms met dodelijke afloop. Spierzwakte bij hoge concentraties in het begin. Bittere smaak.
Interacties
Het bloeddrukverhogend effect van sympathicomimetica (zoals adrenaline) kan worden versterkt door tricyclische antidepressiva of MAO-remmers, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan.
Niet-cardioselectieve β-blokkers (bv. propranolol) zijn gecontra-indiceerd, vanwege kans op hypertensie en (reflex)bradycardie.
Bij combinatie met digoxine neemt de kans op aritmie toe.
Bij combinatie met ergotamine kan de bloeddruk stijgen of een ischemische reactie optreden.
Gehalogeneerde inhalatie-anesthetica zoals halothaan kunnen de cardiale gevoeligheid voor adrenaline verhogen en ventriculaire aritmieën uitlokken: verlaag de dosering adrenaline.
Bij combinatie met sympathicomimetische vasopressoren (cocaïne, amfetaminen, fenylefrine, oxymetazoline) is er kans op adrenerge toxiciteit. Als < 24 uur geleden zo'n vasopressor is gebruikt, de tandheelkundige behandeling uitstellen.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat. Het bloedingsrisico hangt meer samen met de ingreep dan met het lokale anestheticum.
Bij combinatie met sedativa is dosisverlaging van het lokale anestheticum aangewezen, vanwege een additief onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel.
Bij combinatie met antipsychotica zoals fenothiazinen kan hypotensie optreden.
Interacties
Combinatie met ritonavir is gecontra-indiceerd vanwege verhoging van de propafenonspiegel.
Er is meer kans op bijwerkingen bij combinatie met lokale anesthetica of met middelen die de hartfrequentie of de myocardcontractiliteit verminderen (zoals andere anti-aritmica, β-blokkers, tricyclische antidepressiva).
Combinatie met andere klasse I-anti-aritmica wordt afgeraden.
Combinatie met amiodaron kan hartritmestoornissen veroorzaken door beïnvloeding van de geleiding en de repolarisatie; zo nodig de dosering van beide middelen aanpassen.
CYP2D6–, CYP1A2–, of CYP3A4–remmers (zoals ketoconazol, cimetidine, kinidine, erytromycine, grapefruitsap) kunnen de plasmaspiegel verhogen, inductoren van deze enzymen (zoals fenobarbital, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen; bij gelijktijdig gebruik de plasmaspiegel controleren.
SSRI's (bv. fluoxetine, paroxetine) kunnen de plasmaspiegel van propafenon verhogen.
Propafenon kan de plasmaconcentratie van digoxine, metoprolol, propranolol, ciclosporine, tricyclische antidepressiva en theofylline verhogen evenals van geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 (bv. venlafaxine).
Er is meer kans op bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel bij combinatie met lidocaïne i.v..
De werking van vitamine K-antagonisten (VKA) kan worden versterkt; stollingsparameters regelmatig controleren en eventueel de dosis van het VKA verlagen.
Interacties
Procaïnamide kan het QT-interval verlengen en 'torsade de pointes' veroorzaken; bij combinatie met andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen, is er meer kans op hartritmestoornissen. Bij voorkeur de combinatie vermijden, indien dit niet mogelijk is, een ECG maken.
Amiodaron, cimetidine, ofloxacine en trimethoprim remmen de renale en de hepatische klaring van procaïnamide en kunnen de plasmaconcentratie doen toenemen.
Zwangerschap
Articaïne en adrenaline passeren de placenta; de concentratie articaïne in het serum van pasgeborenen was ca. 30% van die van de moeder.
Teratogenese: Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid voor articaïne, wel voor adrenaline.
Farmacologisch effect: Adrenaline heeft een zeer korte halfwaardetijd, zodat bij lokaal gebruik relevante blootstelling van de foetus onwaarschijnlijk is. Bij overdosering kan als gevolg van de adrenaline foetale depressie niet worden uitgesloten. Bij accidentele intravasculaire toediening bij de moeder, kan adrenaline de uteriene perfusie verminderen.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Propafenon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Procaïnamide passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Voor de benzylalcohol-bevattende preparaten: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens de bevalling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De eerste 5 uur na anesthesie voor de zekerheid geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Cumulatie is mogelijk, doordat de eliminatie bij de zuigeling traag verloopt. Bijwerkingen bij de zuigeling zijn echter niet gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze toepassing;
- epilepsie die niet onder controle is door behandeling.
- paroxismale tachycardie, hoog frequente aritmie;
- overgevoeligheid voor sulfiet, vooral bij astma;
- anesthesie van extremiteiten (zoals vingers) vanwege kans op ischemie.
Contra-indicaties
- ongecontroleerd congestief hartfalen (linkerventrikel ejectiefractie < 35%);
- cardiogene shock (tenzij deze wordt veroorzaakt door aritmie);
- myocardinfarct in de voorafgaande drie maanden;
- ernstige symptomatische bradycardie;
- functiestoornis van de sinusknoop, atriale geleidingsdefecten, tweedegraads of hoger AV–blok, bundeltakblok of distaal blok bij afwezigheid van een pacemaker;
- ernstige hypotensie;
- Brugada-syndroom;
- stoornissen in de elektrolythuishouding, m.n. hyperkaliëmie;
- ernstige obstructieve longaandoeningen;
- myasthenia gravis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- tweede of derdegraads AV-blok zonder aanwezige pacemaker;
- matig tot sterk verlengd QT-interval;
- systemische lupus erythematodes;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- hartfalen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Articaïne mag niet i.v. worden toegediend. Overdosering of i.v. injectie kunnen toxische verschijnselen veroorzaken, zoals convulsies, depressie van het centrale zenuwstelsel, cardiorespiratoire depressie en coma, ademhalingsstilstand en circulatiestilstand. Deze kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, hoewel de afwezigheid van bloed in de spuit geen garantie is. Reanimatieapparatuur moet beschikbaar zijn alvorens regionale anesthesie toe te dienen met lokale anesthetica.
Intraneurale injectie kan zenuwletsel veroorzaken; voorkom dit door de naald iets terug te trekken bij gevoel van elektrische schok, of zeer pijnlijke injectie.
Wees voorzichtig, dat wil zeggen pas de laagste dosis articaïne toe die tot effectieve anesthesie leidt en overweeg uitstel van de ingreep als de aandoening ernstig of instabiel is, bij:
- bradycardie;
- geleidingsstoornissen (bv. tweede of derdegraads AV-blok);
- tachycardie;
- acuut gedecompenseerd hartfalen;
- ongecontroleerde hypertensie;
- ernstige hypotensie;
- instabiele angina pectoris;
- recent (< 6 maanden geleden) myocardinfarct;
- recente (< 3 maanden geleden) coronaire bypass (CABG);
- epilepsie vanwege de convulsieve werking van lokale anesthetica;
- myasthenia gravis, behandeld met acetylcholinesteraseremmers;
- ernstig gestoorde nierfunctie;
- ernstig gestoorde leverfunctie;
- ouderen;
- diabetes mellitus vanwege de adrenaline;
- hyperthyroïdie
- porfyrie.
Overweeg om de ingreep na een beroerte zes maanden uit te stellen, vanwege een toegenomen kans op nog een beroerte.
Pas bij voorkeur de oplossing met 5 microg/ml adrenaline toe (en niet de 10 microg/ml) bij:
- cardiovasculaire aandoeningen;
- cerebrale circulatiestoornissen;
- ongecontroleerde diabetes mellitus;
- thyrotoxicose;
- feochromocytoom;
- gevoeligheid voor acuut gesloten-kamerhoekglaucoom.
Adrenaline kan door mydriase de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Injectie in ontstoken weefsel wordt afgeraden, het effect kan verminderd zijn.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype, bv. (levo)bupivacaïne, lidocaïne, prilocaïne, zie de tabel in anesthetica, lokaal, parenteraal#werking.
Bij cholinesterasedeficiëntie kunnen overdoseringsverschijnselen optreden. Dien dan bij de volgende injectie een lagere dosis toe.
Adrenaline kan lokaal weefselnecrose veroorzaken door verminderde doorbloeding van het tandvlees.
Aanhoudende of onomkeerbare zenuwbeschadiging en smaakverlies zijn gemeld na mandibulaire blokanalgesie.
Verlaag de dosering bij hypoxie, hyperkaliëmie en metabole acidose.
Geen vast voedsel innemen totdat het gevoel in de mond terug is, vanwege de kans op bijttrauma.
Septanest en Ultracain niet gebruiken bij kinderen < 4 jaar; de veiligheid is niet vastgesteld en er zijn onvoldoende gegevens.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Klinisch instellen onder gelijktijdige ECG-bewaking en bloeddrukcontrole, waarbij eventueel plasmaspiegels gemeten worden. Gedurende behandeling is regelmatige cardiologische controle nodig; bij ventriculaire aritmieën dient naast de ECG-bewaking eerste-harthulp aanwezig te zijn. Bij de volgende ECG-veranderingen overwegen de behandeling te staken:
- verlenging van QRS- of QT-interval > 25%;
- verlenging van het PQ-interval > 50%;
- verlenging van het QT-interval met > 500 ms;
- toename in aantal of ernst van de aritmie.
Bij verlenging van het PQ-interval > 20% of verbreding van het QRS-complex tot meer dan 160 ms uiterste voorzichtigheid betrachten.
Na inname van propafenon kan een Brugada-syndroom aan het licht komen of kunnen Brugada–achtige veranderingen in het ECG worden geprovoceerd bij dragers van het syndroom die daarvóór geen symptomen hadden.
Gedurende de behandeling met propafenon de pacemakerinstelling aanpassen en controleren; omdat propafenon de myocardiale prikkeldrempel verhoogt, kan het nodig zijn de pulsenergie te verhogen. Ook de prikkeldetectie kan door propafenon beïnvloed worden.
Ernstige vertraging van de prikkelgeleiding en sterk verminderde myocardcontractiliteit kunnen optreden, indien toegepast bij myocardbeschadiging (myocardinfarct of endocarditis).
Bij de behandeling van paroxismaal atriumfibrilleren kan er conversie naar atriumflutter optreden met een 2:1 of 1:1 geleiding naar de ventrikel.
Vanwege de β-blokkerende eigenschappen van propafenon voorzichtig toepassen bij patiënten met een chronische obstructie van de luchtwegen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toediening dient alleen plaats te vinden in het ziekenhuis onder medische controle en bewaking van ECG en bloeddruk. Bij te sterke verbreding van het QRS-complex, verlenging van het PR-interval of indien de bloeddruk meer dan 15 mmHg daalt of bij een significante verlaging van het hartritme zonder aanwijzingen voor een intacte AV-geleiding, de toediening tijdelijk onderbreken.
Wees voorzichtig bij gebruik bij aritmieën door een digoxine-intoxicatie, Brugada-syndroom of eerstegraads AV-blok vanwege meer kans op hartritmestoornissen, hartstilstand en plotselinge dood.
Wees tevens voorzichtig bij myasthenia gravis omdat procaïnamide de klachten kan verergeren.
Procaïnamide voorzichtig gebruiken bij BPH of mictieklachten, omdat er meer kans is op urineretentie.
Bij een eerstegraads AV-blok wordt in eerste instantie dosisverlaging aanbevolen.
Bij gelijktijdige hypokaliëmie en verlengde QT-tijd bedacht zijn op 'torsade de pointes': bij optreden hiervan de behandeling staken. Voorafgaand aan de behandeling indien mogelijk een bestaande hypokaliëmie corrigeren.
Tijdens behandeling en bij verschijnselen van infectie of verhoogde bloedingsneiging regelmatig het bloedbeeld controleren. Wees voorzichtig bij een bestaande vorm van beenmergdisfunctie of een andere vorm van cytopenie vanwege meer kans op bloedbeeldafwijkingen. Bij een hematologische afwijking de behandeling staken.
Bij G6PD-deficiëntie voorzichtig toepassen vanwege het risico op acute hemolyse en verergering van eventuele anemie.
Bij het lupus-achtige syndroom zijn meestal antinucleaire antistoffen (ANA's) in het bloed aanwezig, hierop regelmatig controleren; bij optreden van symptomen van lupus de behandeling staken.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid voor procaïne en aanverwante stoffen.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Benzylalcohol, in sommige preparaten, kan in grote hoeveelheden zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever-of nierfunctie.
Overdosering
Symptomen
Bij accidentele intravasculaire toediening kunnen ernstige effecten optreden, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en cardiorespiratoire depressie en coma, overgaand in ademhalingsstilstand en circulatiestilstand.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met articaïne/adrenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Naast de eerder vermelde bijwerkingen incidenteel metabole acidose, ademstilstand en coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met propafenon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
o.a. hypotensie, verlenging van het QT-interval en het QRS-complex, huiduitslag, maag-darmklachten, slapeloosheid, duizeligheid en ataxie. N-acetylprocaïnamidespiegels > 30 mg/l leiden tot 'torsade de pointes' en QT- verlenging.
Neem voor meer symptomen en behandeling van een vergiftiging met procaïnamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Articaïne remt reversibel de geleiding van zenuwimpulsen, door vermindering van de toename in doorlaatbaarheid voor natrium bij depolarisatie van de membraan. Adrenaline werkt op de α- en vooral de β-adrenerge receptoren en veroorzaakt vasoconstrictie. Hiermee verlengt adrenaline de werkingsduur van articaïne en verkleint het de kans op opname van articaïne in de systemische circulatie.
Werking: na ca. 1–3 minuten. Werkingsduur: D-S minimaal 45 min, D-S Forte minimaal 75 min, Septanest 'N' 45-60 min voor pulpale anesthesie en 120-300 min voor anesthesie van weke delen, Septanest 'SP' 60-75 min voor pulpale anesthesie en 180-360 min voor anesthesie van weke delen.
Kinetische gegevens
T max | (articaïne) 10–17 min. Bij kinderen ca. 8 min. |
V d | 4 l/kg (articaïne). |
Metabolisering | articaïne ondergaat snelle hydrolyse van de carboxylgroep door niet-specifieke esterasen in weefsel en bloed; in de lever door cytochroom P450, tot articaïnezuur, dat vervolgens geglucuronideerd wordt. |
Eliminatie | vnl. met de urine. |
T 1/2el | ca. 20-40 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Een klasse Ic-anti-aritmicum met voornamelijk membraanstabiliserende en lokaal anesthetiserende eigenschappen en enige β-receptorblokkerende en calciumantagonistische activiteit. De depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal neemt af, de prikkeldrempel wordt verhoogd en de refractaire periode wordt verlengd, zowel in de atria als in de ventrikels, met remming van de prikkelvorming en -geleiding als gevolg. Propafenon is een racemisch mengsel van S- en R-propafenon. Werking: na 30 min.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en vrijwel volledig. |
F | sterk variabel door verzadigbaar first-pass-effect (dosis-afhankelijk). Hoger bij gestoorde leverfunctie. |
T max | 2–3 uur. |
V d | 1,9–3 l/kg. |
Eiwitbinding | 81–97% (neemt af bij toenemende concentratie). |
Metabolisering | in de lever nagenoeg volledig, deels door CYP2D6 tot actief 5-hydroxypropafenon en door CYP1A2 en CYP3A4 in het minder actieve N–depropylpropafenon. Bij poor metabolizers (< 10% van de patiënten) wordt de 5–hydroxymetaboliet nauwelijks gevormd. |
Eliminatie | 18–38% met urine, 57% met de feces. |
T 1/2el | bij ultra-rapid metabolizers: 2–10 uur; bij poor metabolizers: 10–32 uur. Bij leverfunctiestoornissen verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-antiaritmicum. Het vermindert de prikkelbaarheid en de prikkelgeleidingssnelheid in de atria, AV-knoop, His-Purkinjesysteem en de ventrikels met verlenging van de actiepotentiaal en de duur van de effectieve refractaire periode. Dit komt tot stand doordat de snelle instroom van natriumionen in het hartspierweefsel wordt geblokkeerd, daardoor wordt de snelle depolarisatie geremd (dosisafhankelijk). Doordat ook de repolarisatie wordt verlengd wordt het QTc-interval verlengd. Ook QRS-complex en T-top op het ECG worden verbreed. Procaïnamide heeft daarnaast een gering anticholinerg effect, zwakker dan van kinidine. De actieve metaboliet, N-acetylprocaïnamide (NAPA), is een klasse III-anti-aritmicum, dat de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode verlengt zonder invloed op de sinusknoop en AV-geleiding; het draagt in geringe mate bij aan de anti-aritmische werking. De contractiliteit van de hartspier wordt bij therapeutische concentraties niet nadelig beïnvloed. Werking i.m. na 10–30 min.
Kinetische gegevens
T max | i.m. 15–60 min, i.v. 20–30 min. |
V d | 2 l/kg, lager bij hartfalen. |
Metabolisering | deels in de lever via acetylering tot actief N-acetylprocaïnamide (NAPA), 16–21% bij 'langzame' en 24–33% bij 'snelle' acetyleerders (genetisch bepaald). |
Eliminatie | vnl. via de nieren, 40–70% onveranderd, ca. 40% als actieve metaboliet. NAPA wordt voor ca. 77% renaal geklaard. Procaïnamide en NAPA worden verwijderd door hemodialyse, niet door peritoneaaldialyse. |
T 1/2el | 2,5–4,7 uur, verlengd bij verminderde nierfunctie en geriatrische patiënten; NAPA: 6–7 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
articaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
propafenon hoort bij de groep antiaritmica klasse I.
Groepsinformatie
procaïnamide hoort bij de groep antiaritmica klasse I.