Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cozaar (K-zout) Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Losartan (K-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Micardis Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 40 mg, 80 mg
Telmisartan Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg, 80 mg
Tolura KRKA Belgium NV
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 40 mg, 80 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazide-diuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen ze het tienjaarsrisico op ziekte en sterfte door hart- en vaatziekten. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de standaard (niet-maximale) dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; ook het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Combinatietherapie heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij chronisch hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) bij tekenen van overvulling met een lisdiureticum, en start daarnaast met een ACE-remmer (alternatief ARB) en SGLT2-remmer. Voeg een selectieve β-blokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Start bij hartfalen met behouden (‘preserved’) ejectiefractie (HFpEF) een SGLT2-remmer en daarnaast bij tekenen van overvulling een lisdiureticum.
ARB’s vormen een alternatief voor ACE-remmers wanneer deze niet worden verdragen. Het wordt ontraden om een ARB te starten als de patiënt al een ACE-remmer gebruikt.
Offlabel: Na de acute behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van hart- en vaatziekten, middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt acetylsalicylzuur (in principe levenslang) gecombineerd met een P2Y12-remmer (in principe de eerste 12 maanden). Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Binnen de groep van de Angiotensinereceptorblokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazide-diuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen ze het tienjaarsrisico op ziekte en sterfte door hart- en vaatziekten. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de standaard (niet-maximale) dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; ook het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Combinatietherapie heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Na de acute behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van hart- en vaatziekten, middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt acetylsalicylzuur (in principe levenslang) gecombineerd met een P2Y12-remmer (in principe de eerste 12 maanden). Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Indicaties
- Essentiële hypertensie bij volwassenen en bij kinderen van 6–18 jaar;
- Hypertensie met op ECG vastgestelde linkerventrikelhypertrofie ter vermindering van de kans op een cerebrovasculair accident (CVA) bij volwassenen;
- Behandeling van nierziekte bij volwassenen met hypertensie en diabetes mellitus type 2 met proteïnurie ≥ 0,5 g/dag, als een onderdeel van de antihypertensieve behandeling;
- Chronisch hartfalen bij volwassenen met een verminderde linkerventrikelfunctie (LVEF ≤ 40%), als behandeling met ACE-remmers op grond van een bijwerking, met name hoest, of contra-indicatie ongeschikt wordt geacht.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Essentiële hypertensie bij volwassenen.
- Reductie van cardiovasculaire morbiditeit bij volwassenen met manifeste atherotrombotische cardiovasculaire ziekte (voorgeschiedenis van coronair hartlijden, beroerte of perifeer vaatlijden) of bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus met gedocumenteerde eindorgaanschade.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen
50 mg 1×/dag, indien nodig (na 3–6 w.) verhogen tot 100 mg 1×/dag 's morgens. Bij intravasculaire volumedepletie, zoals bij gebruik van hoge doses diuretica, een begindosering van 25 mg 1×/dag overwegen.
Kinderen > 6 jaar
Bij een lichaamsgewicht van 20–50 kg: 25 mg 1×/dag, in uitzonderlijke gevallen 50 mg 1×/dag. Bij een lichaamsgewicht > 50 kg: 50 mg 1×/dag, in uitzonderlijke gevallen ophogen tot een maximum van 100 mg 1×/dag. Doseringen van > 1,4 mg/kg lichaamsgewicht/dag (of > 100 mg/dag) zijn niet onderzocht.
Hypertensie met linkerventrikelhypertrofie
Volwassenen
50 mg 1×/dag, indien nodig op geleide van de bloeddruk een lage dosis hydrochloorthiazide toevoegen en/of de dosis losartan verhogen tot 100 mg 1×/dag. Bij volumedepletie, zoals bij gebruik van hoge doses diuretica, een begindosering van 25 mg 1×/dag overwegen.
Hypertensie en diabetes mellitus type 2 met proteïnurie
Volwassenen
50 mg 1×/dag, indien nodig na een maand op geleide van de bloeddruk verhogen tot 100 mg 1×/dag. Bij volumedepletie, zoals bij gebruik van hoge doses diuretica, een begindosering van 25 mg 1×/dag overwegen.
Chronisch hartfalen
Volwassenen
Begindosering 12,5 mg 1×/dag. Indien de patiënt de therapie goed verdraagt daarna met wekelijkse intervallen de dosering verdubbelen tot 100 mg. Dosering maximaal 150 mg 1×/dag.
Overweeg een lagere dosis bij licht tot matig-ernstig verminderde leverfunctie, toepassing bij een ernstige leverfunctiestoornis is gecontra-indiceerd. Losartan wordt niet aanbevolen bij kinderen met een verminderde leverfunctie.
Bij een verminderde nierfunctie en bij hemodialyse is geen aanpassing van de begindosering nodig.
Toediening: De tablet in zijn geheel innemen met een glas water (niet met grapefruit-/pompelmoessap).
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen dosering 40 mg 1×/dag, indien nodig na 4–8 weken verhogen tot 80 mg 1×/dag; in sommige gevallen is 20 mg 1×/dag voldoende.
Cardiovasculaire preventie
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen dosering 80 mg 1×/dag. Het is onbekend of een lagere dosering effectief is.
Bij licht tot matig verminderde leverfunctie max. 40 mg 1×/dag. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Bij ernstig verminderde nierfunctie en bij hemodialyse is de startdosering 20 mg 1×/dag. Bij een mild tot matig verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): (orthostatische) hypotensie. Duizeligheid, vertigo. Anemie. Hyperkaliëmie, toename bloedureum-, serumcreatinineconcentratie , hypoglykemie. Vermoeidheid, asthenie. Nierfunctiestoornis, nierfalen.
Soms (0,1–1%): palpitaties, angina pectoris, oedeem. Hoest, dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, braken, obstipatie, diarree. Hoofdpijn, slaperigheid, slaapstoornissen. Urticaria, jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): verhoogd ALAT. Anafylactische reactie, angio-oedeem, vasculitis (waaronder Henoch-Schönlein-purpura). Syncope, atriumfibrilleren, CVA, paresthesie. Hepatitis. Intestinaal angio–oedeem.
Verder zijn gemeld: leverfunctiestoornissen, trombocytopenie, hyponatriëmie, pancreatitis, smaakstoornis, rugpijn, urineweginfecties, griepachtige verschijnselen, malaise, spierpijn, gewrichtspijn, rabdomyolyse, erectiestoornis, depressie, migraine, oorsuizen en fotosensibilisatie.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): (orthostatische) hypotensie, pijn op de borst, asthenie, bradycardie, syncope. Dyspneu, hoesten. Buikpijn, diarree, flatulentie, braken, dyspepsie. Spierpijn, rugpijn, spierkrampen. Vermindering nierfunctie (incl. acute nierbeschadiging), hyperkaliëmie, verhoogde waarde van creatinine. Hyperhidrose, jeuk, uitslag. Anemie. Bovensteluchtweginfectie, urineweginfectie, cystitis. Depressie, slapeloosheid. Vertigo.
Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Griepachtige symptomen. Artralgie, pijnlijke pees, tendinitis. Erytheem, urticaria, (fataal) angio-oedeem, toxicodermie, eczeem. Droge mond, dysgeusie. Angst. Verminderd zicht. Slaperigheid. Trombocytopenie, eosinofilie. Leverfunctiestoornis. Verhoogde urinezuurwaarden, verhoogde creatinekinasewaarde, verlaagd hemoglobine. Hypoglykemie (bij diabetes), hyponatriëmie. (Fatale) sepsis. Anafylactische reacties.
Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële longziekte.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie (inclusief acuut nierfalen). Als een dubbele blokkade absoluut noodzakelijk wordt geacht dit alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van losartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Andere antihypertensiva en geneesmiddelen die hypotensie kunnen veroorzaken (bv. tricyclische antidepressiva, antipsychotica, baclofen) kunnen het bloeddrukverlagend effect versterken. Overmatige bloeddrukdaling kan bij coronaire hartziekten en cerebrovasculaire ziekten een myocardinfarct of CVA induceren.
Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride), heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.
Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxische grens eerder bereikt worden, voorzichtig instellen en het serumlithium tijdens gebruik controleren.
Fluconazol (CYP2C9-remmer) en rifampicine kunnen de concentratie van de actieve metaboliet van losartan verminderen.
Het antihypertensief effect kan verminderen door gebruik van NSAID's; tevens is er een toenemende kans op achteruitgang van de nierfunctie en op hyperkaliëmie.
Combinatie met grapefruit-/pompelmoessap vermijden omdat dit de plasmaspiegel van de actieve metaboliet van losartan kan verlagen door remming van CYP450-enzymen.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB geeft meer kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van telmisartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride), heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.
Voorafgaande behandeling met hoge doses diuretica vergroot de kans op volumedepletie en hypotensie. Andere antihypertensiva en geneesmiddelen die hypotensie kunnen veroorzaken (bv. tricyclische antidepressiva, antipsychotica, baclofen) kunnen het bloeddrukverlagend effect versterken. Overmatige bloeddrukdaling kan bij coronaire hartziekten en cerebrovasculaire ziekten een myocardinfarct of CVA induceren.
Het antihypertensief effect kan verminderen door gebruik van NSAID's; tevens is er meer kans op achteruitgang van de nierfunctie en hyperkaliëmie.
Corticosteroïden kunnen eveneens het antihypertensieve effect verminderen.
Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxiciteit van lithium toenemen; indien combinatie noodzakelijk is, de lithiumspiegel zorgvuldig controleren.
Bij combinatie met digoxine kan de plasmaspiegel van digoxine stijgen; daarom de digoxinespiegel controleren bij starten, dosisaanpassingen en staken van telmisartan.
Hulpstoffen: Sorbitol (in de tablet) kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2e en 3e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.
Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2e en 3e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het 2e en 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Pasgeborenen nauwkeurig controleren op hypotensie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2e en 3e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.
Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2e en 3e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het 2e en 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden bij met name pasgeborenen en prematuren.
Contra-indicaties
- Ernstig gestoorde leverfunctie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie;
- galwegobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Zwangerschap en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hypotensieve reactie: Vooral bij ernstige volume- en/of zoutdepletie, hartfalen en renine-afhankelijke hypertensie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Daarom bestaande volume- en/of natriumdepletie voor gebruik corrigeren. Wees voorzichtig bij aorta- of mitralisklepstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico op verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking, kan worden gecorrigeerd door volumevergroting en/of geneesmiddelen met een vaatvernauwende werking.
Vanwege onvoldoende ervaring, voorzichtig zijn bij ernstig hartfalen (NYHA-klasse IV), hartfalen met een gelijktijdig bestaande ernstig gestoorde nierfunctie en bij hartfalen met levensbedreigende hartritmestoornissen.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde of plotseling verslechterende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse) en bij combinatie met andere kaliumverhogende medicatie (zie rubriek Interacties).
Bij een nierfunctiestoornis rekening houden met acute achteruitgang van de nierfunctie en deze blijven controleren. Eventuele elektrolytverstoringen door de nierfunctiestoornis, eerst corrigeren.
Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier (bv. na niertransplantatie), eveneens rekening houden met (acute) achteruitgang van de nierfunctie, welke na staken reversibel kan zijn.
Overweeg bij een lichte tot matig-ernstige leverfunctiestoornis om lager te doseren; het wordt niet aanbevolen losartan te geven aan kinderen met een gestoorde leverfunctie.
Voorzichtig toepassen bij doorgemaakt angio-oedeem. Intestinaal angio–oedeem is gemeld bij gebruik van een ARB, waaronder losartan. Bij abdominale pijn, misselijkheid, braken en diarree rekening houden met een mogelijk intestinaal angio–oedeem.
Er is geen ervaring van het gebruik na een recente niertransplantatie.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen van Afrikaanse herkomst (sub-Sahara).
Waarschuwingen en voorzorgen
Hypotensieve reactie: Vooral bij ernstige volume- en/of natriumdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Daarom bestaande volume- en/of natriumdepletie voor gebruik corrigeren. Hypotensie treedt vaker op wanneer telmisartan voor de indicatie 'reductie van cardiovasculaire morbiditeit' wordt toegepast bij patiënten met een gereguleerde bloeddruk. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie. Voorzichtig bij aortaklep- of mitralisklepstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Bij ischemische cardiovasculaire aandoeningen kan een grote bloeddrukdaling leiden tot een myocardinfarct of beroerte.
Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Bij een nierfunctiestoornis rekening houden met acute achteruitgang van de nierfunctie en deze daarom blijven controleren. De ervaring bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialysepatiënten is beperkt en telmisartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie.
Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier (bv. na niertransplantatie) is het mogelijk dat plasma-ureum- en creatininegehalte stijgen, gezien de hemodynamische effecten van telmisartan; controle wordt aanbevolen.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse) en bij combinatie met andere kaliumverhogende medicatie (zie rubriek Interacties).
Voorzichtig bij licht tot matig verminderde leverfunctie (zie ook rubriek Dosering).
Intestinaal angio–oedeem is gemeld bij gebruik van ARB's. Bij abdominale pijn, misselijkheid, braken en diarree rekening houden met een mogelijk intestinaal angio–oedeem.
Telmisartan niet gebruiken bij primair hyperaldosteronisme vanwege onvoldoende werkzaamheid.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.
Gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen tot 18 jaar zijn onvoldoende vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Hypotensie en tachycardie. Als gevolg van parasympathische stimulatie kan bradycardie optreden.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Losartan is een angiotensinereceptorblokker (ARB), ook wel selectieve type 1 angiotensine II-receptor-(AT1-)antagonist, die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt o.a. tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Werking: 3–6 weken (maximale bloeddrukverlaging). Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | 33%. |
| T max | 1 uur (losartan), 3–4 uur (actieve metaboliet). |
| V d | 0,49 l/kg. |
| Overig | first-pass-effect, waarbij een actieve carboxylzuurmetaboliet (14%) en inactieve metabolieten worden gevormd. |
| Eiwitbinding | ≥ 99% (losartan, actieve metaboliet). |
| Metabolisering | in de actieve carboxylzuurmetaboliet vnl. door CYP2C9. |
| Eliminatie | vnl. als inactieve metabolieten, met de feces 58% en urine 35%. Losartan en de actieve metaboliet worden niet door hemodialyse verwijderd. |
| T 1/2el | 2 uur (losartan), 6–9 uur (actieve metaboliet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt onder andere tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Antihypertensieve werking: binnen 3 uur na eerste toediening, max. bloeddrukdaling na 4–8 weken behandeling. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en variabel. |
| F | ca. 50%, bij leverinsufficiëntie kan deze tot 100% toenemen. |
| V d | 7,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99,5%. |
| Metabolisering | conjugatie tot inactief glucuronide. |
| Eliminatie | bi-exponentieel, bijna volledig met de feces, voornamelijk onveranderd. Telmisartan wordt niet verwijderd door hemofiltratie of dialyse. |
| T 1/2el | > 20 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
losartan hoort bij de groep ARB's.
Groepsinformatie
telmisartan hoort bij de groep ARB's.