Samenstelling

Megestrol (acetaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
160 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Megestrol mag alleen worden voorgeschreven door of op aanwijzing van een gespecialiseerde arts met ervaring op oncologisch gebied.

Indicaties

Palliatieve behandeling van hormoongevoelige tumoren zoals:

  • inoperabel endometriumcarcinoom;
  • gemetastaseerd mammacarcinoom.

Dosering

De tablet bevat een breukstreep, zodat per 80 mg kan worden gedoseerd. Hierdoor zijn niet alle aanbevolen doseringen mogelijk.

Klap alles open Klap alles dicht

Inoperabel endometriumcarcinoom:

Volwassenen:

40–320 mg per dag verdeeld over 1–4 doses. De effectiviteit van de behandeling kan na 2 maanden continu gebruik worden geëvalueerd.

Gemetastaseerd mammacarcinoom:

Volwassenen:

160 mg per dag verdeeld over 1–4 doses.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): erectiestoornis (indien toegepast bij mannen).

Vaak (1–10%): misselijkheid, braken. Toegenomen eetlust, gewichtstoename.

Zelden (0,01–0,1%): trombo-embolische aandoeningen zoals tromboflebitis en pulmonale embolie. Carpale-tunnelsyndroom.

Verder zijn gemeld: klinisch manifeste adrenale insufficiëntie (adrenale suppressie), syndroom van Cushing, menstruatiestoornissen, doorbraakbloedingen, 'spotting', gespannen borsten, galactorroe. Oedeem. Dyspneu. Huiduitslag, melasma, alopecia. Lusteloosheid, vermoeidheid, prikkelbaarheid. Verminderd libido. Hyperglykemie. Verlaagd ACTH-gehalte, verlaagd cortisolgehalte.

Interacties

Een verandering van de bloedglucosespiegel door megestrol kan optreden; controleer nauwlettend wanneer ook bloedglucoseverlagende geneesmiddelen gebruikt worden.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Gegevens over andere progestagenen, toegediend in hogere doses dan die in de anticonceptiepillen en na de tiende zwangerschapweek, wijzen op nadelige effecten op de foetus (vooral hypertrofie van de clitoris).
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw aanraden tijdens de therapie adequate anticonceptieve maatregelen te nemen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: In het algemeen gaan progestagenen over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Er zijn geen gegevens over het effect van hoge doses progestageen op de zuigeling. Mogelijk wordt de lactatie geremd en/of verandert de samenstelling van de moedermelk.

Contra-indicaties

  • een voorgeschiedenis van trombose, trombo-embolische aandoeningen of tromboflebitis;
  • ernstig hartfalen;
  • gestoorde leverfunctie;
  • onverklaarde vaginale bloeding.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij risicofactoren voor trombo-embolie zoals een hogere leeftijd (> 60 j.), roken, adipositas, recente operatie of recent trauma, langdurige immobilisatie en aanwezigheid van spataderen, acute inflammatoire darmziekten of longaandoeningen.

Wees voorzichtig bij aandoeningen die kunnen worden verergerd door vochtretentie zoals astma, hart- of nierfunctiestoornissen, migraine en epilepsie.

Behandeling met progestagenen kan een daling van de glucosetolerantie geven. Daarom bij diabetes mellitus het bloedsuikergehalte nauwlettend controleren.

Tijdens én na het staken van de behandeling kunnen symptomen optreden van adrenale insufficiëntie zoals hypotensie, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree of langdurige vermoeidheid. Evaluatie van laboratoriumgegevens en hoge doses van een snel werkend glucocorticoïd kunnen geïndiceerd zijn.

Er is geen relevante toepassing bij kinderen.

Eigenschappen

Synthetische progestatieve stof met een duidelijke anti-oestrogene activiteit. Het werkingsmechanisme bij endometrium- en mammacarcinoom is niet precies bekend.

Kinetische gegevens

T max1–5 uur.
Metaboliseringin de lever, vrijwel volledig, tot steroïden en glucuroniden.
Eliminatieca. 66% met de urine (grotendeels onveranderd), ca. 20% met de feces.
T 1/2minimaal 15 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd