tibolon

Samenstelling

Livial Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2,5 mg

Tibolinia Sandoz bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2,5 mg

Tibolon Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2,5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tibolon vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Ernstige climacterische klachten (zoals door de vrouw ervaren) kunnen worden behandeld met hormoonsuppletie, waarbij na 3 maanden evaluatie plaatsvindt. Vrouwen zonder uterus worden alleen behandeld met een oestrogeen (estradiol). Kies voor estradiol transdermaal bij vrouwen met meer kans op veneuze trombo-embolie (zoals BMI > 30 kg/m²). Vrouwen met een uterus worden behandeld met een combinatie van een oestrogeen en een progestageen. In de perimenopauze wordt een progestageen cyclisch toegevoegd. In de postmenopauze wordt een continu combinatiepreparaat geadviseerd. Bij urogenitale atrofie bij postmenopauzale vrouwen kan een lokaal oestrogeen worden gebuikt.

Het gebruik van tibolon wordt ontraden vanwege meer kans op endometriumcarcinoom en bij met name vrouwen die langer dan 10 jaar in de postmenopauze zijn, meer kans op CVA.

Indicaties

  • Symptomen van oestrogeendeficiëntie in de postmenopauze, meer dan een jaar na de menopauze.

Gerelateerde informatie

Dosering

In geval van een natuurlijke menopauze de behandeling pas ten minste 12 maanden na de laatste menstruatie starten; in geval van een operatieve menopauze kan de behandeling direct worden begonnen.

Klap alles open Klap alles dicht

Symptomen van oestrogeendeficiëntie:

Volwassenen:

2,5 mg 1×/dag. Zo kort mogelijk behandelen.

Overschakelen van een andere hormoonsuppletietherapie (HST): bij overstappen van een continu gecombineerde HST, de behandeling beginnen op een willekeurige dag. Bij overstappen van een sequentieel gecombineerde HST, de behandeling beginnen op de dag direct na afronding van de voorafgaande behandelcyclus.

Een vergeten dosis kan tot 12 uur later worden ingenomen. Indien > 12 uur zijn verstreken, doorgaan met de volgende tablet zonder de vergeten dosis alsnog in te nemen.

Toediening: de tabletten innemen zonder kauwen met wat water of een andere vloeistof, bij voorkeur steeds op hetzelfde tijdstip van de dag.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): pijn in onderbuik. Abnormale haargroei. Vaginale afscheiding en jeuk, verdikking van de endometriumwand, postmenopauzale hemorragie, gevoelige borsten, vulvovaginale candidiasis, vaginale bloeding, bekkenpijn, cervicale dysplasie. Gewichtstoename.

Soms (0,1-1%): acne. Vaginale mycose, tepelpijn.

Verder zijn gemeld: duizeligheid, hoofdpijn, migraine, visusstoornissen (zoals troebel zien), gastro–intestinale klachten, depressie, oedeem, huiduitslag, jeuk, seborroïsche dermatitis, galblaasaandoeningen, huid– en subcutane aandoeningen (zoals chloasma, erythema multiforme, erythema nodosum, vasculaire purpura), spier– en gewrichtspijn, veranderingen in leverfunctiewaarden.

Interacties

Het effect van anticoagulantia kan worden versterkt, omdat tibolon de fibrinolytische activiteit in het bloed kan verhogen.

In vitro remt tibolon CYP2C9; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van CYP2C9-substraten met een smalle therapeutische breedte, zoals fenytoïne en tolbutamide.

Theoretisch kan door gelijktijdig gebruik van leverenzyminducerende stoffen zoals bosentan, sint-janskruid, anti-epileptica (bv. fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) en antibacteriële/antivirale middelen (bv. rifampicine, rifabutine) de werkzaamheid afnemen.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overig: Dierstudies laten een anti–fertiele en embryotoxische werking zien. Bij optreden van zwangerschap de behandeling direct staken.
Advies: Gebruik is gecontra–indiceerd.

Lactatie

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra–indiceerd.

Contra-indicaties

  • veneuze trombo-embolie (diepveneuze trombose, longembolie) of arteriële trombo-embolische aandoening (angina pectoris, myocardinfarct, CVA of TIA) in de anamnese;
  • trombofiele aandoening (zoals proteïne C–, proteïne S– of antitrombinedeficiëntie);
  • acute leveraandoening (in de anamnese) zolang de leverfuncties niet zijn genormaliseerd;
  • oestrogeenafhankelijke tumoren;
  • mammacarcinoom in de anamnese;
  • onbehandelde hyperplasie van het endometrium;
  • onverklaarde vaginale bloedingen;
  • acute porfyrie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Controle: Beoordeel de voortzetting van de behandeling periodiek, op zijn minst jaarlijks. Controleer de patiënt extra bij één van de volgende aandoeningen (i.v.m. terugkeren of verergeren) in de voorgeschiedenis:

  • uterusmyomen of endometriose,
  • endometriumhyperplasie,
  • risicofactoren voor trombo-embolische aandoeningen,
  • risicofactoren voor oestrogeengevoelige tumoren (zoals mammacarcinoom bij eerstegraads familielid),
  • hypertensie,
  • leveraandoening,
  • cholelithiase,
  • diabetes mellitus,
  • migraine of ernstige hoofdpijn,
  • systemische lupus erythematodes,
  • epilepsie,
  • astma,
  • otosclerose.

Wees voorzichtig bij een verminderde hart- of nierfunctie, in verband met mogelijke vochtretentie. Bij een bestaande hypertriglyceridemie bedacht zijn op meer kans op pancreatitis.

Staak de behandeling direct in de volgende gevallen:

  • tekenen van trombose;
  • significante stijging van de bloeddruk;
  • geelzucht of achteruitgang van de leverfunctie;
  • voor het eerst optreden van migraine–achtige hoofdpijn.

Er is meer kans op endometriumcarcinoom, vooral bij een langere behandelduur. Transvaginale echo's laten zien dat met tibolon de endometriumwand dikker wordt. Verwijs door voor een gynaecologisch onderzoek indien doorbraakbloedingen na zes maanden behandeling nog steeds optreden, pas geruime tijd na beginnen van de behandeling voor het eerst optreden of aanhouden na stoppen van de behandeling.

Mamma- en ovariumcarcinoom: Het gebruik van tibolon hangt samen met een lichte toename van de kans op mammacarcinoom. De toegenomen kans is binnen een paar jaar waarneembaar, neemt toe met een langere behandelduur en gaat binnen vijf jaar na staken van de behandeling terug naar normaal. Binnen 5 jaar van gebruik van hormoonsuppletietherapie is er een lichte toename van de kans op ovariumcarcinoom waarneembaar.

De kans op veneuze trombo–embolie neemt toe, met name in het eerste jaar; risicofactoren hiervoor zijn een hogere leeftijd, positieve familie-anamnese, obesitas (BMI > 30 kg/m²), carcinoom, systemische lupus erythematodes (SLE) en immobilisatie. Indien na een electieve operatieve ingreep langdurige immobilisatie is te verwachten, eventueel de suppletie vier tot zes weken vóór de ingreep onderbreken en pas hervatten bij volledige mobilisatie.

De kans op ischemisch CVA neemt toe vanaf het eerste jaar van behandeling met tibolon, vooral bij een hogere leeftijd (> 60 j.).

Er zijn aanwijzingen dat de kans op dementie bij vrouwen die zijn gestart met hormoonsuppletietherapie boven een leeftijd van 65 jaar is toegenomen.

Eigenschappen

Steroïd met oestrogene, progestagene en androgene activiteit. Heeft oestrogene effecten op vasomotorische symptomen. Werking: binnen enkele weken, optimaal na ten minste drie maanden.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en bijna volledig.
T max(van 3α-OH- en 3β-OH-tibolon) 1–1,5 uur.
Metaboliseringna orale toediening vindt snelle omzetting plaats in twee metabolieten (3α-OH- en 3β-OH-tibolon) met oestrogene activiteit en een metaboliet met progestagene en androgene activiteit.
Eliminatiegrotendeels in de vorm van geconjugeerde metabolieten, vnl. met de feces.
T 1/2el(van 3α-OH- en 3β-OH-tibolon) ca. 7 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tibolon hoort bij de groep progestagenen, excl. anticonceptiva.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links