Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ondansetron (als hydrochloridedihydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Infusie/injectievloeistof
- Sterkte
- 0,08 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Infusie/injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, 4 ml, wegwerpspuit 2 ml, 4 ml
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 0,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Zofran Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar 'Zydis'
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Zofran (als hydrochloridedihydraat) Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 0,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Granisetron (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml, 3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Kytril (als hydrochloride) Atnahs Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Sancuso Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3,1 mg/etmaal
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie, anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.
Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.
Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Offlabel: Misselijkheid en braken veroorzaakt door een gastro-enteritis gaan meestal vanzelf over. De behandeling van dehydratie door braken bestaat uit rehydreren met ORS (‘oral rehydration solutions’). Overweeg alleen een eenmalige dosis ondansetron (offlabel) als aanvulling op ORS bij kinderen met (een verhoogd risico op) dehydratie bij wie het braken toediening van ORS bemoeilijkt.
Advies
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.
Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.
Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Indicaties
- Preventie van misselijkheid en braken als gevolg van cytotoxische chemotherapie en radiotherapie bij volwassenen;
- Behandeling van misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie bij kinderen ≥ 6 maanden;
- Preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij volwassenen en kinderen ≥ 1 maand.
- Offlabel: Misselijkheid en braken bij een gastro-enteritis bij kinderen ≥ 3 maanden met een verhoogd risico op dehydratie en alleen als de ORS-rehydratie bemoeilijkt wordt door zeer frequent braken, of meermaals braken direct na ORS-toediening.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- Preventie of behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie bij volwassenen.
- Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
Intraveneus, volwassenen
- Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
- Postoperatieve misselijkheid en braken.
- Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
Intraveneus, kinderen ≥ 2 jaar
- Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken die samenhangen met chemotherapie.
Dermaal
- Preventie van misselijkheid en braken bij volwassenen bij matig of hoog emetogene chemotherapie, voor een geplande duur van 3–5 dagen, bij slikproblemen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij intra-abdominale ingrepen ondansetron niet oraal toedienen.
Misselijkheid en braken als gevolg van cytotoxische chemotherapie
Volwassenen
Sterk emetogene chemotherapie: Op dag 1: i.v. of i.m.: direct voor aanvang van de chemotherapie 8 mg eenmalig als injectie óf 8–16 mg eenmalig als i.v.-infuus. Als alternatief kan een dosering van max. 8 mg als injectie direct voorafgaand aan de kuur worden gevolgd door a) 2× 8 mg i.v. met een interval van 4 uur, of b) een continu infuus van 1 mg/uur gedurende maximaal 24 uur. Zo nodig direct voorafgaand aan de chemotherapie, dexamethason 20 mg i.v. toedienen om de effectiviteit te verhogen. Desgewenst de eerste dosis oraal toedienen, 24 mg gecombineerd met 12 mg dexamethason, 1–2 uur voorafgaand aan de kuur.
Vanaf dag 2: oraal: gedurende maximaal 5 dagen, indien nodig, ondansetron 8 mg, 2–3×/dag.
Matig emetogene chemotherapie: Oraal: 8 mg oraal elke 12 uur gedurende maximaal 5 dagen; de eerste dosis 1–2 uur vóór de chemotherapie geven. Desgewenst de eerste dosis i.v. of i.m. toedienen direct voorafgaand aan de kuur; 8 mg éénmalig als injectie of i.v.-infuus .
Kinderen ≥ 6 maanden
Lichaamsoppervlak < 0,6 m²: starten met 5 mg/m² als infuus direct voorafgaand aan de kuur, gevolgd door 2 mg stroop 12 uur later en daarna gedurende max. 5 dagen 2 mg stroop 2×/dag.
Lichaamsoppervlak 0,6–1,2 m²: starten met 5 mg/m² als infuus direct voorafgaand aan de kuur, gevolgd door 4 mg oraal 12 uur later en daarna gedurende max. 5 dagen 4 mg oraal 2×/dag.
Lichaamsoppervlak > 1,2 m²: starten met 5 mg/m² als infuus (max. 8 mg) direct voorafgaand aan de kuur, gevolgd door 8 mg oraal 12 uur later en daarna gedurende max. 5 dagen 8 mg oraal 2×/dag.
Lichaamsgewicht ≤ 10 kg: starten met 0,15 mg/kg als infuus direct voorafgaand aan de kuur en zo nodig deze dosering max. 2× herhalen met een interval van 4 uur, daarna gedurende max. 5 dagen 2 mg stroop 2×/dag.
Lichaamsgewicht > 10 kg: starten met 0,15 mg/kg als infuus (max. 8 mg) direct voorafgaand aan de kuur en zo nodig deze dosering max. 2× herhalen met een interval van 4 uur, daarna gedurende max. 5 dagen 4 mg oraal 2×/dag;
Ouderen ≥ 75 jaar
I.v.: max. 8 mg als infuus per keer, zo nodig deze dosering max. 2× herhalen met een interval van minimaal 4 uur.
Misselijkheid en braken als gevolg van radiotherapie
Volwassenen
Oraal: 8 mg elke 12 uur, de eerste dosis 1–2 uur vóór de radiotherapie. De duur is afhankelijk van de radiotherapie. Desgewenst de eerste dosis i.v. toedienen direct voorafgaand aan de radiotherapie; 8 mg als eenmalige langzame injectie.
Postoperatieve misselijkheid en braken
Volwassenen
Preventief: i.v. of i.m.: eenmalig 4 mg als injectie bij inductie van de anesthesie òf 16 mg oraal 1 uur vóór de anesthesie.
Behandeling: i.v. of i.m.: eenmalig 4 mg als injectie.
Kinderen ≥ 1 maand
Als preventie of behandeling: i.v.: eenmalig 0,1 mg/kg (max. 4 mg) als injectie, vóór, tijdens of na de inductie van de anesthesie of na de operatie.
Offlabel: Misselijkheid en braken bij gastro-enteritis
Kinderen ≥ 3 maanden
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Misselijkheid en braken (2022): oraal: eenmalig 0,1 mg/kg lichaamsgewicht, max. 8 mg.
Bij een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij een matig of ernstig verminderde leverfunctie bedraagt de maximale dagdosering 8 mg (oraal of i.v.).
Toediening
- Parenteraal toedienen als:
- langzame i.v.-injectie in ten minste 30 s (injectievloeistof 2 mg/ml) of 15 min (injectievloeistof 0,08 mg/ml) of
- infuus in ten minste 15 min of
- i.m.-injectie.
- De smelttablet niet door de beschermende folie drukken, maar voorzichtig uit de blister halen. Op de punt van de tong laten smelten, daarna doorslikken.
- Een breukstreep op een filmomhulde tablet is alleen om het innemen te vereenvoudigen, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
Doseringen
Bij chemotherapie/radiotherapie
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: 1 mg 2×/dag of 2 mg 1×/dag, te beginnen binnen 1 uur vóór de chemo-/radiotherapie; gedurende maximaal 1 week. Gelijktijdige toediening van dexamethason in doses tot 20 mg 1×/dag is mogelijk.
Parenteraal: preventie (acute en vertraagde misselijkheid en braken): 5 min voor het begin van de chemotherapie 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v.-injectie (in 30 s) of via verdund i.v. infuus (in 5 min). Behandeling (acute misselijkheid en braken): 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v. injectie of via verdund i.v. infuus, in 5 minuten toedienen. Vervolgdoseringen met een interval van ten minste 10 minuten toedienen; max. 9 mg per 24 uur. Toediening van bv. 8–20 mg dexamethason vóór aanvang van de toediening van de cytostatische therapie, of 250 mg methylprednisolon vóór aanvang en kort ná afloop van de toediening van de cytostatische therapie, versterkt het effect van granisetron.
Transdermaal: 1 pleister aanbrengen 24–48 uur voor de chemotherapie, aan de buitenkant van de bovenarm of eventueel op de buik. Minstens 24 uur na voltooiing van de chemotherapie verwijderen; de pleister maximaal 7 dagen laten zitten. De MASCC-richtlijnen adviseren om voorafgaand aan de chemotherapie ook dexamethason toe te dienen.
Kinderen ≥ 2 jaar:
Parenteraal: Preventie en behandeling: 10–40 microg/kg, max. 3 mg, via verdund i.v. infuus in 5 minuten toedienen voor het begin van de chemotherapie. Zo nodig 1× herhalen na een interval van ten minste 10 minuten.
Postoperatieve misselijkheid en braken
Volwassenen (incl. ouderen)
Parenteraal: 1 mg (10 microg/kg) via langzame i.v.-injectie (in 30 s); max. 3 mg per 24 uur. Bij gebruik ter profylaxe van postoperatieve misselijkheid dient de toediening beëindigd te zijn voor de inductie van de anesthesie.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Toediening: Het concentraat verdunnen volgens bijgeleverde instructie. De tabletten in hun geheel met water innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): warmtegevoelens of opvliegers, obstipatie. Lokale reacties op injectieplaats.
Soms (0,1-1%): insulten, bewegingsstoornis (inclusief extrapiramidale reacties zoals oculogyrische crisis en dyskinesie), pijn op de borst met en zonder ST-depressie, aritmie, bradycardie, hypotensie, hikken, asymptomatische verhoging van leverfunctiewaarden.
Zelden (0,01-0,1%): diarree en buikpijn, overgevoeligheidsreacties (inclusief soms fatale anafylaxie). QT-verlenging, incl. 'torsade de pointes'. Duizeligheid en voorbijgaande visusstoornissen (zoals wazig of dubbelzien) vnl. tijdens snelle i.v.-toediening.
Zeer zelden (< 0,01%): ernstige bulleuze huidreacties zoals toxische epidermale necrose, Stevens-Johnsonsyndroom. Voorbijgaande blindheid voornamelijk bij i.v.-toediening.
Verder zijn gemeld: myocardinfarct, huiduitslag, jeuk en oedeem.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Obstipatie.
Vaak (1-10%): slapeloosheid, diarree. Verhoogde waarden levertransaminasen.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties zoals anafylaxie en urticaria. Huiduitslag. Artralgie. Extrapiramidale reacties. Serotoninesyndroom. ECG-afwijkingen zoals QT-verlenging. Verminderde eetlust, droge mond, misselijkheid, braken. Vertigo. Pleister: irritatie op de aanbrengplaats.
Zelden (0,01-0,1%): dystonie, dyskinesie.
Verder zijn gemeld: reacties (zoals erytheem, urticaria, blaasjes, verkleuring en pijn op de aanbrengplaats.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van apomorfine is gecontra-indiceerd vanwege meldingen van ernstige hypotensie en verlies van bewustzijn.
Bij gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-inductoren (zoals fenytoïne, carbamazepine en rifampicine) neemt de orale klaring van ondansetron toe, leidend tot een lagere bloedconcentratie.
Ondansetron kan het analgetisch effect van tramadol remmen.
Wees voorzichtig bij combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en/of elektrolytenafwijkingen veroorzaken (o.a. kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica).
Gelijktijdig gebruik met cardiotoxische geneesmiddelen (bv. antracyclinen (bv. doxorubicine, trastuzumab), bepaalde antibiotica (bv. erytromycine), sommige antiaritmica (bv. amiodaron), β-blokkers) kunnen de kans op ritmestoornissen vergroten.
Bij combinatie van een 5HT3-receptorantagonist met andere serotonerge middelen (waaronder SSRI's en SNRI's) is het serotoninesyndroom gemeld.
Bij combinatie met hepatotoxische chemotherapeutica, de leverfunctie nauwlettend controleren.
Interacties
Gelijktijdige toediening van inductoren of remmers van CYP1A1 en CYP3A4 kan de plasmaconcentratie van granisetron beïnvloeden.
Wees voorzichtig bij de combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen zoals kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica.
Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge geneesmiddelen (zoals SSRI's, SNRI's, buprenorfine en opioïden) kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Zwangerschap
Teratogenese: Een grote hoeveelheid gegevens bij de mens, duidt in het algemeen niet op schadelijkheid voor de vrucht. De gegevens over gebruik in het 1e trimester zijn tegenstrijdig, maar een algeheel hoger risico op aangeboren afwijkingen wordt niet gezien. De meeste studies laten daarnaast geen hoger risico zien op specifieke afwijkingen. In 3 studies wordt een licht verhoogd risico op gespleten gehemelte gemeld en in 3 andere studies een licht verhoogd risico op hartafwijkingen; onbekend is of dit een causaal verband heeft.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 2e en 3e trimester. Ondansetron kan in het 1e trimester bij ernstige zwangerschapsmisselijkheid en braken na zorgvuldige afweging toch een optie zijn, als middelen van eerste keus niet werken. Ernstige misselijkheid kan ook nadelige gevolgen hebben voor de zwangerschap.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- kruisovergevoeligheid voor andere selectieve 5HT3-receptorantagonisten.
Zie voor meer contra-indicaties, de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij patiënten met het aangeboren lange-QT-syndroom. Voorbijgaande ECG-veranderingen, inclusief verlengd QT-interval en 'torsade de pointes', kunnen voorkomen. Bij kinderen die een eenmalige gift ondansetron krijgen voor acute gastro-enteritis, lijkt het risico op QT-verlenging bij afwezigheid van verdere risicofactoren klinisch niet relevant. Wees voorzichtig bij een groter risico van verlenging van het QT-interval of hartaritmieën. Behandel een hypokaliëmie en hypomagnesiëmie vóór toediening van ondansetron, om het risico op verlengd QT-interval te verlagen. Veelvuldig braken bij een gastro-enteritis kan een elektrolytstoornis geven en het toedienen van ORS met een anti-emeticum kan zodoende de elektrolytenbalans juist weer herstellen.
Myocardischemie is gemeld. Bij sommige patiënten traden symptomen op direct na, met name intraveneuze, toediening. Wijs patiënten op symptomen van myocardinfarct.
Wees extra alert op bloedingen bij toediening bij een operatie aan neus- of keelamandelen; ondansetron kan deze bloedingen maskeren.
Controleer de leverfunctie nauwlettend bij kinderen die een combinatie met hepatotoxische chemotherapeutica krijgen.
Wees voorzichtig bij tekenen van een subacute darmobstructie, omdat 5HT3-receptorantagonisten de darmmotiliteit kunnen verminderen.
Ademhalingsproblemen symptomatisch behandelen; deze kunnen een voorbode zijn van een overgevoeligheidsreactie.
Kruisovergevoeligheid tussen selectieve 5HT3-receptorantagonisten kan voorkomen.
Onderzoeksgegevens
- Er zijn geen onderzoeksgegevens over de toepassing van ondansetron ter preventie van vertraagde of langdurige misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie of radiotherapie.
- Er is nog niet voldoende ervaring met ondansetron ter preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen jonger dan 2 jaar.
Hulpstoffen
- Aspartaam, in smelttablet, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
- Sorbitol, in stroop, kan maag-darmklachten veroorzaken en een licht laxerende werking hebben.
Waarschuwingen en voorzorgen
Kruisovergevoeligheid tussen selectieve 5HT3-receptorantagonisten kan voorkomen.
QT-verlenging: Voorbijgaande ECG-veranderingen, inclusief verlengd QT-interval en 'torsade de pointes', kunnen voorkomen. Wees voorzichtig bij een groter risico van verlenging van het QT-interval of hartaritmieën.
Verminderde darmmotiliteit: Wees voorzichtig bij tekenen van een subacute darmobstructie, omdat 5HT3-receptorantagonisten de darmmotiliteit kunnen verminderen. Tevens kan de behandeling een progressieve ileus en/of distensie van de maag als gevolg van een onderliggende aandoening maskeren. Monitor patiënten met symptomen van een subacute intestinale obstructie.
Verminderde leverfunctie: Tevens voorzichtig zijn bij een leverfunctiestoornis; er is niet aangetoond dat er meer bijwerkingen optreden, maar vanwege het metabolisme via de lever voorzichtig toepassen.
Serotoninesyndroom: Er zijn gevallen van het serotoninesyndroom gemeld bij het gebruik van 5HT3-receptorantagonisten (vaak in combinatie met andere serotonerge geneesmiddelen zoals een SSRI); controleer op symptomen passend bij het serotoninesyndroom.
Pleister: Vermijd contact met zonlicht en andere warmtebronnen op de plek waar de pleister is geplakt, tot 10 dagen na verwijdering. Vermijd zwemmen, sauna of intensief sporten. Staak gebruik van de pleister bij ernstige huidreacties.
Onderzoeksgegevens: Er is nog niet voldoende ervaring met granisetron-injectie ter preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen < 2 jaar en met de tablet bij kinderen < 18 jaar. De veiligheid en werkzaamheid van de pleister zijn bij kinderen < 18 jaar niet vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Visusstoornissen, ernstige obstipatie, hypotensie, vasovagale episode met een voorbijgaand tweedegraads AV-blok. Bij kinderen zijn symptomen van het serotoninesyndroom gemeld.
Zie voor meer symptomen en behandeling van een intoxicatie met ondansetron vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met granisetron contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve 5HT3(serotonine)-receptorantagonist. Het werkingsmechanisme is niet precies bekend. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5HT3-receptoren in het maag-darmkanaal en het centrale en perifere zenuwstelsel gaat ondansetron de braakreflex tegen. Het werkingsmechanisme bij postoperatieve misselijkheid en braken is niet bekend, maar berust mogelijk op een soortgelijk principe.
Kinetische gegevens
| F | oraal 55–60% door first-pass-effect. Bij ernstige leverfunctiestoornis is Foraal bijna volledig door wegvallen van first-pass-effect. |
| T max | oraal ca. 1,6 uur. |
| V d | 2,5 l/kg. |
| Metabolisering | vnl. in de lever via CYP3A4, CYP2D6 en CYP1A2. |
| Eliminatie | met urine en feces als metabolieten; < 5% als onveranderde stof met de urine. |
| T 1/2el | ca. 3 uur, bij milde tot matige leverfunctiestoornis ca. 9 uur (6–22 uur), bij ernstige leverfunctiestoornis 15–32 uur. Kinderen van 1–4 maanden ca. 7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve 5HT3-(= serotonine3-)receptorantagonist. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5HT3-receptoren in het maag-darmkanaal en de hersenstam gaat granisetron deze braakreflex tegen. Er is geen duidelijke relatie tussen de plasmaconcentratie en het anti-emetisch effect.
Kinetische gegevens
| Overig | de kinetiek verloopt lineair tot een dosering van 2½× de gebruikelijke 3 mg. |
| Resorptie | oraal snel en volledig. Pleister: langzaam. |
| F | oraal 60% door first-pass-effect. |
| T max | i.v. 10 min, pleister 24–48 uur. |
| V d | ca. 3 l/kg. |
| Metabolisering | vnl. in de lever door oxidatie gevolgd door conjugatie (metabolieten zonder klinisch significante anti-emetische activiteit). |
| Eliminatie | met de urine 12% onveranderd. De metabolieten deels met de urine en deels met de feces. |
| T 1/2el | circa 9–12 uur met grote interindividuele variatie. Pleister: 36 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ondansetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.
Groepsinformatie
granisetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.