Samenstelling
Ondansetron Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, 4 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, dispergeerbaar 'Orodisp'
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Bevat aspartaam: respectievelijk 3 mg en 6 mg per tablet.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Zofran GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Smelttablet 'Zydis'
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Bevat aspartaam. Bevat verder als conserveermiddel methyl- en propylparahydroxybenzoaat.
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 16 mg
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 0,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 ml
Bevat conserveermiddel natriumbenzoaat. Bevat tevens sorbitol en aardbeiensmaakstof.
Uitleg symbolen
| Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). | |
| 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. | |
| Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. | |
| Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Granisetron (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml, 3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml, 3 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Kytril (als hydrochloride) DalecoPharmabv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Sancuso Prostrakan
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3,1 mg/etmaal
Uitleg symbolen
| Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). | |
| 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. | |
| Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. | |
| Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Aloxi (als hydrochloride) Helsinn Birex Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). | |
| 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. | |
| Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. | |
| Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit. Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine. Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist is het standaardmiddel voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens matig tot hoog emetogene chemotherapie, in combinatie met dexamethason en eventueel een neurokinine-1-receptorantagonist. Bij weinig of nauwelijks emetogene chemotherapie komt metoclopramide in aanmerking.
Advies
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit. Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine. Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist is het standaardmiddel voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens matig tot hoog emetogene chemotherapie, in combinatie met dexamethason en eventueel een neurokinine-1-receptorantagonist. Bij weinig of nauwelijks emetogene chemotherapie komt metoclopramide in aanmerking.
Advies
Een 5-HT3-(serotonine)receptorantagonist is het standaardmiddel voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens matig tot hoog emetogene chemotherapie, in combinatie met dexamethason en eventueel een neurokinine-1-receptorantagonist. Bij weinig of nauwelijks emetogene chemotherapie komt metoclopramide in aanmerking.
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit. Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine. Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Indicaties
- Preventie van misselijkheid en braken als gevolg van cytotoxische chemo- of radiotherapie bij volwassenen.
- Behandeling van misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie bij kinderen ≥ 6 maanden.
- Preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij volwassenen en bij kinderen ≥ 1 maand.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal:
- Preventie of behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie bij volwassenen.
- Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
Intraveneus:
Volwassenen:
- Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
- Postoperatieve misselijkheid en braken.
- Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
Kinderen ≥ 2 jaar:
- Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken die samenhangen met chemotherapie.
Dermaal:
- Preventie van misselijkheid en braken bij volwassenen bij matig of hoog emetogene chemotherapie, voor een geplande duur van 3–5 dagen, bij slikproblemen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Het voorkómen van acute misselijkheid en braken ten gevolge van zeer emetogene chemotherapie bij volwassenen en kinderen > 1 maand. Het voorkómen van misselijkheid en braken ten gevolge van matig emetogene chemotherapie bij volwassenen en kinderen > 1 maand.
Gerelateerde informatie
Dosering
Misselijkheid en braken als gevolg van cytotoxische chemotherapie:
Volwassenen:
Bij sterk emetogene chemotherapie (bv. cisplatinebevattende kuur): op de dag van de chemotherapie 8 mg i.v. als eenmalige injectie óf 8-16 mg eenmalig als infusie òf 8 mg i.v. gevolgd door een- of tweemaal 8 mg i.v. met een interval van 2-4 uur of door een continu infuus van 1 mg/uur gedurende maximaal 24 uur. De eerste dosis 15 min voorafgaand aan de chemotherapie geven als langzame i.v. injectie (minstens 30 s) van 8 mg of als infuus van 8–16 mg gedurende ten minste 15 min. Zo nodig onmiddellijk voorafgaand aan de chemotherapie een dexamethason in hoge doseringen i.v. toedienen om de effectiviteit te verhogen. Na de eerste 24 uur gedurende maximaal 5 dagen, indien nodig, 8 mg oraal 2– 3×/dag of 16 mg rectaal 1×/dag.
Bij minder sterk emetogene chemotherapie (bv. kuur met cyclofosfamide, doxorubicine en/of carboplatine): op de dag van de chemotherapie 8 mg oraal elke 12 uur of 16 mg rectaal 1×/dag gedurende maximaal 5 dagen; de eerste dosis tabletten 1–2 uur vóór de chemotherapie geven en in geval van zetpillen 2 uur vóór de chemotherapie. Desgewenst kan de eerste dosis i.v. worden toegediend, als langzame i.v. injectie (minstens 30 s) van 8 mg of als infuus van 8 mg gedurende 15 min onmiddellijk voorafgaand aan de kuur.
Kinderen en adolescenten > 6 mnd. tot 17 jaar:
Op basis van lichaamsoppervlak: bij een lichaamsoppervlak van < 0,6 m² starten met 5 mg/m² i.v. onmiddellijk voorafgaand aan de kuur, gevolgd door 2 mg oraal 12 uur later en daarna gedurende maximaal 5 dagen 2 mg 2×/dag oraal; bij een lichaamsoppervlak van 0,6–1,2 m² starten met 5 mg/m² i.v. onmiddellijk voorafgaand aan de kuur, gevolgd door 4 mg oraal 12 uur later en daarna gedurende maximaal 5 dagen 4 mg 2×/dag oraal; bij een lichaamsoppervlak van > 1,2 m² starten met 5 mg/m² max. 8 mg i.v. onmiddellijk voorafgaand aan de kuur, gevolgd door 8 mg oraal 12 uur later en daarna gedurende maximaal 5 dagen 8 mg 2×/dag oraal. De intraveneuze dosis mag niet meer dan 8 mg per keer zijn, de totale dagdosis mag de dosis voor volwassenen van 32 mg niet overschrijden.
Op basis van lichaamsgewicht: starten met 0,15 mg/kg i.v. (max. 8 mg) onmiddellijk voorafgaand aan de kuur; zonodig deze dosering maximaal 2 maal herhalen met tussenpozen van 4 uur. De intraveneuze dosis mag niet meer dan 8 mg per keer zijn, de totale dagdosis mag de dosis voor volwassenen van 32 mg niet overschrijden. Vervolgens gedurende maximaal 5 dagen, indien nodig, bij een lichaamsgewicht ≤ 10 kg 2 mg 2×/dag oraal en bij een lichaamsgewicht > 10 kg 4 mg 2×/dag oraal.
Leeftijd ≥ 75 jaar:
Maximale begindosis 8 mg, toedienen als i.v. infuus gedurende minstens 15 minuten. Zo nodig gevolgd door een- of tweemaal 8 mg i.v.-infusie met een interval van 4 uur.
Misselijkheid en braken als gevolg van radiotherapie:
Volwassenen:
8 mg oraal elke 12 uur, de eerste dosis 1–2 uur vóór de radiotherapie of 16 mg rectaal 1×/dag, de eerste dosis 2 uur vóór de radiotherapie. De duur is afhankelijk van de radiotherapie. Desgewenst kan de eerste dosis i.v. worden toegediend, als een eenmalige langzame i.v.-injectie (minstens 30 s) van 8 mg direct voorafgaand aan de radiotherapie. Daarna continueren met orale of rectale behandeling.
Postoperatieve misselijkheid en braken:
Volwassenen:
preventief: eenmalig 4 mg langzaam i.v. (minstens 30 s) bij inductie van de anesthesie òf 16 mg oraal 1 uur vóór de anesthesie. Behandeling: eenmalig 4 mg langzaam i.v. (minstens 30 s).
Kinderen ≥ 1 mnd. tot 17 jaar:
als preventie of behandeling: 0,1 mg/kg langzaam i.v. (minstens 30 s), max. 4 mg, vóór, tijdens of na de inductie van de anesthesie of na de operatie.
Bij mensen met verminderde nierfunctie kan het normale doseerschema worden gevolgd.
Bij matig of ernstig gestoorde leverfunctie bedraagt de maximale dagdosering 8 mg (oraal of i.v.); het gebruik van zetpillen is niet onderzocht bij een matig of ernstig gestoorde leverfunctie.
Bij intra-abdominale ingrepen ondansetron niet oraal toedienen.
Doses > 8 mg tot 16 mg parenteraal alleen toedienen als intraveneuze infusie in ten minste 15 min. Parenterale toediening van doses ≤ 8 mg als langzame intraveneuze injectie in ten minste 30 s of als intraveneuze infusie in ten minste 15 min.
De smelttablet niet door de beschermende folie drukken; op de punt van de tong laten smelten, daarna doorslikken.
Dosering
Bij chemotherapie/radiotherapie:
Volwassenen:
Oraal: 1 mg 2×/dag of 2 mg 1×/dag, te beginnen binnen 1 uur vóór de chemo-/radiotherapie; gedurende maximaal 1 week. Gelijktijdige toediening van dexamethason in doses tot 20 mg 1×/dag is mogelijk.
Parenteraal: preventie (acute en vertraagde misselijkheid en braken): 5 min voor het begin van de chemotherapie 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v.-injectie (in 30 s) of via verdund i.v. infuus (in 5 min). Behandeling (acute misselijkheid en braken): 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v. injectie of via verdund i.v. infuus, in 5 minuten toedienen. Vervolgdoseringen met een interval van ten minste 10 minuten toedienen; max. 9 mg per 24 uur. Toediening van bv. 8–20 mg dexamethason vóór aanvang van de toediening van de cytostatische therapie, of 250 mg methylprednisolon vóór aanvang en kort ná afloop van de toediening van de cytostatische therapie, versterkt het effect van granisetron.
Transdermaal: 1 pleister aanbrengen 24–48 uur voor de chemotherapie, aan de buitenkant van de bovenarm of eventueel op de buik. Minstens 24 uur na voltooiing van de chemotherapie verwijderen; de pleister maximaal 7 dagen laten zitten. De MASCC-richtlijnen adviseren om voorafgaand aan de chemotherapie ook dexamethason toe te dienen.
Kinderen ≥ 2 jaar:
Parenteraal: Preventie en behandeling: 10–40 microg/kg, max. 3 mg, via verdund i.v. infuus in 5 minuten toedienen voor het begin van de chemotherapie. Zo nodig 1× herhalen na een interval van ten minste 10 minuten.
Postoperatieve misselijkheid en braken:
Volwassenen:
Parenteraal: 1 mg (10 microg/kg) via langzame i.v.-injectie (in 30 s); max. 3 mg per 24 uur. Bij gebruik ter profylaxe van postoperatieve misselijkheid dient de toediening beëindigd te zijn voor de inductie van de anesthesie.
Bij ouderen of een verminderde nier- of leverfunctie is geen dosisaanpassing noodzakelijk.
Het concentraat verdunnen volgens bijgeleverde instructie. De tabletten in hun geheel met water innemen.
Dosering
Preventie van (acute) misselijkheid en braken:
Volwassenen:
Circa 30 min. vóór de chemotherapie: 250 microg als enkelvoudige intraveneuze bolus, gedurende 30 seconden toedienen.
Kinderen > 1 maand:
Circa 30 min. vóór de chemotherapie: 20 microg/kg als enkelvoudige intraveneuze infusie, gedurende 15 minuten toedienen. Max. 1500 microg/dosis.
De werkzaamheid kan worden versterkt door vóór de chemotherapie een corticosteroïd toe te dienen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): warmtegevoelens of opvliegers, obstipatie. Lokale reacties op injectieplaats.
Soms (0,1-1%): insulten, bewegingsstoornis (inclusief extrapiramidale reacties zoals oculogyrische crisis en dyskinesie), pijn op de borst met en zonder ST-depressie, aritmie, bradycardie, hypotensie, hikken, asymptomatische verhoging van leverfunctiewaarden.
Zelden (0,01-0,1%): diarree en buikpijn, overgevoeligheidsreacties (inclusief soms fatale anafylaxie). QT-verlenging, incl. 'torsade de pointes'. Duizeligheid en voorbijgaande visusstoornissen (zoals wazig of dubbelzien) vnl. tijdens snelle i.v. toediening.
Zeer zelden (< 0,01%): ernstige bulleuze huidreacties zoals toxische epidermale necrose, Stevens-Johnsonsyndroom. Voorbijgaande blindheid voornamelijk bij i.v. toediening.
Bij gebruik van zetpillen: irritatie en branderig gevoel van het anorectale gebied.
Verder zijn gemeld: huiduitslag, jeuk en oedeem.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Obstipatie.
Vaak (1-10%): slapeloosheid, diarree. Verhoogde waarden levertransaminasen.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties zoals anafylaxie en urticaria. Huiduitslag. Artralgie. Extrapiramidale reacties. Serotoninesyndroom. ECG-afwijkingen zoals QT-verlenging. Verminderde eetlust, droge mond, misselijkheid, braken. Vertigo. Pleister: irritatie op de aanbrengplaats.
Zelden (0,01-0,1%): dystonie, dyskinesie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Obstipatie, diarree.
Soms (0,1-1%): anorexie. Angst, euforie, slaperigheid, slapeloosheid, paresthesie, perifere sensorische neuropathie. Oogirritatie, amblyopie. Tinnitus. Tachycardie, bradycardie, extrasystolen, myocardischemie, sinusaritmie, verlengd QT-interval. Hypo- of hypertensie. Hik. Droge mond, buikpijn, dyspepsie, flatulentie. Huiduitslag eventueel met jeuk, allergische dermatitis. Gewrichtspijn. Urineretentie, glucosurie. Asthenie, koorts, griepachtige verschijnselen. Stijging van leverenzymwaarden, hyperbilirubinemie. Hyper- of hypokaliëmie, hypocalciëmie, hyperglykemie. Bij kinderen daarnaast: dyskinesie, epistaxis, dyspneu, hoest, urticaria, pijn op de infusieplek.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid, anafylactische of anafylactoïde reacties en shock.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van apomorfine is gecontra-indiceerd vanwege meldingen van ernstige hypotensie en verlies van bewustzijn.
Bij gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-inductoren (zoals fenytoïne, carbamazepine en rifampicine) neemt de orale klaring van ondansetron toe, leidend tot een lagere bloedconcentratie.
Ondansetron kan het analgetisch effect van tramadol remmen.
Wees voorzichtig bij combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en/of elektrolytenafwijkingen veroorzaken (o.a. kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica).
Gelijktijdig gebruik met cardiotoxische geneesmiddelen (bv. antracyclinen (bv. doxorubicine, trastuzumab), bepaalde antibiotica (bv. erytromycine), sommige anti-aritmica (bv. amiodaron), β-blokkers) vergroot de kans op ritmestoornissen.
Bij combinatie van een 5HT3-receptorantagonist met andere serotonerge middelen (waaronder SSRI's en SNRI's) is het serotoninesyndroom gemeld.
Interacties
Gelijktijdige toediening van inductoren of remmers van CYP1A1 en CYP3A4 kan de plasmaconcentratie van granisetron beïnvloeden.
Wees voorzichtig bij de combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen zoals kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica.
Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge geneesmiddelen (zoals SSRI's en SNRI's) kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Interacties
Klinisch niet relevante verlenging van QT-interval is waargenomen; voorzichtigheid is daarom geboden bij gelijktijdig gebruik van andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen. Bij gelijktijdig gebruik van 5-HT₃-antagonisten en andere serotonerge middelen (waaronder SSRI's en SNRI's) is het serotoninesyndroom gemeld.
Zwangerschap
Teratogenese; Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Cumulatie met melk/plasmaratio van 5,2/1 (ondansetron en metabolieten).
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Zie rubriek Interacties.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij patiënten met het aangeboren lange-QT-syndroom. Voorbijgaande ECG-veranderingen, inclusief verlengd QT-interval en torsade de pointes, kunnen voorkomen. Wees voorzichtig bij een groter risico van verlenging van het QT-interval of hartaritmieën.
Hypokaliëmie en hypomagnesiëmie behandelen vóór toediening van ondansetron.
Voorzichtigheid is geboden bij tekenen van een subacute darmobstructie, omdat 5HT3-receptorantagonisten de darmmotiliteit kunnen verminderen.
Ook is voorzichtigheid geboden bij een gestoorde leverfunctie; dan de zetpillen niet gebruiken.
Kruisovergevoeligheid tussen selectieve 5HT3-receptorantagonisten kan voorkomen.
Ademhalingsproblemen symptomatisch behandelen; deze kunnen een voorbode zijn van een overgevoeligheidsreactie.
Wees extra alert op bloedingen bij toediening bij een operatie aan neus-of keelamandelen; ondansetron kan deze bloedingen maskeren.
Pediatrische patiënten die ondansetron krijgen toegediend in combinatie met hepatotoxische chemotherapeutica nauwlettend controleren op een verslechterde leverfunctie.
Er zijn geen onderzoeksgegevens over de toepassing van ondansetron ter preventie van vertraagde of langdurige misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie of radiotherapie.
Er is nog niet voldoende ervaring met ondansetron ter preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen jonger dan 2 jaar.
Het gebruik van zetpillen wordt ontraden bij kinderen, ouderen en bij een verminderde leverfunctie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorbijgaande ECG-veranderingen, inclusief verlengd QT-interval en 'torsade de pointes', kunnen voorkomen. Wees voorzichtig bij een groter risico van verlenging van het QT-interval of hartaritmieën.
Wees voorzichtig bij tekenen van een subacute darmobstructie, omdat 5HT3-receptorantagonisten de darmmotiliteit kunnen verminderen.
Tevens voorzichtig zijn bij een gestoorde leverfunctie; er is niet aangetoond dat er meer bijwerkingen optreden, maar vanwege het metabolisme via de lever voorzichtig toepassen.
Kruisovergevoeligheid tussen selectieve 5HT3-receptorantagonisten kan voorkomen.
Er zijn gevallen van het serotoninesyndroom gemeld bij het gebruik van 5HT3-receptorantagonisten (vaak in combinatie met andere serotonerge geneesmiddelen zoals een SSRI); controleer op symptomen passend bij het serotoninesyndroom.
Er is nog niet voldoende ervaring met granisetron injectie ter preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen jonger dan 2 jaar en met de tablet bij kinderen.
Pleister: Vermijd contact met zonlicht en andere warmtebronnen op de plek waar de pleister is geplakt, tot 10 dagen na verwijdering. Vermijd zwemmen, sauna of intensief sporten. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Palonosetron kan de transitietijd in de dikke darm verlengen; controleer patiënten met een voorgeschiedenis van obstipatie of tekenen van subacute intestinale obstructie. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging (zoals hypokaliëmie, bradycardie, congestief hartfalen, geleidingsstoornissen, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, congenitaal of verworven QT-verlenging). Voorafgaand aan gebruik hypokaliëmie en hypomagnesiëmie corrigeren. De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 1 maand zijn niet vastgesteld. Er zijn relatief weinig gegevens over het gebruik bij kinderen < 2 jaar.
Overdosering
Symptomen
Visusstoornissen, ernstige obstipatie, hypotensie, vasovagale episode met een voorbijgaand tweedegraads AV-blok. Bij kinderen zijn symptomen van het serotoninesyndroom gemeld.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met granisetron contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve 5HT3(serotonine)-receptorantagonist. Het werkingsmechanisme is niet precies bekend. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5-HT₃-receptoren in het maag-darmkanaal en het centrale en perifere zenuwstelsel gaat ondansetron de braakreflex tegen. Het werkingsmechanisme bij postoperatieve misselijkheid en braken is niet bekend, maar berust mogelijk op een soortgelijk principe.
Kinetische gegevens
| F | oraal 55–60% door first-pass-effect, rectaal 60%. Bij ernstig gestoorde leverfunctie is F = oraal ca. 100% door wegvallen van first–pass–effect. |
| T max | oraal 1,5 uur, rectaal 5–6 uur. |
| V d | 2,5 l/kg. |
| Metabolisering | vnl. in de lever via CYP3A4, CYP2D6 en CYP1A2. |
| Eliminatie | met urine en feces als metabolieten; minder dan 5% als onveranderde stof met de urine. |
| T 1/2el | ca. 3 uur (injectie, tablet), ca. 6 uur (zetpil), bij mild tot matig gestoorde leverfunctie ca. 9 uur (6–22 uur), bij ernstig gestoorde leverfunctie 15–32 uur. Kinderen van 1–4 maanden ca. 7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve 5HT3-(= serotonine3-)receptorantagonist. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5HT3-receptoren in het maag-darmkanaal en de hersenstam gaat granisetron deze braakreflex tegen. Er is geen duidelijke relatie tussen de plasmaconcentratie en het anti-emetisch effect.
Kinetische gegevens
| Overig | de kinetiek verloopt lineair tot een dosering van 2½× de gebruikelijke 3 mg. |
| Resorptie | oraal snel en volledig. Pleister: langzaam. |
| F | oraal 60% door first-pass-effect. |
| T max | i.v. 10 min, pleister 24–48 uur. |
| V d | ca. 3 l/kg. |
| Metabolisering | vnl. in de lever door oxidatie gevolgd door conjugatie (metabolieten zonder klinisch significante anti-emetische activiteit). |
| Eliminatie | met de urine 12% onveranderd. De metabolieten deels met de urine en deels met de feces. |
| T 1/2el | circa 9–12 uur met grote interindividuele variatie. Pleister: 36 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve 5-HT₃-(= serotonine₃-)receptorantagonist. Het werkingsmechanisme is niet precies bekend. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5-HT₃-receptoren in het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel gaat palonosetron de braakreflex tegen.
Kinetische gegevens
| V d | 6,9–7,9 l/kg. |
| Metabolisering | gedeeltelijk gemetaboliseerd, via CYP2D6 en in mindere mate via CYP3A4 en CYP1A2. |
| Eliminatie | 80% met de urine, deels onveranderd en deels als metaboliet. |
| T 1/2el | 40 uur, maar bij 10% van de patiënten > 100 uur; 21–37 uur bij kinderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ondansetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.
Groepsinformatie
granisetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.
Groepsinformatie
palonosetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.