Samenstelling

Orap Eumedica nv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 4 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Indicaties

  • Psychosen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Psychosen:

Begindosering 1–2 mg 1×/dag; geleidelijk verhogen tot de optimale dosis is bereikt. Het therapeutisch effect van een bepaalde dosering dient hierbij steeds na ten minste 2 weken te worden beoordeeld.

Onderhoudsdosering gewoonlijk 2–6 mg 1×/dag; max. 20 mg 1×/dag.

Bij ouderen

dient te worden gestart met 0,5–1 mg per dag, waarna de dosering kan worden opgevoerd op geleide van het klinisch effect.

Kinderen van 3 jaar en ouder:

richtlijn: de helft van de volwassenendosering. De ervaring met pimozide bij kinderen jonger dan drie jaar is zeer beperkt.

Bijwerkingen

Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking.

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hyperhidrose, nycturie.

Vaak (1-10%): anorexie, depressie, insomnia, agitatie, rusteloosheid, extrapiramidale stoornis, acathisie, hoofdpijn, tremor, visusstoornissen, misselijkheid, braken, obstipatie, droge mond. hypersalivatie, overactiviteit van de talgklieren, spierstijfheid, pollakisurie, erectiestoornis, uitputting.

Soms (0,1-1%): bradykinesie, tandradfenomeen, dyskinesie, dystonie, dysartrie, oogbewegingen, spierspasmen, amenorroe, oligomenorroe, oedeem in het gelaat. Verder is gemeld: hyperglykemie, hyperprolactinemie, wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot verminderd libido; hyponatriëmie. Neuroleptisch maligne syndroom, gekenmerkt door hyperthermie, extreme spierrigiditeit en autonome instabiliteit. Grand-mal-aanvallen. Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan. 'Torsade de pointes', ventriculaire tachycardie, ventrikelfibrilleren, verlengd QT-interval op ECG, hypotensie, afwijkend EEG. Huidreacties, stijve nek, glucosurie, hypothermie. Veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose. Net als bij andere antipsychotica zijn plotseling onverklaarbaar overlijden en hartstilstand gemeld.

Interacties

Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (klasse IA en- III anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine en sotalol), het gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-remmers (azoolantimycotica, antivirale proteaseremmers, macrolide antibiotica (claritromycine) en SSRI's (paroxetine, (es)citalopram, sertraline)), het gelijktijdig gebruik van sterke CYP2D6-remmers (kinidine) . Gelijktijdig gebruik van grapefruitsap (CYP3A4-remmer) vermijden. Voorzichtigheid is geboden met diuretica die aanleiding kunnen geven tot hypokaliëmie. Pimozide versterkt de sederende werking van alcohol, sedativa en slaapmiddelen. Gelijktijdig gebruik van andere antipsychotica, lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica en antidepressiva vermeerdert de kans op ontstaan van tardieve dyskinesie. Rekening moet worden gehouden met de mogelijkheid van interactie met CYP1A2-remmers (fluvoxamine).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid; bij zesmaal de maximale humane dosering is embryo-toxiciteit gezien.
Farmacologisch effect: Antipsychotica in het derde trimester van de zwangerschap kunnen bij de neonaat extrapiramidale stoornissen en onthoudingsverschijnselen veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Potentiële effecten op de zuigeling kunnen niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • depressie van het centrale zenuwstelsel, comateuze aandoeningen;
  • ziekte van Parkinson;
  • hartritmestoornissen in de anamnese;
  • bestaande of aangeboren verlenging van het QT-interval;
  • bekende hypokaliëmie, hypomagnesiëmie of een klinische significante bradycardie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, een gestoorde leverfunctie, risicofactoren voor veneuze trombo-embolie of een beroerte, een cardiovasculaire aandoening en bij een familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging. Voordat met de behandeling wordt begonnen en periodiek tijdens de behandeling een ECG maken en elektrolyten controleren. Bij verandering van de repolarisatie, het optreden van aritmieën en/of hypokaliëmie is voorzichtigheid geboden; bij een QT-interval of QTc > 500 ms de behandeling staken. Bij patiënten die zijn ingesteld op anti-aritmica klassen Ia, Ic en III en op antipsychotica of antidepressiva met een invloed op het hart, is regelmatig ECG-controle aangewezen. Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; pimozide is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij mensen met een organische hersenbeschadiging.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

In verband met de kans op aritmieën is voortgezette ECG-controle aangewezen. Door de lange halfwaardetijd moet men rekening houden met een observatie of behandelperiode van 4 dagen.

Eigenschappen

Langdurig werkzaam difenylbutylpiperidinederivaat met antipsychotische en geringe of geen sederende eigenschappen.

Kinetische gegevens

T max3–6 uur.
Metaboliseringvnl. via CYP3A4 en in mindere mate via CYP2D6; ook CYP1A2 kan bijdragen.
T 1/2elca. 55 uur; een grote spreiding is waargenomen van 28–214 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd