Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Actos (als hydrochloride) Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg, 45 mg
Pioglitazon (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg, 45 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Mounjaro
Bijlage 2
Aanvullende monitoring
Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '2,5'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,5 ml, pen 0,5 ml
Flacon en pen voor eenmalige dosis (voor 7 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '2,5'
- Sterkte
- 4,17 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 'Kwikpen' 2,4 ml
De Kwikpen levert 4 doses van 2,5 mg (voor 28 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '5'
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,5 ml, pen 0,5 ml
Flacon en pen voor eenmalige dosis (voor 7 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '5'
- Sterkte
- 8,33 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 'Kwikpen' 2,4 ml
De Kwikpen levert 4 doses van 5 mg (voor 28 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '7,5'
- Sterkte
- 15 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,5 ml, pen 0,5 ml
Flacon en pen voor eenmalige dosis (voor 7 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '7,5'
- Sterkte
- 12,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 'Kwikpen' 2,4 ml
De Kwikpen levert 4 doses van 7,5 mg (voor 28 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '10'
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,5 ml, pen 0,5 ml
Flacon en pen voor eenmalige dosis (voor 7 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '10'
- Sterkte
- 16,7 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 'Kwikpen' 2,4 ml
De Kwikpen levert 4 doses van 10 mg (voor 28 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '12,5'
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,5 ml, pen 0,5 ml
Flacon en pen voor eenmalige dosis (voor 7 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '12,5'
- Sterkte
- 20,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 'Kwikpen' 2,4 ml
De Kwikpen levert 4 doses van 12,5 mg (voor 28 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '15'
- Sterkte
- 30 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,5 ml, pen 0,5 ml
Flacon en pen voor eenmalige dosis (voor 7 dagen).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '15'
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 'Kwikpen' 2,4 ml
De Kwikpen levert 4 doses van 15 mg (voor 28 dagen).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komt bloedglucoseverlagende medicatie in aanmerking, indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met het aanpassen van de leefstijl. Voor patiënten zonder zeer hoog risico op hart- en vaatziekten is metformine eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap conform de NHG-Standaard is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. Bij patiënten met een zeer hoog risico op hart- en vaatziekten, blijkend uit een voorgeschiedenis van hart- of vaatziekte, chronische nierschade en/of systolisch hartfalen, is een SGLT2-remmer eerste keus (alternatief GLP1-agonist). Voeg bij onvoldoende effect eerst metformine toe en vervolgens een GLP1-agonist.
Behandeling met pioglitazon heeft geen voorkeur. Het gebruik gaat mogelijk gepaard met een verhoogd risico op fracturen en er is onduidelijkheid over het optreden van ernstige bijwerkingen, zoals blaaskanker, hartfalen en pneumonie.
Advies
Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komt bloedglucoseverlagende medicatie in aanmerking, indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met het aanpassen van de leefstijl.
Voor patiënten zonder zeer hoog risico op hart- en vaatziekten is metformine eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. Tirzepatide kan in plaats van een GLP1-agonist worden gebruikt.
Bij patiënten met een zeer hoog risico op hart- en vaatziekten, blijkend uit een voorgeschiedenis van hart- of vaatziekte, chronische nierschade en/of systolisch hartfalen, is een SGLT2-remmer eerste keus (alternatief GLP1-agonist). Voeg bij onvoldoende effect eerst metformine toe en vervolgens een GLP1-agonist.
Aan de vergoeding van tirzepatide bij diabetes mellitus type 2 zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
De behandeling van obesitas volgt het ‘stepped care’- en ‘matched care’-principe. De keuze voor een behandelmodaliteit vindt plaats op geleide van o.a. het gewichtsgerelateerd gezondheidsrisico (GGR). Een gecombineerde leefstijlinterventie (GLI) is in principe eerste keus. Overweeg het toevoegen van gewichtsreducerende medicatie na één jaar GLI bij een matig of sterk verhoogd GGR, of al vroeg in de behandeling bij een extreem verhoogd GGR. Kies voor liraglutide, semaglutide, naltrexon/bupropion of eventueel orlistat op basis van o.a. effectiviteit, comorbiditeit, beschikbaarheid en prijs. Overweeg bariatrische chirurgie met name bij een extreem verhoogd GGR.
Voor tirzepatide bij obesitas is geen advies vastgesteld.
Indicaties
Tweede- of derdelijnsbehandeling van diabetes mellitus type 2 bij volwassenen:
- Als monotherapie, met name bij overgewicht, als met dieet en lichamelijke inspanning alléén onvoldoende resultaat wordt bereikt en als metformine ongeschikt is vanwege intolerantie of contra-indicaties.
- Als tweevoudige orale therapie met metformine, met name bij overgewicht, bij onvoldoende resultaat van metformine in een maximaal te verdragen dosis.
- Als tweevoudige orale therapie met een sulfonylureumderivaat, bij onvoldoende resultaat van monotherapie met een sulfonylureumderivaat in een maximaal verdraagbare dosis en als metformine ongeschikt is vanwege intolerantie of contra-indicaties.
- Als drievoudige orale therapie, met name bij overgewicht, in combinatie met metformine en een sulfonylureumderivaat, bij onvoldoende glykemische controle tijdens tweevoudige orale therapie.
- In combinatie met insuline, bij onvoldoende glykemische controle tijdens insulinebehandeling en als metformine ongeschikt is vanwege intolerantie of contra-indicaties.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Onvoldoende gereguleerde diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging:
- als monotherapie wanneer metformine ongeschikt is vanwege intolerantie of contra-indicaties;
- in aanvulling op andere geneesmiddelen voor de behandeling van diabetes.
- Ten behoeve van gewichtsbeheersing, incl. gewichtsverlies en gewichtsbehoud, als aanvulling op een caloriearm dieet en verhoogde lichamelijke activiteit, bij volwassenen met een aanvankelijke BMI van:
- ≥ 30 kg/m² (obesitas), of
- ≥ 27 kg/m² tot < 30 kg/m² (overgewicht) met ten minste één gewichtsgerelateerde comorbiditeit, zoals hypertensie, dyslipidemie, obstructieve slaapapneu, hart- en vaatziekte, prediabetes of diabetes mellitus type 2.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Diabetes mellitus type 2
Volwassenen
Begindosis 15–30 mg 1×/dag. Verhoog zo nodig stapsgewijs tot 45 mg 1×/dag. Staak de behandeling als na 3–6 maanden onvoldoende effect is opgetreden. Evalueer de behandeling regelmatig vanwege de risico's bij langdurig gebruik.
Bij combinatie met insuline of een sulfonylureumderivaat: handhaaf de dosering van insuline of het sulfonylureumderivaat na start van pioglitazon; zo nodig bij hypoglykemie de dosering van insuline of het sulfonylureumderivaat verlagen.
Bij ouderen of patiënten met minstens één risicofactor voor hartfalen: begin met de laagste dosering en verhoog de dosering geleidelijk (vooral bij gebruik in combinatie met insuline).
Toediening: de tabletten met of zonder voedsel innemen met een glas water.
Doseringen
Diabetes mellitus type 2, gewichtsbeheersing
Volwassenen (incl. ouderen)
Subcutaan: begindosis 2,5 mg 1x/week. Na 4 weken verhogen tot 5 mg 1x/week. Zo nodig verder verhogen in stappen van 2,5 mg na telkens minimaal 4 weken, tot max. 15 mg 1x/week.
Bij toevoegen aan metformine en/of een SGLT2-remmer, de huidige dosis metformine en/of SGLT2-remmer handhaven.
Bij toevoegen aan een sulfonylureumderivaat en/of insuline, een verlaging van de dosis sulfonylureumderivaat of insuline overwegen om de kans op hypoglykemie te verminderen; hierbij is zelfcontrole van de bloedglucosewaarde nodig. Dosisverlaging van insuline stapsgewijs uitvoeren.
Bij verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij ernstige nierfunctiestoornis en eindstadium nierziekte, wegens onvoldoende gegevens.
Bij verminderde leverfunctie is een dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij ernstige leverfunctiestoornis, wegens onvoldoende gegevens.
Een gemiste dosis zo snel mogelijk binnen 4 dagen toedienen, daarna niet meer. De volgende dosis op de gebruikelijke dag toedienen.
Bij wijzigen van de dag van de wekelijkse toediening, ten minste 3 dagen tussen twee doses aanhouden. Na selecteren van een nieuwe doseringsdag de dosering 1×/week voortzetten.
Toediening
- De injectie subcutaan toedienen in de buik, bovenbeen of bovenarm op elk gewenst moment van de dag, onafhankelijk van de maaltijden;
- De injectieplaats bij elke dosis wisselen. Bij gelijktijdige behandeling met insuline, tirzepatide op een andere injectieplaats injecteren.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): botfracturen bij vrouwen (en postmarketing ook gemeld bij mannen). Dosisgerelateerde gewichtstoename, visusstoornissen (vooral in het begin van de behandeling), bovenste luchtweginfectie, hypo-asthenie.
Soms (0,1-1%): sinusitis, slapeloosheid, blaaskanker.
Zelden (0,01–0,1%): hartfalen.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties (anafylaxie, angio-oedeem, urticaria), stijging van leverenzymwaarden en hepatocellulaire disfunctie, macula-oedeem.
In combinatie met metformine: vaak (1–10%): anemie, hoofdpijn, artralgie, hematurie, erectiele disfunctie.
Soms (0,1–1%): flatulentie.
In combinatie met sulfonylureumderivaten: vaak (1–10%): duizeligheid, flatulentie.
Soms (0,1–1%): toename eetlust, hoofdpijn, visusstoornissen (vooral in het begin van de behandeling), vertigo, vermoeidheid, zweten, proteïnurie, glucosurie, hypoglykemie, toename lactaatdehydrogenase.
In drievoudige orale combinatietherapie: zeer vaak (> 10%): hypoglykemie.
Vaak (1–10%): artralgie, toename creatinekinase in het bloed.
In combinatie met insuline: zeer vaak (> 10%): oedeem.
Vaak (1–10%): hartfalen, dyspneu, hypoglykemie, bronchitis, rug- en gewrichtspijn.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie, bij gebruik met sulfonylureumderivaat of insuline bij diabetes type 2. Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, obstipatie.
Vaak (1-10%): overgevoeligheidsreactie (bv. urticaria, eczeem). Hypoglykemie bij gebruik met metformine en SGLT-2-remmer bij diabetes type 2. Duizeligheid. Hypotensie. Verminderde eetlust, dyspepsie, oprispingen, gastro-oesofageale refluxziekte, opgezette buik, flatulentie. Haaruitval. Vermoeidheid, reactie op de injectieplaats (bv. erytheem, jeuk). Verhoogde hartslag. Stijging serumlipase of –amylase, stijging calcitonine in bloed.
Soms (0,1-1%): hypoglykemie bij gebruik met metformine bij diabetes type 2, gewichtsverlies. Dysgeusie, dysesthesie. Cholelithiase, cholecystitis, acute pancreatitis, vertraagde maaglediging. Pijn op de injectieplaats.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie, angio-oedeem.
Gastro-intestinale bijwerkingen zijn meestal licht of matig van ernst, komen vaker voor tijdens dosisverhoging en nemen in de loop van de tijd af.
Duizeligheid, hypotensie en haaruitval treden vooral op bij patiënten met obesitas of overgewicht, met of zonder diabetes mellitus type 2.
Interacties
Gebruik voorzichtig in combinatie met insuline bij ouderen vanwege meer kans op hartfalen.
In combinatie met een NSAID kan de kans op oedeem toenemen.
Tijdens gelijktijdig gebruik met een CYP2C8 remmer (bv. gemfibrozil) of induceerder (bv. rifampicine) de bloedglucosespiegel regelmatig controleren en de dosering van pioglitazon zonodig verlagen respectievelijk verhogen.
Interacties
Tirzepatide vertraagt de maaglediging en kan de mate en snelheid van absorptie van oraal toegediende geneesmiddelen verminderen, vooral in het begin van de behandeling. Bij gelijktijdig gebruik van orale middelen met smalle therapeutische breedte (bv. vitamine K-antagonisten, digoxine) nauwgezet controleren, met name in het begin van de behandeling met tirzepatide en na dosisverhoging. Overweeg het risico van een vertraagd effect bij orale geneesmiddelen waarbij een snel optredend effect van belang is.
Bij toevoegen van tirzepatide aan een bestaande therapie van een sulfonylureumderivaat en/of insuline, kan het risico op hypoglykemie toenemen; zie ook rubriek Doseringen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren trad een vertraagde groei van de foetus op, gerelateerd aan het farmacologisch werkingsmechanisme.
Advies: Gebruik ontraden.
Overige: Door de verhoging van de gevoeligheid voor insuline kan pioglitazon bij vrouwen met polycysteus ovariumsyndroom de ovulatie weer op gang brengen, met de kans op zwangerschap.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de behandeling. Bij zwangerschap(swens) de behandeling staken. Staak de behandeling ten minste 1 maand vóór een geplande zwangerschap, vanwege de lange halfwaardetijd van tirzepatide.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- actueel of doorgemaakt hartfalen (NYHA-klasse I–IV);
- blaaskanker (in de voorgeschiedenis);
- onverklaarde hematurie;
- verminderde leverfunctie (bv. ALAT > 2,5× ULN);
- diabetische ketoacidose.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Evalueer de behandeling na 3–6 maanden, en daarna regelmatig, vanwege de risico's bij langdurig gebruik.
Houd rekening met risicofactoren voor blaaskanker (leeftijd, roken, blootstelling aan bepaalde chemicaliën of behandelingen), bij de afweging voor al dan niet starten van pioglitazon. Onderzoek op hematurie als onderdeel van de routinematige diabetische urine-analyse. Laat de patiënt direct een arts laten raadplegen bij bloed in de urine of andere symptomen die kunnen wijzen op een blaasaandoening (bv. pijn bij urineren of urgency-incontinentie). Mogelijk is er een licht verhoogd risico op blaaskanker bij behandeling met pioglitazon.
Pioglitazon kan vochtretentie veroorzaken waardoor uitlokking van hartfalen kan optreden, met name bij combinatie met insuline of NSAID's. Bij een risicofactor voor hartfalen (eerder myocardinfarct, symptomatisch coronairlijden, hogere leeftijd) starten met de laagst beschikbare dosering en de dosis geleidelijk verhogen. Controleer tijdens behandeling op symptomen van vochtretentie (o.a. gewichtstoename, hartfalen), met name bij gelijktijdige behandeling met insuline, bij toegenomen kans op hartfalen en bij een verminderde cardiale reserve. Staak de behandeling als de hartfunctie verslechtert.
Hepatocellulaire disfunctie is zelden gerapporteerd (zeer zelden fataal); controleer voorafgaand aan en tijdens behandeling op basis van een klinische beoordeling regelmatig de leverenzymen. Staak de behandeling als de ALAT-spiegels boven 3× ULN blijven, of bij icterus.
Bij verandering in visuele scherpte de mogelijkheid van maculair oedeem overwegen.
Evalueer bij ouderen zorgvuldig voorafgaand aan en tijdens behandeling in verband met de aan leeftijd gerelateerde risico's op vooral blaaskanker, botbreuken en hartfalen.
Wegens onvoldoende gegevens niet toepassen bij een leeftijd onder de 18 jaar en bij dialysepatiënten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Acute pancreatitis is gemeld; informeer patiënten over kenmerkende symptomen hiervan. Bij vermoeden van pancreatitis de behandeling staken. Indien de diagnose pancreatitis wordt gesteld de behandeling niet opnieuw beginnen.
Gastro-intestinale bijwerkingen van tirzepatide kunnen dehydratie veroorzaken. Dit kan leiden tot verslechtering van de nierfunctie, waaronder acuut nierfalen. Adviseer patiënten, met name ouderen, voorzorgsmaatregelen te nemen om dehydratie te voorkomen.
Er zijn gevallen van pulmonale aspiratie gemeld bij behandeling met GLP1-agonisten tijdens algehele anesthesie of diepe sedatie. Vóór het overgaan tot procedures met algemene anesthesie of diepe sedatie, rekening houden met het grotere risico op residuale maaginhoud als gevolg van vertraagde maaglediging.
Wegens onvoldoende gegevens, wees voorzichtig bij:
- voorgeschiedenis van pancreatitis;
- ernstige gastro-intestinale ziekte, waaronder ernstige gastroparese;
- niet-proliferatieve diabetische retinopathie waarbij acute behandeling nodig was, proliferatieve diabetische retinopathie of diabetisch macula-oedeem;
- ernstige nierfunctiestoornis en eindstadium nierziekte;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ouderen ≥ 85 jaar.
Voor vruchtbare vrouwen: zie de rubriek Zwangerschap.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met tirzepatide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Thiazolidinedion. Kernreceptor agonist van 'peroxisomal proliferator activated receptor type gamma' (PPAR-γ). Bevordert de insulinegevoeligheid van onder andere vetweefsel, skeletspieren en de lever.
Kinetische gegevens
| F | > 80%. |
| T max | 2 uur. |
| V d | 0,25 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | in de lever door voornamelijk CYP2C8; 3 van de 6 geïdentificeerde metabolieten zijn actief gebleken. |
| Eliminatie | met de feces (ca. 55%) en met de urine (ca. 45%). |
| T 1/2el | 5–6 uur (pioglitazon) en 16–23 uur (metabolieten). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Tirzepatide is een langwerkende, selectieve ‘glucoseafhankelijke insulinotrope polypeptide’ (GIP) en ‘glucagonachtige peptide-1’ (GLP-1) receptoragonist. De activiteit op de GIP-receptor is vergelijkbaar met het lichaamseigen GIP-hormoon, terwijl de activiteit op de GLP1-receptor lager is in vergelijking met het lichaamseigen GLP1-hormoon. Beide receptoren zijn aanwezig op o.a. de β-cellen van de pancreas, in het maag-darmkanaal en de hersenen. GIP-receptoren zijn ook aanwezig op adipocyten.
Glykemische controle
Tirzepatide verlaagt de nuchtere en postprandiale glucosespiegel bij diabetes type 2 via verschillende mechanismen. Het verhoogt de glucosegevoeligheid van de β-cellen in de pancreas, het verbetert de insulinesecretie van de eerste en tweede fase op een glucoseafhankelijke manier, het verbetert de insulinegevoeligheid en het verlaagt de glucagonspiegel. Tirzepatide vertraagt tevens de maaglediging (vooral in het begin van de behandeling), waardoor glucose uit een maaltijd minder snel wordt opgenomen.
Gewichtsverlies
Tirzepatide activeert GIP- en GLP1-receptoren op neuronen in hersengebieden die betrokken zijn bij de regulering van eetlust en voedselinname. Ook activeert het GIP-receptoren op adipocyten; hierdoor worden de glucose-opname en de lipide-opname en lipolyse gereguleerd. Tirzepatide verhoogt het gevoel van verzadiging en volheid en vermindert het hongergevoel, waardoor de energie-inname afneemt. Ook vermindert het de intensiteit van 'food cravings' en de voorkeur voor voedingsmiddelen met veel suiker en vet. Het lichaamsgewicht neemt af, met name door vermindering van de lichaamsvetmassa.
Kinetische gegevens
| F | s.c. 80%. |
| T max | s.c. 8–72 uur. |
| V d | ca. 0,14 l/kg. |
| Overig | Steady-state blootstelling wordt bereikt na 4 weken. |
| Eiwitbinding | 99%. |
| Metabolisering | proteolytische splitsing van de peptideketen, bèta-oxidatie van de C20-vetzuurgroep en amidehydrolyse. |
| Eliminatie | via urine en feces (als metabolieten). |
| T 1/2el | ca. 5 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pioglitazon hoort bij de groep bloedglucoseverlagende middelen, overige.
Groepsinformatie
tirzepatide hoort bij de groep bloedglucoseverlagende middelen, overige.