Samenstelling

Samenstelling

Advies

De belangrijkste niet-medicamenteuze adviezen bij astma zijn stoppen met roken en zorgen voor een rookvrije omgeving. Verder is het vermijden van expositie aan allergenen en andere prikkels van groot belang, met name bij allergisch astma. Bij volwassenen is de basis van de medicamenteuze behandeling een inhalatiecorticosteroïde (ICS), al dan niet in combinatie met een langwerkend β₂-sympathicomimeticum (LABA). Het indicatiegebied voor gebruik van een kortwerkend β₂-sympathicomimeticum (SABA) is beperkt; alleen bij zeer weinig frequente astmaklachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten is 'zo nodig'-gebruik (max. 2x/week) van een SABA geïndiceerd. Bij kinderen bestaat de behandeling bij weinig frequente klachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten uit ‘zo nodig’-gebruik een SABA; bij frequentere klachten deze behandeling combineren met een onderhoudsbehandeling ICS.

Formoterol werkt sneller (na 1-3 minuten) dan salmeterol (na 10-20 minuten) en kan bij volwassenen met astma zo nodig worden gebruikt bij dyspneuklachten. Een combinatiepreparaat met formoterol-ICS (voor ‘zo nodig’-gebruik) kan daarom de voorkeur hebben boven een combinatie salmeterol-ICS en een SABA voor zo nodig gebruik.

Bij Chronisch obstructieve longziekte (COPD) is verreweg de belangrijkste interventie stoppen met roken, naast andere leefstijladviezen zoals meer bewegen. De medicamenteuze behandeling is symptomatisch en een aanvulling op niet-medicamenteuze adviezen; bij weinig klachten of beperkingen kan medicatie achterwege blijven. Behandel infrequente dyspneuklachten bij iemand die geen longaanval heeft gehad, met ‘zo nodig’-gebruik van een kortwerkende luchtwegverwijder, dit is een kortwerkende β₂-receptoragonist (SABA) of muscarine-antagonist (SAMA). Behandel regelmatige dyspneuklachten met een onderhoudsbehandeling van één of meer langwerkende luchtwegverwijders, zoals een langwerkende β₂-receptoragonist (LABA) en/of muscarine-antagonist (LAMA). Overweeg een inhalatiecorticosteroïde (ICS) alléén bij frequente longaanvallen (≥ 2 per jaar), ondanks behandeling met één of meer langwerkende luchtwegverwijders.

Voor een optimaal effect van geneesmiddelen bij astma en/of COPD is een juiste inhalatietechniek onontbeerlijk. Houd rekening met: patiëntgebonden factoren zoals coördinatie en inspiratiekracht, en milieuaspecten (aerosolen bevatten in verschillende mate een sterk milieubelastend broeikasgas).

Advies

De belangrijkste niet-medicamenteuze adviezen bij astma zijn stoppen met roken en zorgen voor een rookvrije omgeving. Verder is het vermijden van expositie aan allergenen en andere prikkels van groot belang, met name bij allergisch astma. Bij volwassenen is de basis van de medicamenteuze behandeling een inhalatiecorticosteroïde (ICS), al dan niet in combinatie met een langwerkend β₂-sympathicomimeticum (LABA). Het indicatiegebied voor gebruik van een kortwerkend β₂-sympathicomimeticum (SABA) is beperkt; alleen bij zeer weinig frequente astmaklachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten is 'zo nodig'-gebruik (max. 2x/week) van een SABA geïndiceerd. Bij kinderen bestaat de behandeling bij weinig frequente klachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten uit ‘zo nodig’-gebruik een SABA; bij frequentere klachten deze behandeling combineren met een onderhoudsbehandeling ICS.

Bij Chronisch obstructieve longziekte (COPD) is verreweg de belangrijkste interventie stoppen met roken, naast andere leefstijladviezen zoals meer bewegen. De medicamenteuze behandeling is symptomatisch en een aanvulling op niet-medicamenteuze adviezen; bij weinig klachten of beperkingen kan medicatie achterwege blijven. Behandel infrequente dyspneuklachten bij iemand die geen longaanval heeft gehad, met ‘zo nodig’-gebruik van een kortwerkende luchtwegverwijder, dit is een kortwerkende β₂-receptoragonist (SABA) of muscarine-antagonist (SAMA). Behandel regelmatige dyspneuklachten met een onderhoudsbehandeling van één of meer langwerkende luchtwegverwijders, zoals een langwerkende β₂-receptoragonist (LABA) en/of muscarine-antagonist (LAMA). Overweeg een inhalatiecorticosteroïde (ICS) alléén bij frequente longaanvallen (≥ 2 per jaar), ondanks behandeling met één of meer langwerkende luchtwegverwijders.

Voor een optimaal effect van geneesmiddelen bij astma en/of COPD is een juiste inhalatietechniek onontbeerlijk. Houd rekening met: patiëntgebonden factoren zoals coördinatie en inspiratiekracht, en milieuaspecten (aerosolen bevatten in verschillende mate een sterk milieubelastend broeikasgas).

Indicaties

• In combinatie met inhalatiecorticosteroïden als symptomatische onderhoudsbehandeling van astma, waaronder nachtelijk astma, die onvoldoende reageert op behandeling met inhalatiecorticosteroïden conform de huidige behandelrichtlijnen;
• Profylaxe van inspanningsastma;
• Onderhoudsbehandeling van COPD.

Gerelateerde informatie

• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Indicaties

• Bronchospasmen bij astma, COPD en andere bronchopulmonale aandoeningen met een spastische component.

Gerelateerde informatie

• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Doseringen

Toediening: Bij gebruik van een voorzetkamer kan de absorptie in de longen toenemen, waardoor er meer kans is op systemische bijwerkingen; doseringsaanpassing kan nodig zijn.

Doseringen

Bij combinatie met theofylline is de maximale dosering terbutaline 2000 microg/dag.

Toediening: Na elk gebruik de mond spoelen om onnodige systemische blootstelling aan terbutaline te beperken.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): tremor (vooral bij een dosering van > 100 microg/dag), hoofdpijn. Hartkloppingen. Spierkramp.

Soms (0,1-1%): tachycardie (vooral bij een dosering van > 100 microg/dag). Huiduitslag (jeuk, roodheid). Nervositeit.

Zelden (0,01-0,1%): slapeloosheid, duizeligheid. Hypokaliëmie.

Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties ((angio-)oedeem, anafylaxie). Ritmestoornissen zoals atriumfibrilleren, supraventriculaire tachycardie en extrasystolen (voornamelijk bij ritmestoornissen-gevoelige patiënten). Orofaryngeale irritatie, paradoxale bronchusobstructie. Misselijkheid. Niet-specifieke pijn op de borst, gewrichtspijn. Hyperglykemie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): tremor, hoofdpijn.

Vaak (1-10%): tachycardie, palpitaties. Tonische spierkrampen. Hypokaliëmie.

Zelden (0,01-0,1%): hart-aritmieën zoals atriumfibrilleren, supraventriculaire tachyaritmieën, extrasystolen. Paradoxale bronchospasmen. Angst, hallucinaties, slaap- en gedragsstoornissen als agitatie, hyperactiviteit, rusteloosheid. Misselijkheid, braken. Urticaria, exantheem.

Zeer zelden (< 0,01%): vasodilatatie, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, bloeddrukverandering, beklemd gevoel op de borst. Angio-oedeem, overgevoeligheidsreacties. Mictieklachten (m.n. bij prostaathyperplasie).

Verder is gemeld: myocardischemie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

β-Blokkers, in het bijzonder niet-selectieve, antagoneren de werking van salmeterol; gebruik van niet-selectieve β-blokkers (zoals propranolol) zo mogelijk vermijden.

Een additief effect kan optreden door combinatie met andere sympathicomimetica (bv. efedrine).

Hypokaliëmie kan eerder optreden bij hypoxie en bij gelijktijdig gebruik van diuretica, corticosteroïden of theofylline; controleer de serumkaliumspiegel.

Bij gelijktijdig gebruik van systemische corticosteroïden is er meer kans op hyperglykemie.

Gelijktijdig gebruik met monoamine-oxidase(MAO-)remmers kan bijdragen aan hypertensieve reacties.

Bij anesthesie met gehalogeneerde koolwaterstoffen (desfluraan, sevofluraan) is er meer kans op aritmieën.

De kans op QT_c-verlenging en ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, imidazool–antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).

Gelijktijdige behandeling met ketoconazol of andere krachtige CYP3A4-remmers bij voorkeur vermijden, vanwege een toename in plasma-salmeterolblootstelling.

Interacties

β-Blokkers, in het bijzonder niet-selectieve, antagoneren de werking van terbutaline; gebruik van niet-selectieve β-blokkers (zoals propranolol) zo mogelijk vermijden.

Hypokaliëmie kan eerder optreden bij gelijktijdig gebruik van diuretica, corticosteroïden of theofylline; controleer de kaliumspiegel. Als gevolg van hypokaliëmie kan het effect van digoxine worden versterkt; aritmieën kunnen optreden.

Gelijktijdig gebruik van terbutaline en theofylline vermeerdert de kans op tachyaritmieën en acuut overlijden. Voor dosisaanpassing, zie dosering.

Halothaananesthesie vermijden tijdens behandeling met β-agonisten, vanwege een toegenomen kans op aritmieën. Andere gehalogeneerde anesthetica (bv. desfluraan, sevofluraan) voorzichtig gebruiken.

Bij gelijktijdig gebruik van systemische corticosteroïden is er meer kans op hyperglykemie.

Zwangerschap

Teratogenese: Er zijn geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen of andere nadelige effecten, zoals foetale groeiremming of vroeggeboorte (op basis van ruime gedocumenteerde ervaring).

Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid (ruime ervaring).

Farmacologisch effect: Bij systemisch gebruik van een β₂-sympathicomimeticum kan foetale tachycardie ontstaan. Bij inhalatie van terbutaline wordt slechts een geringe hoeveelheid systemisch opgenomen.

Advies: Kan overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.

Farmacologisch effect: Overmatig gebruik van β₂-sympathicomimetica door de moeder zou rusteloosheid en tachycardie bij de zuigeling kunnen veroorzaken.

Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit middel in combinatie met het geven van borstvoeding af.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate; een effect bij de zuigeling is echter onwaarschijnlijk vanwege de geringe opname na inhalatie.

Farmacologisch effect: Ruime ervaring met inhalatie van terbutaline tijdens het geven van borstvoeding laat geen nadelige effecten bij de zuigeling zien.

Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• Overgevoeligheid voor sympathicomimetica.

Contra-indicaties

• hypertrofische cardiomyopathie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Langwerkende β₂-sympathicomimetica zijn niet geschikt voor de verlichting van acuut astma. In ieder geval bij astma moet salmeterol worden gecombineerd met inhalatiecorticosteroïden. Toenemend gebruik van kortwerkende bronchusverwijdende middelen naast salmeterol duidt op een verslechtering van de controle; het behandelschema aanpassen. De behandeling niet starten bij een aanzienlijke verergering of acuut verslechterend astma.

Cardiale effecten: Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen vooral ernstige hypertensie en hyperthyroïdie. Gebruik bij aangeboren lange-QT-intervalsyndroom (LQTS) wordt ontraden.

Etniciteit: Wees voorzichtig met het gebruik bij Afro-Amerikanen, omdat in onderzoek bij deze populatie meer kans op astma-gerelateerde sterfte en levensbedreigende respiratoire gebeurtenissen is geconstateerd bij gebruik van salmeterol.

Hypokaliëmie: Bij hypoxie, die bijvoorbeeld bij ernstige astma-longaanval kan optreden, is er meer kans op hypokaliëmie; controleer de serumkaliumspiegel.

Diabetes mellitus: Bij diabetes mellitus extra bloedglucosecontrole uitvoeren bij aanvang van de behandeling.

Paradoxale bronchospasmen: Bij optreden van paradoxale bronchospasmen de therapie staken en op een andere behandeling overgaan.

Onderzoeksgegevens: Er zijn onvoldoende gegevens beschikbaar over de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 4 jaar.

Waarschuwingen en voorzorgen

Inhalatie-β₂-sympathicomimetica dienen als 'zo nodig' te worden toegepast. Toenemend gebruik van kortwerkende bronchusverwijdende middelen duidt op een verslechtering van de controle; het behandelschema aanpassen.

Bij optreden van paradoxale bronchospasmen met een onmiddellijke toename van kortademigheid na inhalatie, de therapie staken en een ander type snelwerkende bronchusverwijder gebruiken.

Vanwege kans op hyperglykemie voorzichtig zijn bij verminderde glucosetolerantie en manifeste diabetes mellitus. Extra bloedglucosecontroles uitvoeren bij aanvang van de behandeling.

Wees voorzichtig bij hartaandoeningen zoals ernstig hartfalen, ritmestoornissen en ischemisch hartlijden, omdat sympathicomimetica cardiovasculaire bijwerkingen kunnen hebben. Bij bestaand hartlijden de patiënt erop wijzen contact met de arts op te nemen bij het optreden van pijn in de borststreek of andere symptomen van verergering van de hartaandoening. Gebruik bij aangeboren lange-QT-intervalsyndroom (LQTS) wordt ontraden. Hoge doses vermijden bij hypertensie en hyperthyroïdie.

Bij hypoxie, die bijvoorbeeld bij een ernstige astma-longaanval kan optreden, is er meer kans op hypokaliëmie; controleer de serumkaliumspiegel.

Overdosering

Symptomen

Duizeligheid, tachycardie, toename van de systolische bloeddruk, tremoren, hoofdpijn en hypokaliëmie.

Therapie

Neem voor informatie over een vergiftiging met salmeterol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Cardiovasculaire symptomen: vasodilatatie, warm rood gezicht, tachycardie, palpitaties, hypotensie, beklemd gevoel op de borst, aritmieën (vooral bij hypokaliëmie). Centrale symptomen: hoofdpijn, tremoren, spierkrampen, agitatie, hallucinaties, angst, slapeloosheid, transpiratie, misselijkheid en braken. Verder kunnen optreden: hypokaliëmie, hyperglykemie en lactaatacidose.

Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Selectief langwerkend β₂-sympathicomimeticum. Het bronchusverwijdende effect wordt voornamelijk veroorzaakt door de (R)-enantiomeer van het racemisch mengsel. De aerosol kan worden voorzien van een Volumatic (inhalatiekamer). Werking: na 10–20 min. Werkingsduur: tot circa 12 uur. Bij toepassing als profylaxe bij inspanningsastma houdt de werking tot 11 uur aan. Bij continue toediening (1–2×/dag gedurende 4 weken) kan hiervoor tolerantie optreden, waardoor een verminderd effect of een kortere werkingsduur optreedt.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Sympathicomimeticum met selectieve werking op de β₂-receptoren van de tracheale en bronchiale musculatuur, terwijl de β₁-receptoren in het hart relatief weinig worden beïnvloed. Bij hoge doseringen neemt de selectiviteit af en grijpen ze ook aan op β₁-receptoren. Stimulatie van de β₂-receptoren leidt tot vorming van cyclisch AMP (cAMP) en proteïnekinase A (PKA). Dit leidt in de longen tot relaxatie van de bronchiale gladde spiercellen en daardoor bronchusverwijding. Werking: snel en max. binnen 5 min. Werkingsduur: 5–6 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

salmeterol hoort bij de groep bèta2-sympathicomimetica.

• formoterol (R03AC13) Vergelijk
• indacaterol (R03AC18) Vergelijk
• olodaterol (R03AC19) Vergelijk
• salbutamol (inhalatie) (R03AC02) Vergelijk
• salbutamol (parenteraal) (R03CC02) Vergelijk
• terbutaline (R03AC03) Vergelijk

Groepsinformatie

terbutaline hoort bij de groep bèta2-sympathicomimetica.

• formoterol (R03AC13) Vergelijk
• indacaterol (R03AC18) Vergelijk
• olodaterol (R03AC19) Vergelijk
• salbutamol (inhalatie) (R03AC02) Vergelijk
• salbutamol (parenteraal) (R03CC02) Vergelijk
• salmeterol (R03AC12) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• bèta2-sympathicomimetica

Indicaties

• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• bèta2-sympathicomimetica

Indicaties

• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)