Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Protelos Aanvullende monitoring Servier Nederland Farma bv
- Toedieningsvorm
- Granulaat voor suspensie
- Sterkte
- 2 g
- Verpakkingsvorm
- in sachet
Bevat aspartaam 20 mg overeenkomend met 11,1 mg fenylalanine.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cinacalcet (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg, 90 mg
Mimpara granulaat (als hydrochloride) XGVS Amgen bv
- Toedieningsvorm
- Granulaat in capsule
- Sterkte
- 1 mg, 2,5 mg, 5 mg
Mimpara tablet (als hydrochloride) Amgen bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg, 90 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met vitamine D3 en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie zijn zoledroninezuur of denosumab alternatieven, en ibandroninezuur of raloxifeen wanneer hiermee niet wordt uitgekomen. Kies voor teriparatide bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie voor bovengenoemde middelen, bij het optreden van een derde fractuur tijdens de behandeling, of als initiële therapie bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose en een hoog risico op botbreuken.
Vanwege onvoldoende gegevens over het effect van strontium op bisfosfonaat bevattend botweefsel mag strontiumranelaat niet worden gebruikt bij patiënten die eerder met een bisfosfonaat zijn behandeld.
Advies
Cinacalcet kan aan de behandeling van secundaire hyperparathyreoïdie bij dialysepatiënten met eindstadium nierziekte (ESRD) worden toegevoegd als de serumconcentratie van PTH met fosfaatbinders en/of vitamine D-analoga in onvoldoende mate wordt verlaagd.
Bij patiënten met parathyroïdcarcinoom kan bij de behandeling van hypercalciëmie behalve een bisfosfonaat ook cinacalcet worden toegepast.
Indicaties
- Behandeling van ernstige postmenopauzale osteoporose met veel kans op fracturen, ter vermindering van de kans op wervel- en heupfracturen, indien andere middelen niet gebruikt kunnen worden door bijvoorbeeld intolerantie of contra–indicaties.
- Behandeling van ernstige osteoporose bij volwassen mannen met veel kans op fracturen, indien andere middelen niet gebruikt kunnen worden.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Volwassenen:
- Secundaire hyperparathyreoïdie (HPT) bij dialysepatiënten met eindstadium nierziekte (ESRD).
- Hypercalciëmie bij:
- parathyroïdcarcinoom;
- primaire hyperparathyreoïdie, waarbij parathyroïdectomie op basis van de behandelrichtlijnen geïndiceerd zou zijn, maar klinisch niet aangewezen of gecontra-indiceerd is.
Kinderen:
- Secundaire hyperparathyreoïdie (HPT) bij kinderen ≥ 3 jaar met eindstadium nierziekte (ESRD) die onderhoudsdialysetherapie ondergaan en bij wie de HPT niet op een adequate manier onder controle kan worden gebracht met standaardbehandeling.
Bij secundaire hyperparathyreoïdie kan cinacalcet zo nodig worden gebruikt als onderdeel van een therapeutisch regime met fosfaatbinders en/of vitamine D-sterolen.
Gerelateerde informatie
Dosering
Tijdens behandeling vitamine D en calciumsupplementen geven indien de voedselopname onvoldoende is.
Ernstige osteoporose
Volwassenen (incl. ouderen)
2 g 1×/dag, voor het slapen gaan, bij voorkeur minstens 2 uur na een maaltijd.
Bij een milde tot matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–70 ml/min) is een dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt niet aanbevolen, wegens het ontbreken van gegevens.
Bij een leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Toediening: Het granulaat innemen als een suspensie, gemaakt met minimaal 30 ml water in een glas. De suspensie direct na bereiding opdrinken.
Dosering
Secundaire hyperparathyreoïdie:
Volwassenen (incl. ouderen):
Vóór aanvang van de behandeling moet het gecorrigeerd serumcalcium gelijk of hoger zijn dan de ondergrens van het normale bereik . Begindosering 30 mg 1×/dag, zo nodig elke 2–4 weken te verhogen tot een maximale dosis van 180 mg 1×/dag. Streef iPTH-waarde bij dialysepatiënten: 150–300 pg/ml.
Aanpassingen op basis van serumcalciumconcentratie: Indien de serumcalciumconcentratie < 2,1 mmol/l (8,4 mg/dl) en > 1,9 mmol/l (7,5 mg/dl) of bij symptomen van hypocalciëmie: verhoog de serumcalciumconcentratie met calciumbevattende fosfaatbinders, vitamine D-sterolen en/of aanpassing van de calciumconcentratie in de dialysevloeistof; bij aanhoudende verschijnselen van hypocalciëmie de dosis cinacalcet verlagen of de toediening staken. Indien de serumcalciumconcentratie ≤ 1,9 mmol/l (7,5 mg/dl) of bij aanhoudende symptomen van hypocalciëmie en als de vitamine D-dosis niet kan worden verhoogd: onderbreek de toediening van cinacalcet totdat de serumcalciumconcentratie 2,0 mmol/l (8,0 mg/dl) bereikt en/of de symptomen van hypocalciëmie zijn verdwenen. Hervat de behandeling met een lagere dosis.
Bij dalen van de PTH-concentratie onder het aanbevolen streefbereik, de dosering cinacalcet en/of vitamine D-sterolen verlagen of de therapie staken.
Kinderen ≥ 3 jaar en < 18 jaar:
NB: kinderen die een lagere dosis nodig hebben dan 30 mg of geen tabletten kunnen slikken, dienen het granulaat te krijgen.
Vóór aanvang van de behandeling moet het gecorrigeerd serumcalcium in het bovenste bereik zijn van het leeftijdsspecifieke referentie-interval of erboven. Begindosering is ≤ 0,20 mg/kg 1×/dag gebaseerd op het drooggewicht van de patiënt. Zo nodig om het gewenste PTH-bereik te behalen stapsgewijs de dosis verhogen (zie tabel 1), niet vaker dan om de 4 weken, tot een max. dosering van 2,5 mg/kg/dag of max. 180 mg/dag.
Aanpassingen op basis van PTH-concentratie: Als iPTH < 15,9 pmol/l (150 pg/ml) en ≥ 10,6 pmol/l (100 pg/ml) is, verlaag dan de dosis tot de eerstvolgende beschikbare lagere dosis. Als iPTH < 10,6 pmol/l (100 pg/ml) is, staak dan de toediening; hervat met de eerstvolgende beschikbare lagere dosis wanneer het iPTH > 15,9 pmol/l (150 pg/ml) is. Als de toediening gedurende meer dan 14 dagen is gestaakt, hervat dan met de aanbevolen begindosis.
Aanpassingen op basis van serumcalciumconcentratie: Indien het gecorrigeerde serumcalcium gelijk is aan of lager dan de leeftijdsspecifieke ondergrens van het normale bereik óf er treden symptomen van hypocalciëmie op ongeacht de calciumconcentratie: staak de toediening van cinacalcet en dien calciumsupplementen, calciumbevattende fosfaatbinders en/of vitamine D-sterolen toe, zoals klinisch geïndiceerd. Indien het gecorrigeerde totale serumcalcium hoger is dan de leeftijdsspecifieke ondergrens én de klinische symptomen van hypocalciëmie zijn verdwenen: hervat de toediening van cinacalcet met de eerstvolgende lagere dosis; als de toediening gedurende meer dan 14 dagen is gestaakt, hervat dan met de aanbevolen begindosis. Als de patiënt de laagste dosering (1 mg/dag) kreeg voordat de behandeling werd gestaakt, hervat de behandeling dan met dezelfde dosering (1 mg/dag).
Drooggewicht patiënt (kg) |
Begindosis (mg) |
Beschikbare opeenvolgende doses (mg) |
|---|---|---|
10 tot < 12,5 |
1 |
1; 2,5; 5; 7,5; 10 en 15 |
≥ 12,5 tot < 25 |
2,5 |
2,5; 5; 7,5; 10; 15 en 30 |
≥ 25 tot < 36 |
5 |
5, 10, 15, 30 en 60 |
≥ 36 tot < 50 |
5 |
5, 10, 15, 30, 60 en 90 |
≥ 50 tot < 75 |
10 |
10, 15, 30, 60, 90 en 120 |
≥ 75 |
15 |
15, 30, 60, 90, 120 en 180 |
Parathyroïdcarcinoom en primaire hyperparathyreoïdie:
Volwassenen (incl. ouderen):
Begindosering 30 mg 2×/dag. De dosering elke 2–4 weken titreren met stappen van 30 mg 2×/dag tot 60 mg 2×/dag, dan 90 mg 2×/dag; maximaal 90 mg 3–4×/dag. Streefwaarde serumcalciumconcentratie: op of onder de bovengrens van het normale bereik.
Indien klinisch relevante reducties in de calciumconcentratie niet worden gehandhaafd na titratie tot de maximale dosis: overweeg staken van de therapie.
Bij verminderde leverfunctie is aanpassing van de startdosis niet nodig.
Switchen van etelcalcetide naar cinacalcet en de benodigde 'wash out'-periode is niet onderzocht. Na staken van etelcalcetide, cinacalcet pas starten ná ten minste drie opeenvolgende hemodialysebehandelingen waarbij het serumcalcium is gemeten. Het serumcalciumniveau moeten binnen het normale bereik vallen.
Wijze van toediening
- Tabletten: heel (zonder breken) innemen tijdens of kort na een maaltijd.
- Granulaat: toedienen tijdens of kort na een maaltijd. De capsules niet inslikken.
- Orale toediening: De capsule openen en de gehele inhoud op een kleine hoeveelheid zacht voedsel (bv. appelmoes of yoghurt) of vloeistof (bv. appelsap of babyvoeding voor nierpatiënten) strooien, en het mengsel direct innemen. Gebruik bij 1-3 capsules/dag ten minste 15 ml voedsel; bij 4-6 capsules/dag ten minste 30 ml voedsel. Daarna de vloeistof drinken. Mengen met water wordt niet aanbevolen vanwege de bittere smaak.
- Toediening via een neus-maagsonde of gastrostomiesonde: De capsule openen en het granulaat toedienen met een kleine hoeveelheid (ten minste 5 ml) water via een PVC-slang. Spoel met een hoeveelheid water, passend bij de gebruikte enterale sonde. Het granulaat is niet geschikt voor slangen gemaakt van polyurethaan en siliconen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): overgevoeligheidsreacties van de huid (uitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem). Spierpijn, -kramp, botpijn, artralgie, pijn in de ledematen.
Vaak (1-10%): hypercholesterolemie. Slapeloosheid. Hoofpijn, bewustzijnsstoornissen, geheugenverlies, duizeligheid, paresthesie. Vertigo. Myocardinfarct, veneuze trombo-embolie. Bronchiale hyperreactiviteit. Misselijkheid, braken, gastro-oesofageale reflux, dyspepsie, maag-darmpijn, buikpijn, flatulentie, obstipatie, diarree. Hepatitis. Eczeem. Perifeer oedeem. Verhoging creatinekinase (> 3× ULN).
Soms (0,1-1%): lymfadenopathie. Verwardheid. Epileptische aanvallen. Irritatie van mondslijmvlies (stomatitis en/of mondzweren), droge mond. Verhoging serumtransaminasen. Dermatitis, alopecia. Koorts, malaise.
Zelden (0,01-0,1%): beenmergfalen. Geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS); meestal 3–6 weken na start behandeling optredend, symptomen zijn huiduitslag, koorts, eosinofilie en systemische betrokkenheid zoals adenopathie, hepatitis, interstitiële nefropathie en interstitiële longziekte.
Zeer zelden (< 0,1%): Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN); meestal binnen de eerste weken van de behandeling optredend en vaker bij patiënten van Aziatische afkomst; symptomen zijn progressieve huiduitslag vaak met blaren of mucosale laesies.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem en urticaria). Anorexie, verminderde eetlust. Convulsies, duizeligheid, paresthesie, hoofdpijn. Hypotensie. Infectie van de bovenste luchtwegen, dyspneu, hoest. Dyspepsie, buikpijn, diarree, obstipatie. Huiduitslag. Spierpijn, spierspasmen, rugpijn. Asthenie. Hypocalciëmie (waaronder levensbedreigende voorvallen), hyperkaliëmie.
Verder zijn gemeld: hypotensie en/of verergering van hartfalen bij patiënten met hartfunctiestoornissen. QT-verlenging en ventriculaire aritmie volgend op hypocalciëmie.
Bij kinderen is gemeld: een geval van ernstige hypocalciëmie met fatale afloop.
Interacties
Voedsel, melkproducten en geneesmiddelen met calcium, aluminium of magnesium kunnen de resorptie van strontiumranelaat verminderen; bij voorkeur een interval van 2 uur aanhouden tussen de inname van deze middelen. Gelijktijdige inname van antacida is aanvaardbaar indien dit doseerschema niet werkbaar is. Gelijktijdig gebruik van tetracyclinen en chinolonen ontraden, omdat door complexvorming de resorptie van deze middelen wordt geremd.
Interacties
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de serumcalciumconcentratie kunnen verlagen; controleer de serumcalciumconcentratie nauwgezet. Niet gelijktijdig gebruiken met etelcalcetide, wegens kans op ernstige hypocalciëmie.
Aanpassing van de dosering cinacalcet kan nodig zijn bij starten of staken van een behandeling met een sterke CYP3A4-remmer (bv. itraconazol, erytromycine, ritonavir) of -inductor (bv. rifampicine), alsmede van een behandeling met een sterke CYP1A2-remmer (bv. fluvoxamine, ciprofloxacine) of van roken (CYP1A2-inductie).
Cinacalcet is een sterke remmer van CYP2D6: aanpassing van de dosering van geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte die voornamelijk worden gemetaboliseerd door CYP2D6 (bv. flecaïnide, propafenon, metoprolol, nortriptyline, clomipramine) kan nodig zijn. De blootstelling aan dextromethorfan kan bij extensive CYP2D6 metabolizers worden verhoogd met een factor 11.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, imidazool–antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (effect op de beenderen).
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid, met uitzondering van afgenomen foetaal gewicht bij ratten bij hoge dosering.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Bij ratten gaan klinisch relevante hoeveelheden over in de moedermelk.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- bestaande of een geschiedenis van veneuze trombo-embolie, incl. diep-veneuze trombose en longembolie;
- tijdelijke of permanente immobilisatie als gevolg van bijvoorbeeld postchirurgisch herstel of langdurige bedrust;
- bestaande of een geschiedenis van ischemische hartziekte, perifere arteriële ziekte en/of cerebrovasculaire ziekte;
- niet onder controle gebrachte hypertensie.
Contra-indicaties
- hypocalciëmie (voor albumine gecorrigeerde calciumconcentratie beneden de ondergrens van het normale bereik).
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik van strontiumranelaat vermeerdert de kans op myocardinfarct en veneuze trombo-embolie. Wees voorzichtig bij patiënten met risicofactoren voor cardiovasculaire incidenten (bv. hypertensie, hyperlipidemie, diabetes mellitus en roken). De patiënt doorgaans elke 6–12 maanden evalueren met betrekking tot cardiovasculair risico. Als er meer kans is op veneuze trombo-embolie zijn extra preventieve maatregelen raadzaam. Staak de toediening bij optreden van tekenen van ischemische hartziekte, perifere arteriële ziekte, cerebrovasculaire ziekten of wanneer hypertensie niet onder controle gehouden kan worden. De behandeling eveneens staken in geval van veneuze trombo-embolie, immobilisatie of ernstige allergische reactie.
Bij de eerste tekenen van een ernstig overgevoeligheidssyndroom zoals DRESS, SJS of TEN (zie Bijwerkingen), de behandeling direct definitief staken. Het herstel van DRESS kan ondanks staken therapie en behandeling met een corticosteroïd soms langzaam verlopen en terugkeer na staken van het corticosteroïd is gemeld.
Bij patiënten van Han-Chinese afkomst zijn de allelen HLA-A*33:03 en HLA-B*58:01 mogelijke genetische risicofactoren voor met strontiumranelaat verband houdende SJS/TEN. Screening op deze allelen kan worden overwogen alvorens de behandeling te beginnen. Bij een positieve test voor één of beide allelen mag behandeling met strontium niet worden begonnen.
Strontium interfereert met de colorimetrische methoden voor de bepaling van calciumconcentraties in bloed en urine.
Door de aanwezigheid van fenylalanine kan gebruik schadelijk zijn bij fenylketonurie.
Gebruik bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt niet aanbevolen, omdat gegevens over de veiligheid ontbreken.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens behandeling controleren op optreden van hypocalciëmie, met potentiële symptomen zoals paresthesieën, myalgie, kramp, tetanie en convulsies. Bij het optreden van hypocalciëmie dient de dosis te worden verlaagd of zijn andere maatregelen aangewezen, zie rubriek Doseringen.
Controles bij volwassenen: Controleer de calciumconcentratie binnen een week na start van de behandeling, na een dosisaanpassing en tijdens de onderhoudsbehandeling maandelijks bij secundaire hyperparathyreoïdie en elke twee tot drie maanden bij parathyroïdcarcinoom. Bij secundaire hyperparathyreoïdie de PTH-concentratie één tot vier weken na start van behandeling of na een dosisaanpassing bepalen, niet eerder dan twaalf uur na een dosisinname; tijdens onderhoudsbehandeling elke één tot drie maanden.
Controles bij kinderen: De behandeling mag alleen gestart worden na zorgvuldige afweging van het risico van hypocalciëmie. Controleer de serumcalciumconcentratie binnen een week na start van de behandeling, na een dosisaanpassing en nadat de onderhoudsdosering is vastgesteld wekelijks. Als de behandeling is gestaakt dient de serumcalciumconcentratie te worden bepaald binnen 5 tot 7 dagen. Controleer de PTH-concentratie één tot vier weken na start van behandeling of na een dosisaanpassing, niet eerder dan twaalf uur na een dosisinname.
Bij chronische onderdrukking van de PTH-waarde (tot onder ca. 1½× ULN volgens de iPTH-bepaling) kan zich adynamische botziekte ontwikkelen; bij dalen van de PTH-concentratie onder het aanbevolen streefbereik, de dosering cinacalcet en/of vitamine D-sterolen verlagen of de therapie staken.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van convulsies, omdat de convulsiedrempel wordt verlaagd door significante daling van de serumcalciumconcentratie.
Wees voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (zie rubriek Interacties) en congenitale of verworven QT-verlenging.
Bij matige tot ernstige leverfunctiestoornis is zorgvuldige controle op basis van veiligheids- en effectiviteitsparameters nodig.
De veiligheid en werkzaamheid voor de indicaties parathyroïdcarcinoom en primaire hyperparathyreoïdie zijn bij kinderen niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid voor de behandeling van secundaire hyperparathyreoïdie bij kinderen < 3 jaar zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met strontiumranelaat contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met cinacalcet contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Strontium stimuleert de botaanmaak gelijktijdig met de remming van de botafbraak, zonder dat er sprake is van een nadelig effect op de mineralisatie en de botstructuur. Het wordt voornamelijk geresorbeerd op het kristaloppervlak in botweefsel; calcium wordt slechts weinig in het apatietkristal van het nieuw gevormde bot gesubstitueerd.
Kinetische gegevens
| Resorptie | relatief langzaam (strontium). |
| F | 25%. |
| T max | 3–5 uur. Steady-state wordt na 2 weken behandelen bereikt. Strontium heeft een hoge affiniteit voor botweefsel; na ca. 3 jaar behandelen, bereiken de strontiumconcentraties een plateau. |
| V d | 1 l/kg. |
| Metabolisering | geen (strontium). |
| Eliminatie | met de urine en feces, onafhankelijk van tijd en dosis. |
| T 1/2el | ca. 60 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calcimimeticum. Verlaagt de spiegels van parathyroïdhormoon (PTH), calcium en fosfaat door de gevoeligheid van calciumreceptoren op de bijschildklier voor activering door extracellulair calcium te vergroten.
Kinetische gegevens
| F | 20–25% en wordt door voedsel verhoogd met 50–80%. |
| T max | binnen 2–6 uur. |
| V d | ca. 14,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 97%. |
| Metabolisering | hoofdzakelijk door CYP3A4 en CYP1A2 tot vrijwel inactieve metabolieten via oxidatie, gevolgd door conjugatie. |
| Eliminatie | ca. 80% met de urine en ca. 15% met de feces. |
| T 1/2el | 30–40 uur; bij matige tot ernstige leverfunctiestoornis met 33 resp. 70% verlengd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
strontiumranelaat hoort bij de groep calciumregulerende middelen, overige.
Groepsinformatie
cinacalcet hoort bij de groep calciumregulerende middelen, overige.