Samenstelling
Tiapridal Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Fluanxol (als dihydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 5 mg
Fluanxol (decanoaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Tiapride heeft geen plaats bij de behandeling van psychosen. De beste behandeling van tardieve dyskinesie is het staken van het gebruik van het antipsychoticum. Indien de psychiatrische toestand dat niet toelaat, valt te overwegen de behandeling te continueren met een antipsychoticum met geringere kans op extrapiramidale bijwerkingen. Indien met deze maatregelen onvoldoende resultaat wordt verkregen, valt te overwegen tiapride aan de behandeling toe te voegen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.
Indicaties
- Tardieve dyskinesie ten gevolge van het gebruik van antipsychotica.
Indicaties
Tablet:
- psychosen;
- manie.
Injectievloeistof:
- onderhoudsbehandeling van chronische of recidiverende psychosen.
Gerelateerde informatie
Dosering
Tardieve dyskinesie:
Volwassenen:
100-200 mg 3×/dag, afhankelijk van ziektebeeld en lichaamsgewicht.
Bij verminderde nierfunctie: creatinineklaring 30–60 ml/min: 75% van de normale dagdosis; 10–30 ml/min: 50% en < 10 ml/min: 25% van de normale dagdosis.
Dosering
Psychose en manie:
Volwassenen:
Oraal: Individueel instellen, starten met lage dosering en verhogen tot onderhoudsdosering van 5–20 mg/dag in 3 giften, indien nodig verhogen tot 40 mg/dag. In acute situaties: 16–32 mg 1–4×/dag; vervolgens na stabilisering verlagen tot onderhoudsdosering.
Depotinjectie: onderhoudsdosering: i.m. 20–40 mg/2–4 weken is meestal voldoende; zo nodig dosering verhogen of interval verkorten. Injectievolumes > 2 ml verdelen over 2 injecties.
Ouderen:
De startdosering halveren en langzaam ophogen.
Bij een verminderde leverfunctie: Voorzichtig doseren en indien mogelijk de serumspiegel bepalen.
Bij verminderde nierunctie: Er is geen dosisaanpassing noodzakelijk.
Overschakelen: Bij overgang van oraal naar depot geldt de volgende dosering: 4× het aantal mg flupentixol oraal/dag = aantal mg depot per 2 weken; 8× het aantal mg oraal/dag = aantal mg depot per 4 weken. De orale vorm in de eerste week na de injectie afbouwen.
Toedieningsinformatie: De tabletten innemen met water. I.m.-injecties in het bovenste en buitenste kwadrant van de bilspier.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): verhoging prolactine spiegel, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, agitatie, onverschilligheid, slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, met name in het begin extrapiramidale symptomen (tremor, rigiditeit, hypokinesie, speekselvloed).
Soms (0,1-1%): amenorroe, gynaecomastie, galactorroe, vergroting van/pijn in de borsten, cyclusstoornissen, orgasme- en potentiestoringen, acathisie, dystonie, gewichtstoename.
Zelden (0,01-0,1%): acute dyskinesie.
Verder is gemeld: leukopenie, neutropenie, agranulocytose, neonataal onttrekkingssyndroom, neuroleptisch maligne syndroom, hallucinaties, tardieve dyskinesie (na > 3 mnd. behandeling), neiging tot vallen, verwarring, bewustzijnsverlies, convulsie, syncope, aspiratiepneumonie, ademhalingsdepressie, QT-verlenging, 'torsade de pointes', ventriculaire tachycardie, die kan leiden tot ventriculaire fibrillatie of hartstilstand en plotselinge dood; (orthostatische) hypotensie; veneuze trombo-embolie (o.a. longembolie, diepveneuze trombose), hyponatriëmie, SIADH, obstipatie, ileus, urticaria, (erythemateuze en maculopapuleuze) huiduitslag, rabdomyolyse, verhoogde serum creatinekinase, stijging van leverenzymwaarden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, acathisie, hyperkinesie, hypokinesie, droge mond.
Vaak (1–10%): gewichtstoename, slapeloosheid, depressie, dysforie, nervositeit, agitatie, verminderd libido, tremor, dystonie, duizeligheid, hoofdpijn, accommodatiestoornis, afgenomen gezichtsvermogen, tachycardie, palpitaties, dyspneu, speekselvloed, obstipatie, braken, dyspepsie, diarree, dysfagie, hyperhidrose, jeuk, spierpijn, mictiestoornis, urineretentie, asthenie, vermoeidheid.
Soms (0,1–1%): afname eetlust, verwardheid, agressie, oculogyrische crisis, (orthostatische) hypotensie, opvliegers, buikpijn, misselijkheid, flatulentie, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, fotosensibilisatie, spierstijfheid, artralgie, erectiestoornis, lokale irritatie op de injectieplaats. Tardieve dyskinesie (zowel tijdens, als na staken van de behandeling), dyskinesie, parkinsonisme, spraakstoornis, convulsie, aandachtstoornis, amnesie.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, hypersensitiviteit, anafylactische reactie, hyperprolactinemie (wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen en bij langdurig gebruik gynaecomastie), hyperglykemie, abnormale glucosetolerantie, verlengd QT-interval.
Zeer zelden (< 0,01%): neuroleptisch maligne syndroom (gekenmerkt door hyperthermie, extreme spierrigiditeit en autonome instabiliteit), geelzucht.
Verder zijn gemeld: delirium, oculaire hypertensie, pigmentatie, menstruatiestoornis, priapisme, retrograde ejaculatie, veneuze trombo-embolie (waaronder longembolie en diepveneuze trombose). Alleen voor het depotpreparaat: soms reactie op de plaats van toediening.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van levodopa en andere dopamine-agonisten (m.u.v. gebruik als antiparkinsonmiddel) is gecontra-indiceerd.
De werking van andere antipsychotica kan toenemen.
Combinatie met antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, benzodiazepinen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking. Gebruik van alcohol vermijden.
Gelijktijdig gebruik met middelen die 'torsade de pointes' kunnen induceren of het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, moxifloxacine, pentamidine, pimozide en sotalol) wordt afgeraden.
Wees voorzichtig met middelen die de elektrolytenbalans kunnen verstoren (diuretica).
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, moxifloxacine, pentamidine, pimozide en sotalol vermijden.
Wees voorzichtig met middelen die de elektrolytenbalans kunnen verstoren (diuretica).
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen met een mogelijke myelosuppresieve werking.
Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking.
De werking van bromocriptine en levodopa kan worden verminderd.
Gelijktijdig gebruik van lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vergroot het risico van ontstaan van tardieve dyskinesie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, weinig gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Vruchtbaarheid: Gebruik kan leiden tot verminderde vruchtbaarheid bij de mens.
Zwangerschap
Flupentixol passeert de placenta in geringe mate.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect:Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen, en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja bij dieren, onbekend bij de mens.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden. De relatieve kinddosis bedraagt ca. 0,5%. Effecten op de zuigeling zijn niet uit te sluiten.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- prolactine-afhankelijke tumoren;
- feochromocytoom;
- acute alcohol– of slaapmiddelintoxicatie.
Zie ook de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- circulatoire collaps;
- verlaagd bewustzijnsniveau;
- coma.
Waarschuwingen en voorzorgen
Maligne neuroleptisch syndroom (MNS): Bij tekenen van MNS de behandeling staken; tekenen zijn hyperpyrexie, spierrigiditeit, veranderde mentale status en aanwijzingen voor autonome instabiliteit (onregelmatige pols of bloeddruk, tachycardie, diaforese en cardiale dysritmie) Bijkomende verschijnselen kunnen zijn een verhoogd creatinefosfokinase, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen. Bij hyperthermie de behandeling onderbreken. Bij optreden van koorts, keelpijn of een infectie adviseren om contact met de arts op te nemen; een volledige bloedbeeldbepaling is dan aangewezen. Bij duidelijke veranderingen in het bloedbeeld de behandeling stoppen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, de ziekte van Parkinson, meer kans op verlengd QT-interval (bradycardie, hypokaliëmie, aangeboren verlengd QT-interval), risicofactoren voor een beroerte en bij ouderen (i.v.m. kans op verminderd bewustzijn en coma).
Verminderde nierfunctie: Bij nierinsufficiëntie de dosis verlagen vanwege de kans op coma door overdosering.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Bij risicofactoren voor VTE preventieve maatregelen treffen.
Dementie: Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; tiapride is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen, vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Veneuze trombo-embolie (VTE): Bij risicofactoren voor VTE preventieve maatregelen treffen.
Glaucoom: Periodiek oogheelkundig onderzoek verdient aanbeveling. Dit middel kan via pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Comorbiditeit:Wees voorzichtig bij risicofactoren voor beroerte, risicofactoren voor of voorgeschiedenis van cardiovasculaire aandoeningen. Wees terughoudend bij een beenmergdepressie, cardiovasculaire aandoening, ernstige organisch cerebrale stoornis, epilepsie, ziekte van Parkinson, spastische verlamming, mictiestoornis en bij prostaathyperplasie.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik; vanaf een gebruiksduur van 3–6 maanden hierop controleren. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Dementie: Antipsychotica geven bij ouderen met dementie een licht vergrote kans op overlijden.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): De kans op fatale gevallen bij NMS is toegenomen bij organische hersenbeschadiging, mentale retardatie, opiaat- of alcoholverslaving.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen vanwege het ontbreken van klinische ervaring.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Benzamidederivaat, dat selectief D2- en D3-receptoren antagoneert. Heeft geen affiniteit voor serotonine-, noradrenaline- of histaminereceptoren.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 75–78%. |
| T max | 1 uur. |
| V d | 1,4 l/kg. |
| Metabolisering | max. 15% tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 75% onveranderd met de urine. |
| T 1/2 | 3–5 uur; bij ernstige nierinsufficiëntie is deze langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Thioxantheenderivaat met antipsychotische en gering sederende werking. Werking: na 2–3 weken (antipsychotisch effect).
Kinetische gegevens
| F | oraal 40%. Voor onderhoudsbehandeling wordt een minimale serumconcentratie van 1–3 ng/ml (2–8 nmol/l) aanbevolen. |
| T max | oraal 1–8 uur, i.m. 3–7 dagen. |
| V d | ca. 14 l/kg. |
| Eiwitbinding | 99%. |
| Metabolisering | in de lever via 3 routes: sulfoxidatie, zijketen N-dealkylering en glucuronidezuurconjugatie tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de feces (> 60%). |
| T 1/2 | oraal 35 uur, i.m. 3 weken. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tiapride hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- broomperidol (N05AD06) Vergelijk
- chloorprotixeen (N05AF03) Vergelijk
- flupentixol (N05AF01) Vergelijk
- fluspirileen (N05AG01) Vergelijk
- haloperidol (N05AD01) Vergelijk
- penfluridol (N05AG03) Vergelijk
- periciazine (N05AC01) Vergelijk
- pimozide (N05AG02) Vergelijk
- pipamperon (N05AD05) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
- zuclopentixol (N05AF05) Vergelijk
Groepsinformatie
flupentixol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- broomperidol (N05AD06) Vergelijk
- chloorprotixeen (N05AF03) Vergelijk
- fluspirileen (N05AG01) Vergelijk
- haloperidol (N05AD01) Vergelijk
- penfluridol (N05AG03) Vergelijk
- periciazine (N05AC01) Vergelijk
- pimozide (N05AG02) Vergelijk
- pipamperon (N05AD05) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
- tiapride (N05AL03) Vergelijk
- zuclopentixol (N05AF05) Vergelijk