Samenstelling
Tiapridal Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cisordinol (acetaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Acutard'
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
Cisordinol (in cis-vorm, als dihydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 20 ml (1 druppel = 1 mg)
De druppels bevatten een zeer kleine hoeveelheid ethanol (120 mg/ml = 6 mg/druppel).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 10 mg, 25 mg
Cisordinol (decanoaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 500 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Tiapride heeft geen plaats bij de behandeling van psychosen. De beste behandeling van tardieve dyskinesie is het staken van het gebruik van het antipsychoticum. Indien de psychiatrische toestand dat niet toelaat, valt te overwegen de behandeling te continueren met een antipsychoticum met geringere kans op extrapiramidale bijwerkingen. Indien met deze maatregelen onvoldoende resultaat wordt verkregen, valt te overwegen tiapride aan de behandeling toe te voegen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.
Indicaties
- Tardieve dyskinesie ten gevolge van het gebruik van antipsychotica.
Indicaties
- Psychosen;
- Ernstige vormen van opwinding en angst;
- Manie.
Het depotpreparaat is geïndiceerd voor onderhoudsbehandeling.
Gerelateerde informatie
Dosering
Tardieve dyskinesie:
Volwassenen:
300–600 mg per dag, afhankelijk van ziektebeeld en lichaamsgewicht.
Bij verminderde nierfunctie: creatinineklaring 30–60 ml/min: 75% van de normale dagdosis; 10–30 ml/min: 50% en < 10 ml/min: 25% van de normale dagdosis.
Dosering
Er dient in- en uitsluipend en individueel te worden gedoseerd,. Het kan nodig zijn bij ouderen de doses te reduceren.
Bij een verminderde leverfunctie de plasmaspiegel controleren.
Acute psychosen, manie, ernstige onrust:
Volwassenen:
oraal: 10–50 mg per dag, zo nodig iedere 2–3 dagen verhogen met 10–20 mg tot 75 mg of meer;. max. dosis 40 mg/inname en 150 mg/dag.
parenteraal (Acutard): 50–150 mg i.m. zonodig herhalen met een interval van 2–3 dagen; in een enkel geval kan een extra injectie 24–48 uur na de eerste injectie nodig zijn; max. 2 weken behandelen; maximaal geaccumuleerde dosis is 400 mg/behandeling in max. 4 injecties. Acutard is bestemd voor kortdurende behandeling. Bij een verminderde leverfunctie dosering Acutard halveren.
Overschakeling van Acutard naar orale toediening: 2–3 dagen na de laatste injectie met 100 mg Acutard starten met oraal 40 mg/dag zo mogelijk in verdeelde dosering, zonodig verder verhogen met 10–20 mg elke 2–3 dagen tot 75 mg of meer. Overschakeling van Acutard naar Depot: gelijk (kan in één spuit worden gemengd) met de laatste injectie Acutard (100 mg) starten met 200–400 mg depotinjectie, vervolgens de depotinjectie elke tweede week herhalen; hogere doses of kortere intervallen kunnen nodig zijn.
Chronische psychosen:
Volwassenen:
oraal: onderhoudsdosering 20–40 mg per dag. De onderhoudsdosering kan meestal voor bedtijd als een enkele dosis worden gegeven.
Ouderen:
lager doseren; maximale dosis/injectie Acutard is 100 mg. Ernstige agitatie en onrust bij bejaarden: oraal: 2–6 mg/dag, aan het eind van de middag; indien nodig verhogen tot 10–20 mg/dag.
Volwassenen:
Onderhoudsdosering depotpreparaat: 200–400 mg (1–2 ml 200 mg/ml) iedere 2–4 weken diep i.m.. Enkele patiënten kunnen hogere doses of kortere intervallen nodig hebben; injectievolumes > 2 ml verdelen over 2 injectieplaatsen. Bij hogere doses met injectievolume > 2–3 ml gebruik maken van 500 mg/ml (250–750 mg per 1–4 w.). Voor overgang van oraal naar depot geldt als vuistregel voor de onderhoudsdosis: achtmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 2 weken; zestienmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 4 weken. De orale toediening in de eerste week na de eerste injectie afbouwen.
Overschakeling vanuit andere depotpreparaten uitvoeren in de volgende verhouding: 200 mg zuclopentixoldecanoaat komt overeen met 25 mg flufenazinedecanoaat, met 40 mg cis(Z)-flupentixoldecanoaat of met 50 mg haloperidoldecanoaat.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Tabletten innemen met water. De druppels innemen met water, appel- of sinaasappelsap. Acutard injectie en het depotpreparaat i.m. toedienen in het bovenste buitenkwadrant van het gluteale gebied; een injectievolume > 2 ml verdelen over 2 giften.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): verhoging prolactine spiegel, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, agitatie, onverschilligheid, slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, met name in het begin extrapiramidale symptomen (tremor, rigiditeit, hypokinesie, speekselvloed).
Soms (0,1-1%): amenorroe, gynaecomastie, galactorroe, vergroting van/pijn in de borsten, cyclusstoornissen, orgasme- en potentiestoringen, acathisie, dystonie, gewichtstoename.
Zelden (0,01-0,1%): acute dyskinesie.
Verder is gemeld: leukopenie, neutropenie, agranulocytose, neonataal onttrekkingssyndroom, neuroleptisch maligne syndroom, hallucinaties, tardieve dyskinesie (na > 3 mnd. behandeling), neiging tot vallen, verwarring, bewustzijnsverlies, convulsie, syncope, aspiratiepneumonie, ademhalingsdepressie, QT-verlenging, 'torsade de pointes', ventriculaire tachycardie, die kan leiden tot ventriculaire fibrillatie of hartstilstand en plotselinge dood; (orthostatische) hypotensie; veneuze trombo-embolie (o.a. longembolie, diepveneuze trombose), hyponatriëmie, SIADH, obstipatie, ileus, urticaria, (erythemateuze en maculopapuleuze) huiduitslag, rabdomyolyse, verhoogde serum creatinekinase, stijging van leverenzymwaarden.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, depressie, acathisie, slaperigheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hypokinesie, tremor, duizeligheid, aandachtstoornis, droge mond, asthenie.
Vaak (1-10%): veranderde eetlust, veranderd gewicht, angst, zenuwachtigheid, abnormale dromen, agitatie, verminderd libido, apathie, hallucinatie, verwarde toestand, dystonie, hypertonie, hoofdpijn, paresthesie, amnesie, abnormale loop, tardieve dyskinesie, visusstoornissen, vertigo, tachycardie, (orthostatische) hypotensie, verstopte neus, dyspneu, speekselhypersecretie, constipatie, braken, dyspepsie, diarree, misselijkheid, hyperhidrose, fotosensibilisatie, seborroe, jeuk, huidaandoening, spierpijn, urineretentie, polyurie, dysurie, erectiestoornis, menstruatiestoornis, pijn, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verhoogd libido, nachtmerrie, hyperreflexie, dyskinesie, parkinsonisme, syncope, ataxie, spraakstoornis, hypotonie, convulsie, migraine, oculogyratie, mydriase, hyperacusis, tinnitus, opvlieger, buikpijn, flatulentie, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, pigmentatieaandoening, dermatitis, purpura, spierrigiditeit, trismus, torticollis, orgasmestoornis bij de vrouw, vulvovaginale droogheid, gynaecomastie, galactorroe, dorst, hypothermie, pyrexie.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, anafylactische reactie, hyperprolactinemie, hyperglykemie, hyperlipidemie, verlengd QT-interval, amenorroe, priapisme.
Zeer zelden: neuroleptisch maligne syndroom, veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose, cholestatische hepatitis, geelzucht.
Verder zijn gemeld: aplastische anemie, dysforie, ventrikelfibrilleren, 'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, plotselinge dood.
De tablet bevat gehydrateerde ricinusolie, wat maagklachten en diarree kan veroorzaken.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van levodopa en andere dopamine agonisten (m.u.v. gebruik als antiparkinsonmiddel) is gecontra-indiceerd. De werking van andere antipsychotica kan worden vergroot. Combinatie met antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, benzodiazepinen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking. Gebruik van alcohol vermijden. Gelijktijdig gebruik met middelen die 'torsade de pointes' kunnen induceren of het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, moxifloxacine, pentamidine, pimozide en sotalol). wordt afgeraden. Voorzichtigheid is geboden met middelen die de elektrolytenbalans kunnen verstoren (diuretica).
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine, pimozide en sotalol) vermijden. Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking. Gelijktijdig gebruik van lithium, anticholinerge antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op ontstaan van tardieve dyskinesie. Mogelijk vermindert de werking van dopamine-agonisten en levodopa. Gelijktijdig gebruik met CYP2D6-remmers kan leiden tot een verminderde klaring. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van middelen die de elektrolytenbalans verstoren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, weinig gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Neonatale ontwenningsverschijnselen en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling aan antipsychotica als tiapride in het laatste trimester van de zwangerschap.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Kinderen van moeders die gedurende het 3e trimester tiapride gebruikten, controleren op tremor, slaperigheid, agitatie, ademhalings- en voedingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Gebruik kan leiden tot verminderde vruchtbaarheid bij de mens.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Farmacologisch effect: Neonatale ontwenningsverschijnselen en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling in het laatste trimester van de zwangerschap.
Vruchtbaarheid: Zuclopentixol passeert de placenta in geringe mate. De bijwerkingen hyperprolactinemie, galactorroe, amenorroe of seksuele disfunctie kunnen een negatieve invloed op de vruchtbaarheid bij vrouwen en mannen geven. In dierstudies is een effect op de vruchtbaarheid gezien.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en pasgeborenen nauwlettend controleren.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja bij dieren, onbekend bij de mens.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Ontraad het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
- prolactine-afhankelijke tumoren;
- feochromocytoom;
- acute alcohol– of slaapmiddelintoxicatie.
Zie ook de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- circulatoire collaps;
- verlaagd bewustzijnsniveau (bv. door intoxicatie met alcohol, barbituraten of opiaten);
- coma.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij tekenen van maligne neuroleptica syndroom (MNS) de behandeling staken; tekenen zijn hyperpyrexie, spierrigiditeit, veranderde mentale status en aanwijzingen voor autonome instabiliteit (onregelmatige pols of bloeddruk, tachycardie, diaforese en cardiale dysritmie) Bijkomende verschijnselen kunnen zijn een verhoogd creatinefosfokinase, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen. Bij hyperthermie de behandeling onderbreken. Bij optreden van koorts, keelpijn of een infectie adviseren om contact met de arts op te nemen; een volledige bloedbeeldbepaling is dan aangewezen. Bij duidelijke veranderingen in het bloedbeeld de behandeling stoppen.
Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, de ziekte van Parkinson, meer kans op verlengd QT-interval (bradycardie, hypokaliëmie, aangeboren verlengd QT-interval), risicofactoren voor een beroerte en bij ouderen (i.v.m. kans op verminderd bewustzijn en coma).
Bij nierinsufficiëntie de dosis verlagen vanwege de kans op coma door overdosering.
Niet gebruiken bij kinderen.
Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; tiapride is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme. Bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom de toediening staken. Bij staken de dosering bij voorkeur geleidelijk verminderen omdat bij abrupt stoppen zeer zelden acute symptomen (transpiratie, tremor, angst, maag-darmklachten) zijn gemeld. Voorzichtigheid is geboden bij gestoorde leverfunctie, mictiestoornissen en prostaathyperplasie, cardiovasculaire aandoeningen (QT-interval verlenging, bradycardie (< 50 slagen/min), recent myocardinfarct, niet-gecompenseerd hartfalen, ritmestoornis), risicofactoren voor een beroerte of voor cardiovasculaire aandoeningen (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), organisch hersensyndroom, epilepsie, ziekte van Parkinson. Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik; vanaf een gebruiksduur van 3–6 maanden hierop controleren. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging. Bij langdurig gebruik wordt periodiek oogheelkundig onderzoek aanbevolen. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen. Het gebruik wordt niet aanbevolen bij aan dementie gerelateerde psychose en/of gedragsstoornissen door meer kans op sterfte en CVA van antipsychotica. Bij gebruik van het depotpreparaat is voorzichtigheid geboden met andere geneesmiddelen met een myelosuppressief potentieel omdat men het niet snel uit het lichaam kan verwijderen.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma (kinderen zijn gevoeliger), convulsies, miose, hypotensie, ventriculaire tachycardie, aritmie, respiratoire depressie en hypo- of hyperthermie.
Eigenschappen
Benzamidederivaat, dat selectief D2- en D3-receptoren antagoneert. Heeft geen affiniteit voor serotonine-, noradrenaline- noch histaminereceptoren.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 75–78%. |
| T max | 1 uur. |
| V d | 1,4 l/kg. |
| Metabolisering | max. 15% tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 75% onveranderd met de urine. |
| T 1/2 | 3–5 uur; bij ernstige nierinsufficiëntie is deze langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Thioxantheenderivaat met antipsychotische en sederende werking. Het heeft een grote affiniteit voor zowel D2- als D1-receptoren en voor serotonerge en adrenerge (a1-)receptoren. De affiniteit voor histamine- en cholinerge muscarinereceptoren is gering. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Kinetische gegevens
| F | oraal 44%. |
| T max | oraal 4 uur, i.m. 2 uur, Acutard-vloeistof 24–48 uur, Depotvloeistof 3–7 dagen. |
| V d | ca. 20 l/kg. |
| Overig | Minimale plasmaconcentratie voor onderhoudsbehandeling van schizofrene patiënten met een mild-matig ziektebeeld: 2,8–12 ng/ml (7–30 nmol/l); deze wordt gemeten direct voor toediening van een nieuwe dosis. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. Polymorfisme: een deel van de stofwisseling is afhankelijk van polymorfisme in de sparteïne/debrisoquine-oxidatie (CYP2D6). |
| Eliminatie | vnl. met de feces, 10% met de urine; slechts 0,1% van de dosis onveranderd. |
| T 1/2 | 20 uur, Acutard-vloeistof 32 uur, Depot-vloeistof 3 weken. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tiapride hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- broomperidol (N05AD06) Vergelijk
- chloorprotixeen (N05AF03) Vergelijk
- flupentixol (N05AF01) Vergelijk
- fluspirileen (N05AG01) Vergelijk
- haloperidol (N05AD01) Vergelijk
- penfluridol (N05AG03) Vergelijk
- periciazine (N05AC01) Vergelijk
- pimozide (N05AG02) Vergelijk
- pipamperon (N05AD05) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
- zuclopentixol (N05AF05) Vergelijk
Groepsinformatie
zuclopentixol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- broomperidol (N05AD06) Vergelijk
- chloorprotixeen (N05AF03) Vergelijk
- flupentixol (N05AF01) Vergelijk
- fluspirileen (N05AG01) Vergelijk
- haloperidol (N05AD01) Vergelijk
- penfluridol (N05AG03) Vergelijk
- periciazine (N05AC01) Vergelijk
- pimozide (N05AG02) Vergelijk
- pipamperon (N05AD05) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
- tiapride (N05AL03) Vergelijk