cholinesteraseremmers, centraal werkend
Werking
Werkingsmechanisme
De groep centraalwerkende cholinesteraseremmers:
- vormt met acetylcholinesterase een complex waardoor het enzym tijdelijk wordt geïnactiveerd. De cholinerge neurotransmissie verbetert door langere aanwezigheid van acetylcholine in de synaptische spleet.
Effect
- gaat bij een klein deel van de patiënten met lichte tot matig ernstige Alzheimer-dementie op de korte termijn (9–12 mnd.) verdere verslechtering van het globaal functioneren en de instrumentele algemene dagelijkse levensverrichtingen (IADL) tegen en geeft een beperkte cognitieve verbetering;
- beïnvloedt het beloop van de ziekte niet.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- gastro-intestinale klachten (misselijkheid, anorexie, buikpijn, diarree, braken).
Minder frequent
- hoofdpijn;
- duizeligheid;
- syncope;
- centrale bijwerkingen (levendig dromen, agitatie, verwarring, hallucinatie);
- spierkrampen;
- gewichtsverlies.
Meer informatie
De centraalwerkende cholinesteraseremmers worden doorgaans goed verdragen 1. De meest genoemde bijwerkingen (> 10%) bij dementie zijn gastro-intestinaal van aard (misselijkheid, anorexie, buikpijn, diarree, braken). Minder vaak (< 5%) zijn hoofdpijn, duizeligheid en syncope gemeld. De bijwerkingen zijn mild en reversibel na stoppen van de medicatie 2.
Syncope (1-2%) is een potentieel ernstige bijwerking. Daarom is volgens de NVKG-richtlijn Dementie het gebruik van centraalwerkende cholinesteraseremmers gecontra-indiceerd bij ernstig hartfalen, ‘sick sinus syndrome’, sinoatriaal en atrioventriculair block, en syncope ten gevolge van ritmeproblemen in de voorgeschiedenis (tenzij hier al een pacemaker voor gegeven was) 2.
Er is een lichte voorkeur voor rivastigmine in pleistervorm of galantamine. Bij orale toediening van rivastigmine zijn vaker bijwerkingen gemeld dan bij de pleister, met name gastro-intestinale klachten. Wel geeft de pleistervorm regelmatig (10,4%) lichte huidreacties op de plaats van toediening, met name erytheem en jeuk 2.
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
cholinesteraseremmers, centraal werkend vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Brunton LL, et al. (eds). Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 13th ed. New York: McGraw-Hill, 2017.
- 2 NVKG. Cholinesteraseremmers bij dementie, 2024 in Richtlijn Dementie. 2024. Geraadpleegd maart 2025, via richtlijnendatabase.nl.