Samenstelling

Navazil (hydrochloride) Navamedic

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
5 mg, 10 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Een multifactoriële aanpak gericht op de behoeften van de individuele patiënt en mantelzorger staat voorop bij de behandeling van dementie. Het voorschrijven van cholinesteraseremmers of memantine heeft een beperkte plaats en is bij de meeste patiënten niet effectief.

Bij lichte tot matige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg een proefbehandeling met cholinesteraseremmers overwogen worden volgens het behandelprotocol.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van licht tot matig-ernstige dementie van het Alzheimertype.

Gerelateerde informatie

Dosering

De tablet kan in gelijke helften verdeeld worden.

Klap alles open Klap alles dicht

Lichte tot matig-ernstige dementie van het Alzheimertype:

Volwassenen (incl. ouderen):

Begindosering: 5 mg 1×/dag gedurende ten minste een maand; na klinische evaluatie de dosis eventueel verhogen tot max. 10 mg 1×/dag. Het klinisch voordeel en het kunnen verdragen door de patiënt, regelmatig evalueren volgens de huidige klinische richtlijnen. De onderhoudsbehandeling voortzetten zolang de patiënt er therapeutisch voordeel van heeft.

Bij nierinsufficiëntie: een dosisaanpassing is niet nodig.

Bij leverinsufficiëntie: bij lichte tot matige leverinsufficiëntie een dosisescalatie uitvoeren op geleide van individuele tolerantie, vanwege een mogelijk verhoogde blootstelling. Gebruik bij ernstige leverinsufficiëntie is niet onderzocht.

Toedieningsinformatie: de tablet ’s avonds innemen, onmiddellijk voor het naar bed gaan.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): diarree, misselijkheid. Hoofdpijn.

Vaak (1-10%): verkoudheid. Anorexia. Hallucinaties, agitatie, agressief gedrag. Syncope, duizeligheid, slapeloosheid. Braken, buikklachten. Huiduitslag, jeuk. Spierkrampen. Urine-incontinentie. Vermoeidheid, pijn.

Soms (0,1-1%): epileptische aanval. Bradycardie. Maag-darmbloeding, maag- en duodenumzweren. Lichte toename in serumconcentratie van creatinekinase in spier.

Zelden (0,01-0,1%): extrapiramidale symptomen. Sinoatriaal blok, atrioventriculair blok. Leverfunctiestoornis (o.a. hepatitis).

Zeer zelden (< 0,01%): neuroleptisch maligne syndroom, rabdomyolyse.

Interacties

CYP3A4- en CYP2D6-remmers (als resp. ketoconazol en kinidine) kunnen het metabolisme van donepezil remmen. Enzyminductoren, zoals rifampicine, fenytoïne, carbamazepine en alcohol kunnen de concentratie verlagen. Donepezil kan de werking van anticholinerge geneesmiddelen beïnvloeden. Er kan ook een synergistische werking bestaan bij gelijktijdige behandeling met geneesmiddelen als suxamethoniumchloride, andere neuromusculaire blokkers of cholinerge agonisten of β-blokkers, die effect hebben op de hartgeleiding. Gelijktijdige toediening met andere remmers van acetylcholinesterase, agonisten of antagonisten van het cholinerge systeem moet worden vermeden.

Zwangerschap

Teratogenese: Dierstudies wijzen niet op een teratogeen effect, maar wel op peri- en postnatale toxiciteit (na toediening van zeer hoge doses). Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Advies: Niet gebruiken tijdens de zwangerschap.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Ja (bij ratten), bij de mens onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor piperidinederivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Hart- en vaataandoeningen: cholinesteraseremmers kunnen vagotone effecten uitoefenen op het hartritme; voorzichtigheid is geboden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen zoals het ‘sicksinussyndroom’ of andere supraventriculaire hartgeleidingsstoornissen zoals sinoatriaal of atrioventriculair blok. Bij het optreden van syncope en epileptische aanvallen moet de mogelijkheid van hartblok of lange sinuspauzes worden overwogen.

Cholinomimetica kunnen in enige mate gegeneraliseerde convulsies veroorzaken en extrapiramidale symptomen verergeren of induceren.

Maag-darmaandoeningen: controleer patiënten met meer kans op het ontwikkelen van ulcera op symptomen hiervan.

Wees bij een voorgeschiedenis van astma of obstructieve longziekte voorzichtig.

Bij symptomen die wijzen op het neuroleptisch maligne syndroom (als hyperthermie, stijfheid van spieren, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn, verhoogd kreatinekinase, myoglobinurie, acuut nierfalen) of onverklaarbare hoge koorts de behandeling staken.

Overdosering

Symptomen
cholinerge crisis, spierzwakte.

Therapie
atropine, begindosering 0,5–2 mg i.v.

Neem voor informatie over een vergiftiging met donepezil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Specifieke en reversibele acetylcholinesteraseremmer.

Kinetische gegevens

Overigbij lichte tot matige leverfunctiestoornis was de AUC verhoogd met gemiddeld 48% en de Cmax met gem. 39%.
T max3–4 uur.
Eiwitbinding95%.
Metaboliseringdeels door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2D6 o.a. tot de actieve 6-O-desmethylmetaboliet; verder ook glucuronidering.
Eliminatie57% met de urine, waarvan 17% onveranderd; 15% met de feces.
T 1/2el70 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

donepezil hoort bij de groep cholinesteraseremmers, centraal werkend.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook