bupropion

Samenstelling

Bupropion (hydrochloride) Sandoz bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
150 mg

Wellbutrin XR (hydrochloride) GlaxoSmithKline bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte ('XR')
Sterkte
150 mg, 300 mg

Zyban (hydrochloride) XGVS GlaxoSmithKline bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld met gereguleerde afgifte 'SR'
Sterkte
150 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

bupropion vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.

De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege het beperkte bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.

Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.

Indicaties

  • Wellbutrin XR, bupropion tabletten: depressie.
  • Zyban: als hulpmiddel bij het stoppen van roken in combinatie met ondersteuning van de motivatie om te stoppen met roken.

Gerelateerde informatie

Dosering

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Bupropion van tdm-monografie.org.

Klap alles open Klap alles dicht

Depressie (Wellbutrin XR, bupropion tabletten):

Volwassenen:

De optimale dosis is niet vastgesteld. Startdosis: 150 mg 1×/dag; indien nodig na 4 weken verhogen tot max. 300 mg 1×/dag.

Ouderen: de werkzaamheid is niet eenduidig vastgesteld.

Stoppen met roken (Zyban):

Volwassenen:

De behandeling starten terwijl de patiënt nog rookt en een streefdatum vaststellen om te stoppen met roken, bij voorkeur in de tweede behandelweek. De behandeling kan worden gecombineerd met nicotinepleisters.

Begindosering: 150 mg 1×/dag gedurende 6 dagen; oplopend tot 150 mg 2×/dag. Tussen twee opvolgende doseringen ten minste een interval van 8 uur in acht nemen. De maximale dosis is 150 mg/keer en 300 mg/dag. De behandelduur is 7–9 weken, in individuele gevallen langer. Indien na 7 weken nog geen effect is waargenomen, de behandeling beëindigen. Bij staken van de behandeling de dosering afbouwen.

Ouderen: de aanbevolen dosis is 150 mg 1×/dag.

Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.

Nier- of leverfunctiestoornis: Bij milde tot matige nier- of leverfunctiestoornis is de aanbevolen dosis 150 mg 1×/dag. Daarnaast is controle op bijwerkingen als slapeloosheid, droge mond en convulsies aangewezen.

Toedieningsinformatie: De tablet in zijn geheel (zonder kauwen) innemen met een glas water. Fijnmaken of kauwen leidt tot meer bijwerkingen, zoals convulsies. Niet innemen vóór het slapengaan vanwege het mogelijk optreden van slapeloosheid.

Bijwerkingen

(Zeer) vaak (≥ 10%): slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, tremor, concentratiestoornissen, depressie, opwinding, onrust, angst, maag-darmstoornissen (zoals misselijkheid, braken, buikpijn en obstipatie), droge mond smaakstoornissen, koorts, transpiratie, acuut exantheem, jeuk, urticaria, anorexie.

Soms (0,1-1%): gewichtsverlies, tachycardie, toegenomen bloeddruk (soms ernstig), blozen, pijn op de borst, asthenie, verwardheid, tinnitus, visusstoornissen.

Zelden (0,01-0,1%): vasodilatatie, orthostatische hypotensie, palpitaties, syncope, convulsies (dosis-afhankelijk), dystonie, ataxie, parkinsonisme, spiertrekkingen, verminderd geheugen, paresthesie, ongerichte spieractiviteit, krampen, angio-oedeem, dyspneu/bronchospasmen en anafylactische shock, artralgie, myalgie en koorts bij acuut exantheem; (deze symptomen kunnen lijken op serumziekte). Erythema multiforme en Stevens-Johnsonsyndroom, verergering psoriasis. Stoornis in bloedglucoseconcentratie, stijging van leverenzymwaarden, geelzucht, hepatitis. Irritatie, vijandigheid, abnormale dromen inclusief nachtmerries, hallucinaties, depersonalisatie. Pollakisurie, urineretentie.

Zeer zelden (< 0,01%): agressie, rusteloosheid, wanen, paranoïde gedrag, urine-incontinentie.

Verder zijn gemeld: suïcidale gedachten en suïcidaal gedrag, psychose, hyponatriëmie, anemie, leukopenie en trombocytopenie. De bijwerking slapeloosheid treedt minder vaak op indien er geen doses bupropion voor het slapen wordt toegediend.

Interacties

Bupropion en hydroxybupropion zijn CYP2D6-remmers.

Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door CYP2D6 kan resulteren in een verminderde eliminatie van middelen zoals sommige antidepressiva (desipramine, imipramine, paroxetine), antipsychotica (risperidon), bètablokkers (metoprolol) en klasse 1C-anti-aritmica (flecaïnide, propafenon). Bupropion niet combineren met MAO-remmers in verband met belangrijke verhoging van de toxiciteit van bupropion. Er dient ten minste een periode van 14 dagen te zitten tussen het stoppen met irreversibele MAO-remmers en de start van de behandeling met bupropion. Voor reversibele MAO-remmers is een periode van 24 uur voldoende.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de drempel voor convulsies verlagen, zoals antidepressiva, antipsychotica, sederende antihistaminica, antimalariamiddelen, tramadol, chinolonen, theofylline en systemische corticosteroïden. Gelijktijdig gebruik met digoxine kan de digoxinespiegels verlagen. Het verhoogt de Cmax en de AUC van citalopram met 30%, resp 40%. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die een belangrijke invloed uitoefenen op het CYP2B6, het enzymsysteem dat bupropion deels omzet tot hydroxybupropion (zoals clopidogrel, cyclofosfamide en ifosfamide). Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met inductoren (ritonavir, efavirenz, carbamazepine, fenytoïne) waardoor de bupropionconcentratie kan dalen of met remmers (valproïnezuur) die de blootstelling aan bupropion kunnen verhogen. Het uiteindelijke effect van deze interacties is vooralsnog vooraf niet aan te geven.

Bij gelijktijdig gebruik met levodopa en amantadine zijn er aanwijzingen voor een hogere incidentie van bijwerkingen. De blootstelling aan bupropion kan toenemen bij inname met een vetrijke maaltijd.

Stoppen met roken gaat gepaard met een afname van de CYP1A2-activiteit. Dit kan een verminderde eliminatie met klinisch relevante gevolgen veroorzaken van met name theofylline, tacrine en clozapine.

Zwangerschap

Teratogenese: Er zijn inconsistente aanwijzingen dat na blootstelling aan bupropion gedurende het eerste trimester het risico van aangeboren cardiovasculaire afwijkingen toegenomen is. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bupropion alleen overwegen indien alternatieve behandelingen geen optie zijn.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate (zowel bupropion als de actieve metabolieten).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • ernstige levercirrose;
  • manifeste epilepsie of een voorgeschiedenis van convulsies;
  • tumor van het centraal zenuwstelsel;
  • anorexia nervosa of boulimia in de anamnese;
  • abrupte onthouding van alcohol of benzodiazepinen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Staak de behandeling bij het optreden van convulsies of overgevoeligheidsreacties.

Hypertensie: Bepaal vóóraf een uitgangsbloeddruk en vervolg de bloeddruk tijdens de behandeling. In combinatie met nicotine via transdermale systemen is er meer kans op (ernstige) hypertensie en wordt een wekelijkse bloeddrukmeting aanbevolen. Overweeg de behandeling te staken bij een klinisch significante toename van de bloeddruk.

Manie en psychose: Toediening bij bipolaire depressie kan een manische fase induceren gedurende de depressieve fase van de ziekte. Bij bekende voorgeschiedenis van psychiatrische ziekte is er meer kans op psychotische en manische symptomatologie.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij cardiovasculaire ziekte. Wees voorzichtig bij condities die predisponeren voor een verlaagde convulsiedrempel, zoals hoofdletsel in de anamnese, alcoholmisbruik, behandelde diabetes mellitus, gebruik van stimulerende of eetlustremmende middelen. Het gebruik van alcohol verminderen of minimaliseren omdat neuropsychiatrische bijwerkingen en een afgenomen alcoholtolerantie zelden zijn gemeld bij gelijktijdig gebruik met alcohol.

Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel. Depressieve stemming (ook met suïcidale gedachten) kan een symptoom zijn van nicotine-onttrekking.

Misbruik: Studies over gevoeligheid bij mensen en een uitgebreide klinische ervaring laten zien dat bupropion een laag potentieel voor misbruik heeft, hoewel proefdierstudies wel een misbruikpotentieel suggereren.

Drugstesten: Bupropion kan met zijn amfetamine-achtige chemische structuur de bepaling van sommige snelle urine(drug)testen beïnvloeden, bijvoorbeeld een fout-positieve uitslag voor amfetaminen.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld, gebruik wordt niet aanbevolen. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de effecten van het geneesmiddel.

Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
Slaperigheid, bewusteloosheid, ECG-veranderingen (zoals aritmie en tachycardie, mogelijk ook QT-verlenging en QRS-verbreding). In een enkel geval is aanzienlijke overdosering geassocieerd met overlijden.

Therapie
Zie voor informatie over de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Bupropion is een selectieve remmer van de heropname van catecholaminen (noradrenaline en dopamine). Het werkingsmechanisme bij depressie en bij het stoppen met roken is onbekend. Werking: na twee weken (antidepressief effect).

Kinetische gegevens

Fca. 87%.
T max'SR' ca. 3 uur, ca. 6 uur (actieve metabolieten); 'XR' 5 uur, 7–8 uur (actieve metabolieten).
V d28,6 l/kg.
Metaboliseringin de lever tot o.a. de actieve metabolieten hydroxybupropion (vnl. via CYP2B6) en threohydrobupropion en erythrohydrobupropion (niet via CYP-enzymen).
Eliminatievnl. met de urine, vnl. als metabolieten.
T 1/2elca. 20 uur (bupropion en hydroxybupropion), ca. 37 uur (threohydrobupropion), 33 uur (erythrohydrobupropion).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

bupropion hoort bij de groep antidepressiva, overige.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links