Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Bupropion (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Wellbutrin XR (hydrochloride) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte ('XR')
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Zyban (hydrochloride) XGVS GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld met gereguleerde afgifte 'SR'
- Sterkte
- 150 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Brintellix (als hydrobromide) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Brintellix (als D,L-lactaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Druppels voor oraal gebruik, oplossing
- Sterkte
- 20 mg/ml
Elke druppel bevat 1 mg vortioxetine.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege het beperkte bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Vortioxetine heeft geen specifieke voordelen ten opzichte van de andere antidepressiva. Er is nog weinig ervaring met vortioxetine.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege het beperkte bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Indicaties
- Wellbutrin XR, bupropion tabletten: depressie.
- Zyban: als hulpmiddel bij het stoppen van roken in combinatie met ondersteuning van de motivatie om te stoppen met roken.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Episode met depressie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Bupropion van tdm-monografie.org.
Depressie (Wellbutrin XR, bupropion tabletten)
Volwassenen
De optimale dosis is niet vastgesteld. Startdosis: 150 mg 1×/dag; indien nodig na 4 weken verhogen tot max. 300 mg 1×/dag.
Ouderen: de werkzaamheid is niet eenduidig vastgesteld.
Stoppen met roken (Zyban)
Volwassenen
De behandeling starten terwijl de patiënt nog rookt en een streefdatum vaststellen om te stoppen met roken, bij voorkeur in de tweede behandelweek. De behandeling kan worden gecombineerd met nicotinepleisters.
Begindosering: 150 mg 1×/dag gedurende 6 dagen; oplopend tot 150 mg 2×/dag. Tussen twee opvolgende doseringen ten minste een interval van 8 uur in acht nemen. De maximale dosis is 150 mg/keer en 300 mg/dag. De behandelduur is 7–9 weken, in individuele gevallen langer. Indien na 7 weken nog geen effect is waargenomen, de behandeling beëindigen. Bij staken van de behandeling de dosering afbouwen.
Ouderen: de aanbevolen dosis is 150 mg 1×/dag.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij milde tot matige nier- of leverfunctiestoornis is de aanbevolen dosis 150 mg 1×/dag. Daarnaast is controle op bijwerkingen als slapeloosheid, droge mond en convulsies aangewezen.
Overschakelen: Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening: Uitsluitend oraal gebruiken. De tablet in zijn geheel (zonder kauwen) innemen met een glas water. Fijnmaken of kauwen leidt tot meer bijwerkingen, zoals convulsies. Niet innemen vóór het slapengaan vanwege het mogelijk optreden van slapeloosheid.
Doseringen
Depressie
Volwassenen
start- en aanbevolen dosering: 10 mg (=10 druppels) 1×/dag; op geleide van de respons de dosis aanpassen tot 5–20 mg 1×/ dag. Na het verdwijnen van de depressieve symptomen behandeling nog gedurende ten minste 6 maanden voortzetten.
Ouderen ≥ 65 jaar
startdosering 5 mg (5 druppels) 1×/dag. Voorzichtig met een dosering hoger dan 10 mg; hiervoor zijn de gegevens beperkt. Na het verdwijnen van de depressieve symptomen behandeling nog gedurende ten minste 6 maanden voortzetten.
Verminderde nier- of leverfunctie: Er is geen dosisaanpassing nodig.
Comedicatie: bij toevoegen van sterke CYP2D6-remmers (bv. bupropion, kinidine, fluoxetine, paroxetine) overwegen om de dosis vortioxetine te verlagen. Bij toevoegen van sterke CYP-inductoren (bv. rifampicine, carbamazepine, fenytoïne) overwegen om de dosis vortioxetine te verhogen.
Overschakelen: Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening: de druppels kunnen gemengd worden met water, vruchtensap of andere niet-alcoholische dranken.
Bijwerkingen
(Zeer) vaak (≥ 10%): slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, tremor, concentratiestoornissen, depressie, opwinding, onrust, angst, maag-darmstoornissen (zoals misselijkheid, braken, buikpijn en obstipatie), droge mond smaakstoornissen, koorts, transpiratie, acuut exantheem, jeuk, urticaria, anorexie.
Soms (0,1-1%): gewichtsverlies, tachycardie, toegenomen bloeddruk (soms ernstig), blozen, pijn op de borst, asthenie, verwardheid, tinnitus, visusstoornissen.
Zelden (0,01-0,1%): vasodilatatie, orthostatische hypotensie, palpitaties, syncope, convulsies (dosis-afhankelijk), dystonie, ataxie, parkinsonisme, spiertrekkingen, verminderd geheugen, paresthesie, ongerichte spieractiviteit (incoördinatie), krampen, angio-oedeem, dyspneu/bronchospasmen en anafylactische shock, artralgie, myalgie en koorts bij acuut exantheem; (deze symptomen kunnen lijken op serumziekte). Erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, verergering psoriasis. Stoornis in bloedglucoseconcentratie, stijging van leverenzymwaarden, geelzucht, hepatitis. Irritatie, vijandigheid, abnormale dromen inclusief nachtmerries, hallucinaties, depersonalisatie. Pollakisurie, urineretentie.
Zeer zelden (< 0,01%): agressie, rusteloosheid, wanen, paranoïde gedrag. Urine-incontinentie.
Verder zijn gemeld: suïcidale gedachten en suïcidaal gedrag, psychose, stotteren, verergering systemische lupus erythematosus syndroom, cutane lupus erythematosus, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), hyponatriëmie, anemie, leukopenie en trombocytopenie. De bijwerking slapeloosheid treedt minder vaak op indien er geen doses bupropion voor het slapen wordt toegediend.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): (lichte tot matige) misselijkheid (in de eerste twee weken van de behandeling, bij ouderen en vrouwen vaker).
Vaak (1-10%): abnormale dromen, duizeligheid, diarree, obstipatie (bij ouderen vaker), braken en gegeneraliseerde jeuk.
Soms (0,1-1%): overmatig blozen en nachtzweten. Bij doses van 20 mg/dag: seksuele disfunctie.
Zelden (0,01-0,1%): mydriase (kan leiden tot acuut nauwe-kamerhoekglaucoom).
Verder is gemeld: agressie, agitatie, slapeloosheid, serotoninesyndroom, anafylactische reactie, angio-oedeem, urticaria, huiduitslag, bloeding (incl. kneuzing, ecchymose, bloedneus, gastro-intestinale en vaginale bloeding, post-partumbloeding), hyperprolactinemie, hyponatriëmie.
Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe; dit geldt mogelijk ook voor vortioxetine.
Interacties
Bupropion en hydroxybupropion zijn CYP2D6-remmers.
Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door CYP2D6 kan resulteren in een verminderde eliminatie van middelen zoals sommige antidepressiva (desipramine, imipramine), antipsychotica (risperidon), β-blokkers (metoprolol), SSRI's en klasse 1C-anti-aritmica (flecaïnide, propafenon). Als bupropion aan deze middelen wordt toegevoegd, overweeg dan een verlaging van de bestaande medicatie. Bupropion niet combineren met MAO-remmers in verband met belangrijke verhoging van de toxiciteit van bupropion. Er dient ten minste een periode van 14 dagen te zitten tussen het stoppen met irreversibele MAO-remmers en de start van de behandeling met bupropion. Voor reversibele MAO-remmers is een periode van 24 uur voldoende.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de drempel voor convulsies verlagen, zoals antidepressiva, antipsychotica, sederende antihistaminica, antimalariamiddelen, tramadol, chinolonen, theofylline en systemische corticosteroïden. Gelijktijdig gebruik met digoxine kan de digoxinespiegels verlagen. Het verhoogt de Cmax en de AUC van citalopram met 30%, resp 40%. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die een belangrijke invloed uitoefenen op het CYP2B6, het enzymsysteem dat bupropion deels omzet tot hydroxybupropion (zoals clopidogrel, cyclofosfamide en ifosfamide). Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met inductoren (ritonavir, efavirenz, carbamazepine, fenytoïne) waardoor de bupropionconcentratie kan dalen of met remmers (valproïnezuur) die de blootstelling aan bupropion kunnen verhogen. Het uiteindelijke effect van deze interacties is vooralsnog vooraf niet aan te geven.
Bij gelijktijdig gebruik met serotonerge middelen (zoals SSRI's en SNRI's) kan het serotoninesyndroom optreden. Zorgvuldige observatie is daarom vereist, vooral bij de start en na elke dosisverhoging. Let op veranderingen in mentale toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire stoornis en/of gastro-intestinale symptomen. Bij vermoeden van serotoninesyndroom moet afhankelijk van de ernst de dosis worden verlaagd of de behandeling worden gestaakt.
Bij gelijktijdig gebruik met levodopa en amantadine zijn er aanwijzingen voor een hogere incidentie van bijwerkingen. De blootstelling aan bupropion kan toenemen bij inname met een vetrijke maaltijd.
Stoppen met roken gaat gepaard met een afname van de CYP1A2-activiteit. Dit kan een verminderde eliminatie met klinisch relevante gevolgen veroorzaken van met name theofylline, tacrine en clozapine.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met irreversibele, niet-selectieve MAO-remmers is gecontra-indiceerd; ook niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met deze stoffen en geen MAO–remmer starten binnen 2 weken na stoppen met vortioxetine. Gelijktijdig gebruik met reversibele MAO-remmers als moclobemide en linezolid is gecontra-indiceerd; indien de combinatie noodzakelijk is van het toegevoegde middel een minimale dosering geven en controleren op het optreden van het serotoninesyndroom.
Sterke CYP2D6-remmers (als bupropion, kinidine, fluoxetine, paroxetine) kunnen de blootstelling aan vortioxetine verhogen en CYP-inductoren (als rifampicine, carbamazepine of fenytoïne) kunnen de AUC van vortioxetine verlagen; dosisaanpassing kan nodig zijn. Wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening van sterke CYP3A4-remmers (als HIV-proteaseremmers, azoolantimycotica en claritromycine) of CYP2C9-remmers (fluconazol, amiodaron) aan 'poor metabolizers' van CYP2D6, een dosisverlaging kan afhankelijk van de respons overwogen worden.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met irreversibele, selectieve MAO-B-remmers (selegiline, rasagiline). Wees bedacht op het serotoninesyndroom bij gelijktijdig gebruik met andere serotonerge middelen (zoals SSRI's, andere serotonerge antidepressiva (als sint-janskruid), triptanen (incl. sumatriptan) en opioïden (incl. tramadol)).
Wees voorzichtig met geneesmiddelen die de convulsiedrempel verlagen (TCA’s, SSRI’s, antipsychotica, mefloquine, bupropion, tramadol).
Bij gebruik van bloedverdunnende middelen en middelen die de trombocytenfunctie beïnvloeden (zoals atypische antipsychotica, fenothiazinen, TCA's, NSIAD's en acetylsalicylzuur) dient men rekening te houden met een verlengde bloedingstijd.
Wees voorzichtigheid bij gelijktijdig gebruik van lithiumzouten of tryptofaan.
Zwangerschap
Teratogenese: Er zijn inconsistente aanwijzingen dat na blootstelling aan bupropion gedurende het eerste trimester het risico van aangeboren cardiovasculaire afwijkingen toegenomen is. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven.
Farmacologisch effect: Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk.
Advies: In het 1e en 2e trimester waarschijnlijk veilig te gebruiken. Alleen op strikte indicatie gebruiken in het 3e trimester. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Controleer de pasgeborene op onthoudingsverschijnselen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken. Epidemiologische gegevens wijzen op een risico van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) bij gebruik van SSRI's, met name laat in de zwangerschap; gezien het gerelateerde werkingsmechanisme kan dit bij vortioxetine niet worden uitgesloten.
Farmacologisch effect: Bij dieren is vertraagde ossificatie, meer mortaliteit van de jongen, vertraagde ontwikkeling en een afname in geboortegewicht gezien.Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Controleer de pasgeborene op onthoudingsverschijnselen.
Overig: Volgens de fabrikant geven SSRI's en SNRI's mogelijk meer kans op een post-partumbloeding.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate (zowel bupropion als de actieve metabolieten).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Controleer bij gebruik de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien. Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Controleer bij gebruik de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien. Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Contra-indicaties
- ernstige levercirrose;
- manifeste epilepsie of een voorgeschiedenis van convulsies;
- tumor van het centraal zenuwstelsel;
- anorexia nervosa of boulimia in de anamnese;
- abrupte onthouding van alcohol of benzodiazepinen.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak de behandeling bij het optreden van convulsies of overgevoeligheidsreacties.
Hypertensie: Bepaal vóóraf een uitgangsbloeddruk en vervolg de bloeddruk tijdens de behandeling. In combinatie met nicotine via transdermale systemen is er meer kans op (ernstige) hypertensie en wordt een wekelijkse bloeddrukmeting aanbevolen. Overweeg de behandeling te staken bij een klinisch significante toename van de bloeddruk.
Manie en psychose: Toediening bij bipolaire depressie kan een manische fase induceren gedurende de depressieve fase van de ziekte. Bij bekende voorgeschiedenis van psychiatrische ziekte is er meer kans op psychotische en manische symptomatologie.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel. Depressieve stemming (ook met suïcidale gedachten) kan een symptoom zijn van nicotine-onttrekking.
Misbruik: Studies over gevoeligheid bij mensen en een uitgebreide klinische ervaring laten zien dat bupropion een laag potentieel voor misbruik heeft, hoewel proefdierstudies wel een misbruikpotentieel suggereren.
Afbouwen: Hoewel onthoudingsverschijnselen niet werden waargenomen in klinische studies, kan een afbouwperiode overwogen worden. Bupropion is een selectieve remmer van de neuronale heropname van catecholaminen en 'rebound' of onthoudingsverschijnselen kunnen niet worden uitgesloten.
Drugstesten: Bupropion kan met zijn amfetamine-achtige chemische structuur de bepaling van sommige snelle urine(drug)testen beïnvloeden, bijvoorbeeld een fout-positieve uitslag voor amfetaminen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij cardiovasculaire ziekte. Wees voorzichtig bij condities die predisponeren voor een verlaagde convulsiedrempel, zoals hoofdletsel in de anamnese, alcoholmisbruik, behandelde diabetes mellitus, gebruik van stimulerende of eetlustremmende middelen. Het gebruik van alcohol verminderen of minimaliseren, omdat neuropsychiatrische bijwerkingen en een afgenomen alcoholtolerantie zelden zijn gemeld bij gelijktijdig gebruik met alcohol.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld, gebruik wordt niet aanbevolen. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de effecten van het geneesmiddel. Convulsies en overlijden zijn gemeld na intranasale of parenterale toediening van vermalen of opgeloste tabletten.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling staken: De toediening moet worden gestaakt bij ontwikkeling van of toename van epileptische aanvallen, optreden van serotoninesyndroom en bij overgang naar een manische fase. Bij optreden van symptomatische hyponatriëmie overwegen de behandeling te staken. Wees voorzichtig bij epilepsie, een voorgeschiedenis van convulsies, (hypo)manie in de anamnese, risicofactoren voor hyponatriëmie.
Neurologische effecten: Patiënten controleren op klachten en symptomen van serotoninesyndroom of neuroleptisch maligne syndroom.
Suïciderisico: Antidepressieve behandeling kan het bij depressie toegenomen risico van suïcide verder vergroten gedurende de vroege stadia van herstel. Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de anamnese, evenals bij patiënten < 25 jaar is goede vervolging aangewezen vanwege meer kans op suïcidaal gedrag, met name in het begin van de behandeling en na dosisaanpassing.
Hemorragie: Abnormale bloedingen, zoals ecchymosen, purpura, gastro-intestinale bloedingen en gynaecologische bloedingen, zijn gemeld. SSRI's en SNRI's geven mogelijk meer kans op een post-partumbloeding. Wees voorzichtig bij een verhoogde bloedingsneiging. Zie ook de rubriek Interacties.
Glaucoom: Wees voorzichtig met voorschrijven aan patiënten met een verhoogde intraoculaire druk of risico op acuut nauwe-kamerhoekglaucoom.
Urine-drugstests: Er zijn meldingen geweest van fout-positieve resultaten in urine voor methadon. Wees voorzichtig met interpreteren van positieve resultaten en overweeg bevestiging met behulp van een andere analysemethode (zoals een chromatografische methode).
Onderzoeksgegevens: Toepassing bij kinderen < 18 jaar wordt ontraden, omdat de veiligheid en/of werkzaamheid bij deze leeftijdsgroep niet is vastgesteld en bij antidepressiva suïcidaal gedrag en vijandigheid zijn gemeld.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Slaperigheid, bewusteloosheid, ECG-veranderingen (zoals aritmie en tachycardie, mogelijk ook QT-verlenging en QRS-verbreding). In een enkel geval is aanzienlijke overdosering geassocieerd met overlijden.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/bupropion en vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor informatie over symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Bupropion is een selectieve remmer van de heropname van catecholaminen (noradrenaline en dopamine). Het werkingsmechanisme bij depressie en bij het stoppen met roken is onbekend. Werking: na twee weken (antidepressief effect).
Kinetische gegevens
| F | ca. 87%. |
| Overig | de steady-state-concentratie van bupropion en metabolieten wordt bereikt binnen 8 dagen. |
| T max | 'SR' ca. 3 uur, ca. 6 uur (actieve metabolieten); 'XR' 5 uur, 7–8 uur (actieve metabolieten). |
| V d | 28,6 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever tot o.a. de actieve metabolieten hydroxybupropion (vnl. via CYP2B6) en threohydrobupropion en erythrohydrobupropion (niet via CYP-enzymen). |
| Eliminatie | vnl. met de urine, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 20 uur (bupropion en hydroxybupropion), ca. 37 uur (threohydrobupropion), 33 uur (erythrohydrobupropion). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Niet-tricyclisch antidepressivum. Het werkingsmechanisme is gerelateerd aan de directe modulatie van serotonerge receptoractiviteit en remming van de serotonine- (5HT-)transporter. Vortioxetine is een 5HT3-, 5HT7- en 5HT1D-receptorantagonist, een partiële 5HT1B-receptoragonist, een 5HT1A-receptoragonist en een 5HT-transporterremmer. Dit leidt tot modulatie van neurotransmissie in verschillende systemen, waaronder voornamelijk de serotonine-, maar waarschijnlijk ook de norepinefrine-, dopamine-, histamine-, acetylcholine-, GABA- en glutamaatsystemen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed, maar traag. Wordt niet beïnvloed door voedsel. |
| F | 75%. |
| T max | 7–11 uur. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| V d | 37,1 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door CYP2D6 en in mindere mate door CYP3A4/5 en CYP2C9 en daaropvolgende glucuronidering in inactieve metabolieten. Het is een zwak substraat voor Pgp en een zwakke Pgp-remmer. |
| Eliminatie | als metabolieten, met de urine (2/3 deel) en feces (1/3 deel). |
| T 1/2el | 66 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupropion hoort bij de groep antidepressiva, overige.
Groepsinformatie
vortioxetine hoort bij de groep antidepressiva, overige.