emtricitabine

Samenstelling

Emtriva Bijlage 2 Gilead Sciences bv

Toedieningsvorm
Capsule
Sterkte
200 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

emtricitabine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

De keuze voor een combinatie van middelen is afhankelijk van diverse factoren en dient te worden gemaakt op geleide van het resistentieprofiel. Zie voor meer informatie de richtlijn HIV op NVHB.nl.

Aan de vergoeding van emtricitabine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

  • Behandeling van een HIV-1 infectie in combinatie met andere anti-retrovirale middelen bij volwassenen en kinderen met een leeftijd ≥ 4 maanden.

Dosering

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op HIV-middelen van tdm-monografie.org.

Klap alles open Klap alles dicht

HIV-1-infectie:

Volwassenen (incl. ouderen > 65 j.) en kinderen met een gewicht van ≥ 33 kg

In combinatie met andere geneesmiddelen: 200 mg 1×/dag.

Voor het doseren bij patiënten < 33 kg, is geen geschikte toedieningsvorm op de Nederlandse markt.

Verminderde nierfunctie: creatinineklaring 15–29 ml/min 200 mg om de 72 uur; creatinineklaring < 15 ml/min 200 mg om de 96 uur (uitgaande van driemaal hemodialyse/week, gedurende 3 uur en beginnende ten minste 12 uur na inname van de laatste dosis emtricitabine). Bij een creatinineklaring ≥ 30 ml/min is geen dosisaanpassing nodig. Zie voor meer informatie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Verminderde leverfunctie: de verwachting is dat een dosisaanpassing niet nodig is.

Bij braken binnen 1 uur na het innemen van de tablet, een nieuwe tablet innemen.

Bij een vergeten dosis deze alsnog innemen als dit binnen 12 uur na het gebruikelijke tijdstip van innemen opgemerkt wordt. Is er meer dan 12 uur verstreken, de overgeslagen dosis niet meer innemen en doorgaan met het gebruikelijke doseerschema.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Diarree, misselijkheid. Verhoogd creatinekinase. Bij kinderen: hyperpigmentatie (ca. 32%, m.n. aan handpalmen en voetzolen, verder asymptomatisch).

Vaak (1-10%): duizeligheid, asthenie, slapeloosheid, abnormale dromen. Dyspepsie, braken, buikpijn. Jeuk, huiduitslag (maculopapuleus, vesiculobulleus, pustuleus, urticaria), allergische reactie, hyperpigmentatie. Neutropenie, hypertriglyceridemie, hyperglykemie, verhoogde serumlipasespiegels en (pancreas)amylasespiegels, afwijkende leverfunctiewaarden (m.n. verhoging ALAT, ASAT, bilirubine). Bij kinderen: anemie (9,5%; bij volwassenen minder frequent, 0,5–1%).

Soms (0,1-1%): angio-oedeem.

Verder is gemeld: gewichtstoename.

Er zijn gevallen van osteonecrose gemeld, vooral bij patiënten met algemeen erkende risicofactoren, gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan cART. Bij het starten van cART bij ernstige immuundeficiëntie kan het immuunreconstitutie-inflammatoir-syndroom (IRIS) optreden, waarbij ook auto-immuunziekten (zoals M. Graves of auto-immuunhepatitis) kunnen ontstaan, soms vele maanden na het beginnen van de behandeling.

Interacties

Bij gelijktijdige toediening met geneesmiddelen die door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie worden geëlimineerd is een verhoging van de plasmaspiegels van zowel emtricitabine als toegediend geneesmiddel mogelijk. Er is geen ervaring met gelijktijdige toediening van cytidine-analogen; gelijktijdige toediening met lamivudine wordt niet aanbevolen.

Zie meer informatie over de interacties van emtricitabine de pagina HIV-interacties van de UCSF (University of California, San Francisco).

Zwangerschap

Teratogenese: Meer dan 1000 zwangerschapsuitkomsten bij de mens duiden er niet op dat emtricitabine leidt tot afwijkingen of foetaal/neonataal toxisch is. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven.
Farmacologisch effect: Mitochondriale disfunctie is gemeld bij kinderen die in utero en/of postnataal zijn blootgesteld aan nucleoside-analoga, met als gevolg meestal voorbijgaande hematologische (anemie, neutropenie) en metabole (zeldzaam hyperlipasemie, hyperlactatemie) stoornissen en daarnaast laat intredende neurologische stoornissen (hypertonie, convulsies, abnormaal gedrag) waarvan nog niet is bekend of deze tijdelijk of blijvend van aard zijn.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Het kind dat in utero is blootgesteld aan emtricitabine en relevante symptomen vertoont, klinisch en middels laboratoriumtesten controleren op mitochondriale disfunctie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het geven van borstvoeding door vrouwen met een HIV-infectie wordt ontraden om het overdragen van HIV te voorkomen, daarnaast is er onvoldoende bekend over de effecten van emtricitabine op de zuigeling.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

De M184/V/I mutatie in het HIV-reverse transcriptase kan zorgen voor resistentie tegen emtricitabine; hierbij komt tevens lamivudine kruisresistentie voor.

Leverfunctie, co-infectie met hepatitis B of C: bij bestaande leverfunctiestoornis, de leverfunctie regelmatig controleren; bij achteruitgang de behandeling tijdelijk stopzetten of definitief staken. Door de toepassing van antiretrovirale combinatietherapie bij patiënten met chronische hepatitis B of C is er meer kans op ernstige, potentieel fatale leverbijwerkingen. De klinische werkzaamheid van emtricitabine bij chronische hepatitis B-infectie wordt onderzocht. Na staken van de behandeling met emtricitabine bij een HIV-infectie met een gelijktijdige chronische HBV-infectie zijn exacerbaties van hepatitis waargenomen, soms met ernstige (gedecompenseerde) leverziekte of leverfalen. Vervolg patiënten met een gelijktijdige infectie klinisch en middels laboratoriumonderzoek gedurende enkele maanden na het staken van de behandeling.

Wees voorzichtig bij ernstige immuundeficiëntie in verband met verhoogde kans op een ontstekingsreactie op asymptomatische of nog aanwezige opportunistische pathogenen die tot ernstige klinische ziektebeelden (zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci-pneumonie) kunnen leiden. In dit kader kunnen ook auto-immuunziekten (zoals M. Graves of auto-immuunhepatitis) optreden, vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.

Wees bedacht op osteonecrose bij het optreden van pijnlijke en/of het stijf worden van gewrichten.

Mitochondriale disfunctie is gemeld bij kinderen die in utero en/of postnataal blootgesteld zijn aan nucleoside analoga, zie de rubriek Zwangerschap.

De doseringsadviezen bij ernstige nierfunctiestoornissen zijn gebaseerd op farmacokinetische gegevens en modellen en zijn niet klinisch geëvalueerd. Bij nierfunctiestoornissen en verlengde toedieningsintervallen de klinische respons nauwkeurig evalueren.

Onderzoeksgegevens: er zijn geen gegevens over de toepassing bij terminale nieraandoeningen waarbij andere vormen van dialyse dan hemodialyse worden toegepast. Er zijn geen gegevens van toepassing bij kinderen met nierfunctiestoornissen. Gegevens over de veiligheid en werkzaamheid bij zuigelingen jonger dan 4 maanden en bij een leeftijd > 65 jaar ontbreken.

Overdosering

Symptomen
toediening tot max. 1200 mg ging gepaard met boven vermelde bijwerkingen.

Therapie
max. 30% van de dosis emtricitabine wordt verwijderd door middel van hemodialyse (in een sessie van 3 uur). Het is niet bekend emtricitabine ook verwijderd kan worden door peritoneale dialyse.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met emtricitabine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Emtricitabine is een synthetisch nucleoside-analogon (NRTI) van cytosine, werkzaam tegen retrovirussen zoals HIV-type 1 en 2 maar ook tegen het hepatitis B-virus (HBV). Emtricitabine wordt intracellulair door fosforylering omgezet in emtricitabine-5-trifosfaat, dat de HIV-reverse-transcriptase remt door competitie met het natuurlijk substraat. Het blokkeert daardoor voortijdig de virale DNA-ketenverlenging.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en extensief.
Fca. 93%.
T max1–2 uur.
V d1,4 ± 0,3 l/kg.
Metaboliseringin beperkte mate, door middel van oxidatie (ca. 9%) en conjugatie (ca. 4%).
Eliminatievoornamelijk met de urine (ca. 86%, waarvan ca. 73% onveranderd) en met de feces (ca. 14%). De uitscheiding via de nieren gebeurt door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Emtricitabine wordt in geval van hemodialyse deels in het dialysaat uitgescheiden (ca. 30% van de toegediende dosis na 3 uur hemodialyse).
T 1/2elca. 10 uur.
T 1/2De intracellulaire halfwaardetijd van emtricitabine-trifosfaat is ca. 39 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

emtricitabine hoort bij de groep HIV nucleoside reverse-transcriptaseremmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links