Samenstelling

Amaryl Sanofi SA

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg

Glimepiride Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (bij voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.

Indicaties

  • Diabetes mellitus type 2, indien met dieet, lichamelijke inspanning of gewichtsvermindering alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

Begindosering 1 mg 1×/dag bij het ontbijt. Zo nodig op geleide van bloed- en urineglucosebepaling elke 1–2 weken stapsgewijs met 1 mg verhogen tot 4 mg per dag; max. 6 mg per dag.

Bij toevoeging van insuline aan de behandeling met glimepiride, de dosering van glimepiride handhaven en een lage dosis insuline toevoegen en langzaam verhogen afhankelijk van de gewenste metabole controle.

In de loop van de behandeling kan de insulinegevoeligheid toenemen; vermindering of onderbreking van de dosering kan dan nodig zijn. Overweeg tevens dosisaanpassing bij gewichtsverandering, verandering van levensgewoonten of andere factoren die de kans op hypo- of hyperglykemie verhogen.

Het vergeten van een dosis niet corrigeren door de volgende dosis te verhogen.

De tabletten kort vóór of tijdens het ontbijt innemen. De tabletten heel doorslikken met wat vloeistof.

Bijwerkingen

Zelden (0,01-0,1%): hypoglykemie. Trombocytopenie, leukopenie, erytropenie, hemolytische anemie, granulocytopenie, agranulocytose en pancytopenie (in het algemeen reversibel na het staken van de behandeling). Dysgeusie. Alopecia. Gewichtstoename.

Zeer zelden (< 0,01%): misselijkheid, braken, drukkend gevoel in de maag, buikpijn, diarree. Allergische vasculitis, overgevoeligheidsreacties waaronder ernstige reacties met dyspneu, hypotensie en shock. Leverfunctiestoornis (bv. met cholestase en icterus), hepatitis, leverfalen. Hyponatriëmie.

Verder zijn gemeld: trombocytopenische purpura. Voorbijgaande visusstoornis, vooral bij start van de behandeling, als gevolg van verandering in bloedglucosespiegel. Stijging van leverenzymwaarden. Jeuk, huiduitslag, urticaria, fotosensibilisatie.

Interacties

Systemische azoolantimycotica (o.a. miconazol, fluconazol, voriconazol) kunnen het metabolisme van sulfonylureumderivaten remmen; vermijd zo mogelijk deze combinatie, of controleer de bloedglucosespiegel extra.

De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, allopurinol, androgene en anabole steroïden, chinolonen, chlooramfenicol, claritromycine, cyclofosfamide, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, ifosfamide, MAO-remmers, salicylaten, sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten.

De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. acetazolamide, chloorpromazine, diazoxide, fenobarbital, fenothiazine-derivaten, fenytoïne, glucagon, glucocorticoïden, laxantia (bij langdurig gebruik), nicotinezuurderivaten, oestrogenen en progestagenen, rifampicine, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica.

Alcohol, β-blokkers, clonidine en H2-antagonisten kunnen de hypoglykemische werking zowel versterken als verzwakken.

Colesevelam bindt zich aan glimepiride, waardoor de resorptie van glimepiride wordt verminderd; adviseer om glimepiride ten minste 4 uur vóór colesevelam in te nemen.

Glimepiride kan het effect van vitamine K-antagonisten doen toenemen of verminderen.

β-Blokkers en clonidine kunnen de adrenerge symptomen van hypoglykemie maskeren.

Zwangerschap

Glimepiride passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (waarschijnlijk door opgetreden hypoglykemie).
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de neonaat is mogelijk.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Hypoglykemie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten of sulfonamiden;
  • diabetes mellitus type I;
  • diabetisch (pre)coma, ketoacidose;
  • ernstige nier- of leverfunctiestoornis.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten: Overweeg een bloedglucoseverlagend middel uit een andere klasse.

Periodieke controle van het bloedbeeld (vooral leukocyten- en trombocytentelling) en de leverfunctie zijn gewenst.

Bij gebruik van sulfonylureumderivaten kan hypoglykemie optreden. De kans op hypoglykemie neemt toe bij: nier- of leverfunctiestoornis, onregelmatige voeding en ondervoeding, ongewone lichamelijke belasting, alcoholgebruik, combinatie met bepaalde geneesmiddelen (zie Interacties) en bepaalde ontregelingen van het endocriene systeem (bv. schildklieraandoening, hypofyse- of bijnierinsufficiëntie). Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten.

In stress-situaties (bv. trauma, operatieve ingreep, infectie met koorts) kan diabetes ontregelen; tijdelijk overschakelen op insuline kan nodig zijn.

Overschakeling van insuline op een sulfonylureumderivaat als regel in een ziekenhuis uitvoeren.

Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen, vanwege onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid.

Overdosering

Symptomen
Hypoglykemie, die 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel. Symptomen kunnen tot 24 uur na inname optreden. Verschijnselen zijn misselijkheid, braken, buikpijn, neurologische verschijnselen (onrust, tremor, visusstoornis, coördinatiestoornis, slaperigheid, coma, convulsies).

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Stimuleert de afgifte van insuline door de β-cellen in de pancreas. Daarnaast zijn er aanwijzingen voor extrapancreatische effecten zoals verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en verlaging van de insuline-opname door de lever. De hydroxymetaboliet is verantwoordelijk voor een klein deel van de hypoglykemische werking.

De werking is maximaal binnen 2–3 uur en houdt 24 uur aan.

Kinetische gegevens

Resorptiezeer goed.
T maxca. 2½ uur.
V dca. 0,13 l/kg.
Eiwitbinding> 99%.
Metaboliseringin de lever door voornamelijk CYP2C9 tot o.a. actieve hydroxymetaboliet.
Eliminatiemet de urine en feces volledig als metabolieten.
T 1/23–6 uur (hydroxymetaboliet), 5–8 uur (glimepiride).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

glimepiride hoort bij de groep sulfonylureumderivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook