tolbutamide

Samenstelling

Tolbutamide Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
500 mg, 1000 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tolbutamide vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komen orale bloedglucoseverlagende middelen in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, aanpassing van de voeding, en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap conform de NHG-Standaard is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen in aanmerking indien met bovenstaande voorkeursmiddelen niet wordt uitgekomen.

Indicaties

Diabetes mellitus type 2, indien met dieet alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

Begindosering 0,5 g 1×/dag;

zo nodig ongeveer elke 8 dagen met 0,5 g verhogen op geleide van bepalingen van bloed- en urineglucose, max. 2 g per dag.

Dagdoses tot 1 g in 1×/dag kort vóór of tijdens het ontbijt innemen, de eventuele rest van de dagdosis kort vóór of tijdens de avondmaaltijd.

De tabletten innemen met een ruime hoeveelheid water.

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): leukopenie, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree of obstipatie).

Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose, trombocytopenie, cholestatische icterus.

Verder zijn gemeld: hypoglykemie, allergische huidreacties zoals fotosensibilisatie.

Interacties

De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, allopurinol, androgene en anabole steroïden, chinolonen, chlooramfenicol, claritromycine, cotrimoxazol, cyclofosfamide, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, ifosfamide, MAO-remmers, miconazol, salicylaten, sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten.

De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. acetazolamide, chloorpromazine, diazoxide, fenobarbital, fenothiazine-derivaten, fenytoïne, glucagon, glucocorticoïden, laxantia (bij langdurig gebruik), nicotinezuurderivaten, oestrogenen en progestagenen, rifampicine, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica.

Alcohol, β-blokkers, clonidine en H2-antagonisten kunnen de hypoglykemische werking zowel versterken als verzwakken. Bij combinatie met alcohol kan een disulfiram-achtige reactie optreden.

Tolbutamide vertraagt de eliminatie van vitamine K-antagonisten, waardoor de protrombinetijd wordt verlengd.

Tolbutamide vergroot het percentage niet aan plasma-eiwitten gebonden fenytoïne.

β-Blokkers en clonidine kunnen de adrenerge symptomen van hypoglykemie maskeren.

Zwangerschap

Tolbutamide passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Na gebruik tijdens de zwangerschap kan bij de neonaat een 4–10 dagen aanhoudende hypoglykemie optreden.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Er bestaat kans op hypoglykemie bij de zuigeling.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazide-diuretica);
  • diabetes mellitus type I;
  • ketoacidose, hyperosmolaire ontregeling;
  • ernstige nier- of leverfunctiestoornis.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten; overweeg een bloedglucoseverlagend middel uit een andere klasse.

Bij langdurig gebruik het bloedbeeld (leukocyten en trombocyten) en de leverfunctie controleren.

Bij gebruik van sulfonylureumderivaten kan hypoglykemie optreden. De kans op hypoglykemie neemt toe bij: hoge leeftijd, nier- of leverfunctiestoornis, onregelmatige voeding en ondervoeding, ongewone lichamelijke belasting, alcoholgebruik, combinatie met bepaalde geneesmiddelen (zie Interacties) en bepaalde ontregelingen van het endocriene systeem (bv. schildklieraandoening, hypofyse- of bijnierinsufficiëntie). Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten.

In stress-situaties (bv. trauma, operatieve ingreep, infectie met koorts) kan diabetes ontregelen; tijdelijk overschakelen op insuline kan nodig zijn.

Overschakeling van insuline op een sulfonylureumderivaat als regel in een ziekenhuis uitvoeren.

Overdosering

Symptomen
Hypoglykemie, die 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel. Symptomen kunnen tot 24 uur na inname optreden. Verschijnselen zijn misselijkheid, braken, buikpijn, neurologische verschijnselen (onrust, tremor, visusstoornis, coördinatiestoornis, slaperigheid, coma, convulsies).

Zie voor symptomen en behandeling de monografie toxicologie.org/orale bloedsuikerverlagende middelen en vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Sulfonylureumderivaten stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de β-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Werkingsduur: 6–12 uur.

Kinetische gegevens

Fcirca 90 %.
T max3–5 uur.
Eiwitbindingcirca 95%.
V d0,15 l/kg.
Metaboliseringin de lever (vnl. CYP2C9) tot inactieve metabolieten.
Eliminatiemet de urine als metabolieten.
T 1/2el8 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tolbutamide hoort bij de groep sulfonylureumderivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links