naloxon

Samenstelling

Naloxon (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
0,4 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

naloxon vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Als opioïd-antidotum heeft naloxon de voorkeur.

Indicaties

  • Volledig of gedeeltelijk herstel van het centrale zenuwstelsel, met name ademhalingsdepressie door natuurlijke of synthetische opioïden;
  • Omkeren van ademhalings- en CZS-depressie van pasgeborenen van wie de moeders opiaten hebben gekregen;
  • Diagnose en behandeling van een vermoede acute overdosering van opioïden;

Dosering

Bij voorkeur toedienen als i.v.-injectie of infuus. Alleen i.m. injecteren als i.v.-toediening niet mogelijk is; het effect treedt na i.m.-toediening later in, houdt langer aan en de benodigde dosis is hoger (i.m. dosis individueel vaststellen). Niet gelijktijdig toedienen met preparaten die (meta)bisulfiet bevatten of anionen met een lange keten of hoog molecuulgewicht. Ook niet met een alkalische oplossing.

Klap alles open Klap alles dicht

Voor het volledig of gedeeltelijke herstel van het CZS, in het bijzonder ademhalingsdepressie, door natuurlijke of synthetische opiaten veroorzaakt:

Volwassenen:

Begindosering: 0,1–0,2 mg (¼–½ ampul van 1 ml) i.v.-injectie. Indien de gewenste graad van antagonisme en verbetering in ademhalingsfunctie niet direct na de toediening wordt bereikt, kan 0,1 mg (¼ ml, i.v- injectie) iedere 2 min worden herhaald. Na 1–2 uur kan een aanvullende injectie nodig zijn.

Kinderen:

Begindosering: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht met intervallen van 2–3 minuten totdat de gewenste graad van bewustzijn en ademhaling verkregen wordt. Na 1–2 uur kan een aanvullende injectie nodig zijn, afhankelijk van de respons en de dosering en werkingsduur van het toegediende opiaat.

Neonaten, wiens moeder opiaten heeft gebruikt:

Gebruikelijk is i.v. 0,01 mg/kg. Indien de ademhalingsfunctie niet tot een adequaat niveau gebracht wordt, zo nodig iedere 2–3 min herhalen. Als i.v. niet mogelijk is kan i.m. toegediend worden; beginnen met 0,01 mg/kg.

Ter vaststelling en behandeling van opioïdgebruik:

Volwassenen:

Aanvangsdosis gewoonlijk i.v. 0,4–2 mg. Indien de gewenste verbetering van de ademhalingsfunctie niet direct na de toediening wordt bereikt, zo nodig herhalen met intervallen van 2–3 min. Als i.v. niet mogelijk is, kan 0,4–2 mg i.m. gegeven worden. Als 10 mg geen significante verbetering geeft wijst dit op een andere oorzaak dan opioïden voor de ademhalingsdepressie.

Kinderen:

Aanvangsdosis gewoonlijk i.v. 0,01 mg/kg. Indien de gewenste klinische reactie niet wordt bereikt, kan bij de volgende injectie de dosering worden verhoogd tot 0,1 mg/kg. Afhankelijk van de individuele reactie kan (continue) i.v.-infusie nodig zijn. Als i.v. niet mogelijk is, kan naloxon i.m. gegeven worden; aanvangsdosis 0,01 mg/kg.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid.

Vaak (1-10%): hypotensie, tachycardie, hypertensie. Duizeligheid, hoofdpijn. Braken. Postoperatieve pijn.

Soms (0,1-1%): bradycardie, aritmie. Hyperventilatie. Tremor. Zweten. Droge mond, diarree. Irritatie van de vaatwand, lokale irritatie en ontsteking na i.m.-toediening.

Zelden (0,01-0,1%): convulsies. Spanning.

Zeer zelden (< 0,01%): ventrikelfibrilleren, hartstilstand. Longoedeem. Allergische reacties (urticaria, rinitis, dyspneu, Quincke-oedeem), anafylactische shock, erythema multiforme.

Interacties

De effecten van morphinomimetica worden geantagoneerd. Bij gebruik van buprenorfine als pijnstiller kan toedienen van naloxon de analgesie volledig opheffen.

Wees voorzichtig bij combinatie met potentieel cardiotoxische middelen, zoals cyclische antidepressiva, calciumantagonisten, β-blokkers en digoxine.

Ernstige hypertensie is gemeld bij toediening na overdosis clonidine.

Zwangerschap

Naloxon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (cerebrale afwijkingen, toename van neonatale sterfte, verminderd lichaamsgewicht).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Naloxon kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken bij pasgeborenen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel ontraden of het geven van borstvoeding ontraden tot ten minste 24 uur na toediening.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij ernstige cardiovasculaire aandoeningen.

Terughoudend toedienen aan personen met bekende of suspecte afhankelijkheid aan opioïden, inclusief pasgeborenen van moeders van wie deze afhankelijkheid bekend is. In dergelijke gevallen kan een abrupte en complete opheffing van de narcotische effecten resulteren in een acuut abstinentiesyndroom (hypertensie, hartritmestoornissen, hartstilstand, pulmonaal oedeem).

Te hoge dosering kan leiden tot duidelijke opheffing van de analgesie en verhoging van de bloeddruk.

Naloxon is niet effectief bij ademhalingsdepressie, veroorzaakt door niet-opioïden. Een ademhalingsdepressie, veroorzaakt door buprenorfine, kan slechts in beperkte mate met een hoge dosis naloxon (5–10 mg) worden opgeheven.

Na bevredigende reactie op de behandeling voortdurend blijven controleren en zo nodig herhalingsdoses toedienen, aangezien de werkingsduur van naloxon korter is dan van de meeste opioïden.

Naloxon kan de effecten van opiaten doen terugkeren, zodat gedurende minstens 24 uur na toediening niet deelgenomen moet worden aan het verkeer.

Eigenschappen

Specifieke opioïdreceptor-antagonist zonder agonistische of morfineachtige eigenschappen, zoals andere opioïdreceptor-antagonisten. Naloxon veroorzaakt geen respiratoire depressie, psychose-achtige effecten of pupilconstrictie. In afwezigheid van opioïden vertoont het geen farmacologische activiteit. Gewenning dan wel afhankelijkheid is niet waargenomen. Bij afhankelijkheid van opiaten zal naloxon de symptomen van fysieke afhankelijkheid verminderen. De noodzaak de toediening te herhalen is afhankelijk van hoeveelheid, type en toedieningswijze van het te antagoneren narcoticum.

Werking: i.v. binnen 2 min. Werkingsduur: meestal 1–4 uur, afhankelijk van de dosis.

Kinetische gegevens

V d2 l/kg.
Metaboliseringsnel in de lever.
Eliminatiemet de urine.
T 1/260–90 min; bij pasgeborenen 3 uur

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

naloxon hoort bij de groep antidota, overige.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links