protamine

Samenstelling

Protamine (hydrochloride) Meda Pharma bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof voor i.v.-toediening '1000'
Sterkte
1000 IE/ml
Verpakkingsvorm
ampul 5 ml

Bevat 10 mg/ml protaminehydrochloride, in vitro neutraliseert 1 ml 1000 IE heparine. Conserveermiddelen: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.

Toedieningsvorm
Injectievloeistof voor i.m.-toediening '5000'
Sterkte
5000 IE/ml
Verpakkingsvorm
ampul 5 ml

Bevat 50 mg/ml protaminehydrochloride, in vitro neutraliseert 1 ml 5000 IE heparine. Conserveermiddelen: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

protamine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Protamine kan bij de genoemde indicaties worden voorgeschreven.

Indicaties

Inactivering van heparine:

  • na toepassing van extracorporale circulatie;
  • bij matige tot ernstige bloedingen na heparine toediening.

Dosering

De dosering is afhankelijk van de hoeveelheid heparine in de circulatie.

De dosering controleren met een bloedstollingtest zoals de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en de geactiveerde stollingstijd (ACT); de bloedingstijd is minder geschikt omdat protamine het effect van heparine op de bloedplaatjesaggregatie, niet antagoneert.

Klap alles open Klap alles dicht

Inactivering van heparine na toepassing van extracorporale circulatie:

Volwassenen:

Op geleide van bloedstollingstesten.

Matige tot ernstige bloeding na toedienen i.v.-heparine:

Volwassenen:

Flacon van 1000 IE/ml zeer langzaam i.v. injecteren; zo nodig met intervallen van 15 minuten één of meerdere keren herhalen.

Matige tot ernstige bloeding na toedienen s.c.- of i.m.-heparine:

Volwassenen:

Flacon van 1000 IE/ml zeer langzaam i.v. injecteren voor inactivering van het zich in de circulatie bevindende heparine; aansluitend i.m. de flacon van 5000 IE/ml, ter neutralisatie van het geleidelijk uit het depot – in het bloed – komende heparine. Zo nodig na enkele uren herhalen.

Toedieningsinformatie: Geef in plaats van i.v.-bolustoediening de voorkeur aan de toediening door middel van perfusie, na verdunning in 100–200 ml isotonische NaCl-oplossing.

De vloeistof niet mengen met andere farmaceutische producten vanwege de kans op precipitatie.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): allergische en anafylactoïde reacties (o.a. urticaria), hypotensie, vasodilatatie, rood worden van huid en warmtegevoel, bronchospasme.

Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem, anafylactische shock; hier is meer kans op bij allergie voor viseiwit, na vasectomie en bij eerder gebruik van protamine en protaminebevattende insulinen. Bradycardie, ernstige hypotensie en hypertensie. Pulmonale hypertensie, pulmonaal oedeem, dyspneu. Rechterventrikelfalen (door pulmonale hypertensie). Misselijkheid en braken. Snelle intraveneuze injectie (> 5000 IE in 10 min) kan o.a. hypertensie of ernstige hypotensie, bradycardie of dyspneu geven.

Interacties

Protamine kan de werking van niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.

Protamine niet mengen met andere farmaceutische stoffen, vooral niet met bepaalde antibiotica (o.a. cefazoline) of röntgencontrast aangezien dit neerslagvorming kan veroorzaken.

Zwangerschap

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Borstvoeding ontraden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Neutralisatie van heparine kan leiden tot cardiovasculaire bijwerkingen, zoals stijging van de druk in de longarterie en daarnaast daling van de bloeddruk, systemische vaatweerstand, het myocardiale zuurstofverbruik, het hartminuutvolume en van de hartslag.

Overgevoeligheidsreacties kunnen vooral optreden bij patiënten met antilichamen tegen protamine, zoals bij allergie voor viseiwit, bij eerdere toediening van protamine of een protaminebevattende insuline. Verder bij mannen die een vasectomie hebben ondergaan (kanstoename op anafylactische reacties) of door een andere oorzaak een afgesloten vas deferens hebben.

Bij kinderen niet gebruiken, omdat veiligheid en effectiviteit niet zijn vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
Verlenging van de stollingstijd, bloedingen.

Therapie
Gecontroleerd toedienen van heparine.

Eigenschappen

Laagmoleculair proteïne. Werkt als heparine-antagonist doordat het als sterke base met het zure heparine een stabiel inactief zout vormt zonder bloedstollingremmende werking. Het effect van heparine op de trombocytenaggregatie wordt niet geremd. Werking begint 1–2 minuten na i.v.-injectie. Alleen toegediend heeft protamine een anticoagulerend effect.

Kinetische gegevens

Metaboliseringwordt geïnactiveerd in het plasma door enzymen, waarbij het protamine-heparinecomplex waarschijnlijk gedeeltelijk wordt afgebroken en heparine vrijkomt.
Eliminatievoornamelijk met de urine en in mindere mate via de lever en de gal met de feces.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

protamine hoort bij de groep antidota, overige.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links